Cefotaxime-Norton

Cefotaxime-norton adalah antibiotik semi-buatan dengan berbagai efek terapeutik. Obat ini diberikan secara parenteral.

Sifat bakterisida obat ini berkembang ketika proses pengikatan membran sel bakteri diperlambat. Obat ini memiliki indeks stabilitas tinggi di bawah pengaruh β-laktamase. Pada saat yang sama, obat ini menunjukkan aktivitas sejumlah besar patogen yang resistan terhadap aktivitas ampisilin, sefalosporin lain, gentamisin, dan obat antimikroba lainnya.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Cefotaxime-Norton

Obat ini digunakan untuk mengatasi infeksi berat yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap aksi sefalosporin:

• lesi saluran pernafasan (pneumonia yang berasal dari bakteri, bronkitis pada fase aktif atau kronis, abses paru, patologi bronkiektasis yang berasal dari infeksi dan komplikasi yang disebabkan oleh infeksi setelah operasi di daerah sternum);
• bakteremia atau septikemia;
• meningitis (kecuali listeria) dan infeksi lain yang mempengaruhi sistem saraf pusat;
• infeksi sendi dengan tulang (osteomielitis atau artritis septik);
• lesi jaringan subkutan dengan epidermis;
• infeksi obstetri dan ginekologi (peradangan yang mempengaruhi daerah panggul);
• infeksi pada peritoneum (termasuk peritonitis);
• lesi saluran kemih (sistitis, pielonefritis pada fase aktif atau kronis dan bakteriuria yang terjadi tanpa perkembangan gejala);
• gonorea.

Pencegahan infeksi pada orang setelah operasi ginekologi atau urologi, serta prosedur pada saluran pencernaan.

[ 3 ]

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk suntikan liofilisat; 1 atau 10 botol berisi bubuk di dalam kemasan.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Cefotaxime secara umum menunjukkan aktivitas terhadap beberapa bakteri dalam pengaturan klinis dan uji in vitro.

Aerob gram positif: Staphylococcus aureus (termasuk strain yang menghasilkan dan tidak menghasilkan penisilinase), enterococci, stafilokokus epidermal, pneumokokus, streptokokus piogenik (β-hemolitik dari subkelompok A), dan streptokokus agalactiae.

Aerob gram negatif: enterobacter, meningococci, spesies Citrobacter, Haemophilus influenzae (termasuk yang resistan terhadap ampisilin), Klebsiella (termasuk Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonococci (dengan strain yang menghasilkan dan tidak menghasilkan penisilinase), bakteri Morgan, Proteus mirabilis, Acinetobacter, Providencia Roettgerii dan spesies Serratia.

Banyak strain bakteri yang dijelaskan di atas, yang resistan terhadap antibiotik lain (misalnya, sefalosporin, penisilin, dan aminoglikosida), sensitif terhadap sefotaksim Na.

Cefotaxime menunjukkan aktivitas terhadap strain tertentu dari Pseudomonas aeruginosa.

Anaerob: bakteroid (termasuk galur tertentu Bacteroides fragilis), peptococci, clostridia (sebagian besar galur Clostridium difficile resistan), spesies Fusobacterium (termasuk basil Plaut), dan peptostreptococci.

Cefotaxime memiliki aktivitas melawan Providence, spesies Salmonella (termasuk S. typhi) dan Shigella secara in vitro, tetapi signifikansi klinisnya belum ditentukan.

Cefotaxime bersama dengan aminoglikosida memberikan efek sinergis in vitro terhadap strain individu Pseudomonas aeruginosa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Komponen sefotaksim mudah menembus jaringan dengan cairan, mencapai nilai yang jauh melebihi MIC sejumlah besar mikroba patogen. Dengan penggunaan tunggal 1 g sefotaksim, nilai plasma rata-rata Cmax adalah 23,5 mg/l setelah setengah jam.

Waktu paruh zat tersebut adalah 1,2 jam. Setelah 12 jam sejak pemberian obat, indikator antibiotik masih cukup tinggi dan memungkinkan untuk mengungkap efek bakterisida pada bakteri yang sensitif.

Obat ini diekskresikan melalui ginjal (sekitar 20-36% dalam keadaan tidak berubah). 15-25% diekskresikan dalam bentuk elemen metabolik utama desacetylcefotaxime (memiliki aktivitas bakterisida). 20-25% obat lainnya diekskresikan dalam bentuk 2 komponen metabolik yang tidak aktif. Sebagian obat juga diekskresikan bersama empedu.

[ 10 ]

Dosis dan administrasi

Metode aplikasi, ukuran dosis dan interval antara aplikasi ditentukan oleh tingkat sensitivitas bakteri yang menyebabkan patologi dan tingkat keparahan lesi.

Obat ini dapat digunakan secara intravena (melalui infus atau bolus), serta secara intramuskular setelah melakukan tes kulit untuk toleransi antibiotik.

Aplikasi bolus (jet).

Perlu mengencerkan 0,25, 0,5 atau 1 g liofilisat dalam cairan injeksi steril (4 ml). Jika diambil 2 g bubuk, diperlukan 10 ml cairan. Obat diberikan dengan metode jet, dengan kecepatan rendah (3-5 menit).

Pemberian infus intravena.

Perlu untuk mengencerkan 1-2 g obat dalam larutan NaCl 0,9% atau larutan glukosa 5% (larutan Ringer laktat atau cairan infus lainnya, tidak termasuk Na karbonat) - diperlukan 40-100 ml cairan.

Infus singkat (2 g bubuk per 40 ml cairan) berlangsung selama 20 menit. Infus yang lebih lama (2 g liofilisat per 0,1 l cairan) diberikan dalam waktu 50-60 menit.

Suntikan intramuskular.

1 g obat harus diencerkan dalam cairan steril atau larutan lidokain 1% (4 ml; atau 2 ml per 0,25-0,5 g zat). Obat disuntikkan ke otot gluteus, dalam-dalam.

Ukuran porsi dosis untuk berbagai penyakit.

Untuk orang dewasa:

• gonore pada fase aktif tanpa komplikasi – 1 kali suntikan intramuskular 1 g obat;
• infeksi yang mempengaruhi saluran kemih dan lesi tanpa komplikasi - suntikan intravena jet atau suntikan intramuskular 1 g zat dengan interval 12 jam;
• lesi dengan tingkat keparahan sedang: 1-2 g obat diberikan secara intramuskular atau intravena dengan jeda 12 jam;
• bentuk infeksi yang sangat parah (misalnya, meningitis): pemberian obat secara intravena sebanyak 2 g dengan interval 6-8 jam;
• untuk mencegah komplikasi infeksi setelah operasi: bersamaan dengan pemberian anestesi, 1 g obat digunakan secara intravena sekali. Jika perlu, suntikan ulang dapat dilakukan setelah 6-12 jam.

Diperbolehkan menggunakan tidak lebih dari 12 g Cefotaxime-Norton per hari.

Anak-anak berusia lebih dari 1 bulan dan hingga 12 tahun (berat badan kurang dari 50 kg): 0,1-0,15 g/kg zat diberikan secara intramuskular atau intravena per hari (hanya untuk anak-anak berusia lebih dari 2,5 tahun). Porsi ini dibagi menjadi 3-4 suntikan (dengan interval 6-8 jam), dengan mempertimbangkan intensitas infeksi. Dalam kasus infeksi tahap berat, porsi harian 0,2 g/kg dapat digunakan.

Anak-anak dengan berat lebih dari 50 kg diberi dosis standar orang dewasa dengan dosis harian maksimum 12 g.

Bayi berusia 1-4 minggu dan bayi prematur: pemberian intravena 50 mg/kg per hari diperbolehkan (dalam 3-4 suntikan, dengan interval 6-8 jam). Dalam kasus gangguan berat, 0,15-0,2 g/kg obat diperbolehkan per hari.

Bayi hingga usia 7 hari dan bayi prematur: injeksi intravena 50 mg/kg per hari, dibagi menjadi 2 suntikan dalam porsi yang sama (interval 12 jam).

Durasi siklus perawatan dipilih secara individual.

Jika terjadi masalah pada fungsi ginjal, ukuran porsi dipilih dengan mempertimbangkan tingkat keparahan gangguan ginjal. Pada fase awal anuria (kadar CC kurang dari 10 ml per menit), porsi standar obat dikurangi setengahnya, tanpa mengubah interval antar dosis.

[ 13 ], [ 14 ]

Gunakan Cefotaxime-Norton selama kehamilan

Cefotaxime-Norton dilarang untuk diberikan kepada wanita hamil, terutama pada trimester pertama. Satu-satunya pengecualian adalah situasi penggunaan sesuai indikasi yang ketat. Hal ini dikarenakan belum ada data yang terkonfirmasi mengenai keamanan obat tersebut bagi wanita hamil.

Sejumlah kecil obat diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu, jika perlu memberikan komponen tersebut selama menyusui, menyusui harus dihentikan terlebih dahulu selama terapi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi meliputi: intoleransi parah terhadap efek antibiotik sefalosporin.

Dalam kasus di mana cairan yang disuntikkan mengandung lidokain:

• intoleransi pribadi terhadap lidokain;
• blok intrakardiak pada individu yang tidak memiliki alat pacu jantung;
• mengalami gagal jantung parah;
• suntikan intravena.

[ 11 ]

Efek samping Cefotaxime-Norton

Efek samping utama:

• tanda-tanda alergi: ruam, bronkospasme, urtikaria, gatal-gatal, dan edema Quincke. Kadang-kadang, SJS, MEE, anafilaksis, eosinofilia, TEN, dan demam diamati;
• kerusakan hati dan sistem pencernaan: muntah, diare, kehilangan nafsu makan, nyeri perut dan mual kadang-kadang terjadi, serta peningkatan transaminase atau bilirubin, alkali fosfatase dan LDH. Saat menggunakan Cefotaxime Norton atau setelah terapi berakhir, kolitis pseudomembran yang disebabkan oleh aksi Clostridium difficile dapat terjadi;
• gangguan proses hematopoietik: trombositopenia, neutroopenia atau leukopenia, anemia hemolitik, agranulositosis dan eosinofilia;
• disfungsi urin: nefritis tubulointerstitial;
• masalah dengan sistem saraf pusat: sakit kepala atau ensefalopati yang dapat diobati (bila menggunakan dosis besar, terutama pada orang dengan insufisiensi ginjal);
• Efek samping yang disebabkan oleh pengaruh biologis: terapi jangka panjang dapat menyebabkan kandidiasis, disbakteriosis atau superinfeksi yang disebabkan oleh strain yang resistan terhadap obat;
• Lainnya: kandidiasis yang menyerang selaput lendir dan peningkatan suhu. Tingkat asupan cairan yang terlalu tinggi dapat menyebabkan aritmia;
• Gejala lokal: nyeri pada tempat penyuntikan, serta flebitis yang terjadi pada penyuntikan intravena.

[ 12 ]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan yang mungkin terjadi antara lain: trombositopenia atau leukopenia, demam, dispnea, anemia hemolitik aktif, anoreksia, manifestasi gastrointestinal atau epidermis, dan manifestasi hati, serta stomatitis, hilangnya orientasi spasial, gagal ginjal, kehilangan pendengaran sementara, dan ensefalopati (terutama pada kasus gagal ginjal).

Obat ini tidak memiliki penawar. Tindakan simtomatik yang diperlukan diambil untuk mendukung fungsi vital tubuh.

[ 15 ], [ 16 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat secara bersamaan dengan aminoglikosida menyebabkan peningkatan efek nefrotoksik. Efek serupa juga diberikan oleh diuretik - turunan asam ethacrynic dengan pyrethadine dan obat diuretik lainnya (misalnya, furosemide).

Kombinasi dengan nifedipine meningkatkan bioavailabilitas sefotaksim hingga 70%.

Saat menggunakan probenesid, ekskresi sefotaksim melalui tubulus diblokir dan waktu paruhnya diperpanjang.

Pemberian bersama dengan NSAID (seperti diklofenak, aspirin atau indometasin) meningkatkan kemungkinan pendarahan (termasuk dalam sistem pencernaan).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Kondisi penyimpanan

Cefotaxime-Norton harus disimpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan anak kecil. Indikator suhu - tidak lebih dari 25 ° C. Larutan yang disiapkan tetap stabil selama 24 jam pada suhu 2-8 ° C.

[ 21 ]

Kehidupan rak

Cefotaxime-Norton dapat digunakan selama jangka waktu 24 bulan sejak tanggal penjualan obat.

[ 22 ], [ 23 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini dapat diberikan kepada bayi berusia 1-12 bulan hanya jika ada indikasi yang ketat. Obat ini juga tidak boleh diberikan secara intramuskular kepada anak di bawah usia 2,5 tahun.

[ 24 ], [ 25 ]

Analogi

Analog obat tersebut adalah Loraxim, Cefotaxime dengan Taxtam, dan sebagai tambahan Sefotak, Cefantral dan Fagocef dengan Tax-O-Bid.

[ 26 ]