Zerodol

Zerodol adalah NSAID dengan sifat antirematik.

Indikasi Zerodol

Diindikasikan untuk menghilangkan gejala nyeri dan proses inflamasi yang berkembang pada artritis reumatoid, osteoartritis, dan penyakit Bechterew. Selain itu, juga digunakan untuk patologi muskuloskeletal yang disertai nyeri (misalnya, pada rematik tipe ekstraartikular atau pada periartritis tipe skapulohumeral).

Sebagai pereda nyeri, obat ini digunakan untuk menghilangkan gejala nyeri (sakit gigi, nyeri pada daerah pinggang, serta nyeri pada dismenore primer).

[ 1 ], [ 2 ]

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet, 10 lembar per blister. Satu kemasan berisi 1 atau 3 strip blister.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamik

Obat ini merupakan NSAID antirematik, turunan asam α-toluat, yang komposisinya mirip dengan diklofenak. Zat aceclofenac memiliki sifat antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik.

Komponen tersebut memperlambat aktivitas COX dan juga menghambat sintesis PG, sehingga memengaruhi patogenesis proses inflamasi, serta perkembangan nyeri dan demam.

Dalam pengobatan patologi rematik, sifat analgesik dan anti-inflamasi dari komponen aktif membantu meredakan nyeri dan mengurangi pembengkakan dan kekakuan pada sendi yang terjadi di pagi hari. Ini membantu meningkatkan kondisi fungsional pasien.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Aceclofenac cepat diserap setelah pemberian oral, dan indeks bioavailabilitasnya hampir 100%. Konsentrasi plasma puncak terjadi 1,25-3 jam setelah mengonsumsi obat. Interval waktu yang dibutuhkan untuk mencapai puncak diperpanjang jika obat dikombinasikan dengan makanan, tetapi fakta ini tidak memengaruhi tingkat penyerapan.

Sintesis aceclofenac dengan protein adalah >99,7. Obat memasuki sinovium, dan konsentrasinya di dalamnya mencapai 60% dari indikator plasma. Volume distribusinya sekitar 30 liter.

Waktu paruh plasma adalah 4-4,3 jam, dan laju klirens diperkirakan 5 L/jam. Sekitar 2/3 dosis diekskresikan dalam urin sebagai metabolit hidroksi terkonjugasi. Hanya 1% dari dosis tunggal obat diekskresikan tanpa perubahan.

Komponen aktif dimetabolisme di hati, menghasilkan konversi menjadi 4-hidroksiaseklofena, serta produk pemecahan lainnya, termasuk diklofenak.

Kemungkinan besar, metabolisme zat tersebut terjadi dengan partisipasi elemen CYP2C9, yang memengaruhi produk pemecahan utama 4-OH-aceclofenac, yang sifat klinisnya cukup tidak signifikan. Diclofenac bersama dengan 4-OH-diclofenac diamati di antara banyak produk pemecahan.

[ 7 ]

Dosis dan administrasi

Dosis standar obat adalah 100 mg dua kali sehari – 1 tablet di pagi dan sore hari.

Bagi penderita masalah hati, dosisnya harus dikurangi menjadi 100 mg sekali sehari.

Tablet harus ditelan utuh, tanpa dikunyah, dengan air. Asupan tidak bergantung pada asupan makanan. Durasi pengobatan ditentukan oleh dokter untuk setiap orang secara individual.

[ 8 ]

Gunakan Zerodol selama kehamilan

Obat ini dilarang untuk diberikan kepada wanita hamil. Menyusui juga harus dihentikan selama pengobatan dengan Zerodol.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi obat tersebut:

• riwayat pendarahan gastrointestinal atau perforasi ulkus (yang berhubungan dengan konsumsi NSAID);
• perdarahan atau ulserasi bersamaan, yang ada pada pasien atau di masa lalu (2+ episode terpisah yang terbukti dengan adanya gangguan ini);
• masalah dengan pembekuan darah atau pendarahan aktif;
• gagal jantung, ginjal atau hati yang parah;
• pasien memiliki intoleransi terhadap aceclofenac atau elemen tambahan obat lainnya, dan sebagai tambahan, hipersensitivitas terhadap NSAID (menyebabkan rinitis akut, serangan asma, serta urtikaria atau edema Quincke) atau aspirin;
• gagal jantung kongestif (NYHA II-IV);
• IHD pada orang dengan angina pektoris atau riwayat infark miokard;
• patologi serebrovaskular pada orang setelah stroke atau pada mereka yang pernah mengalami episode stroke mikro;
• patologi yang berhubungan dengan arteri perifer;
• usia di bawah 18 tahun.

Efek samping Zerodol

Mengonsumsi pil dapat menimbulkan efek samping berikut:

• Organ NS: gangguan penglihatan, sakit kepala, perkembangan parestesia, neuritis di area saraf optik, dan sebagai tambahan, kasus meningitis aseptik (sering berkembang pada orang dengan gangguan autoimun - tipe campuran patologi jaringan ikat atau penyakit Libman-Sachs). Manifestasi yang mungkin juga termasuk kekakuan otot leher, muntah, demam, mual dan disorientasi. Tinitus, halusinasi, kebingungan, depresi, vertigo, kantuk, kelelahan parah, malaise, dan pusing dapat terjadi. Gejala juga termasuk tremor dengan disgeusia;
• ginjal: perkembangan nefrotoksisitas (nefritis tubulointerstitial), gagal ginjal, dan sebagai tambahan, sindrom nefrotik;
• hati: perkembangan penyakit kuning atau hepatitis, disfungsi hati;
• organ sistem limfatik dan hematopoietik: penekanan aktivitas sumsum tulang, perkembangan anemia (serta bentuk hemolitik atau aplastiknya), trombositopenia, granulositosis dan neutropenia, serta agranulositosis;
• organ sistem kekebalan tubuh: peningkatan sensitivitas (gejala meliputi reaksi alergi non-spesifik, anafilaksis, syok, respons reaktif organ pernapasan (asma)), dan sebagai tambahan, memburuknya asma, dispnea, kejang bronkial, dan edema Quincke;
• proses metabolisme: perkembangan hiperkalemia;
• keadaan mental: mimpi aneh, depresi, perkembangan insomnia;
• organ penglihatan: gangguan penglihatan;
• organ pendengaran: munculnya denging di telinga, timbulnya vertigo;
• sistem kardiovaskular: perkembangan takikardia, vaskulitis, gagal jantung, dan juga peningkatan tekanan darah, hiperemia, edema, hot flashes. NSAID tertentu (juga dengan penggunaan dosis tinggi dalam jangka panjang) dapat meningkatkan kemungkinan komplikasi tromboemboli (misalnya, infark miokard atau stroke). Sebagian besar reaksi ini bersifat reversibel dan ringan;
• sistem pernapasan: munculnya pernapasan stridor;
• sistem pencernaan: nyeri perut, gejala dispepsia, diare, mual, gastritis, kembung, serta muntah (kadang disertai darah) dan sembelit. Stomatitis (termasuk bentuk ulseratif), bentuk kolitis ulseratif non-spesifik, enteritis regional, tukak lambung, pankreatitis dengan gastritis, serta tukak di saluran pencernaan dapat terjadi. Selain itu, eksaserbasi kolitis dan perforasi atau pendarahan di saluran pencernaan mungkin terjadi;
• Kulit: munculnya eksantema atau ruam pada kulit, serta gatal, pembengkakan pada wajah, timbulnya urtikaria atau dermatitis. Selain itu, ruam hemoragik dan purpura, dermatitis foliase atau bulosa, fotosensitivitas, eritema multiforme, sindrom Lyell dan sindrom Stevens-Johnson;
• sistem kemih dan ginjal: gagal ginjal atau timbulnya sindrom nefrotik;
• manifestasi lokal dan gangguan umum: kram pada otot betis, serta peningkatan kelelahan;
• hasil tes laboratorium: peningkatan kadar enzim hati dan alkali fosfatase, serta urea dan kreatinin darah, dan penambahan berat badan.

Overdosis

Gejala utama overdosis adalah muntah, sakit kepala, mual, diare, iritasi, nyeri epigastrik, dan pendarahan gastrointestinal. Selain itu, disorientasi, perasaan mengantuk atau gembira, tinitus, dan pusing dapat terjadi. Keadaan koma dapat terjadi, tekanan darah dapat menurun, dan proses pernapasan dapat terganggu. Kehilangan kesadaran, kejang, atau peningkatan gejala efek negatif lainnya dapat terjadi. Pada keracunan parah, fungsi hati dapat terganggu atau gagal ginjal akut dapat terjadi.

Untuk menghilangkan manifestasinya, diperlukan pengobatan yang ditujukan untuk meredakan gejala, serta terapi suportif sesuai indikasi.

Dalam waktu 1 jam setelah mengonsumsi obat dalam dosis besar, Anda dapat minum arang aktif. Atau, Anda dapat melakukan bilas lambung selama periode waktu yang sama.

Metode obat khusus seperti hemoperfusi atau dialisis tidak cukup efektif dalam mengeluarkan NSAID karena obat ini memiliki tingkat sintesis protein yang tinggi dan proses metabolisme yang luas.

Perawatan memerlukan diuresis yang memadai, serta pemantauan cermat terhadap fungsi hati dan ginjal.

Pasien harus tetap berada di bawah pengawasan medis setidaknya selama 4 jam setelah mengonsumsi obat dalam dosis berlebihan. Jika terjadi kejang yang berkepanjangan dan sering, pasien harus diberi diazepam.

Tindakan pengobatan lainnya tergantung pada kondisi klinis pasien.

[ 9 ]

Interaksi dengan obat lain

Interaksi komponen aktif Zerodol dengan obat lain serupa dalam sifatnya dengan aksi NSAID lainnya.

Aceclofenac mampu meningkatkan kadar digoksin plasma dengan litium dan metotreksat, dan selain itu, dapat meningkatkan aktivitas antikoagulan dan, sebaliknya, menguranginya dalam diuretik. Aceclofenac juga meningkatkan nefrotoksisitas siklosporin dan menekan serangan bila dikombinasikan dengan kuinolon.

Bila digunakan bersamaan dengan obat yang mengandung kalium, perlu ditambahkan diuretik lemah, dan kadar kalium plasma perlu dipantau secara berkala.

Kombinasi zat aktif dengan obat hipoglikemik dapat menyebabkan perkembangan hiperglikemia atau hipoglikemia.

Penggunaan aceclofenac dan NSAID lainnya secara bersamaan, serta kortikosteroid, dapat meningkatkan kejadian efek negatif.

Metotreksat dan NSAID harus diresepkan dengan hati-hati, karena NSAID meningkatkan kadar plasma metotreksat, sehingga meningkatkan toksisitasnya. Obat-obatan tersebut perlu diminum dengan interval 2-4 jam antara dosis.

[ 10 ], [ 11 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil, dalam kondisi standar. Suhu – maksimum 25ºС.

[ 12 ], [ 13 ]

Kehidupan rak

Zerodol diizinkan untuk digunakan selama 2 tahun sejak tanggal peluncuran obat.