Zomax

Zomax merupakan makrolida azalida yang memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang luas.

Indikasi Zomaxa

Dipakai untuk proses inflamasi dan infeksi yang disebabkan oleh pengaruh patogen yang sensitif terhadap azitromisin:

• penyakit yang menyerang paru-paru dengan bronkus dan organ THT;
• patologi yang mempengaruhi jaringan subkutan dan epidermis;
• penyakit yang berhubungan dengan sistem urogenital dan tidak memiliki komplikasi;
• sebagai elemen kompleks dalam penghancuran bakteri Helicobacter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Surat pembebasan

Zat ini tersedia dalam bentuk tablet 0,5 g, 2-3 lembar di dalam kemasan, dan sebagai tambahan - dalam bentuk kapsul 0,25 g, 6 lembar di dalam pelat sel. Ada 1 pelat di dalam kotak.

[ 4 ]

Farmakodinamik

Dosis minimal azitromisin memiliki aktivitas bakteriostatik, sedangkan dosis yang lebih tinggi menyebabkan timbulnya efek bakterisida. Obat ini secara ireversibel menghambat pengikatan protein di dalam ribosom bakteri, yang menghancurkan pengikatan protein fungsional, dengan menghambat reproduksi dan pertumbuhannya.

Zomax menunjukkan efek mikroba gram negatif dan positif yang relatif: pneumokokus, basil influenza, Staphylococcus aureus dengan streptokokus piogenik, basil Ducrey, bakteroid dengan streptokokus agalactiae, H.parainfluenzae, Escherichia coli dan Moraxella catarrhalis, serta basil parakokus dan pertusis, spiroket Borrelia burgdorferi, serta klamidia dan gonokokus.

Obat ini juga bekerja pada chlamydia pneumoniae, mycoplasma pneumoniae, dan legionella pneumoniae. Efek bakterisida berkembang dalam kaitannya dengan patogen ureaplasma dengan toksoplasmosis dan helicobacter.

Pada saat yang sama, azitromisin menunjukkan aktivitas anti-inflamasi – ia menekan pembentukan sitokin pro-inflamasi, sehingga stres oksidatif ditekan dan produksi leukotrien PG dan tromboksan berkurang.

Sifat antiperadangan obat ini sebanding dengan efek yang diberikan oleh NSAID.

Obat tersebut dengan cepat menembus ke dalam leukosit, setelah itu dilepaskan dengan kecepatan rendah di dalam area infeksi, yang menciptakan prasyarat untuk pengaruh lokal pada area inflamasi-infeksi.

Azitromisin dapat merangsang aktivitas imun dan juga mengaktifkan apoptosis neutrofil setelah proses sanitasi area yang terkena, sehingga memperlambat kerusakan lokal dan mengurangi risiko kemungkinan keterlibatan sel inang dalam aktivitas imun.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Obat tersebut terus mempertahankan aktivitasnya dalam lingkungan asam lambung, yang karenanya efek terapeutiknya berkembang.

Bila diminum secara oral, kadar obat dalam darah akan tercatat setelah 2-3 jam. Akumulasi intraseluler kadar tinggi azitromisin pada jaringan yang terkena terjadi dengan partisipasi makrofag dengan leukosit, yang membawa obat ke area yang terkena, melepaskannya di sana. Dalam kasus ini, kadar tinggi terbentuk di dalam jaringan, secara signifikan melebihi kadar obat dalam serum.

Waktu paruhnya adalah 54 jam. Kadar Cmax ditentukan setelah 2,5-2,96 jam setelah pemberian 0,5 g azitromisin (zat dalam plasma darah adalah 0,4 mg/l).

Nilai bioavailabilitasnya adalah 37%. Proses metabolisme terjadi di dalam organ hepatobilier. Obat ini 50% dikeluarkan melalui empedu (zat yang tidak berubah), dan 6% lainnya dikeluarkan melalui urin.

Dosis dan administrasi

Zomax diberikan secara oral. Obat ini diresepkan dalam jangka pendek selama 3-5 hari, dengan dosis 1 kali sehari. Penggunaan obat ini dilarang dikombinasikan dengan makanan, karena dapat mengganggu penyerapannya di saluran pencernaan. Obat ini harus diminum 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan.

Untuk anak-anak dengan berat lebih dari 45 kg, serta orang dewasa, obat digunakan sesuai dengan skema berikut:

• penyakit yang menyerang organ THT dan paru-paru dengan bronkus, serta infeksi epidermis: asupan 1 kali sehari sebanyak 0,5 g zat. Siklus berlangsung selama 3 hari;
• bentuk kronis eritema yang bersifat migrasi: pada hari ke-1 – 1000 mg azitromisin, pada periode hari ke-2 hingga ke-5 – 0,5 g;
• lesi pada sistem urogenital (tanpa komplikasi): minum obat 1000 mg sekali sehari;
• penghancuran Helicobacter: 1000 mg obat selama siklus 3 hari, dalam kombinasi dengan zat kombinasi;
• radang dan infeksi lainnya: gunakan 0,5 g obat sekali sehari. Siklusnya 3 hari.

Jika dosis obat terlewat, terapi harus dilanjutkan dalam 24 jam berikutnya. Dosis selanjutnya diberikan dengan interval 24 jam.

Pada kasus gagal ginjal kronis (nilai SCF dalam 10-80 ml/menit), tidak diperlukan perubahan dosis.

Jika nilai SCF di bawah 10 ml/menit, obat harus digunakan dengan sangat hati-hati.

[ 11 ], [ 12 ]

Gunakan Zomaxa selama kehamilan

Azitromisin digunakan pada wanita menyusui atau hamil hanya jika ada kemungkinan besar untuk membantu ibu.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• penunjukan kepada orang dengan intoleransi terhadap azitromisin, makrolida atau komponen obat;
• digunakan pada pasien dengan berat kurang dari 45 kg.

[ 7 ], [ 8 ]

Efek samping Zomaxa

Azitromisin diyakini merupakan salah satu zat antibakteri yang paling aman, karena penggunaannya hanya sesekali saja menimbulkan terjadinya reaksi obat yang merugikan yang dapat mengancam jiwa.

Lesi epidermis berupa dermatitis dapat diamati. Jarang terjadi, gejala edema Quincke, urtikaria, fotofobia, dan juga TEN serta sindrom Stevens-Johnson telah tercatat.

Kadang-kadang, gangguan yang terkait dengan fungsi sistem saraf terjadi: perasaan cemas, mengantuk atau gugup, pusing atau sakit kepala, gangguan pengecapan atau penciuman, tanda-tanda kejang, parestesia dan gangguan tidur.

Makrolida terkadang menyebabkan gangguan pendengaran atau tinitus, terutama jika obat ini digunakan dalam dosis tinggi dalam jangka panjang. Gejala-gejala ini dapat diatasi setelah azitromisin dihentikan.

Makrolida dapat memperpanjang interval QT, yang meningkatkan kemungkinan gangguan detak jantung atau ritme, perkembangan takikardia ventrikel dan penurunan tekanan darah.

Penggunaan azitromisin menyebabkan dispepsia jauh lebih jarang daripada penggunaan obat antibakteri lainnya. Jarang terjadi gangguan usus, perut kembung, glositis, hepatitis, dan kolestasis intrahepatik. Pankreatitis, kandidiasis oral, kolitis pseudomembran, dan kehilangan nafsu makan terjadi sesekali.

Gejalanya dapat berupa astenia, vaginitis, nefritis tubulointerstitial, serta artralgia dan kandidiasis.

Perubahan hasil tes kadang-kadang dicatat: penurunan tunggal nilai leukosit dan trombosit dengan neutrofil. Lebih sering, gejala penurunan kadar bikarbonat darah dan limfosit, peningkatan kadar urea darah, eosinofil, bilirubin, AST dengan ALT dan kreatinin muncul. Kadang-kadang terjadi hiperglikemia.

[ 9 ], [ 10 ]

Overdosis

Pemberian Zomax dosis besar dapat menyebabkan mual disertai muntah, gangguan usus dan gangguan pendengaran, yang dapat disembuhkan.

Bila kelainan semacam itu berkembang, maka dilakukan lavage lambung terlebih dahulu, baru kemudian dilakukan tindakan simptomatis.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Interaksi dengan obat lain

Perlu sangat hati-hati menggabungkan obat dengan ketoconazole, haloperidol dan quinidine, begitu pula dengan lithium, haloperidol dan terfenadine, karena zat-zat ini memperpanjang nilai QT, yang memperparah gejala repolarisasi miokardium.

Antasida tidak memengaruhi parameter penyerapan Zomax.

Kombinasi cetirizine dengan obat sedikit memperkuat repolarisasi yang terjadi dalam miokardium.

Obat ini tidak memengaruhi zat yang dinonaktifkan oleh sistem hemoprotein.

Penggunaan bersama dengan alkaloid ergot menyebabkan munculnya gejala ergotisme.

Efek terapeutik digoksin dapat ditingkatkan bila digunakan bersamaan dengan azitromisin, karena azitromisin meningkatkan kadar Cmax digoksin.

Aktivitas antikoagulan kumarin untuk pemberian oral ditingkatkan bila digunakan bersama dengan obat tersebut.

Zidovudine, bila dikombinasikan dengan obat tersebut, dapat meningkatkan kadar produk metabolisme aktif dalam sel mononuklear, meskipun hal ini tidak memiliki konsekuensi klinis apa pun.

Tingkat penyerapan maksimum siklosporin meningkat bila diberikan bersama azitromisin, yang dapat mengubah khasiat obat siklosporin. Oleh karena itu, dosis zat ini harus disesuaikan.

Flukonazol mengurangi nilai Cmax azitromisin sebesar 18%, tetapi ini tidak mempengaruhi gambaran klinis.

Nelfinavir secara signifikan meningkatkan kadar plasma azitromisin, yang meningkatkan efek samping yang disebutkan terakhir.

Kombinasi Zomax dengan rifabutin jarang menyebabkan neutropenia, yang harus diperhitungkan saat memantau pasien.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Kondisi penyimpanan

Zomax harus disimpan pada suhu kisaran 15-25°C.

[ 23 ]

Kehidupan rak

Zomax dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan terhitung dari tanggal peluncuran produk farmasi.

[ 24 ]

Analogi

Analog obatnya adalah Azitromisin, Azitrus, Azitral dan Sumamed dengan Zitrox dan Azaks, serta Zitrolide, Azitrox, AzitroSandoz, Hemomycin dengan Azitsin dan Zetamax dengan Zi-faktor.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]