Enzaprost

Enzaprost adalah obat yang meningkatkan kontraktilitas dan nada miometrium. Ini mengandung unsur-unsur PG.

Dalam kebidanan, dari semua PG, hanya 3 yang digunakan: PG-E1 (zat alprostadil), PG-E2 (komponen dinoprostone), dan PG-F2α (elemen dinoprost), karena data PG ini membantu mengurangi otot rahim dan memicu pematangan serviks uterus.

Unsur PG-F2 adalah variasi tereduksi dari PG-E2 (dalam tes in vivo, PG-F2 terbentuk selama transformasi spontan elemen PG-E2).

[1]

Indikasi Enzaprosta

Ini digunakan sebagai alat untuk mengganggu kehamilan pada trimester ke-2, dalam kondisi berikut:

• aborsi spontan, tetapi tidak lengkap;
• kematian janin di dalam rahim;
• kelainan parah pada perkembangan janin atau kelainan bawaan yang tidak sesuai dengan kehidupan (didiagnosis selama USG atau prosedur diagnostik prenatal modern lainnya);
• ketika kebutuhan untuk mentransfer aborsi buatan pada trimester ke-2 adalah karena tingginya kemungkinan komplikasi pada seorang wanita jika prosedur ini dilakukan pada trimester pertama.

Surat pembebasan

Pelepasan obat diwujudkan dalam bentuk cairan injeksi - ampul dalam memiliki volume 1 ml (5 buah di dalam bungkus).

[2], [3]

Farmakodinamik

Selama kehamilan, pengikatan elemen PG di dalam chorion dengan amnion dan plasenta meningkat, karena itu indeks GH di dalam darah dan cairan amniotik wanita meningkat.

Prinsip pengaruh.

Dinoprost dengan dinoprostone menstimulasi aktivitas fosfolipase C, yang memungkinkan ion kalsium untuk memudahkan perjalanan melalui dinding sel. Akibatnya, tingkat Ca intraseluler meningkat, menyebabkan miometrium berkontraksi. GHG ini juga merupakan partisipan dalam proses pematangan serviks uterus. Sel otot polos memiliki ujung khusus untuk PG-E2 dan PG-F2α, interaksi yang memungkinkan mereka untuk mengembangkan efeknya pada sel target.

Pada saat yang sama, data GHG meningkatkan transportasi sinyal di dalam miometrium, yang mengarah pada pembentukan kontak antar sel, serta membantu membentuk dan meningkatkan jumlah terminasi oksitosin di dalam rahim.

Efek lainnya.

Dengan penggunaan lokal PG, ada pelonggaran multi-fokus yang jelas dari jaringan ikat, di mana fibroblas memiliki aktivitas muncul (mereka menyebabkan pelonggaran berbutir halus di daerah sitoplasma, dan juga meningkatkan ukuran mitokondria (melalui vakuolisasi mereka) dan meningkatkan jumlah vakuola atau meningkatkan struktur vesikel di dalam sel sitoplasma). ). Pada saat yang sama, aktivitas kolagenase dan elastase berlipat ganda (hampir semuanya dimungkinkan), dan di samping itu ada peningkatan yang signifikan dalam nilai-nilai hyaluronidase. Semua faktor ini membantu melembutkan leher rahim.

Collagenases terutama terbentuk dari neutrofil, dengan diperkenalkannya PG, volume besar sel kumulatif di dalam stroma serviks (ini juga diamati selama kelahiran yang terjadi dalam waktu).

Peningkatan aktivitas sel pembunuh alami (NK-sel), yang berkembang dengan partisipasi PG, juga membantu merangsang kelahiran anak dan dapat menyebabkan keguguran yang terjadi.

Dalam hal ini, unsur-unsur PG, pertama, membantu melunakkan serviks uterus dan, kedua, memprovokasi persalinan. Kedua efek ini digunakan selama terapi.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Dinoprost diserap dengan kecepatan rendah melalui cairan ketuban di dalam sistem sirkulasi. Untuk mendapatkan nilai Cmax, dibutuhkan dalam waktu 6-10 jam (dengan penggunaan intra-amnial dosis tunggal 40 mg). Level Cmax adalah 3-7 ng / ml.

Pertukaran proses.

Oksidasi enzim dinoprost terutama diwujudkan di dalam hati, serta paru-paru seorang wanita. Efek yang diberikan oleh 15-OH-dehydrogenase mengubah dinoprost menjadi keton menengah, yang dioksidasi menjadi elemen 2,3-dinor-6-keto-PG-F1α.

Ekskresi

Obat ini terutama diekskresikan melalui ginjal, dalam bentuk komponen metabolisme. Dengan tinja, 5% obat diekskresikan. Istilah paruh Enzaprosta dari cairan ketuban adalah 3-6 jam. Informasi yang diperoleh selama pengujian menunjukkan bahwa jangka waktu paruh dinoprost plasma dengan injeksi intravena kurang dari 60 detik.

[4]

Dosis dan administrasi

Jika terjadi aborsi, yang durasinya kurang dari 15 minggu, maka perlu untuk menyuntikkan 0,25-1 g bahan tersebut secara intra-amnual dengan istirahat 1-2 jam. Untuk periode lebih dari 15 minggu, tusukan dalam pada membran janin dilakukan melalui peritoneum. Dari kandung kemih Anda harus mengeluarkan setidaknya 1 ml cairan ketuban yang ada, dan kemudian menyuntikkan 40 mg obat ke dalamnya.

Selama prosedur, 5 mg awal harus diberikan dengan kecepatan yang sangat rendah. Dengan tidak adanya aborsi sehari setelah penggunaan obat, Anda harus memasukkan lebih banyak dalam 10-40 mg zat. Jika efeknya tidak ada, mendorong pengobatan lebih lanjut (lebih dari 2 hari) tidak praktis.

Untuk induksi persalinan atau eliminasi kandungan uterus, infus obat intravena setengah jam dilakukan pada trimester ke-3 (pada konsentrasi 15 ug / ml, dengan kecepatan sama dengan 2,5 ug / menit). Dengan kecepatan yang memadai otot-otot kecepatan uterus diizinkan untuk mempertahankan. Dalam kondisi lain, kecepatan meningkat setiap jam sebesar 2,5 μg / menit. Kecepatan maksimum yang diizinkan per menit adalah 20 mikrogram. Dengan perkembangan hipertonus uterus membutuhkan penghentian infus. Dengan tidak adanya pengaruh medis setelah 12-24 jam, obat dibatalkan.

[10], [11]

Gunakan Enzaprosta selama kehamilan

Injeksi Enzaprost digunakan sebagai alat untuk mengakhiri kehamilan. Ketika melakukan prosedur seperti itu, perlu untuk mengambil semua tindakan yang diperlukan untuk menyelesaikannya, karena efek obat pada janin belum diselidiki.

Ketika menguji dengan hewan, sebagian besar PG E, serta F, menghasilkan peningkatan proliferasi jaringan tulang. Dalam situasi klinis, efek yang sama juga terungkap - dengan penggunaan PG-E1 yang berkepanjangan.

Aplikasi singkat dinoprost tidak menyebabkan perubahan pada janin di atas.

[5]

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• riwayat alergi atau tanda-tanda intoleransi lain terkait dinoprost atau zat uterotonik lainnya;
• sejarah atau BA saat ini;
• patologi paru obstruktif dalam bentuk kronis atau stadium aktif penyakit paru;
• enteritis regional atau bentuk kolitis ulserativa tipe non-spesifik;
• hipertiroidisme;
• glaukoma;
• infeksi infeksi pada fase aktif;
• bentuk peradangan akut di daerah panggul atau peritoneum (misalnya, korioamnionitis, menyebabkan kontraksi uterus yang kuat, yang seharusnya tidak terjadi);
• penghancuran integritas membran amniotik (yang meningkatkan kemungkinan penyerapan dinoprost intravaskular);
• presentasi janin yang tidak tepat;
• perbedaan signifikan dalam ukuran kepala janin dan panggul seorang wanita (klinis atau anatomi);
• peningkatan tekanan darah pada wanita hamil;
• anemia tipe sel sabit.

[6], [7]

Efek samping Enzaprosta

Di antara efek samping:

• perubahan data laboratorium: kadang-kadang jumlah leukosit meningkat;
• masalah dengan pekerjaan sistem kardiovaskular: kadang-kadang ada kejang di daerah pembuluh perifer atau anafilaksis. Mungkin ada takikardia, nyeri atau perasaan sesak di zona dada, bradikardia, nyeri di dada dan blokade derajat 2;
• Gangguan NA: kadang-kadang ada sakit kepala, kecemasan, paresthesia, kantuk, diplopia dan hiperhidrosis;
• lesi organ visual: kadang-kadang ada sensasi terbakar mata;
• gangguan yang terkait dengan kerja sistem pernapasan, mediastinum dan sternum: kadang-kadang ada batuk panjang. Adakalanya timbul kejang bronkial;
• manifestasi di saluran pencernaan: kadang-kadang ada rasa sakit yang berkepanjangan yang parah di zona epigastrium, serta obstruksi usus, yang memiliki sifat lumpuh. Muntah, sakit perut atau kolik, diare, dan mual berkembang secara sporadis;
• masalah dalam pekerjaan ginjal dan uretra: kadang-kadang ada retensi urin, hematuria atau disuria;
• lesi yang terkait dengan fungsi jaringan ikat dan ODA: kadang-kadang rasa sakit di punggung, kaki dan bahu;
• gangguan sistemik dan lokal: kadang-kadang ada rasa haus yang parah, hiperhidrosis atau kedinginan, demam sementara, gemetar dan kemerahan epidermis. Di daerah injeksi mungkin terjadi rasa sakit dan peradangan;
• gangguan pada payudara dan sistem reproduksi: kadang-kadang nada uterus meningkat atau nyeri uterus berkembang selama aborsi. Jarang terjadi pembengkakan kelenjar susu yang berhubungan dengan aliran darah, serta sensasi terbakar di daerah ini.

[8], [9]

Overdosis

Di antara gejala klinis keracunan adalah muntah, diare dan mual, yang memiliki intensitas lebih tinggi daripada dalam hal pemberian porsi standar.

Jika diperlukan, prosedur perawatan khusus dilakukan: operasi untuk membuka kandung kemih. Tindakan pendukung: melakukan pengobatan pengganti melalui infus.

[12], [13]

Interaksi dengan obat lain

Menggunakan Enzaprost dalam kombinasi dengan ergometrine dan oksitosin dapat mempotensiasi efek terapeutiknya dan meningkatkan jumlah gejala negatif yang berkembang.

[14], [15], [16], [17]

Kondisi penyimpanan

Enzaprost perlu disimpan di tempat tertutup dari anak kecil. Level suhu dalam 15 ° С.

Kehidupan rak

Enzaprost dapat digunakan untuk jangka waktu 3 tahun sejak bahan farmasi diproduksi.

[18]

Analog

Analogi obat adalah Prepidil, Dinoprobioston dengan Mirolyut, serta Mizonewell, Prostin e2 dan Misoprostol.

[19], [20]