Dilasidom

Dilasid merupakan obat antiangina yang termasuk dalam subkelompok sydnone imine.

Komponen aktifnya adalah molsidomin, dan elemen metabolik aktifnya adalah linsidomin (SIN1A). Linsidomin memiliki aktivitas antiplatelet dan mengurangi tonus otot polos dinding pembuluh darah. Efek antiplatelet molsidomin memiliki signifikansi klinis dalam pengobatan penyakit jantung koroner. Molsidomin tidak menyebabkan perkembangan takikardia, yang membedakannya dari nitrat. [ 1 ]

Indikasi Dilasidom

Obat ini digunakan untuk mengobati CHF (dalam kombinasi dengan diuretik dan SG), serta untuk mencegah perkembangan serangan angina.

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk tablet - 30 buah dalam kemasan sel; 1 kemasan dalam kotak.

Farmakodinamik

Ketika otot polos berelaksasi, volume vena meningkat, yang meningkatkan kapasitas pembuluh darah dan mengurangi aliran balik vena - akibatnya, tekanan pengisian kedua ventrikel menurun. Pada saat yang sama, beban jantung berkurang dan sifat hemodinamik dalam aliran darah koroner membaik.

Ketika arteri koroner besar melebar, OPSS melemah, ketegangan dinding miokardium dan beban jantung berkurang, yang mengurangi kebutuhan oksigen miokardium. Pada saat yang sama, molsidomine melebarkan cabang-cabang besar arteri koroner dan melemahkan spasmenya. [ 2 ]

Efek molsidomine berkembang sekitar 20 menit setelah pemberian oral; efek maksimum dicapai setelah 0,5-1 jam. Durasi efek terapeutik adalah dalam 4-6 jam. [ 3 ]

Farmakokinetik

Proses penyerapan dan distribusi.

Bila diberikan secara oral, molsidomine diserap dari saluran pencernaan sekitar 90%. Indeks bioavailabilitas sekitar 65%. Sintesis protein adalah 11%.

Tidak ada informasi mengenai apakah molsidomine atau komponen metaboliknya dapat dikeluarkan melalui ASI. Molsidomine tidak terakumulasi dalam tubuh.

Proses pertukaran.

Biotransformasi intrahepatik molsidomine terjadi secara enzimatis, dengan pembentukan elemen metabolik aktif sydnonimine-1 (SIN-1); darinya, SIN-1A – linsidomine – terbentuk secara non-enzimatis.

Pengeluaran.

Molsidomine diekskresikan terutama melalui ginjal (90-95%; 2% diekskresikan tanpa perubahan) dan usus (3-4%). Laju klirens sistemik molsidomine adalah 40-80 l/jam, dan SIN-1 adalah 170 l/jam. Waktu paruh molsidomine adalah 1,6 jam, dan waktu paruh linsidomine adalah dalam 1-2 jam.

Pada gagal hati yang parah, waktu paruh molsidomine meningkat – pada sirosis hati, misalnya, waktu paruhnya sekitar 13,1 jam. Waktu paruh linsidomine juga meningkat menjadi sekitar 7,5 jam.

Dosis dan administrasi

Untuk mencegah timbulnya serangan angina, perlu menggunakan obat sebanyak 2-4 mg, 1-2 kali sehari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 12-16 mg per hari (1 tablet 4 mg, 3-4 kali sehari).

Bagi orang lanjut usia, penderita gagal hati/ginjal atau tekanan darah rendah, dosis obat harus dikurangi.

Tablet diminum dalam interval waktu yang sama, diminum dengan air putih (sekitar 0,5 gelas). Obat ini digunakan tanpa memperhatikan asupan makanan.

• Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang meresepkan obat kepada anak di bawah usia 18 tahun, karena belum ada data mengenai keamanan dan efek terapeutik obat untuk kelompok ini.

Gunakan Dilasidom selama kehamilan

Dilasid tidak boleh digunakan selama kehamilan (terutama pada trimester pertama) atau menyusui.

Jika perlu menggunakan obat selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• runtuh atau goncangan;
• penurunan tekanan darah yang kuat (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg);
• penurunan nilai tekanan vena sentral;
• tekanan pengisian ventrikel kiri lemah;
• bentuk aktif dari infark miokard;
• gunakan bersama dengan zat yang memperlambat PDE-5, termasuk tadalafil dan sildenafil dengan vardenafil (karena ini meningkatkan kemungkinan menurunkan tekanan darah);
• intoleransi parah terhadap molsidomine.

Perlu kehati-hatian dalam penggunaan obat pada penderita glaukoma (terutama sudut tertutup), kelainan aliran darah otak, tekanan intrakranial meningkat, dan sebagai tambahan pada orang dengan kecenderungan tekanan darah menurun, pada lansia, penderita gagal hati/ginjal, dan setelah menderita infark miokard aktif.

Efek samping Dilasidom

Efek sampingnya meliputi:

• disfungsi sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah yang tajam, terkadang menyebabkan kolaps, serta hipotensi ortostatik;
• masalah dengan sistem saraf pusat: pada awal terapi, cephalgia terkadang berkembang, pusing kadang-kadang terjadi. Reaksi motorik dan mental dapat melambat (terutama pada awal terapi);
• gangguan pencernaan: mual;
• Gejala alergi: gatal, hiperemia wajah, kejang bronkial. Ruam epidermis dan syok anafilaksis terjadi secara sporadis.

Overdosis

Manifestasi keracunan: takikardia, sakit kepala parah dan penurunan tekanan darah yang nyata.

Jika kurang dari 60 menit telah berlalu sejak dosis obat yang ditingkatkan dikonsumsi, pilihan lavage lambung harus dipertimbangkan. Selain itu, prosedur simptomatis juga dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Bila molsidomin dipadukan dengan zat yang menghambat saluran Ca lambat, vasodilator perifer, etil alkohol dan zat antihipertensi, maka efek hipotensi akan meningkat.

Kombinasi Dilasidom dan aspirin meningkatkan efek antiplatelet.

Terdapat risiko tinggi menurunkan nilai tekanan darah bila menggabungkan obat dengan penghambat PDE-5 (misalnya, tadalafil, sildenafil atau vardenafil), sehingga obat tersebut tidak boleh digunakan bersamaan.

Kondisi penyimpanan

Dilasid harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, jauh dari jangkauan anak-anak. Indikator suhu berada pada kisaran 15-25°C.

Kehidupan rak

Dilasid dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan zat obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Sidocard, Advocard, Sidnofarm dengan Molsicor, Solmidon dan Sidnocard.