Leflox

Lefloxacin termasuk dalam subkelompok obat antibakteri dari kategori fluoroquinolones dengan quinolones.

Efek terapeutik berkembang karena efek yang diberikan oleh komponen aktif obat – levofloxacin. Ini adalah zat antibakteri buatan, yang juga merupakan S-enantiometer dari campuran rasemat ofloxacin. Obat ini juga memiliki efek pada topoisomerase 4 dan DNA girase. [ 1 ]

Tingkat keparahan efek antibakteri ditentukan oleh kadar obat dalam serum darah. [ 2 ]

Terdapat potensi resistensi silang dengan fluoroquinolone lainnya, namun tidak ada resistensi silang yang diamati dengan antibiotik dari kategori lain. [ 3 ]

Indikasi Leflox

Obat ini digunakan untuk mengobati radang yang perkembangannya terkait dengan aktivitas mikroba yang sensitif terhadap levofloxacin. Di antaranya adalah:

• fase aktif sinusitis;
• eksaserbasi bronkitis kronis;
• pneumonia (didapat di masyarakat atau di rumah sakit);
• infeksi uretra, yang berkembang dengan atau tanpa komplikasi (termasuk sistitis dan pielonefritis tanpa komplikasi);
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis;
• tahap kronis prostatitis yang disebabkan oleh bakteri.

Surat pembebasan

Pelepasan unsur terapeutik diwujudkan dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam kemasan blister atau 5 buah di dalam toples (volume tablet - 0,25 g). Juga 10 buah di dalam pelat kemasan atau 5 atau 7 buah di dalam toples (volume tablet - 0,5 dan 0,75 g).

Farmakodinamik

Resistensi terhadap levofloxacin ditunjukkan oleh mutasi bertahap pada situs target dalam topoisomerase tipe 2, topoisomerase 4, dan DNA girase. Sensitivitas terhadap levofloxacin juga diubah oleh mekanisme resistensi lainnya, seperti perubahan permeabilitas membran sel (ditemukan pada Pseudomonas aeruginosa) dan aliran keluar sel.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Setelah pemberian oral, levofloxacin diserap hampir seluruhnya dan cepat, mencapai kadar plasma Cmax dalam waktu 1-2 jam. Bioavailabilitas absolut sekitar 99-100%. Asupan makanan memiliki sedikit efek pada penyerapan levofloxacin.

Zat tersebut mencapai batas saturasi setelah 48 jam dalam kasus pemberian 0,5 g levofloxacin 1-2 kali per hari.

Proses distribusi.

Sekitar 30-40% obat disintesis dengan protein whey. Nilai distribusi obat rata-rata 100 l dengan pemberian intravena tunggal atau ganda sebanyak 0,5 g zat. Ini menunjukkan bahwa levofloxacin masuk dengan baik ke dalam organ dan jaringan.

Diketahui bahwa obat ini ditentukan di dalam cairan epitel, mukosa bronkial, jaringan paru-paru, makrofag alveolar, jaringan prostat, epidermis (lepuh), dan urin, tetapi tidak menembus dengan baik ke dalam cairan serebrospinal.

Proses pertukaran.

Levofloxacin dimetabolisme dengan buruk; komponen metaboliknya (termasuk desmethyl levofloxacin dan levofloxacin N-oksida) hanya mencakup <5% dari bagian yang diekskresikan dalam urin.

Zat obat memiliki stabilitas stereokimia dan tidak mengalami proses inversi kiral.

Pengeluaran.

Bila diberikan secara intravena atau oral, obat ini dikeluarkan dari plasma darah agak lambat (waktu paruhnya 6-8 jam). Ekskresi sebagian besar dilakukan oleh ginjal (lebih dari 85% dari dosis yang diminum).

Pembersihan sistemik obat setelah penggunaan tunggal 0,5 g levofloxacin adalah 175±29,2 ml per menit.

Karakteristik farmakokinetik setelah injeksi intravena dan pemberian obat secara oral praktis sama.

Parameter farmakokinetik obat bersifat linier pada rentang dosis 50-1000 mg.

Dosis dan administrasi

Obat diminum secara oral. Dosis dipilih oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan patologi.

Dalam kasus sinusitis fase aktif, 0,5 g obat digunakan sekali sehari. Siklus pengobatan mencakup 10-14 hari.

Dalam kasus eksaserbasi bronkitis kronis, 0,25-0,5 g obat diminum sekali sehari; terapi berlanjut selama 7-10 hari.

Dalam kasus pneumonia yang didapat dari masyarakat, 0,5-1 g zat tersebut digunakan 1-2 kali sehari. Durasi pengobatan adalah 1-2 minggu.

Selama infeksi saluran kemih (tanpa komplikasi), 0,25 g obat diberikan sekali sehari. Siklus terapi berlangsung selama 3 hari.

Pada tahap kronis prostatitis, yang disebabkan oleh bakteri, 0,5 g obat diberikan sekali sehari. Perawatan berlangsung selama 4 minggu.

Jika terjadi infeksi saluran kemih dengan komplikasi (misalnya, pielonefritis), 0,25 g obat diminum sekali sehari. Durasi siklusnya adalah 7-10 hari.

Dalam kasus infeksi jaringan subkutan dan epidermis, 0,5-1 g obat diminum 1-2 kali sehari. Pengobatan dilanjutkan selama 1-2 minggu.

Jika terjadi disfungsi ginjal, dosis Lefloxacin harus dikurangi.

Orang dengan disfungsi hati dan orang lanjut usia dapat diresepkan dosis standar obat tersebut.

Durasi siklus terapi dipilih secara individual dan ditentukan oleh dokter yang merawat.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak dapat diresepkan untuk anak-anak (dapat menyebabkan kerusakan pada tulang rawan artikular).

Gunakan Leflox selama kehamilan

Obat tersebut tidak boleh digunakan selama kehamilan.

Menyusui harus dihentikan selama pengobatan dengan Lefloxacin.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan aksi unsur-unsur penyusun obat;
• epilepsi;
• riwayat cedera tendon yang terkait dengan penggunaan kuinolon.

Efek samping Leflox

Efek sampingnya meliputi:

• mikosis atau kandidiasis;
• mialgia dengan artralgia, kerusakan jaringan tulang rawan artikular, tendinitis dan kerusakan ligamen (bahkan dapat menyebabkan ruptur);
• trombositopenia, leuko- atau pansitopenia, agranulositosis dan eosinofilia;
• anafilaksis;
• hipoglikemia dan anoreksia;
• kegugupan, agitasi, insomnia, halusinasi dan kecemasan;
• tremor, dysgeusia, kejang, anosmia dan ageusia;
• tinitus dan vertigo;
• penurunan tekanan darah, takikardia dan pemanjangan interval QT;
• dispnea, spasme bronkial dan pneumonitis alergi;
• dispepsia, mual, diare dan muntah;
• penyakit kuning atau hepatitis;
• Edema Quincke, gatal, ruam dan hiperhidrosis;
• demam, astenia, dan nyeri pada punggung, tulang dada, dan anggota badan;
• melemahnya fungsi ginjal, yang dapat menyebabkan gagal ginjal akut (berkaitan dengan nefritis tubulointerstitial);
• serangan porfiria.

Overdosis

Keracunan mengakibatkan gejala-gejala berikut: kehilangan kesadaran, pusing, perpanjangan interval QT, dan kejang.

Jika terjadi keracunan, kondisi pasien perlu dipantau - terutama pembacaan EKG. Tidak ada penawarnya. Prosedur dialisis tidak memberikan efek yang diinginkan. Tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Terdapat informasi tentang penurunan ambang kejang secara intensif saat menggunakan kuinolon dengan obat yang mengurangi ambang kejang serebral. Hal ini juga berlaku untuk kombinasi kuinolon dengan teofilin, fenbufen, atau NSAID serupa (zat yang digunakan dalam pengobatan penyakit rematik).

Efek Lefloxacin sangat berkurang jika digunakan bersamaan dengan sukralfat (zat yang melindungi mukosa lambung). Efek yang sama terjadi jika diberikan bersama antasida yang mengandung aluminium atau magnesium (obat yang digunakan untuk mengatasi gastralgia atau nyeri ulu hati), dan juga dengan garam Fe (obat yang digunakan untuk mengatasi anemia). Obat harus diberikan setidaknya 2 jam sebelum atau setelah pemberian obat ini.

Pemberian dengan GCS meningkatkan kemungkinan terjadinya ruptur pada area tendon.

Penggunaan dalam kombinasi dengan antagonis vitamin K memerlukan pemantauan fungsi pembekuan darah.

Tingkat klirens obat intrarenal sedikit diperlambat oleh simetidin (sebesar 24%) dan probenesid (sebesar 34%). Perlu diperhatikan bahwa interaksi tersebut secara praktis tidak signifikan. Namun, dalam kasus pemberian zat seperti simetidin dengan probenesid, yang menghalangi salah satu jalur ekskresi (ekskresi melalui tubulus), levofloksasin harus digunakan dengan sangat hati-hati. Hal ini terutama berlaku untuk orang dengan masalah fungsi ginjal.

Obat ini sedikit memperpanjang waktu paruh siklosporin (hingga 33%).

Levofloxacin, seperti fluoroquinolone lainnya, harus digunakan dengan sangat hati-hati pada orang yang mengonsumsi obat yang dapat memperpanjang interval QT (termasuk trisiklik, antipsikotik makrolida, dan obat antiaritmia dari subkelas 1a dan 3).

Kondisi penyimpanan

Leflox harus disimpan di tempat yang tertutup dari anak-anak kecil dan kelembaban. Tingkat suhu – tidak lebih dari 25°С.

Kehidupan rak

Leflox dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan obat tersebut.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Remedia, Leflobact dengan Tavanic, Glevo dan Flexid dengan Lebel, dan juga Lefoxin dan Levolet dengan Eleflox. Yang juga ada dalam daftar adalah Levofloxacin, Oftaquix dan Haileflox.