Zithrolex

Zitrolex adalah antibiotik makrolida dengan berbagai aktivitas terhadap mikroba patogen.

Indikasi Zithrolex

Obat ini digunakan untuk menghilangkan patologi yang bersifat menular - yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap komponen aktif obat:

• sistem pernapasan (bagian atas dan bawah), serta organ THT: penyakit akut seperti faringitis, sinusitis dengan tonsilitis, bronkitis, dan otitis media. Selain itu, pneumonia dan bronkitis kronis pada tahap akut;
• jaringan subkutan dan permukaan kulit: erisipelas atau impetigo;
• organ kemih dan genital: bentuk akut non-spesifik atau servisitis gonokokal/klamidia, kolpitis atau uretritis.

Surat pembebasan

Dikeluarkan dalam bentuk kapsul: volume 250 mg (6 kapsul dalam blister) atau 500 mg (3 kapsul dalam blister). Dalam kemasan - 1-2 pelat blister berisi kapsul.

Farmakodinamik

Azitromisin adalah subkategori makrolid baru – merupakan agen azalida. Obat ini disintesis dengan ribosom bakteri tipe 70S – lebih khusus lagi, dengan subunit 50S-nya. Akibatnya, sintesis protein yang bergantung pada RNA ditekan dan proses reproduksi serta pertumbuhan mikroorganisme patogen terhambat. Konsentrasi obat yang tinggi mampu memberikan efek bakterisida.

Diantara bakteri yang sensitif terhadap obat tersebut:

• Kokus gram positif - pneumokokus sensitif penisilin, Staphylococcus aureus sensitif methicillin, serta streptokokus piogenik dari subkelompok A;
• mikroba gram negatif - Moraxella catarrhalis, gonococci, Haemophilus influenzae dan Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, ureaplasma dan Pasteurella multocida dengan Chlamydia trachomatis;
• anaerob individu – bagian dari subkelompok bacteroides fragilis, prevotella, beberapa spesies fusobacteria, dan juga spesies Peptostreptococcus, Clostridium perfringens dan Porphyromonas spp.;
• aerob dari kelompok gram positif - enterococci tinja.

Farmakokinetik

Obat ini diserap di dalam saluran pencernaan dan bekerja cukup cepat - karena azitromisin bersifat lipofilik, dan juga stabil dalam kondisi asam. Perlu diperhatikan bahwa makanan melemahkan penyerapan zat tersebut. Konsentrasi maksimum obat dalam plasma diamati setelah 2-3 jam setelah mengonsumsi kapsul. Indeks bioavailabilitasnya adalah 37%.

Distribusi dalam tubuh terjadi dengan cepat. Akumulasi obat dalam jaringan sangat tinggi – sekitar 50 kali lebih tinggi dari nilai plasma komponen utama obat yang ada. Hal ini memungkinkan kita untuk menyimpulkan bahwa azitromisin memiliki tingkat sintesis yang tinggi dengan jaringan.

Tingkat pengikatan protein di dalam plasma berubah sesuai dengan indeks plasma zat tersebut – dalam kisaran 12-52% dengan tingkat konsentrasi serum yang sesuai sebesar 0,5-0,05 μg/ml. Nilai rata-rata volume distribusi dalam kondisi tingkat keseimbangan obat adalah 31,1 l/kg.

Eliminasi obat dalam plasma terjadi dalam 2 tahap: waktu paruh adalah 14-20 jam dengan interval 8-24 jam setelah penggunaan kapsul obat, dan 41 jam dengan interval 24-72 jam. Indikator tersebut memungkinkan penggunaan obat satu kali (per hari).

Ekskresi terjadi terutama melalui empedu – obat diekskresikan sebagian besar tidak berubah. Selama minggu pertama, sekitar 6% dari dosis yang diminum diekskresikan tidak berubah melalui urin.

Dosis dan administrasi

Kapsul Zitrolex diminum 1 jam sebelum makan atau setidaknya 120 menit setelah makan. Dosis tunggal obat diperlukan per hari.

Bila mengobati penyakit menular yang menyerang sistem pernafasan dengan organ THT, atau menembus ke dalam jaringan lunak dengan permukaan kulit (tidak termasuk eritema migrasi), perlu mengonsumsi 0,5 g obat (siklus pemberian 3 hari) per rangkaian pengobatan.

Untuk menghilangkan bentuk eritema yang berpindah-pindah, obat diminum selama 5 hari (dosis tunggal setiap hari): pada hari pertama - 1 g obat, dan kemudian 0,5 g selama periode 2-5 hari.

Saat mengobati IMS menular, diperlukan dosis tunggal 1 g obat.

Untuk menghilangkan penyakit tertentu yang berkembang di duodenum dan lambung, obat ini digunakan dalam kombinasi dengan obat lain dan diminum 1 g per hari selama siklus 3 hari.

Untuk menghilangkan jerawat yang umum, perlu mengonsumsi total 6 g obat per rangkaian pengobatan. Skemanya biasanya seperti ini: selama 3 hari pertama, 0,5 g harus diminum sekali sehari. Kemudian, selama 9 minggu berikutnya, 0,5 g obat harus diminum seminggu sekali.

Jika satu dosis terlewat, minum kapsul yang terlewat sesegera mungkin dan minum dosis berikutnya dengan interval 24 jam.

[ 1 ]

Gunakan Zithrolex selama kehamilan

Wanita hamil tidak boleh diberi resep Zitrolex. Pengecualian mungkin terjadi pada situasi ketika penggunaan obat ditentukan oleh indikasi vital.

Jika obat perlu diminum selama menyusui, maka menyusui harus dihentikan selama jangka waktu tersebut.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• hipersensitivitas terhadap azitromisin, serta komponen obat lainnya atau antibiotik apa pun dari kategori ketolida dengan makrolida;
• Jangan gabungkan dengan alkaloid ergot;
• penggunaan pada bentuk disfungsi ginjal atau hati yang parah;
• Dilarang memberikan resep kepada anak yang berat badannya kurang dari 45 kg.

Efek samping Zithrolex

Mengonsumsi kapsul terkadang menimbulkan berbagai efek samping:

• sirkulasi sistemik: neutropenia ringan sementara, dan juga trombositopenia;
• Kerusakan sistem saraf pusat: sakit kepala, pingsan, vertigo, insomnia atau rasa kantuk. Selain itu, munculnya parestesia, gangguan penciuman atau pengecapan, serta astenia;
• manifestasi mental: kadang-kadang terdapat perasaan cemas yang kuat, demikian pula agresivitas, kegelisahan atau kegelisahan, dan sebagai tambahan hiperaktif;
• gangguan pendengaran: tinitus, kehilangan pendengaran yang nyata atau tuli total (sebagian besar gangguan ini dapat disembuhkan);
• Masalah pada fungsi sistem kardiovaskular: gangguan irama jantung atau aritmia akibat perkembangan takikardia ventrikel. Selain itu, fibrilasi ventrikel, perpanjangan interval QT, dan juga nyeri dada serta penurunan tekanan darah kadang-kadang diamati;
• Lesi saluran cerna: kram atau nyeri perut, mual, tinja encer dan diare, serta gejala dispepsia, muntah atau sembelit. Anoreksia, gastritis dengan pankreatitis juga dapat terjadi, serta kembung, kehilangan nafsu makan dan perubahan warna lidah. Kolitis pseudomembran kadang-kadang diamati;
• gangguan hati: jarang terjadi, pasien mengalami hepatitis atau kolestasis intrahepatik atau peningkatan aktivitas transaminase hati secara moderat (gangguan yang dapat diobati). Disfungsi hati (jarang menyebabkan kematian) atau hepatitis nekrotik dicatat dalam kasus-kasus terisolasi;
• lesi kulit: ruam dengan urtikaria dan gatal, fotosensitivitas, edema Quincke, TEN, eritema multiforme dan sindrom Stevens-Johnson;
• reaksi sistem muskuloskeletal: timbulnya artralgia;
• lesi pada organ kemih: tahap akut gagal ginjal, dan sebagai tambahan nefritis tubulointerstitial;
• gangguan reproduksi: munculnya vaginitis;
• Lainnya: perkembangan anafilaksis (ini termasuk pembengkakan, yang kadang-kadang menyebabkan kematian) atau kandidiasis.

Overdosis

Gejala keracunan meliputi mual, kehilangan pendengaran sementara, diare, atau muntah parah.

Jika terjadi overdosis, perlu mengonsumsi arang aktif dan juga melakukan prosedur terapi simtomatik standar.

Interaksi dengan obat lain

Antasida (mengandung aluminium, magnesium, dan kalsium), etil alkohol dan makanan melemahkan derajat dan menurunkan laju penyerapan obat, sehingga perlu meminum obat ini secara terpisah - 1 jam sebelum atau 2 jam sesudahnya.

Lincosamides mengurangi, dan kloramfenikol dengan tetrasiklin meningkatkan efek Zitrolex.

Obat ini tidak kompatibel secara farmasi dengan zat heparin.

Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada orang yang sudah menggunakan obat lain yang dapat memperpanjang interval QT.

Kondisi pasien perlu dipantau jika mengonsumsi obat-obatan yang mengandung siklosporin, turunan ergot, terfenadin, serta karbamazepin dan teofilin dengan digoksin. Hal ini diperlukan karena makrolida dapat meningkatkan efek obat-obatan yang dijelaskan di atas.

Azitromisin mengurangi laju ekskresi dan meningkatkan sifat toksik dan nilai plasma antikoagulan tidak langsung.

Obat ini harus dikombinasikan dengan zidovudine dan nelfinavir dengan hati-hati, karena makrolida meningkatkan sifat zat ini.

[ 2 ]

Kondisi penyimpanan

Zitrolex harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Suhu di ruang penyimpanan maksimal 25°C.

[ 3 ]

Kehidupan rak

Zitrolex dapat digunakan selama jangka waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat ini.