Alimta

Alimta adalah antimetabolit dan memiliki efek antitumor yang kuat. Komponen aktif utamanya adalah pemetrexed, antifolat multitarget yang dapat menghambat aktivitas elemen seperti DHFR, TS, dan GARFT (mereka adalah enzim utama yang bergantung pada folat yang terlibat dalam biosintesis nukleotida purin timidin).

Elemen aktif memasuki sel dengan partisipasi struktur sintesis protein folat yang memiliki fungsi pergerakan, serta pengangkut folat yang dipulihkan sebelumnya. Pada saat ini, pemetrexed ditransformasikan di bawah aksi enzim FPGS, memperoleh bentuk poliglutamat. [ 1 ]

Indikasi Alimta

Obat ini digunakan dalam pengobatan tumor ganas berikut ini:

• mesothelioma pleura;
• karsinoma paru stadium lanjut;
• karsinoma paru non-sel kecil dan non-sel skuamosa yang memiliki bentuk metastasis (adenokarsinoma atau karsinoma sel besar).

[ 2 ]

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik diwujudkan dalam bentuk bubuk infus, di dalam botol. Dalam satu kotak - 1 botol.

[ 3 ]

Farmakodinamik

Karena elemen metabolik poliglutamat memiliki waktu paruh yang panjang, durasi efek terapeutik obat juga meningkat.

Penggunaan Alimta dalam kombinasi dengan cisplatin mengarah pada pengembangan aktivitas antitumor yang sinergis.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Sintesis protein intraplasma sekitar 81%; proses sintesis tidak berubah bahkan pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Hanya proses metabolisme pemetrexed yang terbatas yang diamati di dalam hati.

Setelah 24 jam sejak pemberian obat, 70-90% komponen yang tidak berubah dikeluarkan melalui ginjal. Nilai sistemik pembersihan intraplasma pemetrexed adalah 92 ml per menit. Waktu paruh plasma pada individu dengan fungsi ginjal yang sehat adalah 3,5 jam.

[ 8 ]

Dosis dan administrasi

Cairan obat yang telah disiapkan diberikan melalui pipet, secara intravena (prosedur berlangsung selama 10 menit). Seringkali obat digunakan dalam kombinasi dengan cisplatin - untuk meningkatkan efek terapeutik.

Durasi siklus pengobatan dan ukuran porsi dosis dipilih oleh dokter yang hadir, yang memperhitungkan tahap perkembangan patologi. Sebelum memulai terapi, deksametason harus digunakan (4 mg 2 kali sehari (sehari sebelum memulai pengobatan, pada hari dimulainya pengobatan, dan juga keesokan harinya)) - untuk mengurangi frekuensi dan intensitas reaksi epidermis terhadap aksi obat.

[ 11 ]

Gunakan Alimta selama kehamilan

Anda tidak dapat menggunakan Alimta selama menyusui atau kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan pada orang dengan riwayat hipersensitivitas terhadap pemetrexed atau salah satu eksipien obat.

[ 9 ]

Efek samping Alimta

Efek samping yang terjadi saat pemberian cairan infus antara lain:

• kerusakan fungsi hematopoietik: leuko-, trombosit- atau neutropenia, serta anemia;
• masalah pada epidermis dan pelengkap kulit: ruam, eritema multiforme, pengelupasan, alopecia dan gatal;
• gangguan PNS: neuropati yang bersifat motorik atau sensorik;
• gangguan gastrointestinal: muntah, nyeri perut, diare atau sembelit, anoreksia, stomatitis, mual, peningkatan kadar AST atau ALT, faringitis dan kolitis (jarang);
• tanda-tanda dari sistem kardiovaskular: takikardia yang bersifat supraventrikular;
• disfungsi urin: peningkatan kadar kreatinin;
• gangguan lainnya: konjungtivitis, urtikaria, kelelahan parah, demam neutropenia, bentuk pneumonitis interstisial, peningkatan suhu dan dehidrasi.

[ 10 ]

Overdosis

Keracunan obat dapat menyebabkan penekanan sumsum tulang, yang gejalanya adalah neutro- dan trombositopenia, serta anemia. Bersamaan dengan ini, diare, infeksi sekunder, dan peradangan yang memengaruhi selaput lendir dapat terjadi.

Tindakan simtomatik diambil, dan sebagai tambahan, pemberian leucovorin atau timidin segera diresepkan.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interaksi dengan obat lain

Tingkat pembersihan pemetrexed dapat berkurang secara signifikan bila obat tersebut dikombinasikan dengan zat yang bersifat nefrotoksik dan diekskresikan melalui ginjal.

Obat ini menunjukkan interaksi minimal dengan obat yang proses metabolismenya dilakukan dengan partisipasi enzim berikut: CYP3A dan CYP2D6 dengan CYP2C9, serta CYP1A2.

Bagi orang dengan fungsi ginjal sehat, obat ini dapat diresepkan dalam kombinasi dengan ibuprofen.

Orang dengan gangguan ginjal sedang atau ringan harus menggunakan Alimta dalam kombinasi dengan NSAID dengan sangat hati-hati.

Pemetrexed tidak boleh dicampur dengan cairan seperti larutan Ringer atau Ringer laktat.

[ 15 ], [ 16 ]

Kondisi penyimpanan

Alimta harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil. Indikator suhu berada pada kisaran 15-25°C. Cairan yang sudah jadi dapat disimpan selama 24 jam pada suhu dalam kisaran 2-8°C.

[ 17 ]

Kehidupan rak

Alimta dapat digunakan dalam jangka waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan produk farmasi.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi relevan mengenai penggunaan obat pada pediatri untuk pengobatan mesothelioma pleura ganas dan karsinoma paru non-sel kecil.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analogi

Analog obat tersebut adalah Navelbine, Taxotere, Paclitaxel dengan Tarceva, dan juga Taxol, Photoditazine dan Lastet dengan Iressa.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]