Carbalex

Carbalex adalah obat antikonvulsan. Mengandung komponen karbamazepin.

Indikasi Carbalexa

Obat ini digunakan untuk gangguan berikut:

• berbagai jenis serangan epilepsi dan ayan, disertai gangguan mental;
• berbagai macam mania;
• pencegahan perkembangan gangguan manik-depresif;
• neuralgia yang mempengaruhi saraf trigeminal;
• neuropati diabetes;
• keadaan penarikan;
• bentuk sentral diabetes insipidus.

Surat pembebasan

Produk obat ini diproduksi dalam bentuk tablet - 10 buah dalam kemasan blister. Dalam satu kemasan - 5 atau 10 kemasan tersebut.

Farmakodinamik

Sebagai antikonvulsan, Carbalex dapat memberikan efek pada kejang parsial (baik kejang kompleks maupun sederhana), yang disertai generalisasi sekunder (atau tidak), dan sebagai tambahan pada bentuk kejang tonik-klonik umum, serta pada kombinasi bentuk kejang yang dijelaskan.

Uji klinis menggunakan obat dalam monoterapi pada penderita epilepsi (terutama pada remaja dan anak-anak) telah menemukan efek psikotropikanya, yang sebagian dimanifestasikan oleh efek positif pada tanda-tanda depresi dan kecemasan, dan sebagai tambahan, penurunan agresivitas dan sifat mudah tersinggung.

Data dari masing-masing uji menunjukkan bahwa efek obat pada data psikomotorik dan aktivitas kognitif bergantung pada ukuran porsi dan bersifat negatif atau diragukan. Dalam uji lain, efek positif diamati berkenaan dengan data yang mencirikan kemampuan pasien untuk mengingat dengan pembelajaran dan perhatian.

Dalam bentuk zat neurotropik, obat ini aktif dalam patologi neurologis tertentu: misalnya, mencegah serangan nyeri pada neuralgia yang memengaruhi saraf trigeminal dan bersifat sekunder atau idiopatik. Pada saat yang sama, obat ini digunakan untuk mengurangi nyeri neurogenik pada gangguan seperti spinal tabes, parestesia yang disebabkan oleh cedera, dan neuralgia pasca herpes.

Dalam kasus penarikan alkohol, obat tersebut meningkatkan ambang kejang (dalam keadaan ini diturunkan) dan mengurangi kekuatan gejala klinis gangguan (tremor, rangsangan, dan gangguan gaya berjalan).

Pada penderita diabetes insipidus sentral, obat ini mengurangi rasa haus dan diuresis.

Pengujian menunjukkan bahwa dalam bentuk zat psikotropika, Carbalex menunjukkan efektivitas dalam kasus gangguan berikut:

• keadaan manik akut;
• terapi pemeliharaan untuk gangguan bipolar tipe manik-depresif (baik monoterapi dan penggunaan kombinasi dengan agen litium, antidepresan atau neuroleptik) atau psikosis skizoafektif;
• psikosis yang bersifat manik (dalam kombinasi dengan neuroleptik);
• tahap akut skizofrenia yang bersifat polimorfik.

Prinsip kerja karbamazepin hanya sebagian yang telah ditentukan. Zat ini menormalkan dinding serabut saraf yang terlalu bersemangat, memperlambat terjadinya pelepasan saraf berulang, dan melemahkan transportasi sinaptik impuls eksitatori.

Terungkap bahwa mekanisme kerja utama obat tersebut adalah pencegahan pembentukan berulang potensi pengaruh yang bergantung pada natrium di area neuron yang terdepolarisasi (memblokir saluran Na).

Efek antikonvulsan terutama berkembang dengan penurunan jumlah glutamat yang dilepaskan, serta normalisasi dinding saraf; efek antimanik disediakan oleh penekanan proses metabolisme norepinefrin dengan dopamin.

Farmakokinetik

Ketika diberikan secara oral, karbamazepin hampir seluruhnya diserap dari saluran pencernaan; Nilai Cmax setelah dosis tunggal dicatat setelah 12 jam.

Sintesis dengan protein darah adalah 70-80%. Dalam cairan serebrospinal dengan air liur, terbentuk nilai yang sebanding dengan bagian elemen aktif yang tidak disintesis dengan protein (20-30%). Obat masuk ke dalam ASI (25-60% dari indikator plasma) dan melalui plasenta.

Volume distribusi adalah 0,8-1,9 l/kg. Setelah penggunaan tunggal, waktu paruh adalah 25-65 jam, dan setelah penggunaan jangka panjang - 8-29 jam (ini karena induksi enzim metabolik). Pada orang yang menggunakan obat-obatan seperti fenobarbital atau fenitoin (menginduksi aktivitas sistem monooksigenase), waktu paruh adalah 8-10 jam.

Proses metabolisme karbamazepin terjadi di dalam hati, dan diekskresikan terutama melalui ginjal.

Efek obat yang berkepanjangan tidak bergantung pada asupan makanan. Tablet dapat dilarutkan dalam cairan apa pun (teh, susu, air putih, atau jus jeruk) tanpa risiko kehilangan efektivitasnya. Dengan menghambat aktivitas enzim (CYP-450-IIIA4) di hati dan lambung, jus jeruk bali secara signifikan meningkatkan tingkat bioavailabilitas karbamazepin.

Efek antikonvulsan mulai terlihat setelah beberapa jam atau beberapa hari (tetapi terkadang periode ini mencapai 1 bulan).

Dosis dan administrasi

Digunakan pada epilepsi.

Anak-anak berusia 10 tahun ke atas dan orang dewasa harus mulai mengonsumsi obat dengan dosis 0,2 g (1 tablet) 2 kali sehari. Kemudian dosis ditingkatkan secara perlahan hingga pasien mencapai kadar optimal.

Bayi hingga usia 12 bulan: 0,1 g per hari (0,5 tablet). Anak usia 1-5 tahun – 0,2-0,4 g per hari (1-2 tablet). Anak usia 6-10 tahun diresepkan 2-3 tablet per hari (0,4-0,6 g).

Gangguan manik-depresif dan mania.

Ukuran penyajiannya biasanya 0,4-1,6 g (2-8 tablet) per hari, dibagi menjadi 2-3 kali pemakaian. Penyajian standarnya adalah 2-3 tablet per hari (0,4-0,6 g).

Neuralgia yang memengaruhi saraf trigeminal.

Pada tahap awal, Anda biasanya perlu mengonsumsi 1 tablet (0,2 g) 2 kali sehari. Kemudian, dokter akan menentukan dosis pribadi, menentukan ukuran porsi yang optimal. Seringkali, sekitar 3 tablet per hari (0,6 g) sudah cukup.

Bentuk neuropati diabetes dan diabetes insipidus sentral.

Seringkali perlu mengonsumsi 0,2 g obat (1 tablet) 3 kali sehari.

Pantang yang bersifat akut.

Selama 4-5 hari pertama siklus terapi, perlu minum 2 tablet obat (0,4 g) 3 kali sehari. Kemudian, minum 1 tablet (0,2 g) 3 kali sehari.

Jika terjadi disfungsi ginjal, dosis yang digunakan dikurangi.

Orang dengan berat badan rendah dan lansia perlu memulai terapi dengan 2 dosis 0,1 g zat per hari (0,5 tablet).

Tablet harus ditelan utuh dengan air (jangan minum jus jeruk bali). Tablet dapat diminum bersama atau setelah makan.

Jika Anda lupa minum satu dosis, jangan minum dosis ganda. Teruskan minum obat seperti biasa.

[ 2 ]

Gunakan Carbalexa selama kehamilan

Keputusan untuk menggunakan Carbalex pada wanita hamil hanya dapat dibuat oleh dokter.

Karena karbamazepin diekskresikan dalam ASI, menyusui harus dihentikan selama terapi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• peningkatan intoleransi terhadap karbamazepin dan komponen serupa (trisiklik - bentuk obat tertentu yang diresepkan untuk depresi) atau salah satu elemen tambahan obat tersebut;
• blok AV;
• kombinasi dengan agen lithium atau MAOI;
• tahap parah dari gangguan fungsi hati;
• penekanan fungsi sumsum tulang.

Efek samping Carbalexa

Pada tahap awal pengobatan, dapat terjadi muntah, diare, atau sembelit, demikian pula mulut kering dan kehilangan nafsu makan.

Efek samping berikut ini terkadang dapat terjadi: pusing, kelelahan atau kantuk, sakit kepala, dan gangguan penglihatan atau koordinasi; selain itu, kesemutan atau kelumpuhan sebagian pada kaki dan gangguan bicara dapat terjadi. Pada orang lanjut usia, kesadaran kabur atau (dalam kasus yang jarang terjadi) halusinasi dapat terjadi. Gejala negatif ini hilang setelah 8-14 hari tanpa pengobatan apa pun atau karena pengurangan sementara dosis yang diresepkan oleh dokter yang merawat.

Pelanggaran lainnya:

• Gangguan pada PNS dan SSP: sering terjadi gangguan kesadaran atau depresi dan ataksia serebelum; pada orang tua, perasaan cemas atau kebingungan dapat berkembang. Gerakan tak sadar (kontraksi otot dan tremor skala besar) kadang-kadang diamati; pada orang tua (juga dengan lesi serebral), koreoatetosis atau diskinesia yang mempengaruhi daerah orofasial mungkin terjadi. Agresi dalam perilaku, suasana hati depresif, keterbelakangan mental, penurunan aktivitas, gangguan bicara, halusinasi, serta parestesia, tinitus, kelemahan otot, paresis, neuritis perifer, dan gangguan rasa diamati secara terpisah. Aktivasi psikosis laten mungkin terjadi. Pada dasarnya, manifestasi tersebut hilang dengan sendirinya setelah 8-14 hari atau setelah pengurangan sementara pada porsinya;
• kerusakan organ penglihatan: terkadang terjadi gangguan penglihatan sementara (gangguan akomodasi mata, penglihatan kabur atau ganda). Kadang-kadang terjadi kekeruhan lensa mata atau konjungtivitis;
• gangguan pada sistem muskuloskeletal: mialgia dengan artralgia dan kejang otot muncul sesekali, hilang setelah penghentian penggunaan obat;
• tanda-tanda alergi: kadang-kadang ruam, TEN, gatal atau urtikaria, serta sindrom Stevens-Johnson dapat terjadi;
• manifestasi epidermis: kemungkinan berkembangnya dermatitis eksfoliatif, MEE, purpura, fotosensitivitas, vaskulitis, eritema nodular, dan sebagai tambahan alopecia, hiperhidrosis, dan lupus eritematosus diseminata;
• gangguan hematopoiesis: trombositopenia atau leukopenia, leukositosis atau eosinofilia, serta agranulositosis atau anemia;
• gangguan pencernaan: mulut kering, selaput lendir, muntah, kehilangan nafsu makan, dan mual. Kadang-kadang, terjadi sembelit atau diare, dan aktivitas transaminase hati meningkat. Pankreatitis, glositis, penyakit kuning, stomatitis, hepatitis, atau radang gusi dapat terjadi;
• masalah dengan fungsi pernafasan: dapat terjadi dispnea atau pneumonia;
• Lesi saluran kemih: hematuria, polakiuria, proteinuria, dan juga disuria atau oliguria kadang-kadang terjadi. Gagal ginjal dapat terjadi;
• gangguan sistem kardiovaskular: aritmia, blok AV, bradikardia, dan memburuknya angina. Jarang terjadi peningkatan atau penurunan tekanan darah. Tromboemboli atau tromboflebitis terjadi secara sporadis;
• Lainnya: Kadang-kadang, edema atau hiponatremia dapat terjadi, dan berat badan dapat meningkat. Galaktorea, disfungsi seksual, limfadenopati, atau ginekomastia dapat terjadi;
• Tanda-tanda yang muncul saat menggunakan porsi besar: detak jantung tidak teratur, tremor dan perubahan tekanan darah.

Jika Anda mengalami gejala negatif apa pun yang tidak tercantum di atas, Anda harus berkonsultasi dengan dokter.

[ 1 ]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan akut: muntah, kejang, pusing, agitasi, ataksia, tremor, mual, dan gerakan tak terkendali. Selain itu, takikardia, masalah pernapasan, kejang tonik-klonik, blok AV, dan perubahan tekanan darah. Dalam kasus yang parah, kesadaran kabur atau kehilangan kesadaran, serta henti napas, dicatat. Perhatian medis segera diperlukan.

Obat ini tidak memiliki penawar racun. Bilas lambung, induksi muntah buatan, pemberian karbon aktif, dan pencahar dilakukan. Setelah ini, tindakan simtomatik diambil untuk mendukung sistem pernapasan dan sistem kardiovaskular. Jika terjadi kejang, antikonvulsan lain digunakan (tidak termasuk barbiturat, karena dapat menekan aktivitas pernapasan). Hemodialisis, diuresis paksa, atau prosedur dialisis peritoneal tidak memberikan efek yang diinginkan.

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat dan antikonvulsan lain (misalnya, fenobarbital atau difenin) dapat saling mengurangi efek antikonvulsan (jarang, sebaliknya, justru memperkuatnya).

Obat tersebut dapat mengurangi efek obat yang memperlambat pembekuan darah (antikoagulan), antibiotik tertentu (misalnya, doksisiklin), obat antiaritmia (kuinidin), dan kontrasepsi hormonal.

Obat-obatan lain (dan jus jeruk bali) dapat meningkatkan kadar karbamazepin dalam darah, sehingga mengubah efek antibiotik tertentu (misalnya, isoniazid dengan eritromisin dan troleandomisin), obat kardiovaskular (misalnya, diltiazem dengan verapamil), analgesik (dekstropropoksifen) dengan antidepresan (viloxazine), serta zat yang menurunkan pH lambung (simetidin), dan beberapa obat antiepilepsi (primidon dengan fenitoin dan asam valproat).

Kombinasi dengan obat-obatan tertentu yang digunakan untuk gangguan mental (lithium) dapat menyebabkan perasaan bingung atau cemas.

Minimal 2 minggu harus diperhatikan antara akhir penggunaan MAOI dan dimulainya terapi dengan Carbalex.

Obat tersebut dapat memengaruhi hasil tes laboratorium yang menunjukkan seberapa baik kelenjar tiroid Anda bekerja.

[ 3 ], [ 4 ]

Kondisi penyimpanan

Carbalex harus disimpan di tempat gelap pada suhu tidak lebih dari 25°C.

Kehidupan rak

Carbalex dapat digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal peluncuran produk farmasi.

Aplikasi untuk anak-anak

Eliminasi obat yang lebih cepat pada anak-anak mungkin memerlukan penggunaan dosis yang lebih tinggi dibandingkan pada orang dewasa (perhitungan ulang mg/kg).

Untuk bayi di bawah usia 12 bulan, obat ini hanya digunakan dengan resep dokter dan di bawah pengawasannya.

Carbalex diresepkan kepada anak-anak dengan sangat hati-hati, setelah dokter mempertimbangkan dengan saksama semua risiko dan aspek positif penggunaan obat tersebut. Penggunaan monoterapi dianjurkan.

Analogi

Analog dari zat tersebut adalah obat Carbalex retard, Zeptol, Finlepsin retard dengan Carbamazepine, dan juga Finlepsin.