Allertek

Allertek adalah obat antihistamin sistemik, turunan piperazina.

Cetirizine, yang merupakan unit metabolisme hidroksizin, merupakan antagonis selektif dan poten terhadap terminal histamin H1 perifer. Uji sintesis in vitro dengan terminal tidak menunjukkan afinitas signifikan terhadap terminal selain H1.[ 1 ]

Penggunaan dosis standar cetirizine menyebabkan peningkatan kualitas dan kondisi kesehatan pada orang dengan rinitis musiman atau kronis yang disebabkan oleh alergi.

Indikasi Allertek

Dipakai untuk menghilangkan gejala mata dan hidung pada rinitis sepanjang tahun atau musiman (berasal dari alergi), serta untuk menghilangkan gejala urtikaria idiopatik (tahap kronis).

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet - 7 atau 20 buah dalam kemasan blister. Ada 1 kemasan seperti itu dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Selain efek antagonisnya pada ujung H1, cetirizine menunjukkan aktivitas antialergi: pada individu dengan intoleransi yang disebabkan oleh aksi alergen, dosis 10 mg yang diminum 1-2 kali sehari memperlambat masuknya eosinofil ke dalam konjungtiva dan epidermis.

Dalam uji coba terkontrol plasebo menggunakan dosis besar cetirizine (60 mg) selama 7 hari, tidak diamati adanya perpanjangan interval QT yang signifikan secara statistik.[ 2 ]

Farmakokinetik

Orang tua.

Pada 16 subjek lanjut usia, ketika dosis tunggal 10 mg diberikan, waktu paruh meningkat sekitar 50% dan tingkat klirens menurun hingga 40% dibandingkan dengan pasien lain. Diduga bahwa penurunan klirens obat pada relawan lanjut usia disebabkan oleh disfungsi ginjal.

Anak-anak, termasuk bayi.

Dalam kurun waktu 6-12 tahun, waktu paruh cetirizine adalah sekitar 6 jam, dan pada kelompok usia 2-6 tahun - 5 jam. Pada anak di bawah usia 2 tahun, angka ini menurun menjadi 3,1 jam.

Orang dengan disfungsi ginjal.

Karakteristik farmakokinetik obat pada disfungsi ginjal ringan (tingkat klirens kreatinin kurang dari 40 ml per menit) serupa dengan yang diamati pada orang sehat. Pada disfungsi ginjal sedang, waktu paruh diperpanjang tiga kali lipat, dan tingkat klirens dikurangi hingga 70%.

Pada individu yang menjalani hemodialisis (nilai klirens kreatinin kurang dari 7 ml per menit), saat menggunakan dosis tunggal cetirizine 10 mg, waktu paruhnya tiga kali lebih lama dan nilai klirensnya 70% lebih rendah. Hemodialisis mengeluarkan cetirizine dari plasma dengan buruk. Individu dengan disfungsi ginjal berat atau sedang memerlukan perubahan dosis obat.

Orang dengan disfungsi hati.

Pada pasien dengan patologi hati kronis (sirosis bilier dan penyakit hati yang disebabkan oleh kolestasis), yang menggunakan 10 atau 20 mg Allertek sekali, waktu paruh diperpanjang hingga 50%, dan tingkat pembersihan menurun hingga 40%. Penyesuaian dosis diperlukan hanya jika pasien memiliki disfungsi ginjal dan hati.

Dosis dan administrasi

Tablet diminum dengan air putih dan ditelan tanpa dikunyah.

Kelompok usia 6-12 tahun harus mengonsumsi 0,5 tablet (5 mg) 2 kali sehari. Orang di atas usia 12 tahun dan orang dewasa - 1 tablet 1 kali sehari.

Orang dengan disfungsi ginjal berat atau sedang.

Karena cetirizine diekskresikan melalui ginjal, jika metode terapi alternatif tidak memungkinkan, interval antara pemberian obat harus dipilih secara individual (dengan mempertimbangkan tingkat disfungsi ginjal).

Penyesuaian dosis untuk orang dewasa dengan disfungsi ginjal:

Tidak ada pelanggaran (kadar CC ≥80 ml per menit) – 10 mg obat sekali sehari;

Disfungsi ringan (klirens kreatinin dalam kisaran 50-79 ml per menit) – 10 mg zat sekali sehari;

Disfungsi sedang (nilai CC dalam 30-49 ml per menit) – 5 mg obat sekali sehari;

Disfungsi berat (nilai CC <30 ml per menit) – 5 mg obat dengan pemberian 1 kali setelah 2 hari;

Fase terminal gagal ginjal (pada individu yang menjalani dialisis; kadar CC <10 ml per menit) – dilarang untuk digunakan.

Untuk anak-anak dengan disfungsi ginjal, porsinya dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan usia dan berat badan, serta indikator CC anak.

Durasi kursus terapi dipilih oleh dokter secara individual, dengan mempertimbangkan sifat patologi.

• Aplikasi untuk anak-anak

Allertek tidak digunakan pada anak di bawah usia 6 tahun, karena dengan bentuk pelepasan obat ini tidak mungkin untuk memilih dosis yang cocok untuk anak.

Gunakan Allertek selama kehamilan

Tidak ada informasi yang cukup mengenai efek obat pada wanita hamil. Pengujian pada hewan tidak menunjukkan efek langsung atau tidak langsung pada jalannya kehamilan, perkembangan janin dan embrio, serta proses kelahiran atau perkembangan pascanatal. Obat harus digunakan dengan sangat hati-hati selama kehamilan - hanya dalam situasi di mana dokter menentukan bahwa manfaat pemberian obat lebih mungkin terjadi daripada risiko komplikasi pada janin.

Cetirizine dapat dikeluarkan melalui ASI dalam jumlah yang mencapai 25-90% dari kadar plasma (tergantung pada lamanya waktu yang telah berlalu sejak mengonsumsi obat). Oleh karena itu, obat ini digunakan dengan sangat hati-hati selama menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan bahan aktif atau komponen tambahan obat, serta dengan hidroksizin atau turunan piperazin apa pun;
• mereka yang memiliki disfungsi ginjal berat (tingkat klirens kreatinin di bawah 10 ml per menit);
• bentuk langka dari intoleransi galaktosa (keturunan), defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa (kontraindikasi ini berlaku untuk obat dalam bentuk tablet salut).

Efek samping Allertek

Efek sampingnya meliputi:

• gangguan yang mempengaruhi sistem darah dan limfa: trombositopenia diamati kadang-kadang;
• gangguan kekebalan: intoleransi kadang-kadang terjadi. Anafilaksis kadang-kadang terjadi;
• masalah dengan pola makan dan proses metabolisme: kemungkinan nafsu makan meningkat;
• Gangguan mental: terkadang terjadi agitasi, disertai kecemasan. Depresi, insomnia, kebingungan, agresi, dan halusinasi kadang-kadang terjadi. Kejang saraf terjadi secara sporadis. Pikiran bunuh diri mungkin muncul;
• Masalah pada fungsi sistem saraf: terkadang terjadi parestesia. Gangguan gerakan atau kejang kadang terjadi. Diskinesia, sinkop, disgeusia, distonia, atau tremor kadang terjadi. Gangguan memori atau amnesia dapat terjadi;
• lesi yang mempengaruhi organ penglihatan: penglihatan kabur sesekali, gangguan akomodasi atau gangguan gerakan yang mempengaruhi bola mata;
• gangguan pada organ pendengaran dan keseimbangan: dapat terjadi vertigo;
• masalah dengan aktivitas jantung: takikardia kadang-kadang muncul;
• gangguan gastrointestinal: kadang-kadang terjadi diare;
• gejala dari sistem hepatobilier: disfungsi hati kadang-kadang diamati (peningkatan kadar alkali fosfatase, bilirubin, transaminase dan GGT);
• lesi pada epidermis dan lapisan subkutan: terkadang timbul ruam atau gatal. Urtikaria jarang terjadi. Eritema akibat obat tetap atau edema Quincke diamati secara terpisah;
• gangguan yang mempengaruhi ginjal dan uretra: enuresis atau disuria terjadi secara sporadis. Retensi urin dapat terjadi;
• Masalah sistemik: kadang-kadang ada malaise atau astenia. Kadang-kadang, muncul pembengkakan;
• perubahan dalam hasil tes diagnostik dan laboratorium: berat badan bertambah sesekali.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan cetirizine terutama dikaitkan dengan efek pada sistem saraf pusat atau dengan gejala yang mirip dengan efek antikolinergik.

Pada overdosis berat (sedikitnya lima kali dosis harian standar), diare, midriasis, pingsan, kebingungan, sakit kepala, kecemasan, kelelahan berat, takikardia, dan pusing telah diamati. Selain itu, malaise, gatal, tremor, kantuk, retensi urin, dan sedasi telah dilaporkan.

Obat ini tidak memiliki penawar. Jika terjadi keracunan, lavage lambung dilakukan (dalam situasi di mana kurang dari 60 menit telah berlalu sejak obat diminum) dan tindakan simtomatik dilakukan. Prosedur dialisis tidak akan efektif.

Interaksi dengan obat lain

Ketika menguji beberapa dosis teofilin (0,4 g sekali sehari) bersama dengan cetirizine, penurunan yang tidak signifikan (16%) dalam tingkat pembersihan cetirizine diamati. Pada saat yang sama, tidak ada perubahan dalam nilai teofilin yang terjadi dengan kombinasi ini.

Dalam uji coba dengan beberapa dosis ritonavir (0,6 g dua kali sehari) dan cetirizine (10 mg setiap hari), durasi paparan cetirizine meningkat sekitar 40%. Nilai serupa untuk ritonavir menunjukkan penurunan sebesar 11%.

Volume penyerapan cetirizine tidak berkurang bila dikonsumsi bersama makanan, meskipun laju penyerapannya diperlambat 60 menit.

Kondisi penyimpanan

Allertek harus disimpan di tempat yang terlindungi dari sinar matahari, kelembaban, dan anak-anak. Suhu maksimal 25°C.

Kehidupan rak

Allertek disetujui untuk digunakan dalam jangka waktu 4 tahun sejak tanggal pembuatan zat farmasi.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak dengan Aleron, Analergin, dan Xizal dengan Alercetin. Selain itu, daftar tersebut mencakup Letizen, Amertil, Lazin dengan Contrahist Allergy, Cetirinax, dan Glencet dengan Levzirin, Cetrin, Egizin, dan Cetirizine dengan Cetrinal.