Ziomycin

Ziomycin adalah obat antibakteri sistemik dari kategori lincosamides, macrolides dan streptogramins. Mengandung unsur azithromycin.

Indikasi Ziomycin

Dipakai dalam pengobatan penyakit menular yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap komponen azitromisin:

• Organ THT – sinusitis atau otitis media, dan juga tonsilitis atau faringitis tipe bakteri;
• sistem pernapasan – pneumonia yang didapat dari masyarakat, dan bersamaan dengan itu, bronkitis bakteri;
• jaringan lunak dengan kulit: tahap awal perkembangan borreliosis yang ditularkan melalui kutu, impetigo dengan erisipelas, dan sebagai tambahan, pioderma sekunder;
• PMS: servisitis yang disebabkan oleh paparan Chlamydia trachomatis, serta uretritis (dengan atau tanpa komplikasi).

Surat pembebasan

Diluncurkan dalam bentuk tablet, 6 atau 21 buah dalam kemasan blister. Kemasan berisi 1 blister.

Farmakodinamik

Unsur azitromisin adalah makrolida dari kategori azalida. Molekul ini dibentuk dengan memasukkan atom nitrogen ke dalam cincin lakton eritromisin tipe A.

Zat tersebut bekerja dengan cara menghambat proses pengikatan protein bakteri akibat sintesis dengan subunit 50 S ribosomal, dan selain itu dengan menekan translokasi peptida.

Resistensi silang penuh terhadap zat azitromisin dengan eritromisin, dan juga linkosamida lain dengan makrolida, terbentuk di antara pneumokokus, enterokokus feses dengan Staphylococcus aureus (ini termasuk, antara lain, Staphylococcus aureus dengan resistensi terhadap komponen methicillin), dan juga pada apa yang disebut streptokokus β-hemolitik, suatu elemen kategori A.

Resistansi yang didapat dapat menyebar secara berbeda dari waktu ke waktu dan tempat untuk kategori yang ditentukan, membuat data resistansi lokal sangat penting selama pengobatan infeksi berat.

Kisaran aktivitas pengobatan antimikroba cukup beragam.

Mikroorganisme yang sensitif antara lain:

• aerob gram positif - Staphylococcus aureus yang sensitif terhadap methicillin, pneumococci yang sensitif terhadap penisilin, dan bersamanya streptokokus piogenik;
• aerob gram negatif - Haemophilus parainfluenzae dengan basil influenza, juga Moraxella catarrhalis dengan Legionella pneumophila, dan sebagai tambahan Pasteurella multocida;
• anaerob – Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella, dan Porphyriomonas spp.;
• bakteri lainnya - Chlamydophila pneumoniae dengan Chlamydia trachomatis, dan bersama dengan ini Mycoplasma pneumoniae.

Di antara mikroorganisme yang mampu memperoleh resistensi terhadap obat tersebut adalah: aerob gram positif – pneumokokus yang resistan terhadap penisilin atau memiliki sensitivitas menengah terhadapnya.

Bakteri dengan resistensi bawaan:

• aerob gram positif - enterococcus feses, serta Staphylococcus aureus yang sensitif terhadap methicillin;
• anaerob - beberapa mikroorganisme patogen dari kategori Bacteroides fragilis.

Farmakokinetik

Akibat pemberian tablet secara oral, bioavailabilitas obat mencapai sekitar 37%. Kadar puncak obat dalam serum terlihat 2-3 jam setelah pemberian obat.

Zat ini didistribusikan ke seluruh tubuh. Uji farmakokinetik telah menunjukkan bahwa kadar komponen di dalam jaringan jauh lebih tinggi daripada kadar plasma (50 kali). Hal ini menunjukkan adanya hubungan yang signifikan dengan jaringan.

Tingkat sintesis protein di dalam plasma berfluktuasi dengan mempertimbangkan nilai plasma yang ada dan minimumnya adalah 12% (0,5 μg/ml) dan maksimumnya adalah 52% (0,05 μg/ml) di dalam serum darah. Pada saat yang sama, nilai keseimbangan volume distribusi adalah 31,1 l/kg.

Waktu paruh plasma terminal serupa dengan waktu paruh Ziomycin dari jaringan – dalam 2-4 hari.

Sekitar 12% dari dosis obat diekskresikan bersamaan dengan urin dalam bentuk tidak berubah - selama 3 hari berikutnya. Kadar komponen yang tidak berubah yang sangat tinggi tercatat dalam empedu, di mana selain itu, 10 produk pemecahan obat ditemukan, terbentuk selama proses N-, serta O-demetilasi, pembelahan konjugat elemen kladinosa, dan sebagai tambahan, selama hidroksilasi aglikon, dan bersamaan dengan ini, cincin desosamin.

Dosis dan administrasi

Obat diminum sekali sehari, tanpa memperhatikan asupan makanan. Tablet harus ditelan tanpa dikunyah. Jika ada dosis yang terlewat karena suatu alasan, dosis ini harus diminum sesegera mungkin, dan semua dosis berikutnya harus diminum dengan interval 24 jam.

Anak-anak dengan berat lebih dari 45 kg, serta orang dewasa.

Selama pengobatan penyakit menular yang berhubungan dengan sistem pernapasan, organ THT, dan selain jaringan lunak dengan kulit (selain bentuk eritema kronis yang berpindah-pindah), dosis total azitromisin per dosis adalah 1500 mg. Dalam kasus ini, dosis harian obat adalah 500 mg (dosis tunggal 2 tablet). Dosis berlangsung selama 3 hari.

Untuk menghilangkan eritema migrans, diperlukan 3 g obat untuk seluruh pengobatan. Regimen dosisnya adalah sebagai berikut: minum 1 g Ziomycin pada hari pertama (4 tablet per dosis), lalu 500 mg (2 tablet per dosis) selama periode hari ke-2 hingga ke-5. Total durasi terapi adalah 5 hari.

Pengobatan PMS: dosis total obat adalah 1 g. Anda perlu minum 4 tablet obat sekaligus.

Pasien lanjut usia.

Karena orang lanjut usia mungkin berisiko mengalami gangguan konduksi listrik jantung, obat ini harus digunakan dengan hati-hati, karena penggunaannya meningkatkan kemungkinan timbulnya torsades de pointes atau aritmia jantung.

Orang dengan masalah ginjal.

Azitromisin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada individu dengan gangguan ginjal berat (laju filtrasi glomerulus <10 ml/menit).

Orang dengan gangguan hati.

Karena azitromisin dimetabolisme di hati dan dikeluarkan melalui empedu, maka obat ini dilarang digunakan jika terdapat gangguan fungsi hati yang parah. Belum ada uji klinis yang dilakukan terhadap pengobatan orang tersebut dengan azitromisin.

[ 1 ]

Gunakan Ziomycin selama kehamilan

Pengujian efek obat pada sistem reproduksi hewan dilakukan dengan menggunakan dosis yang cukup toksik bagi tubuh wanita hamil. Pengujian ini tidak menunjukkan bahwa azitromisin memiliki efek toksik pada janin. Meskipun perlu diperhatikan bahwa pengujian yang memadai dan terkontrol dengan baik yang melibatkan wanita hamil belum dilakukan. Oleh karena itu, karena pengujian efek pada aktivitas reproduksi hewan tidak selalu menunjukkan hasil yang serupa dengan efek obat pada tubuh manusia, dianjurkan untuk meresepkan Ziomisin hanya jika ada indikasi vital yang serius.

Ada informasi tentang masuknya azitromisin ke dalam ASI, meskipun belum ada penelitian relevan tentang efek ini yang dilakukan. Oleh karena itu, obat ini dapat digunakan selama menyusui hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaat dari mengonsumsinya bagi wanita yang sedang dirawat akan melebihi kemungkinan komplikasi pada bayi.

Pengujian kesuburan dilakukan pada tikus - frekuensi pembuahan setelah penggunaan komponen aktif obat menurun. Namun, tidak ada data bahwa zat tersebut dapat memiliki efek serupa pada manusia.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap eritromisin dengan azitromisin, serta ketolida atau makrolida, serta komponen obat lainnya;
• karena secara teori bila obat ini dikombinasikan dengan turunan ergot dapat menimbulkan ergotisme, maka dilarang untuk menggabungkan obat ini;
• anak-anak yang beratnya kurang dari 45 kg.

Efek samping Ziomycin

Mengonsumsi tablet dapat menyebabkan munculnya efek samping tertentu:

• patologi yang bersifat menular atau invasif: kandidiasis (termasuk bentuk oralnya), infeksi vagina, infeksi jamur atau bakteri, pneumonia paru, rinitis dengan faringitis, dan sebagai tambahan gastroenteritis dan kolitis pseudomembran;
• masalah dengan aliran darah dan limfa umum: perkembangan eosinofilia, trombositopenia, leuko-, dan juga neutropenia dan anemia hemolitik;
• gangguan kekebalan: manifestasi hipersensitivitas (termasuk edema Quincke dan gejala anafilaksis);
• gangguan metabolisme: munculnya astenia atau anoreksia;
• gangguan mental: perasaan gugup, agresif, gelisah, cemas, gelisah, munculnya halusinasi atau insomnia, dan bersamaan dengan ini berkembangnya delirium;
• Reaksi sistem saraf: pusing atau sakit kepala, kejang, parestesia, dan rasa kantuk. Selain itu, sinkop, parosmia, disgeusia dengan ageusia dan anosmia dengan hipestesia dan miastenia gravis berkembang. Peningkatan aktivitas psikomotorik juga diamati;
• manifestasi pada organ penglihatan: penurunan penglihatan atau gangguannya;
• gangguan pada organ pendengaran: kehilangan atau gangguan pendengaran (manifestasinya meliputi tinitus atau perkembangan ketulian);
• gangguan pada fungsi jantung: palpitasi dan perubahan irama detak jantung, takikardia pirouette, serta aritmia (daftar ini juga mencakup takikardia ventrikel) dan peningkatan interval QT pada EKG;
• gangguan pembuluh darah: munculnya rasa panas atau penurunan tekanan darah yang nyata;
• manifestasi dari sistem pernafasan: masalah pada fungsi pernafasan, dispnea, dan juga mimisan;
• Disfungsi gastrointestinal: rasa tidak nyaman, muntah, nyeri perut, diare, dan mual. Kadang-kadang juga terjadi feses yang sering dan encer, dispepsia dan kembung, konstipasi atau gastritis, pankreatitis, anoreksia, dan disfagia. Dapat terjadi sendawa, produksi air liur meningkat, mukosa mulut kering atau sariawan dapat berkembang, dan sebagai tambahan, warna lidah dapat berubah;
• gangguan pada sistem hepatobilier: berkembangnya gagal hati (kadang-kadang mengakibatkan kematian), gangguan hati fungsional, hepatitis (antara lain, bentuk patologi nekrotik dan fulminan) dan kolestasis intrahepatik;
• lesi kulit dan subkutan: gatal, kekeringan, ruam, fotosensitivitas, peningkatan keringat, perkembangan dermatitis, urtikaria, TEN, eritema multiforme dan sindrom Stevens-Johnson;
• disfungsi otot dan tulang: munculnya mialgia, nyeri di leher atau punggung, serta osteoartritis dan artralgia;
• reaksi sistem kemih: nyeri ginjal, gagal ginjal akut, serta disuria dan nefritis tubulointerstitial;
• masalah pada fungsi kelenjar susu dan organ reproduksi: pendarahan rahim, vaginitis, dan juga lesi testis;
• gangguan sistemik: perasaan tidak enak badan atau peningkatan kelelahan, nyeri pada tulang dada, hipertermia atau astenia, serta pembengkakan (tipe perifer, serta pada wajah);
• Hasil diagnostik laboratorium: penurunan jumlah leukosit dan kadar bikarbonat dalam darah. Selain itu, terjadi peningkatan jumlah eosinofil, neutrofil, dan monosit, serta kadar ALT dan AST. Kadar kreatinin, urea, atau bilirubin dalam darah, kadar gula, alkali fosfatase, klorida, bikarbonat, dan klorida juga dapat meningkat. Penurunan kadar hematokrit, perubahan kadar kalium darah, dan penyimpangan kadar natrium juga mungkin terjadi;
• keracunan dan kerusakan: perkembangan komplikasi setelah prosedur.

Overdosis

Di antara manifestasi keracunan: reaksi yang terjadi jika mengonsumsi obat dalam dosis tinggi, mirip dengan efek samping yang muncul jika mengonsumsi dosis standar - mual, gangguan pendengaran yang dapat diobati, muntah, dan diare.

Untuk menghilangkan gejala-gejala tersebut, perlu dilakukan pengambilan arang aktif, kemudian dilakukan tindakan-tindakan yang diperlukan untuk menjaga kestabilan kondisi korban dan mengobati gangguan-gangguan yang ada.

Interaksi dengan obat lain

Perhatian diperlukan saat menggunakan azitromisin pada orang yang mengonsumsi obat yang dapat memperpanjang interval QT.

Obat antasida.

Selama studi parameter farmakokinetik zat aktif Ziomycin dalam kombinasi dengan antasida, tidak ditemukan perubahan nilai bioavailabilitasnya secara umum, tetapi pengujian menunjukkan penurunan kadar puncak obat dalam plasma (sekitar 25%). Azitromisin harus digunakan setidaknya 1 jam sebelum mengonsumsi antasida atau setelah setidaknya 2 jam berlalu setelah penggunaannya.

Digoksin.

Ada bukti bahwa kombinasi makrolida (termasuk azitromisin) dengan substrat komponen glikoprotein P (termasuk digoksin) menyebabkan peningkatan kadar serum substrat glikoprotein P. Oleh karena itu, dengan kombinasi seperti itu, selalu perlu diingat kemungkinan peningkatan kadar serum digoksin.

Zidovudin.

Azitromisin, yang diberikan sekali dengan dosis 1000 dan 1200 mg atau berulang kali dengan dosis 600 mg, tidak memengaruhi parameter plasma zidovudine atau ekskresi elemen ini dalam urin (atau produk pemecahan tipe glukuronatnya). Namun, penggunaan azitromisin meningkatkan nilai zidovudine terfosforilasi (ini adalah produk pemecahan yang aktif secara medis) dalam sel mononuklear dalam aliran darah perifer. Signifikansi informasi ini untuk pengobatan tidak ditentukan, tetapi informasi ini mungkin berguna bagi mereka yang sedang dirawat.

Azitromisin berinteraksi lemah dengan sistem hemoprotein P450. Dipercayai bahwa komponen ini tidak memiliki interaksi farmakokinetik yang sama dengan unsur-unsur serupa yang diamati pada eritromisin dan makrolida lainnya. Zat azitromisin tidak menginduksi/menonaktifkan hemoprotein P450 melalui senyawa metabolit hemoprotein.

Pengujian dilakukan untuk interaksi obat dengan zat individu yang mengalami metabolisme signifikan melalui hemoprotein P450:

• siklosporin - beberapa zat yang berhubungan dengan makrolida dapat memengaruhi metabolisme komponen ini. Karena tidak ada informasi tentang kemungkinan interaksi dalam kasus kombinasi azitromisin dan siklosporin, perlu untuk menilai gambaran obat secara cermat sebelum meresepkan pengobatan gabungan. Jika diputuskan bahwa terapi tersebut akan tepat, perlu untuk memantau indikator siklosporin secara ketat selama penerapannya dan mengubah dosisnya sesuai dengan indikator tersebut;
• flukonazol - kombinasi dosis tunggal komponen azitromisin (1200 mg) dengan dosis tunggal flukonazol dalam jumlah 800 mg tidak mengubah karakteristik farmakokinetik yang terakhir. Waktu paruh dan AUC azitromisin tidak berubah ketika dikombinasikan dengan flukonazol, meskipun penurunan yang tidak signifikan pada tingkat puncak azitromisin (sebesar 18%) dicatat untuk gambaran terapeutik;
• nelfinavir - mengonsumsi azitromisin (dalam dosis 1200 mg) dengan dosis nelfinavir yang seimbang (3 kali sehari, 750 mg obat) meningkatkan nilai azitromisin. Namun, tidak ada reaksi merugikan yang signifikan secara klinis yang diamati, jadi tidak perlu mengubah dosis.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Ziomycin harus disimpan pada suhu tidak lebih dari 25°C, jauh dari jangkauan anak-anak.

Instruksi khusus

Ulasan

Ziomycin dianggap sebagai obat yang sangat efektif yang membantu dalam pengobatan penyakit yang berasal dari infeksi - misalnya, obat ini bekerja sangat baik dalam menghilangkan patologi pada organ THT.

Namun, pada saat yang sama, ulasan juga menunjukkan adanya beberapa kekurangan, termasuk adanya banyak efek samping, dan juga biaya yang mahal. Selain itu, saat mengonsumsi obat, perlu diperhatikan bahwa obat tersebut adalah antibiotik, jadi harus diminum dengan hati-hati.

Kehidupan rak

Ziomycin dapat digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal pembuatan obat.