Lecadol plus C

Lekadol plus C termasuk dalam kategori obat dengan efek analgesik dan antipiretik.

Indikasi Lecadol plus C

Digunakan untuk menghilangkan gejala flu atau pilek – sakit kepala, sakit tenggorokan, demam, dan nyeri sendi dan otot.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Produk obat ini tersedia dalam bentuk butiran untuk produksi cairan oral; 5 g zat di dalam sachet. Kemasan berisi 10 atau 20 sachet tersebut.

Farmakodinamik

Lekadol Plus C adalah produk kompleks yang mengandung vitamin C dan parasetamol.

Parasetamol merupakan antipiretik dan analgesik yang efektif. Obat ini menghambat pengikatan PG di dalam sistem saraf pusat, membantu meredakan nyeri, dan menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Dibandingkan dengan NSAID, obat ini tidak memiliki efek negatif pada saluran pencernaan, sehingga dapat digunakan untuk penyakit lambung dan tukak pada saluran pencernaan, yang terdapat dalam anamnesis.

Obat ini harus diresepkan kepada orang yang tidak dapat mengonsumsi aspirin. Aktivitas anti-inflamasi parasetamol cukup lemah dan tidak memiliki signifikansi klinis.

Asam askorbat merupakan unsur penting yang dibutuhkan untuk fungsi stabil banyak sistem tubuh. Asam askorbat merupakan kofaktor untuk sejumlah besar proses enzimatik, mencegah kerusakan sel di bawah pengaruh proses oksidasi (sifat antioksidan), meningkatkan tingkat penyerapan zat besi di usus, berperan dalam pembentukan kolagen (jaringan ikat yang diperlukan untuk tulang rawan, tulang, dan epidermis), dan pada saat yang sama menjaga integritas endotelium vaskular.

Meningkatnya kebutuhan asam askorbat dalam kasus peradangan, demam, atau kehamilan disebabkan oleh efek antioksidan utama zat tersebut, yaitu penurunan jumlah radikal bebas. Uji praklinis telah menunjukkan bahwa vitamin ini menunjukkan aktivitas imunomodulatori dalam kaitannya dengan imunitas nonspesifik dan humoral selama peradangan.

Farmakokinetik

Parasetamol diserap hampir seluruhnya dan cepat di saluran pencernaan, mencapai nilai Cmax dalam plasma setelah 0,5-1 jam sejak pemberian. Tingkat bioavailabilitas zat tersebut adalah 88±15%. Waktu paruhnya dalam 2±0,4 jam.

Nilai obat intraplasma parasetamol adalah 10-20 μg/ml; ukuran konsentrasi toksik zat tersebut lebih dari 300 μg/ml. Sintesis intraplasma dengan protein adalah 10-30%.

Parasetamol mampu menembus BBB dan plasenta, dan dikeluarkan melalui ASI. Bagian utama dari unsur tersebut mengalami proses metabolisme, di mana asam glukuronat dengan konjugat (60%), serta sulfat (30%) dan sistein (3%) terbentuk.

Lebih dari 85% komponen diekskresikan dalam urin sebagai produk metabolisme selama periode 24 jam, dan hanya 1% yang diekskresikan tanpa perubahan. Sejumlah kecil elemen diekskresikan dalam empedu.

Setelah pemberian asam askorbat secara oral, zat ini diserap dengan kecepatan tinggi dari bagian atas usus halus. Nilai Cmax zat ini dalam serum darah dicatat setelah 2-3 jam sejak saat konsumsi. Kadar obat yang stabil dalam serum adalah 10 mg/l.

Komponen tersebut menembus plasenta dan dikeluarkan bersama air susu ibu. Proses metabolisme menyebabkan terbentuknya asam oksalat dan dehidroaskorbat, dan juga, sebagian, asam 2-sulfat-askorbat.

Waktu paruh unsur ini sekitar 10 jam. Semua produk metabolisme vitamin ini dikeluarkan melalui ginjal.

Kedua komponen tidak mempengaruhi tingkat penyerapan satu sama lain.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral, 1 bungkus granul 4-6 kali sehari. Maksimal 6 bungkus dapat diminum per hari. Interval antara dosis harus minimal 4 jam.

Durasi terapi dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan perjalanan penyakit dan toleransi pribadi terhadap obat (tetapi tidak boleh lebih dari 5 hari).

Butiran-butiran dari kantong harus dituang ke dalam gelas atau cangkir, lalu tuangkan air panas (tetapi jangan sampai mendidih) atau teh (0,2 l) ke atasnya dan aduk sampai zat tersebut larut sepenuhnya. Cairan tersebut harus diminum hangat-hangat, jadi obatnya harus disiapkan segera sebelum diminum.

Makan makanan dapat mengurangi penyerapan Lekadol.

Orang dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, serta orang dengan penyakit Gilbert, perlu mengonsumsi obat dalam dosis kecil (atau dalam interval panjang).

Karena hemodialisis mengurangi kadar parasetamol dalam darah, pasien diharuskan menerima dosis tambahan zat ini setelah prosedur dialisis.

Gunakan Lecadol plus C selama kehamilan

Dilarang menggunakan Lekadol Plus C pada trimester pertama. Pada trimester kedua dan ketiga, penggunaan hanya diperbolehkan dengan izin dokter. Wanita hamil harus menggunakan obat ini untuk jangka waktu minimal dalam dosis yang diresepkan sendiri, dalam situasi di mana manfaat yang mungkin lebih diharapkan daripada risiko tanda-tanda negatif pada janin.

Parasetamol dapat dikeluarkan melalui ASI, oleh karena itu menyusui sebaiknya dihentikan saat mengonsumsi obat ini.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan parasetamol, vitamin C atau komponen obat lainnya;
• gagal hati berat (>9 poin menurut klasifikasi Child-Pugh);
• gagal ginjal parah;
• orang dengan kekurangan enzim G6PD, yang mana penggunaan vitamin C dalam dosis tinggi dapat menyebabkan perkembangan hemolisis (kadang-kadang hemolisis juga dapat terjadi saat mengonsumsi parasetamol);
• penyakit kuning;
• fenilketonuria (karena obat tersebut mengandung aspartam, yang merupakan sumber komponen fenilalanin);
• hiperoksalaturia;
• adanya batu oksalat di dalam ginjal;
• urolitiasis, dalam kasus di mana dosis harian vitamin C lebih dari 1 g.

Efek samping Lecadol plus C

Efek sampingnya meliputi:

• kelainan darah: anemia hemolitik kadang-kadang terjadi. Leukopenia, pansitopenia atau trombositopenia, serta agranulositosis, kadang-kadang dapat terjadi. Hemolisis dapat terjadi pada orang dengan defisiensi komponen G6PD, serta perkembangan penyakit kudis ketika dosis tinggi vitamin C diberikan;
• gangguan kekebalan tubuh: kadang-kadang, tanda-tanda alergi (ruam, serangan asma, gatal, urtikaria atau eritema) diamati, dalam hal ini perlu untuk menghentikan penggunaan obat dan melakukan prosedur yang bertujuan untuk menghilangkan manifestasi anafilaksis. Dispnea, mual, edema Quincke, hiperhidrosis, penurunan tekanan darah dan kejang bronkial pada individu yang memiliki predisposisi (asma terkait analgesik) terjadi secara sporadis;
• gangguan sistem hepatobilier: penyakit kuning kadang-kadang berkembang atau aktivitas transaminase hati meningkat. Keracunan hati terjadi secara sporadis (akibat penggunaan dosis yang terlalu besar atau penggunaan obat dalam jangka waktu lama);
• masalah buang air kecil: bila dosis vitamin C yang sangat besar diberikan, hiperoksaluria atau batu ginjal dapat terjadi. Kadang-kadang terjadi nefropati toksik yang bersifat analgesik (akibat penggunaan obat dalam dosis besar). Bila dosis vitamin C melebihi 0,6 g, peningkatan diuresis sedang mungkin terjadi;
• gangguan metabolik: gangguan EBV atau penekanan aktivitas kobalamin dapat berkembang;
• gangguan pada sistem saraf: insomnia atau sakit kepala mungkin terjadi;
• lesi yang mempengaruhi sistem vaskular: kemerahan pada kulit wajah dapat diamati;
• disfungsi pencernaan: muntah, diare, nyeri ulu hati, dan mual dapat terjadi, begitu pula nyeri di daerah epigastrium.

Overdosis

Keracunan obat paling sering terjadi pada anak-anak, orang tua, penderita penyakit hati, dan juga pada kasus gizi buruk, alkoholisme kronis, serta penggunaan gabungan obat-obatan yang menginduksi enzim hati.

Aktivitas toksik parasetamol dapat berkembang baik pada overdosis tunggal maupun pada kasus penggunaan dosis berulang (6-10 g per hari selama periode 1-2 hari).

Keracunan parasetamol mengakibatkan terbentuknya sejumlah besar produk metabolik toksik N-asetil-para-benzoquinon imina, yang disintesis dengan subkelompok sulfhidril sel hati, yang menyebabkan kerusakannya. Terjadinya ensefalopati dengan asidosis yang bersifat metabolik dapat memicu keadaan koma dan kematian.

Bila mengonsumsi obat dalam dosis besar, selama 12-24 jam pertama, rasa kantuk, muntah, hiperhidrosis, dan mual dapat terjadi. Setelah 12-48 jam sejak keracunan, aktivitas transaminase hati (ALT bersama dengan AST), bilirubin, dan laktat dehidrogenase meningkat; selain itu, indeks PTT meningkat.

Setelah 2 hari sejak keracunan, nyeri di daerah perut mungkin timbul, yang merupakan tanda pertama kerusakan hati.

Gejala seperti penyakit kuning, kehilangan nafsu makan, dan pendarahan gastrointestinal dapat terjadi setelah periode 3 hari. Nekrosis hati, yang tingkat keparahannya bergantung pada dosis obat, merupakan reaksi toksik parah yang disebabkan oleh keracunan parasetamol.

Tanda-tanda klinis hepatotoksisitas menjadi paling jelas setelah 4-6 hari. Bahkan jika hepatotoksisitas parah tidak terjadi, keracunan parasetamol dapat memicu gagal ginjal akut, disertai nekrosis tubular akut.

Keracunan parasetamol menyebabkan pankreatitis dan gangguan miokard.

Asam askorbat dalam jumlah besar menyebabkan terbentuknya batu ginjal, diare, dan radang mukosa lambung.

Pada orang dengan kekurangan komponen G6PD, dosis besar vitamin C menyebabkan terjadinya hemolisis.

Korban harus segera dirawat di rumah sakit. Jika baru saja menggunakan obat, muntah harus diinduksi, lavage lambung harus dilakukan (selama 6 jam pertama), dan karbon aktif harus diberikan kepada pasien. Tindakan simptomatik harus diambil.

Metionina dengan N-asetilsistein digunakan sebagai penawar racun untuk keracunan parasetamol. Asetilsistein diberikan secara intravena. Pada awalnya (dalam 8 jam pertama), 0,15 g/kg zat (20% cairan dalam 0,2 l larutan glukosa 5%) harus diberikan secara intravena. Durasi infus adalah 15 menit.

Prosedur intravena harus dilanjutkan - 50 mg/kg asetilsistein harus diberikan dengan interval 4 jam (dalam 0,5 l glukosa 5%), dan kemudian 0,1 g/kg, dengan interval 16 jam. Setelah 12 jam, asetilsistein oral dapat dimulai. Penggunaan asetilsistein secara terus-menerus memberikan perlindungan selama 48 jam.

Sejumlah besar parasetamol dalam bentuk sulfat dengan glukuronida dikeluarkan dari plasma darah melalui hemodialisis.

[ 2 ]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat dengan obat yang menginduksi enzim mikrosomal hati (termasuk fenitoin dengan rifampisin dan fenobarbital dengan karbamazepin) meningkatkan kemungkinan kerusakan hati karena peningkatan jumlah produk metabolisme parasetamol yang terbentuk di dalam hati.

Risiko hepatotoksisitas meningkat dengan kombinasi parasetamol dan isoniazid. Dalam kasus seperti itu, perlu untuk membatasi penggunaan obat.

Penggunaan Lekadol Plus C dan antikoagulan secara bersamaan dapat meningkatkan khasiatnya. Pada orang yang menggunakan obat (lebih dari 2 g parasetamol setiap hari) dengan antikoagulan (warfarin dengan kumarin lain), dalam jangka waktu yang lama (lebih dari 7 hari), perlu untuk memantau nilai PT.

Parasetamol dapat memperpanjang waktu paruh kloramfenikol, sehingga meningkatkan toksisitasnya.

Kombinasi obat dengan zidovudine menyebabkan granulositopenia, oleh karena itu keduanya hanya dapat dikonsumsi bersamaan dengan izin dokter yang merawat.

Penggunaan obat gabungan dengan kolestiramin melemahkan penyerapan parasetamol (pasien harus minum obat 1 jam sebelum atau 3 jam setelah minum kolestiramin).

Domperidone dengan metoclopramide meningkatkan penyerapan parasetamol.

Penyerapan parasetamol di saluran pencernaan melambat ketika obat tersebut dikombinasikan dengan zat antikolinergik (misalnya, propantelin) atau karbon aktif.

Probenesid mengurangi laju metabolisme parasetamol di hati, yang mengurangi klirensnya. Menggabungkan obat dengan probenesid memerlukan pengurangan dosis.

Kombinasi obat dan ciprofloxacin menyebabkan keterlambatan aktivitas parasetamol.

Pemberian bersama dengan granisetron atau tropisetron sepenuhnya memblokir efek analgesik Lekadol.

Kombinasi obat jangka panjang dengan aspirin atau antipiretik dan analgesik lainnya dilarang, karena ini meningkatkan kemungkinan nefropati dan nekrosis ginjal meduler.

Kombinasi obat dengan agen nefrotoksik meningkatkan kemungkinan nekrosis tubular akut.

Salisilamid memperpanjang waktu paruh parasetamol.

Pada penderita alkoholisme dan orang yang mengonsumsi etil alkohol dalam jumlah besar, bila dikombinasikan dengan obat tersebut, kemungkinan terjadinya kerusakan hati dan pendarahan di dalam lambung meningkat.

Penggunaan dengan zat yang mengandung Fe menyebabkan fakta bahwa di bawah pengaruh asam askorbat, penyerapan zat besi meningkat dan toksisitasnya dalam kaitannya dengan jaringan meningkat.

Pengenalan vitamin C dosis besar mengurangi penyerapan warfarin di saluran pencernaan, dan juga mengurangi reabsorpsi glomerulus obat-obatan alkali yang sifatnya spesifik (trisiklik atau amfetamin).

Penggunaan gabungan asam askorbat dosis tinggi dengan estrogen (etinil estradiol) dapat menyebabkan peningkatan kadar plasma estrogen.

Vitamin C mampu mengurangi kadar plasma propranolol karena mempengaruhi penyerapannya dan proses metabolisme intrahepatik lintas pertama.

Kombinasi dengan NSAID menyebabkan peningkatan efek utama dan efek sampingnya.

Kondisi penyimpanan

Lekadol plus C harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil. Nilai suhu - dalam kisaran 25 ° C.

Kehidupan rak

Lekadol plus C dapat digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal pelepasan zat farmasi.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini dilarang untuk digunakan pada anak-anak (di bawah 12 tahun).

Analogi

Analog obat tersebut adalah obat Caffetin, Paracetamol, Panadol dengan Cefekon D, dan juga Efferalgan, Antigrippin dan Teraflu.

[ 3 ]