Diclonate n

Diclonate P merupakan turunan asam α-toluic; obat ini mempunyai efek analgesik, antiinflamasi, dan antipiretik.

Mengandung unsur diklofenak, yang membantu mengurangi intensitas nyeri (yang terjadi saat bergerak atau saat istirahat), mengurangi pembengkakan yang memengaruhi sendi, dan mengurangi kekakuan di pagi hari yang terjadi akibat penyakit rematik. Seperti NSAID lainnya, obat ini menunjukkan efek antiplatelet. [ 1 ]

Indikasi Diclonate n

Digunakan untuk suntikan intramuskular pada kasus berikut:

• peradangan yang mempengaruhi sistem muskuloskeletal ( radang sendi yang disebabkan oleh psoriasis, rematik atau radang sendi kronis yang berasal dari remaja, serta radang sendi yang disebabkan oleh asam urat pada fase aktif dan penyakit Bechterew);
• peradangan di daerah panggul, serta proktitis dengan adnitis, kolik yang bersifat bilier atau ginjal, dan algomenore primer;
• patologi sistem muskuloskeletal yang bersifat degeneratif (osteochondrosis atau bentuk deformasi osteoartritis);
• terapi kombinasi jika terjadi infeksi radang di tenggorokan, telinga, dan hidung yang disertai nyeri hebat (tonsilitis atau otitis dengan faringitis);
• berbagai macam nyeri (rematik pada daerah jaringan lunak, linu panggul, bursitis dan sakit pinggang dengan neuralgia dan tendovaginitis, mialgia, sakit kepala, sakit gigi atau migrain, serta nyeri sedang yang disebabkan oleh penyebab lain);
• nyeri yang berhubungan dengan cedera, yang menyebabkan berkembangnya peradangan;
• nyeri pasca operasi;
• sindrom demam.

Infus intravena melalui infus dilakukan untuk menghilangkan atau mencegah nyeri pascaoperasi.

Surat pembebasan

Pelepasan unsur obat diwujudkan dalam bentuk cairan untuk injeksi intravena atau intramuskular; di dalam kotak terdapat 5 ampul dengan volume 3 ml.

Diklonat p retard 100

Diclonat p retard 100 diproduksi dalam bentuk tablet (volume 0,1 g) - 10 buah dalam kemasan blister. Ada 2 kemasan seperti itu dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Diklofenak secara non-selektif menghambat komponen COX-1 dan COX-2, sehingga menghancurkan proses metabolisme yang dihasilkan dengan asam arakidonat. Selain itu, menghambat biosintesis PG, yang bertindak sebagai mediator inflamasi dan nyeri, dan juga meningkatkan suhu. [ 2 ]

Farmakokinetik

Bila 75 mg obat diberikan secara intramuskular, nilai Cmax plasmanya sama dengan 2,5 μg/ml dan dicatat setelah 20 menit; nilai-nilai ini berhubungan secara linear dengan ukuran dosis yang diberikan.

Infus intravena 75 mg melalui infus (berlangsung lebih dari 2 jam) menghasilkan nilai Cmax plasma sebesar 1,9 μg/ml. Nilai LS berbanding terbalik dengan durasi infus. [ 3 ]

Sintesis protein obat ini cukup tinggi – 99% (terutama disintesis dengan albumin). Jangka waktu paruh intraplasma berkisar antara 1-2 jam.

Jika interval yang ditetapkan antara dosis diperhatikan, obat tidak terakumulasi. Obat terdistribusi dengan baik dalam cairan dan jaringan. Obat masuk ke sinovium, mencapai kadar Cmax setelah 3-6 jam.

Berperan dalam proses metabolisme intrahepatik: hingga 50% selama tahap pertama. Nilai AUC dua kali lebih rendah saat obat diberikan secara oral (dibandingkan dengan penggunaan parenteral dengan dosis yang sama). Proses metabolisme terjadi dengan konjugasi tunggal atau ganda dengan hidroksilasi. Proses metabolisme dilaksanakan menggunakan struktur enzim P450 CYP2C9. Aktivitas pengobatan komponen metabolisme lebih lemah daripada diklofenak.

Sebagian besar Diclonat P diekskresikan oleh ginjal. Nilai klirens total adalah 260 ml per menit. 60% diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk unsur metabolik; kurang dari 1% tidak berubah. Sisa komponen metabolik diekskresikan bersama empedu.

Dosis dan administrasi

Obat ini diberikan secara intravena melalui infus atau intramuskular. Diclonat P sebaiknya digunakan selama maksimal 2 hari. Jika terapi perlu dilanjutkan, obat harus diberikan dalam bentuk supositoria atau tablet.

Pemberian suntikan intramuskular: penderita nyeri akut diberikan 75 mg obat setiap hari. Jika perlu (selama perkembangan kolik ginjal atau bilier), dosis harian ditingkatkan menjadi 0,15 g (1 ampul 2 kali sehari).

Melakukan infus intravena melalui pipet: sebelum menggunakan obat, perlu melarutkan 75 mg zat (1 ampul) dalam 0,1-0,5 l dekstrosa 5% atau NaCl 0,9% (sebelum ini, 8,4% Na bikarbonat (0,5 ml) harus ditambahkan ke cairan infus). Cairan infus yang sudah jadi harus bening.

Selama pengobatan nyeri pascaoperasi (sedang atau berat), obat ini digunakan dalam jangka waktu 0,5-2 jam dengan dosis 75 mg. Jika perlu, dapat digunakan lagi setelah beberapa jam, tetapi dosis obat tidak boleh melebihi 0,15 g per hari.

Untuk mencegah timbulnya nyeri pascaoperasi, dilakukan infus Diclonat P 25-50 mg selama 15-60 menit. Infus kemudian dilanjutkan dengan kecepatan 5 mg/jam hingga tercapai dosis harian 0,15 g.

• Aplikasi untuk anak-anak

Diclonat P tidak digunakan pada orang di bawah usia 15 tahun.

Gunakan Diclonate n selama kehamilan

Jangan gunakan selama kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi parah terhadap NSAID (juga terhadap aspirin) atau adanya asma “aspirin” pada pasien;
• pendarahan atau fase aktif lesi erosif dan ulseratif di dalam saluran pencernaan;
• penekanan proses hematopoietik dalam sumsum tulang;
• berbagai gangguan hemostasis (termasuk hemofilia);
• kondisi yang berhubungan dengan kemungkinan tinggi terjadinya perdarahan (juga keberadaannya dalam anamnesis).

Efek samping Diclonate n

Efek samping utama:

• Lesi saluran cerna: gastropati NSAID sering diamati (ketidaknyamanan epigastrium dan gastralgia, kembung, muntah, bersendawa, nyeri ulu hati yang parah, nyeri perut, mual, perut penuh dan diare), perdarahan gastrointestinal (melena atau hematemesis), lesi gastrointestinal yang bersifat erosif dan ulseratif (tukak lambung, lesi lambung atau esofagus dan berbagai gangguan gastrointestinal) dan perforasi dinding usus (tinja berdarah, nyeri tajam, melena, terbakar di daerah epigastrium dan hematemesis), serta pankreatitis disertai dengan perdarahan atau kolitis nonspesifik, konstipasi, xerostomia dan hepatitis toksik. Kadang-kadang kolitis atau eksaserbasinya, anoreksia atau kehilangan nafsu makan, muntah, kejang, nyeri yang mempengaruhi mukosa mulut, dan stomatitis aftosa (ulkus dan erosi, serta plak putih di mukosa mulut) terjadi;
• gangguan yang berhubungan dengan aktivitas sistem saraf: sering terjadi pusing atau sakit kepala. Kadang-kadang depresi, kantuk, kejang, kelelahan parah, kegugupan disertai mudah tersinggung dapat terjadi, serta meningitis aseptik, polineuropati (tremor dan hipoestesia, serta kelemahan atau nyeri pada otot kaki dan lengan), insomnia, gangguan memori, ketakutan dan gejala psikotik;
• masalah pada fungsi organ indera: yang sering diamati adalah ambliopia asal toksik, penurunan ketajaman penglihatan, diplopia, skotoma, gangguan pendengaran dan gangguan lainnya, serta tinitus;
• Lesi epidermis: hiperemia epidermis, gatal atau ruam (terutama urtikaria atau eritematosa) sering diamati. Kadang-kadang eritema multiforme, SJS, TEN dan fotodermatitis (ruam, sengatan matahari yang parah dan gangguan pigmentasi) berkembang. Jarang terjadi, dengan suntikan intramuskular, infiltrasi, rasa terbakar, nekrosis jaringan lemak dan nekrosis aseptik dapat terjadi. Nekrosis di area prosedur juga mungkin terjadi;
• gangguan urogenital: sering terjadi retensi cairan. Kadang-kadang terjadi dismenore, proteinuria, hematuria, nyeri vagina berulang yang tidak diketahui penyebabnya, sistitis, anuria atau oliguria, serta pollakiuria, nefritis tubulointerstitial, penurunan fungsi ginjal atau memburuknya gangguan yang ada, serta sindrom nefrotik dan edema perifer;
• masalah dengan aktivitas hematopoietik: kadang-kadang anemia (aplastik, hemolitik atau disebabkan oleh perdarahan endogen), agranulositosis, neutro-, leukopenia- atau trombositopenia (disertai purpura atau tidak) dan ekimosis diamati;
• disfungsi pernafasan: kadang-kadang diamati dispnea;
• kerusakan pada sistem kardiovaskular: tekanan darah sering meningkat. Terkadang terjadi kolaps, aritmia, atau kardialgia. Kadang-kadang, gagal jantung kongestif memburuk atau muncul nyeri di area dada;
• gangguan endokrin: penurunan berat badan sesekali;
• Gejala alergi: gejala anafilaktoid (urtikaria, dispnea, gatal epidermis, hiperemia fokal, edema Quincke yang memengaruhi lidah dan bibir, glotis, kelopak mata atau jaringan paraorbital, dan juga mengi dan nyeri tekan di daerah sternum) dan anafilaksis kadang-kadang berkembang, serta manifestasi alergi bronkospastik.

Overdosis

Bila terjadi keracunan, timbul gejala-gejala yang berkaitan dengan fungsi saluran cerna, gangguan pada susunan saraf pusat (mulai dari mengantuk disertai kelesuan hingga timbulnya kejang disertai koma), nefrotoksisitas (dapat mencapai gagal ginjal akut), dan hipotensi.

Tindakan simptomatis dan suportif dilakukan untuk membantu menghilangkan tanda-tanda gangguan. Prosedur hemodialisis atau diuresis paksa tidak akan efektif.

Interaksi dengan obat lain

Obat ini meningkatkan kadar plasma metotreksat, siklosporin dengan zat litium dan digoksin.

Melemahkan efek obat diuretik.

Bila digunakan bersama diuretik hemat kalium, kemungkinan terjadinya hiperkalemia meningkat.

Pemberian dengan trombolitik (streptokinase dan alteplase dengan urokinase) dan antikoagulan meningkatkan kemungkinan pendarahan (terutama di dalam saluran pencernaan).

Obat ini mengurangi aktivitas terapeutik obat tidur dan obat antihipertensi.

Kombinasi dengan Diclonat P meningkatkan risiko timbulnya gejala negatif NSAID lain dan GCS (perdarahan di saluran cerna), sifat nefrotoksik siklosporin dan aktivitas toksik metotreksat.

Aspirin mengurangi kadar diklofenak dalam darah.

Bila dikombinasikan dengan parasetamol, kemungkinan diklofenak mengembangkan sifat nefrotoksik meningkat.

Obat ini melemahkan aktivitas hipoglikemik obat antidiabetik.

Cefotetan, plicamycin dengan asam valproat, dan juga cefoperazone dengan cefamandole meningkatkan kejadian hipoprotrombinemia.

Zat emas dan siklosporin meningkatkan efek diklofenak pada pengikatan PG intrarenal, sehingga meningkatkan nefrotoksisitas.

Kombinasi Diclonat P dengan kolkisin, etil alkohol, St. John's wort atau kortikotropin meningkatkan kemungkinan pendarahan dalam saluran pencernaan.

Obat-obatan yang memicu perkembangan fotosensitivitas meningkatkan efek sensitisasi diklofenak terhadap radiasi UV.

Zat yang menghambat proses sekresi tubular meningkatkan kadar plasma diklofenak, yang meningkatkan toksisitas dan aktivitas terapeutiknya.

Kondisi penyimpanan

Diclonat P harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil. Suhu – dalam kisaran 15-25°C.

Kehidupan rak

Diclonat P dapat digunakan untuk jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan agen terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Diclobene dengan Voltaren Emulgel, serta Dicloran dengan Diclofenac Sandoz.