Irbetan

Irbetan adalah produk obat yang memiliki efek hipotensi. Bila digunakan, obat ini melemahkan resistensi pembuluh darah perifer sistemik, dan sebagai tambahan, mengurangi tekanan darah secara keseluruhan, tekanan dalam sirkulasi paru, dan beban jantung.

Perkembangan aktivitas obat maksimum terjadi setelah 3-6 jam sejak saat pemberian, dan efek terapeutik berlangsung selama 24 jam. Untuk mencapai efek klinis yang stabil, perlu minum obat selama 1-2 minggu. [ 1 ]

Indikasi Irbetan

Obat ini digunakan untuk penyakit seperti hipertensi primer dan tekanan darah tinggi pada orang dengan patologi ginjal.

Obat ini juga dapat diresepkan dalam kombinasi untuk terapi antihipertensi diabetes melitus tipe 2.

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik diwujudkan dalam bentuk tablet - 10 buah dalam kemasan sel; dalam kotak - 2 kemasan semacam itu.

Farmakodinamik

Bila diminum secara oral, irbesartan bekerja sebagai antagonis selektif dan poten terhadap terminal angiotensin-2 (AT1). Komponen ini mampu menghalangi efek angiotensin-2 yang dimediasi oleh terminal AO1, apa pun metode atau sumber pengikatan angiotensin-2.

Antagonisme selektif terminal angiotensin-2 (AT1) menyebabkan peningkatan kadar renin plasma dan angiotensin-2 serta penurunan kadar aldosteron plasma. [ 2 ]

Pada tingkat kalium serum, irbesartan sendiri tidak memiliki efek signifikan (pada dosis yang dianjurkan). Zat tersebut tidak dihambat oleh ACE (kininase-2), enzim yang mengkatalisis pembentukan angiotensin-2, serta degradasi bradikinin menjadi elemen metabolik yang tidak memiliki efek terapeutik. Irbesartan aktif bahkan tanpa stimulasi metabolik. [ 3 ]

Farmakokinetik

Irbesartan yang diberikan secara oral dapat diserap dengan baik, dengan bioavailabilitas dalam kisaran 60-80%. Mengonsumsinya bersama makanan tidak mengubah bioavailabilitas obat.

Sintesis protein intraplasma irbesartan sekitar 96%, tetapi sintesis dengan elemen darah seluler sangat lemah. Volume distribusi obat berada pada kisaran 53-93 l.

Ketika 14C-irbesartan diberikan secara oral atau intravena, 80-85% partikel radioaktif yang beredar dalam plasma darah adalah irbesartan yang tidak berubah.

Proses metabolisme intrahepatik terjadi melalui oksidasi dan konjugasi glukuronida. Glukuronida merupakan komponen metabolisme utama obat yang beredar (sekitar 6%). Ada bukti bahwa oksidasi irbesartan terutama dilakukan melalui enzim CYP2C9 dari hemoprotein P450; isoenzim CYP3A4 memiliki efek yang sangat kecil pada proses metabolisme.

Farmakokinetik irbesartan bersifat linier dan bergantung pada ukuran dosis (dalam kisaran 0,01-0,6 g). Peningkatan penyerapan obat yang lebih lemah terkait dosis dicatat dengan pemberian oral dalam porsi lebih besar dari 0,6 g (ini dua kali lipat dosis maksimum yang diizinkan), tetapi mekanisme reaksi ini tidak ditentukan. Nilai Cmax plasma tercapai setelah 1,5-2 jam sejak pemberian obat.

Tingkat pembersihan obat melalui ginjal dan sistemik adalah 3-3,5, dan juga 157-176 ml per menit.

Waktu paruh terminal irbesartan adalah 11-15 jam. Indeks intraplasma ekuilibrium diamati setelah 3 hari sejak dimulainya terapi (pemberian 1 kali per hari). Pemberian obat berulang kali 1 kali per hari menyebabkan akumulasi obat dalam plasma darah terbatas (<20%).

Irbesartan dan komponen metaboliknya diekskresikan melalui empedu dan urin. Setelah pemberian oral dan pemberian 14C-irbesartan, sekitar 20% komponen radioaktif diekskresikan melalui urin dan sisanya melalui feses. Kurang dari 2% dosis diekskresikan sebagai elemen yang tidak berubah melalui urin.

Dosis dan administrasi

Irbetan harus diminum sekali sehari, pada waktu yang sama, tanpa memperhatikan asupan makanan. Tablet ditelan tanpa dikunyah, lalu diminum dengan air putih.

Dosis awal dan dosis pemeliharaan yang paling umum digunakan adalah 0,15 g obat. Jika perlu, setelah 3-4 minggu dapat ditingkatkan menjadi 0,3 g. Dengan peningkatan dosis berikutnya, efektivitas obat tidak meningkat.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak diresepkan untuk pediatri (di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Irbetan selama kehamilan

Irbetan dilarang digunakan selama kehamilan, karena memengaruhi aktivitas RAAS, yang dapat berdampak negatif pada perkembangan intrauterin janin, menyebabkan perkembangan oligohidraminosis, keterlambatan osifikasi kranial, dan penurunan fungsi ginjal.

Ada kemungkinan juga anak akan mengalami reaksi toksik neonatal – tekanan darah menurun, hiperkalemia, dan gagal ginjal.

Jika terjadi kehamilan saat mengonsumsi obat, pengobatan harus segera dihentikan. Pada saat yang sama, fungsi ginjal dan kondisi tengkorak janin harus diperiksa melalui USG - jika pasien, karena kecerobohan, terus menggunakan obat untuk waktu yang lama selama kehamilan.

Saat merencanakan pembuahan, perlu dipilih metode pengobatan alternatif.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap komponen obat;
• menyusui dan kehamilan;
• defisiensi laktase, galaktosemia, dan malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Obat ini digunakan dengan kehati-hatian khusus dalam situasi berikut:

• stenosis yang memengaruhi arteri kedua ginjal atau arteri satu-satunya ginjal yang berfungsi;
• gagal hati atau gagal jantung parah;
• dehidrasi;
• kelebihan unsur Na dalam tubuh;
• diare atau muntah berkepanjangan;
• diet bebas garam;
• prosedur dialisis;
• aldosteronisme primer;
• stenosis mitral atau aorta;
• jenis kardiomiopati hipertrofik yang bersifat obstruktif.

Efek samping Irbetan

Efek samping yang terkait dengan pemberian obat biasanya bersifat sementara dan ringan. Efek samping tersebut meliputi:

• takikardia, peningkatan kelelahan, kolaps ortostatik, pusing, tinitus, dan sakit kepala;
• muntah, sembelit, dispepsia, mual, nyeri ulu hati, diare dan disgeusia;
• disfungsi hati dan hepatitis;
• disfungsi ginjal;
• batuk;
• artralgia atau nyeri yang memengaruhi sendi, dada atau otot;
• hiperemia epidermis, edema Quincke, vaskulitis leukositoklastik, urtikaria dan ruam;
• ketidakmampuan;
• hiperkalemia atau penurunan kadar hemoglobin darah;
• mialgia atau kram yang memengaruhi otot.

Overdosis

Hingga saat ini, belum ada kasus keracunan Irbetane yang dilaporkan. Jika dosis yang dikonsumsi sangat tinggi (lebih dari 0,9 g per hari), takikardia atau bradikardia dapat terjadi, serta penurunan tekanan darah yang tajam.

Dalam kasus seperti itu, lavage lambung dan karbon aktif dilakukan. Selain itu, perlu dilakukan pengawasan medis terhadap pasien dan melakukan tindakan simtomatik, jika perlu.

Prosedur hemodialisis tidak akan efektif jika terjadi keracunan obat.

Interaksi dengan obat lain

Irbetan dapat dikombinasikan dengan diuretik jenis thiazide, zat yang menghalangi aksi saluran Ca, dan juga dengan inhibitor ACE.

Dalam kasus di mana, sebelum pemberian obat, pasien telah dirawat dalam waktu lama menggunakan diuretik dosis besar, risiko penurunan tekanan darah pada tahap awal terapi meningkat karena dehidrasi tubuh.

Kombinasi dengan diuretik hemat kalium dan suplemen makanan mengandung kalium dapat meningkatkan kadar kalium plasma.

Obat ini tidak dapat dikombinasikan dengan amiodaron, flukonazol, dan rifamipikin, serta dengan simetidin, litium, sulfafenazol, omeprazol, dan ketokonazol.

Pemberian obat bersamaan dengan NSAID dapat menyebabkan melemahnya aktivitas terapeutiknya.

Kondisi penyimpanan

Irbetan harus disimpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu - tidak lebih tinggi dari +25оC.

Kehidupan rak

Irbetan dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analog obat tersebut adalah zat Converium, Votum dan Irsar dengan Angizar, dan juga Aprovel, Diosar dan Ibertan dengan Valzar, serta Coaprovel dan Diostar.