Zirid

Ziride adalah obat yang merangsang gerak peristaltik.

Indikasi Zirida

Obat ini digunakan untuk mengatasi gejala dispepsia dan disfungsi gastrointestinal: rasa penuh di lambung, perut kembung, rasa tidak nyaman atau nyeri di perut bagian atas, serta nyeri ulu hati, muntah, dan kehilangan nafsu makan disertai mual.

Surat pembebasan

Pelepasan terjadi dalam bentuk tablet, dalam jumlah 10 buah di dalam blister. Kemasan terpisah berisi 4 atau 10 kemasan blister berisi tablet.

Farmakodinamik

Itopride hidroklorida meningkatkan aktivasi motilitas gastrointestinal – dengan menghambat efek pada reseptor dopamin D2 dan memperlambat asetilkolinesterase. Komponen aktif obat mengaktifkan proses pelepasan unsur asetilkolin dan memperlambat degradasinya.

Selain itu, obat ini memiliki sifat antiemetik - karena interaksi dengan reseptor D2 yang terletak di dalam situs pemicu kemoreseptor. Komponen aktif obat ini mempercepat pengosongan lambung (tercapai karena efek spesifik pada bagian atas saluran pencernaan).

Itopride hidroklorida tidak mempunyai efek pada kadar gastrin serum.

Farmakokinetik

Obat ini diserap hampir seluruhnya dan agak cepat di saluran pencernaan. Tingkat bioavailabilitas relatif sekitar 60% (karena efek dari lintasan hati pertama - yang disebut metabolisme presistemik). Asupan makanan tidak memengaruhi indikator bioavailabilitas. Dalam plasma, nilai puncak obat diamati setelah 30-45 menit (dalam kasus mengonsumsi 50 mg obat).

Dengan penggunaan obat yang berulang dalam dosis 50-200 mg (diminum tiga kali sehari), linearitas sifat farmakokinetik bahan aktif dengan produk peluruhannya (selama terapi 7 hari) ditemukan dengan tingkat akumulasi zat yang minimal.

Sintesis protein dalam plasma darah sekitar 96%. Proses ini dilakukan terutama dengan bantuan albumin. Obat ini juga disintesis dengan glikoprotein asam α-1 (kurang dari 15%).

Sebagian besar obat didistribusikan ke berbagai jaringan (indeks volume distribusi: 6,1 l/kg), tidak termasuk sistem saraf pusat. Zat ini mencapai kadar tinggi di usus halus, ginjal, lambung, dan kelenjar adrenal melalui hati. Hanya sebagian kecil obat yang menembus sistem saraf pusat. Itopride hidroklorida juga diekskresikan dalam ASI.

Obat ini mengalami metabolisme hepatik yang intensif. Tiga produk pemecahan obat terdeteksi, yang hanya satu yang memiliki aktivitas lemah, yang tidak memiliki signifikansi medis (sekitar 2-3% dari efek medis zat aktif). Produk pemecahan utama adalah N-oksida, yang terbentuk oleh oksidasi kategori tersier amino-N-dimetil.

Obat ini dimetabolisme oleh flavin-containing monooxygenase (FMO). Potensi dan jumlah isoenzim FMO manusia dapat bervariasi karena polimorfisme genetik, yang dapat mengakibatkan kelainan resesif autosomal yang langka, trimetilaminuria. Waktu paruh zat tersebut mungkin lebih lama pada orang dengan kelainan ini.

Uji farmakokinetik in vivo menggunakan reaksi yang dimediasi CYP menunjukkan bahwa bahan aktif obat tersebut tidak memiliki efek induksi maupun inhibisi pada elemen CYP2C19 maupun CYP2E1. Selain itu, penggunaan itopride hidroklorida tidak memengaruhi kandungan enzim CYP dan aktivitas elemen UGT1A1.

Sebagian besar zat aktif obat dan produk uraiannya dikeluarkan melalui urin. Ketika relawan menggunakan obat dalam dosis standar tunggal, ekskresinya (dalam bentuk zat obat aktif dan N-oksida) masing-masing adalah 3,7% dan 75,4%.

Waktu paruh itoprid adalah sekitar 6 jam.

Dosis dan administrasi

Dosis harian total obat adalah 150 mg (1 tablet tiga kali sehari sebelum makan). Dosis ini juga dapat dikurangi menjadi 0,5 tablet tiga kali sehari (dengan mempertimbangkan perjalanan penyakit). Secara umum, tablet harus diminum dengan interval yang kira-kira sama. Obat diminum tanpa dikunyah dan diminum dengan air.

Durasi pengobatan ditentukan oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan penyakit. Namun, pengobatan tidak boleh lebih dari 2 bulan.

[ 1 ]

Gunakan Zirida selama kehamilan

Tidak ada data mengenai apakah aman mengonsumsi Zirid selama kehamilan. Oleh karena itu, penggunaan obat ini harus dihentikan selama periode ini. Selain itu, sebelum mulai mengonsumsi obat ini, perlu dipastikan bahwa pasien tidak sedang hamil.

Tidak ada pula informasi mengenai penggunaan obat selama menyusui, oleh karena itu wanita menyusui disarankan untuk tidak menggunakan tablet tersebut.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi terhadap komponen aktif obat, serta salah satu elemen tambahannya;
• Masalah pada saluran pencernaan – perforasi, obstruksi atau timbulnya pendarahan.

Efek samping Zirida

Mengonsumsi obat ini dapat menimbulkan beberapa efek samping:

• Disfungsi darah dan limfatik: kadang-kadang terjadi leukopenia. Jarang terjadi neutropenia. Trombositopenia dapat terjadi;
• gangguan kekebalan: gejala anafilaktoid dapat terjadi;
• manifestasi dari sistem saraf: terkadang pusing muncul, dan selain itu, gangguan tidur dan sakit kepala. Tremor dapat terjadi;
• reaksi saluran cerna: kadang-kadang terjadi nyeri perut, konstipasi, hipersalivasi, dan diare. Kekeringan pada mukosa mulut dan mual dapat terjadi;
• gangguan pada fungsi sistem hepatobilier: dapat timbul penyakit kuning;
• gangguan pada sistem kemih dan ginjal: kadang-kadang masalah buang air kecil diamati pada orang dengan hipertrofi prostat, dan kadar kreatinin dengan nitrogen urea juga meningkat;
• kerusakan pada lapisan subkutan dan kulit: kadang-kadang muncul rasa gatal, kemerahan dan ruam;
• disfungsi sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: terkadang ada nyeri di punggung atau tulang dada;
• masalah dengan sistem endokrin: terkadang terjadi peningkatan kadar prolaktin. Kemungkinan terjadinya galaktorea atau ginekomastia;
• gangguan sistemik: kadang-kadang ada rasa lelah;
• gangguan mental: kadang-kadang muncul perasaan mudah tersinggung;

Hasil tes laboratorium: kemungkinan peningkatan kadar ALT, AST, GGT, bilirubin, dan alkaline phosphatase.

Overdosis

Saat ini belum ada laporan kasus keracunan akibat obat tersebut.

Dalam kasus overdosis, perlu dilakukan prosedur standar untuk situasi seperti itu - lavage lambung dan menghilangkan gejala gangguan.

Interaksi dengan obat lain

Ketika obat tersebut dikombinasikan dengan diazepam, nifedipine, dan wafarin, serta zat tiklopidin, nikardipine klorida, dan diklofenak, tidak terjadi interaksi farmakologis.

Pada tingkat hemoprotein P450, interaksi juga tidak boleh diharapkan karena obat dimetabolisme oleh elemen FMO.

Itopride memiliki efek gastrokinetik yang dapat memengaruhi penyerapan obat oral yang diminum bersama Ziride. Dalam hal ini, sangat penting untuk memantau secara cermat indikator obat dengan spektrum aksi obat yang sempit, obat dengan proses pelepasan komponen aktif yang lambat, dan obat yang bentuk sediaannya memiliki cangkang yang larut dalam lambung.

Agen antikolinergik dapat mengurangi efektivitas obat.

Unsur ranitidin, cetraxate, serta cimetidine dengan teprenone tidak mempengaruhi sifat prokinetik itopride.

[ 2 ]

Kondisi penyimpanan

Tidak ada kondisi khusus yang diperlukan untuk menyimpan obat ini. Obat ini harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak.

[ 3 ]

Instruksi khusus

Ulasan

Zirid memiliki ulasan yang cukup baik mengenai efektivitas pengobatannya. Pasien mencatat bahwa obat tersebut bekerja paling baik ketika mereka merasa berat dan penuh di perut, serta perut kembung. Obat ini juga dengan cepat menghilangkan rasa panas di ulu hati - setelah beberapa hari mengonsumsi tablet. Normalisasi peristaltik usus yang cepat dan kembalinya nafsu makan juga dicatat.

Kehidupan rak

Ziride dapat digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal pembuatan obat.