Genfastat

Genfastat adalah analog dari zat somatostatin. Zat ini digunakan dalam prosedur terapi intensif di bidang gastroenterologi.

Indikasi Genfastata

Digunakan pada kasus berikut:

• akromegali (jika radioterapi, prosedur pembedahan dan penggunaan agonis dopamin belum memberikan efek yang diinginkan);
• neoplasma di mana peningkatan produksi somatoliberin (STH-RF) diamati;
• penghapusan manifestasi yang timbul dari sekresi neoplasma di saluran pencernaan (ini termasuk neoplasma karsinoid yang disertai sindrom karsinoid, serta insulinoma dengan glukagonoma dan gastrinoma);
• pencegahan perkembangan komplikasi pasca operasi pada pankreas;
• diare yang refrakter terhadap jenis pengobatan lain pada penderita AIDS.

Obat ini juga digunakan untuk menghentikan pendarahan dan mencegah kekambuhan pada varises esofagus pada orang dengan sirosis hati (dikombinasikan dengan skleroterapi endoskopik).

[ 1 ]

Surat pembebasan

Agen terapeutik dilepaskan dalam bentuk cairan untuk injeksi subkutan atau intravena, dalam botol kaca dengan volume 1 ml. Di dalam kotak terdapat 5 botol tersebut.

Farmakodinamik

Genfastat adalah analog buatan dari unsur somatostatin, yang memiliki durasi efek terapeutik yang panjang. Obat ini menekan pelepasan STH melalui lobus hipofisis anterior, dan sebagai tambahan, pelepasan TSH.

Pada saat yang sama, obat ini menekan sekresi endokrin (glukagon dengan insulin) dan eksokrin pankreas, proses sekresi asam klorida dengan gastrin, sekretin dengan kolesistokinin, peptida vasointestinal dengan peptida lain, enzim pencernaan dan komponen bioaktif, yang sekresinya diproduksi melalui sistem gastroenteropankreatik. Obat ini juga menekan fungsi motorik saluran gastrointestinal.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Setelah disuntikkan secara subkutan, obat tersebut cepat diserap ke dalam aliran darah dengan kecepatan tinggi. Kadar Cmax plasma dari bahan aktif dicatat setelah setengah jam. Sintesis intraplasma dengan protein adalah 65%; obat ini mengikat sangat lemah pada komponen darah yang terbentuk. Nilai Vd adalah 0,27 l/kg.

Nilai klirens total adalah 160 ml/menit. Waktu paruh dengan injeksi subkutan adalah 100 menit. Dengan injeksi intravena, ekskresi terjadi dalam 2 tahap, dengan waktu paruh masing-masing 10 dan 90 menit.

[ 3 ], [ 4 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini digunakan untuk suntikan intravena dan subkutan.

Dalam kasus neoplasma endokrin, obat diberikan secara subkutan, dosis awal adalah 50 mcg dengan 1-2 kali pemberian per hari. Kemudian, dengan mempertimbangkan hasil yang diperoleh, efek pada kadar hormon yang diproduksi oleh tumor (dalam kasus neoplasma karsinoid - efek pada sekresi asam 5-hidroksiindoleasetat dengan urin), serta toleransi, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 100-200 mcg dengan pemberian 3 kali per hari. Untuk mendapatkan respons cepat, misalnya, dalam kasus tumor karsinoid, dosis awal obat diberikan dalam bentuk suntikan bolus yang diencerkan, sambil memantau tingkat denyut jantung.

Jika tidak ada perubahan positif setelah 1 minggu terapi tumor karsinoid, terapi dapat dihentikan.

Dalam kasus akromegali, obat ini digunakan secara subkutan dengan dosis awal 50-100 mcg, yang digunakan dengan interval 12 jam. Kemudian dosis dipilih dengan mempertimbangkan hasil penentuan indikator GH darah, analisis tanda-tanda klinis, dan toleransi obat. Pada dasarnya, diperlukan pemberian 200-300 mcg zat tersebut per hari. Jika indikator GH tidak menurun ke tingkat yang diperlukan setelah 3 bulan terapi, dan gambaran klinis penyakit tidak membaik, pengobatan dibatalkan.

Untuk mencegah komplikasi pascaoperasi pada pankreas, dosis pertama obat (100 mcg) diberikan secara subkutan 60 menit sebelum laparotomi; kemudian, setelah operasi, 100 mcg diberikan 3 kali sehari selama 7 hari berikutnya. Hanya dalam keadaan luar biasa dosis yang lebih tinggi mungkin diperlukan. Dosis pemeliharaan dipilih secara individual. Jika tidak ada hasil setelah pengobatan 1 minggu dengan dosis maksimum yang diizinkan, pengobatan dihentikan.

Persiapan cairan untuk prosedur intravena.

Segera sebelum prosedur, zat obat dari vial untuk penggunaan ganda dilarutkan dalam NaCl 0,9%. Obat tidak boleh dilarutkan dalam larutan glukosa. Dalam hal ini, batas minimum pelarutan obat adalah 1:1, dan maksimum 1:9. Untuk mencegah kontaminasi bakteri, sumbat vial harus ditusuk maksimal 10 kali. Cairan yang telah disiapkan harus digunakan dalam 8 jam berikutnya, dan zat yang tersisa yang tidak digunakan harus dibuang.

Botol obat yang sudah dibuka dan dapat digunakan kembali (200 mcg/ml) harus disimpan di lemari es (nilai suhu berkisar antara 2-8°C). Masa simpannya adalah 15 hari.

Sebelum diberikan, cairan diperiksa apakah ada endapan dan partikel, juga apakah ada perubahan warna, transparansi, dan kebocoran botol.

Dilarang menggunakan zat yang warnanya berubah atau keruh, mengandung endapan partikel, dan terdapat bekas noda pada botol.

Gunakan Genfastata selama kehamilan

Genfastat dapat diresepkan kepada wanita menyusui atau hamil hanya jika ada indikasi vital yang ketat.

Kontraindikasi

Penggunaan obat ini dikontraindikasikan jika terjadi intoleransi terhadap oktreotida.

[ 5 ], [ 6 ]

Efek samping Genfastata

Pemberian obat ini menyebabkan munculnya efek samping berikut:

• Gangguan gastrointestinal: muntah, nyeri perut, anoreksia, diare, steatorea, mual dan perut kembung. Intoleransi glukosa dapat terjadi. Kadang-kadang, terdapat nyeri pada palpasi, nyeri tajam di daerah epigastrik, ketegangan otot di peritoneum, hiperbilirubinemia dan hepatitis akut, serta peningkatan aktivitas enzim hati. Penggunaan jangka panjang terkadang menyebabkan pembentukan batu di dalam kantong empedu;
• tanda-tanda lokal: gatal, rasa terbakar, nyeri, kemerahan dan bengkak di area suntikan.

[ 7 ]

Overdosis

Dosis obat hingga 2000 mcg per hari, diberikan dalam bentuk suntikan subkutan selama beberapa bulan, sering ditoleransi tanpa komplikasi.

Dengan suntikan bolus intravena maksimum 1 kali lipat untuk orang dewasa, yang jumlahnya mencapai 1000 mcg obat, manifestasi seperti kemerahan pada kulit wajah, penurunan denyut jantung, dan sebagai tambahan, nyeri spastik di daerah perut, mual, diare, dan rasa kosong di perut terjadi. Gejala tersebut hilang dalam waktu 24 jam sejak pemberian obat.

Jika terjadi penggunaan dosis oktreotida yang terlalu besar (250 mcg/jam, bukan 25 mcg/jam) secara tidak sengaja melalui infus yang berkepanjangan, tidak ada gejala buruk yang dilaporkan. Keracunan akut juga tidak mengakibatkan gejala yang mengancam jiwa. Tindakan simptomatik diambil untuk menghilangkan gangguan tersebut.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaksi dengan obat lain

Zat yang mirip dengan somatostatin mampu mengurangi pembersihan komponen yang metabolismenya dilakukan dengan bantuan isoenzim sistem hemoprotein P450 (ini mungkin terkait dengan penekanan hormon pertumbuhan).

Penggunaan kombinasi dengan bromokriptin menyebabkan peningkatan bioavailabilitasnya.

Kombinasi dengan insulin dapat memperkuat efek antidiabetik obat.

Pemberian bersama dengan siklosporin mengurangi penyerapan unsur ini.

Penggunaan Genfastat dan simetidin menghambat penyerapan yang terakhir.

[ 10 ], [ 11 ]

Kondisi penyimpanan

Genfastat harus disimpan di tempat yang gelap dan jauh dari jangkauan anak-anak. Jangan dibekukan. Indikator suhu berada pada kisaran 2-8°C.

Kehidupan rak

Genfastat dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan zat obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Hanya ada informasi terbatas mengenai penggunaan obat ini pada anak-anak, oleh karena itu obat ini tidak diresepkan kepada anak-anak.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Octra dengan Octrestatin dan Sandostatin.

[ 12 ]