Lethorayp

Letorape adalah obat yang memperlambat aktivitas enzim dan, sebagai tambahan, merupakan antagonis hormon.

Zat aktif obat ini, letrozole, memiliki efek antitumor. Zat ini disintesis secara kompetitif dengan daerah prostetik - heme dari hemoprotein 450. Zat ini bertindak sebagai subunit aromatase, yang berperan dalam proses mengubah androgen menjadi estradiol dengan estron, dan sebagai tambahan, zat ini memperlambat biosintesis estrogen jaringan dan menghilangkan efek stimulasinya pada pertumbuhan tumor. [ 1 ]

Indikasi Lethorayp

Obat ini digunakan sebagai agen lini pertama dalam pengobatan jenis karsinoma payudara umum padawanita pascamenopause.

Selain itu, obat ini diresepkan selama perawatan praoperasi karsinoma payudara tipe lokal (tergantung estrogen) pada wanita pascamenopause, dengan operasi pengawetan organ berikutnya dalam situasi di mana operasi semacam itu awalnya tidak direncanakan (setelah prosedur, keputusan mengenai penggunaan Letoraip selanjutnya harus dibuat dengan mempertimbangkan rejimen pengobatan yang diterima secara umum).

Surat pembebasan

Zat terapeutik ini tersedia dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam kemasan blister; satu kemasan berisi 3 kemasan tersebut. Zat ini juga dapat tersedia dalam bentuk 6 tablet di dalam pelat sel, 5 pelat di dalam kemasan.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, zat tersebut diserap sepenuhnya; tingkat bioavailabilitasnya sekitar 100%. Di dalam pembuluh darah, sekitar 60% obat disintesis dengan protein (terutama dengan albumin), dan sebagai tambahan, obat terakumulasi di dalam eritrosit.

Dalam kasus penggunaan dosis obat rata-rata, nilai keseimbangan dicatat setelah 0,5-1,5 bulan. Di dalam hati, obat dihancurkan, membentuk turunan yang tidak memiliki aktivitas. [ 2 ]

Waktu paruhnya sekitar 48 jam. Ekskresi terjadi dalam bentuk elemen biotransformasi, terutama melalui ginjal; obat tidak terakumulasi.

Penurunan kadar estrogen yang disebabkan oleh penggunaan harian yang berkepanjangan dalam kasus karsinoma payudara yang meluas pada wanita berusia di atas 50 tahun rata-rata 85% dari nilai awal. Baik dengan afinitas yang cukup maupun tidak diketahui dari ujung-ujung estrogen, penggunaan obat tersebut menyebabkan regresi neoplasma sebagian atau lengkap pada 23% kasus yang tercatat, dan sebagai tambahan, penurunan jumlah kematian dan kekambuhan.

Letrozole merupakan alternatif toremifene (atau tamoxifen) pada wanita pascamenopause dan digunakan jika obat tersebut tidak efektif.

Dosis dan administrasi

Orang dewasa (termasuk lansia) diharuskan mengonsumsi 2,5 mg zat tersebut sekali sehari (setiap hari). Terapi dilanjutkan selama 5 tahun atau sampai penyakitnya kambuh.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan pada anak-anak (pada orang di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Lethorayp selama kehamilan

Tidak boleh diberikan kepada wanita hamil atau menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan pada kasus intoleransi parah yang terkait dengan komponen obat, disfungsi hati atau ginjal parah (kadar klirens kreatinin di bawah 10 ml per menit), dan selama premenopause.

Efek samping Lethorayp

Efek sampingnya meliputi:

• lesi infeksius: kadang-kadang terjadi infeksi saluran kemih;
• gangguan yang berhubungan dengan neoplasma: kadang-kadang muncul rasa nyeri;
• gangguan yang mempengaruhi sistem hematopoietik: kadang-kadang terjadi leukopenia;
• masalah dengan proses metabolisme: anoreksia sering muncul atau nafsu makan meningkat. Kadang-kadang terjadi edema umum atau hiperkolesterolemia;
• manifestasi mental: kadang-kadang terjadi kecemasan atau depresi;
• Disfungsi sistem saraf: sering terjadi pusing atau sakit kepala. Kadang-kadang muncul insomnia atau rasa kantuk, disentri, kehilangan ingatan, dan gangguan pengecapan. Manifestasi serebrovaskular terjadi secara sporadis;
• gangguan penglihatan: kadang-kadang terjadi iritasi mata atau penglihatan kabur, serta katarak;
• Lesi terkait CVS: terkadang terjadi takikardia, palpitasi, atau tromboflebitis. Kadang-kadang, terjadi emboli paru, infark miokard, trombosis arteri, atau tekanan darah meningkat;
• gangguan pernafasan: kadang-kadang timbul dispnea;
• Masalah yang memengaruhi saluran pencernaan: muntah, diare, dispepsia, sembelit atau mual sering terjadi. Kadang-kadang terjadi stomatitis, nyeri pada peritoneum atau selaput lendir mulut kering, dan kadar enzim intrahepatik meningkat;
• gangguan yang berhubungan dengan epidermis: hiperhidrosis, alopecia atau ruam sering muncul. Terkadang – urtikaria, kulit kering atau gatal;
• gangguan muskuloskeletal: artralgia, mialgia, radang sendi atau nyeri yang mempengaruhi tulang sering terjadi;
• Disfungsi urin: terkadang terjadi peningkatan frekuensi buang air kecil;
• masalah pada aktivitas reproduksi: terkadang terjadi keputihan atau pendarahan, nyeri pada kelenjar susu, serta kekeringan pada mukosa vagina;
• gangguan kekebalan: gejala anafilaktoid atau edema Quincke dapat berkembang;
• Lesi sistemik: terutama terjadi aliran darah. Edema perifer atau kelelahan sering terjadi. Kadang-kadang muncul rasa haus, selaput lendir kering atau peningkatan suhu.

Kondisi penyimpanan

Letoraip harus disimpan di tempat yang tertutup dari anak kecil dan tempat yang lembab. Nilai suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Letorape dapat digunakan selama jangka waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan produk farmasi.

Analogi

Analog obat tersebut adalah zat Aralet, Letromara, Lezra dengan Letrozole, Femara, Letero dan Letrotera, serta Etrusil.