Levitra

Levitra adalah obat yang membantu meningkatkan fungsi ereksi.

[ 1 ]

Indikasi Levitra

Obat ini digunakan untuk menghilangkan impotensi (obat ini merupakan pengatur potensi) – jika impotensi terjadi, pria tidak akan mampu mencapai tingkat ereksi yang dibutuhkan untuk melakukan hubungan seksual dengan sukses, dan juga mempertahankannya.

[ 2 ]

Surat pembebasan

Pelepasan dilakukan dalam bentuk tablet 10 atau 20 mg, dalam strip blister, 1 atau 4 lembar di dalamnya. Ada juga dosis obat, yaitu 5 mg - tablet tersebut diproduksi dalam 4 lembar di dalam blister, 5 strip tersebut di dalam kotak.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamik

PDE yang paling terkenal adalah bentuk spesifik PDE-5, yang berpartisipasi dalam proses pembelahan dengan menghidrolisis GMP (fungsi ini merupakan salah satu pilihan untuk mengatur kadar cGMP selama ereksi penis).

Vardenafil adalah penghambat PDE5 dan juga memperkuat aksi lokal NO internal, yang disekresikan melalui reseptor saraf badan kavernosa di bawah pengaruh rangsangan seksual. Elemen NO diperlukan untuk mengaktifkan enzim guanilat siklase, yang meningkatkan kadar cGMP dan membantu merelaksasi otot polos di dalam badan kavernosa. Hasilnya, aliran darah ke penis meningkat. Dengan cara ini, Levitra memperkuat respons alami tubuh terhadap rangsangan seksual.

Telah ditemukan bahwa nilai rata-rata yang dibutuhkan untuk memperlambat PDE-5 adalah 0,7 nanoM. Oleh karena itu, vardenafil merupakan penghambat yang kuat dan sangat selektif. Penggunaan vardenafil sebanyak 20 mg setelah 15 menit menyebabkan ereksi pada beberapa pria, yang cukup untuk penetrasi. Untuk mendapatkan reaksi penuh, Anda harus menunggu selama 25 menit.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Penyerapan setelah pemberian oral sangat cepat, bila diminum saat perut kosong, nilai puncak obat dapat dicapai setelah 15 menit, tetapi sering kali (dalam 90% kasus) masih memerlukan waktu sekitar 1 jam. Bila diminum dengan makanan berlemak, tingkat penyerapan obat menurun rata-rata 20%.

Ketersediaan hayati absolut sekitar 15%. Volume distribusi steady-state adalah 208 l. Laju sintesis unsur utama (M1) dengan protein dalam plasma darah adalah maksimum 95% (reaksi reversibel). Setelah 1,5 jam, hingga 0,00012% dari porsi obat dapat ditemukan dalam sperma pria sehat.

Proses metabolisme dan ekskresi.

Metabolisme utamanya dilakukan oleh enzim hati dan sistem hemoprotein. Waktu paruh rata-rata sekitar 4-5 jam, dan untuk produk metabolisme utama (dibentuk oleh deetilasi bagian piperazina di dalam molekul) sekitar 4 jam.

Produk metabolisme dikeluarkan terutama melalui saluran pencernaan (sekitar 91-95%), dan sisanya melalui ginjal.

Perubahan AUC dan nilai obat lainnya dalam berbagai kategori pasien.

Nilai AUC pada subjek lanjut usia sering kali meningkat hingga 52%.

Pada individu dengan gangguan ginjal berat, AUC meningkat sekitar 21% dan kadar puncak obat menurun hingga 23%.

Akibat adanya gangguan fungsi hati, tingkat pembersihan menurun sesuai dengan tingkat keparahan gangguan fungsional.

[ 6 ], [ 7 ]

Dosis dan administrasi

Obat diminum secara oral, tanpa memperhatikan asupan makanan, sekitar 25-60 menit sebelum berhubungan seksual.

Mode penggunaan standar.

Dosis awal yang dianjurkan adalah 10 mg. Obat tidak boleh diminum lebih dari sekali setiap 24 jam. Dengan mempertimbangkan tolerabilitas pengobatan dan efektivitas efek terapeutik, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 20 mg atau dikurangi menjadi 5 mg.

Penggunaan agen terapeutik pada orang dengan disfungsi hati.

Dosis awal obat yang dianjurkan adalah 5 mg. Selama pengobatan, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat;
• orang yang menggunakan obat yang mengandung nitrat atau donor NO, serta zat yang menghambat aktivitas CYP3A4 (termasuk indinavir, itraconazole dan ritonavir dengan klaritromisin, serta eritromisin dengan ketoconazole);
• pengobatan dengan obat lain untuk impotensi;
• penggunaan pada pria yang dilarang melakukan aktivitas seksual (misalnya, dengan adanya penyakit latar belakang pada sistem kardiovaskular seperti gagal jantung akut atau angina tidak stabil);
• disfungsi hati yang parah;
• melakukan hemodialisis pada tahap awal patologi ginjal;
• tekanan darah menurun (saat istirahat di bawah 90 mm Hg);
• infark miokard atau stroke baru-baru ini (enam bulan atau kurang sebelumnya);
• bentuk degeneratif dari patologi di area retina yang bersifat herediter (seperti retinitis pigmentosa);
• bayi dan anak-anak yang baru lahir, serta wanita.

Kehati-hatian diperlukan saat meresepkan dalam kasus seperti ini (rasio manfaat/risiko harus dinilai):

• deformasi anatomi penis (ini mencakup berbagai kelengkungan, serta penyakit Peyronie dan fibrosis kavernosa);
• adanya kecenderungan terhadap perkembangan priapisme - misalnya, multiple myeloma, anemia sel sabit, kecenderungan pendarahan, dan leukemia;
• ulkus pada tahap akut.

Efek samping Levitra

Penggunaan obat dapat menimbulkan efek samping sebagai berikut:

• penyakit yang bersifat menular: timbulnya konjungtivitis;
• masalah pada sistem saraf pusat dan jiwa: munculnya sakit kepala dan gangguan tidur;
• gangguan penglihatan: penurunan ketajaman penglihatan dan persepsi warna, rasa nyeri atau tidak nyaman di area mata, peningkatan tekanan intraokular, fotosensitivitas dan hiperemia pada konjungtiva;
• gangguan pendengaran: perkembangan ketulian secara tiba-tiba, serta tinitus dan vertigo;
• lesi imun: edema Quincke atau pembengkakan yang bersifat alergi, serta gejala alergi;
• gangguan pada fungsi sistem kardiovaskular: munculnya angina pektoris, takiaritmia ventrikel, takikardia, palpitasi, perkembangan vasodilatasi atau infark miokard, serta penurunan nilai tekanan darah;
• disfungsi gastrointestinal: mual, gastritis, mulut kering, gejala dispepsia, GERD, muntah, nyeri perut dan diare;
• lesi di sternum dan mediastinum, serta aktivitas pernafasan: dispnea, kongesti di daerah hidung dengan sinus paranasal;
• masalah yang mempengaruhi hati dan saluran empedu: peningkatan aktivitas transaminase;
• lesi pada lapisan subkutan dan permukaan kulit: ruam atau eritema;
• disfungsi jaringan ikat, otot dan kerangka: nyeri di punggung, peningkatan tonus otot, peningkatan nilai CPK, dan juga mialgia;
• gangguan pada kelenjar susu dan alat kelamin: perkembangan priapisme dan peningkatan ereksi;
• sistemik: nyeri di daerah dada dan kesehatan yang buruk.

[ 8 ], [ 9 ]

Overdosis

Bila menggunakan vardenafil dengan dosis 40 mg dua kali sehari, pasien mungkin mengalami nyeri hebat di punggung bawah. Namun, tidak ada gejala efek toksik pada sistem saraf pusat dan otot yang terlihat.

Untuk mengatasi overdosis, perlu dilakukan prosedur pendukung yang biasa. Efektivitas hemodialisis dalam kasus ini sangat rendah.

Interaksi dengan obat lain

Bila dikombinasikan dengan obat yang menghambat aktivitas CYP, tingkat pembersihan vardenafil dapat menurun.

Kombinasi dengan eritromisin dalam dosis harian 1,5 g menyebabkan peningkatan empat kali lipat pada tingkat AUC, serta peningkatan tiga kali lipat pada kadar puncak obat (5 mg).

Penggunaan kombinasi dengan ketoconazole dalam dosis 0,2 g menyebabkan peningkatan 10 kali lipat pada nilai AUC, dan sebagai tambahan peningkatan 4 kali lipat pada nilai puncak obat (5 mg), sehingga dosisnya perlu disesuaikan.

Kombinasi obat dengan obat yang menghambat protease HIV dari komponen aktif (indinavir dalam dosis harian 2,4 g) menyebabkan peningkatan 16 kali lipat dalam nilai AUC dan peningkatan 7 kali lipat dalam kadar puncak bahan aktif Levitra.

Penggunaan bersamaan dengan ritonavir (ukuran dosis harian 1,2 g) meningkatkan kadar puncak obat sebanyak 13 kali lipat pada dosis 5 mg, dan juga menyebabkan peningkatan 49 kali lipat dalam nilai AUC harian total. Selain itu, waktu paruh vardenafil diperpanjang secara signifikan (sekitar 26 jam).

Bila dikombinasikan dengan donor NO dan nitrat, efeknya meningkat, tetapi bila interval 24 jam diperhatikan di antara penggunaan, interaksi semacam itu tidak terjadi.

Penggunaan vardenafil dosis besar yang dikombinasikan dengan natrium nitroprusside menyebabkan sedikit peningkatan efek antiplatelet.

Perlu diperhatikan interval waktu antara penggunaan obat dan α-blocker, dan juga menggunakannya hanya jika tekanan darah stabil. Misalnya, untuk penggunaan bersama terazosin, perlu menjaga interval 6 jam.

[ 14 ]

Kondisi penyimpanan

Levitra harus disimpan di tempat yang tertutup dari anak-anak kecil dan tempat yang lembab. Tingkat suhu – maksimum +30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Kehidupan rak

Levitra dapat digunakan selama 3 tahun terhitung dari tanggal peluncuran agen terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Viagra, Adamax, dan Dzhenagra.

[ 17 ], [ 18 ]

Ulasan

Levitra dianggap sebagai obat yang efektif dan terjangkau yang membantu meningkatkan ereksi. Pasien meninggalkan ulasan positif tentang obat tersebut, dengan menyatakan bahwa obat tersebut dapat dikonsumsi dengan minuman beralkohol, serta jika ada penyakit tertentu yang memengaruhi sistem kardiovaskular.