Zidolam

Zidolam adalah obat antivirus. Obat ini termasuk dalam kategori penghambat nukleotida dan nukleosida reverse transcriptase.

Indikasi Zidolama

Diindikasikan untuk pengobatan HIV – untuk anak-anak berusia 12 tahun ke atas, serta untuk orang dewasa (dengan bentuk defisiensi imun progresif).

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet - 10 buah dalam 1 blister. Satu kemasan obat berisi 10 blister berisi tablet.

Zidolam-n digunakan untuk mengobati HIV pada remaja berusia 16 tahun ke atas (berat badan 50+ kg), serta pada orang dewasa.

Sebagai kombinasi tetap, obat ini dapat diresepkan jika pasien memiliki toleransi terhadap bahan aktifnya (zidovudine, lamivudine, dan nevirapine). Tolerabilitas dinilai setelah rangkaian pengobatan antiretroviral gabungan dengan nevirapine dalam dosis pemeliharaan 200 mg dua kali sehari, digunakan setidaknya selama 6-8 minggu. Meresepkan dosis pemeliharaan obat hanya diperbolehkan 2 minggu setelah penggunaannya dalam jumlah awal - 200 mg per hari sekali.

Farmakodinamik

Lamivudine dan zidovudine memiliki efek sinergis yang memperlambat replikasi virus HIV-1 dan HIV-2. Komponen aktif obat tersebut secara bertahap diubah di dalam sel menjadi zat trifosfat. Elemen-elemen ini merupakan penghambat selektif kompetitif dari HIV revertase. Pengujian klinis telah mengonfirmasi bahwa kombinasi tersebut mampu mencegah munculnya resistensi terhadap zidovudine pada individu yang sebelumnya belum pernah menjalani pengobatan antiretroviral.

Kombinasi lamivudine dan zidovudine lebih efektif daripada kombinasi zidovudine dan didanosine atau zidovudine dan zalcitabine. Khasiat tambahan dari zat gabungan ini termasuk tolerabilitas yang baik terhadap kombinasi tersebut. Selain itu, kombinasi ini mendorong penekanan suboptimal terhadap reproduksi virus dan mengurangi tingkat konsentrasi zat tersebut.

Farmakokinetik

Zidovudine dan lamivudine diserap dengan baik dari saluran pencernaan, dengan indeks bioavailabilitas 80-85% (lamivudine) dan 60-70% (zidovudine). Kadar plasma puncak dari unsur-unsur ini adalah 1,3-1,8 mg/mmol (lamivudine) dan 1,5-2,2 mg/mmol (zidovudine) dan dicapai setelah 0,5-2 jam dan 0,25-2 jam.

Pada rentang dosis obat, lamivudine menunjukkan farmakokinetik linear dengan ikatan yang lemah terhadap albumin plasma (kurang dari 36% in vitro). Tingkat sintesis zidovudine dengan protein adalah 34-38%.

Kedua zat tersebut dapat masuk ke cairan serebrospinal dan sistem saraf pusat.

Setelah 2-4 jam setelah mengonsumsi Zidolam, proporsi antara kadar zidovudine dan lamivudine dalam plasma, dan juga cairan serebrospinal, masing-masing sama dengan 0,5 dan 0,12.

Produk pemecahan utama zidovudine dalam urin dan plasma adalah 5-glukuronida. Pengujian in vitro telah menunjukkan bahwa lamivudine difosforilasi secara intraseluler dan kemudian diubah menjadi produk pemecahan aktif 5-trifosfat.

Lamivudine diekskresikan terutama melalui ginjal, dan zat tersebut diekskresikan tanpa mengalami perubahan. Waktu paruh zat tersebut adalah 10,5-15,5 jam.

Waktu paruh zidovudine adalah sekitar 1,1 jam. Sekitar 50-80% zat tersebut dikeluarkan melalui ginjal dalam bentuk 5-glukuronida. Selain itu, zidovudine dapat dikeluarkan melalui ASI.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral. Untuk anak-anak di atas 12 tahun dan orang dewasa, dosis obat adalah 1 tablet dua kali sehari. Obat boleh diminum tanpa memperhatikan asupan makanan.

[ 1 ]

Gunakan Zidolama selama kehamilan

Obat ini dikontraindikasikan pada wanita hamil.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi obat tersebut:

• intoleransi terhadap komponen obat;
• tahap neutropenia berat (dengan jumlah neutrofil kurang dari 0,75 x 10 9/l) atau anemia (kadar hemoglobin kurang dari 7,5 g/dl atau 4,65 mmol/l);
• polineuropati;
• gangguan fungsi ginjal (tingkat koefisien klirens kreatinin kurang dari 50 mililiter/menit);
• masa laktasi;
• anak di bawah usia 12 tahun.

Efek samping Zidolama

Akibat penggunaan obat, efek samping berikut dapat terjadi: rasa lelah dan tidak enak badan, sakit kepala, diare, muntah, pusing, dan mual. Selain itu, keadaan demam, perkembangan neuropati, anoreksia, munculnya insomnia atau menggigil. Gejala kerusakan mukosa hidung, nyeri di area muskuloskeletal, perkembangan neutropenia atau kebotakan, munculnya ruam atau batuk, dan sebagai tambahan, peningkatan bilirubin dan enzim hati.

Overdosis

Jika terjadi overdosis obat, diperlukan pengobatan suportif, serta prosedur yang ditujukan untuk menghilangkan gejala. Tidak ada penawar khusus untuk pengobatan overdosis Zidolam.

Interaksi dengan obat lain

Karena obat ini mengandung 2 zat aktif (zidovudine dan lamivudine), obat ini mampu berinteraksi sesuai dengan karakteristik keduanya.

Bila obat dikombinasikan dengan obat mielosupresif atau nefrotoksik (termasuk penggunaan pentamidin sistemik dengan pirimetamin, dan juga dapson, flusitosin, kotrimoksazol, dan interferon, serta amfoterisin B, gansiklovir dengan doksorubisin, dan vinblastin dengan vinkristin), diperlukan pemantauan kadar hematologi dan fungsi ginjal secara konstan. Dosis dikurangi bila perlu.

Kadar zat fenitoin dalam darah perlu dipantau bila digunakan bersamaan dengan Zidolam.

Kodein dengan aspirin dan morfin, serta oksazepam dengan ketoprofen, indometasin dengan naproxen dan simetidin, serta dapson dengan oksazepam dan isoprinosin dapat memengaruhi proses metabolisme zidovudine (dengan memperlambat secara kompetitif proses pembentukan glukuronidanya atau secara langsung menekan metabolisme zat tersebut dengan bantuan enzim hati mikrosomal).

Probenesid dapat meningkatkan kadar zidovudine dengan menghambat proses glukuronidasi atau dengan mengurangi laju ekskresi zat melalui ginjal.

Metabolisme dan laju pembersihan zidovudine dipengaruhi oleh penggunaan flukonazol.

Asam valproat memperlambat fase pertama metabolisme zidovudine di hati, sehingga meningkatkan bioavailabilitas zidovudine. Oleh karena itu, saat menggunakan zat-zat ini dalam kombinasi, dianjurkan untuk memantau kesehatan pasien guna mendeteksi peningkatan frekuensi reaksi negatif terhadap penggunaan zidovudine dengan segera.

Obat analog nukleosida tertentu dapat memengaruhi fungsi dan jumlah leukosit/eritrosit, dapat meningkatkan sifat toksik zidovudine dalam kaitannya dengan sel darah, dan sebagai tambahan, proses replikasi DNA.

Ribavirin menghambat aktivitas antivirus zidovudine terhadap virus HIV (in vitro).

Zat pirimetamin, trimetoprim, serta asiklovir dengan sulfametoksazol diizinkan untuk digunakan dalam proses pencegahan atau pengobatan proses infeksi yang disebabkan oleh organisme oportunistik, karena dengan penggunaan obat-obatan ini secara terbatas, sifat toksiknya tidak meningkat.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Zidolam harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak-anak dan harus mematuhi ketentuan standar penyimpanan obat. Suhu harus: 15-30°C.

Kehidupan rak

Zidolam harus digunakan dalam waktu 2 tahun sejak tanggal peluncuran obat.