Lisinopril

Lisinopril adalah obat yang termasuk dalam golongan penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEIs). Obat ini digunakan untuk mengobati hipertensi (tekanan darah tinggi), gagal jantung, dan untuk mencegah komplikasi setelah infark miokard.

Lisinopril bekerja dengan melebarkan pembuluh darah, yang membantu menurunkan tekanan darah dan meningkatkan fungsi jantung. Obat ini biasanya diminum dalam bentuk tablet, biasanya sekali sehari. Seperti obat lainnya, lisinopril memiliki efek samping dan harus diminum di bawah pengawasan dokter.

Sebelum Anda mulai menggunakan lisinopril atau obat lainnya, penting untuk membicarakannya dengan dokter Anda untuk mendapatkan saran dan dosis terbaik berdasarkan kondisi kesehatan individu Anda.

Indikasi Lisinopril

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Lisinopril membantu menurunkan tekanan darah dengan mencegah vasokonstriksi dan meningkatkan aliran darah.
2. Gagal Jantung: Lisinopril dapat membantu meningkatkan fungsi jantung pada pasien dengan gagal jantung dengan mengurangi beban kerja pada jantung dan meningkatkan kontraktilitasnya.
3. Mencegah Komplikasi Setelah infark miokard: Lisinopril dapat diresepkan setelah infark miokard untuk mencegah komplikasi kardiovaskular lebih lanjut.

Surat pembebasan

Lisinopril tersedia dalam bentuk sediaan berikut:

• Tablet: Bentuk pelepasan yang paling umum. Tablet lisinopril dapat mengandung berbagai jumlah zat aktif - biasanya dari 2,5 mg hingga 40 mg. Tablet dapat dilapisi atau tidak dilapisi dan ditujukan untuk pemberian oral. Terkadang tablet dapat dirancang untuk dikunyah atau memiliki pelepasan untuk memudahkan pemberian dosis.

Lisinopril tidak memiliki berbagai macam bentuk pelepasan, seperti sirup atau suntikan, karena spesifisitas aksi dan mekanisme penyerapannya dalam tubuh. Bentuk tablet memberikan kemudahan pemberian, ketepatan dosis dan merupakan cara yang tepat untuk memberikan zat aktif untuk pengobatan penyakit yang dapat diobati dengan lisinopril.

Farmakodinamik

1. Penghambatan ACE: Lisinopril menghambat enzim pengubah angiotensin, yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II yang aktif. Angiotensin II merupakan vasokonstriktor yang kuat dan merangsang sekresi aldosteron, yang menyebabkan peningkatan tekanan darah. Penghambatan ACE mengurangi kadar angiotensin II, yang menyebabkan vasodilatasi dan tekanan darah yang lebih rendah.
2. Pengurangan preload dan afterload jantung: Lisinopril mengurangi resistensi vaskular, yang menyebabkan pengurangan afterload jantung. Obat ini juga mengurangi reabsorpsi natrium dan air di ginjal, yang bersama dengan pengurangan resistensi vaskular mengurangi preload jantung.
3. Tindakan antiremodeling: Lisinopril membantu mengurangi remodeling jantung dan pembuluh darah, yang berarti pelestarian struktur dan fungsinya dalam berbagai kondisi patologis, seperti gagal jantung dan setelah infark miokard.
4. Efek perlindungan pada ginjal: Dengan menurunkan tekanan darah dan merombak pembuluh darah, lisinopril juga dapat melindungi ginjal dari kerusakan yang terkait dengan hipertensi arteri.
5. Tindakan antimikroba: Dalam beberapa kasus lisinopril mungkin memiliki sifat antimikroba karena modulasi sistem imun.
6. Efek antiaterosklerosis: Ada bukti bahwa lisinopril mungkin memiliki efek perlindungan pada dinding pembuluh darah, yang membantu memperlambat perkembangan aterosklerosis.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Lisinopril biasanya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Sebagian besar bentuk sediaan lisinopril memiliki bioavailabilitas tinggi, yang berarti bahwa sebagian besar dosis yang diminum masuk ke aliran darah.
2. Konsentrasi maksimum (Cmax): Konsentrasi plasma maksimum lisinopril biasanya dicapai sekitar 6-8 jam setelah mengonsumsi obat.
3. Ketersediaan hayati: Ketersediaan hayati lisinopril bila dikonsumsi secara oral adalah sekitar 25%, karena sebagian besar obat dimetabolisme selama perjalanan pertama melalui hati.
4. Metabolisme: Lisinopril dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, lisinoprilat.
5. Waktu paruh (T1/2): Lisinopril memiliki waktu paruh yang relatif panjang, sekitar 12 jam. Ini berarti obat ini biasanya diminum sekali sehari.
6. Ekskresi: Lisinopril dan metabolitnya dikeluarkan dari tubuh terutama melalui ginjal.
7. Pengikatan protein: Sekitar 25% lisinopril terikat pada protein plasma.
8. Efek makanan: Makanan tidak memengaruhi farmakokinetik lisinopril secara signifikan, sehingga dapat dikonsumsi tanpa memperhatikan asupan makanan.

Dosis dan administrasi

Berikut ini adalah pedoman umum untuk penggunaan Lisinopril, tetapi Anda harus selalu mengikuti petunjuk dokter Anda.

Hipertensi (Tekanan Darah Tinggi)

• Dosis awal biasanya 10 mg sekali sehari.
• Dosis pemeliharaan dapat bervariasi dari 20 hingga 40 mg per hari, tergantung pada respons pasien terhadap pengobatan. Dalam beberapa kasus, dokter mungkin menyarankan peningkatan dosis secara perlahan.

Gagal jantung

• Dosis awal untuk pasien dengan gagal jantung biasanya 2,5-5 mg sekali sehari.
• Dosis pemeliharaan dapat ditingkatkan secara bertahap oleh dokter hingga dosis maksimum yang dianjurkan sebesar 35-40 mg per hari, tergantung pada toleransi pasien terhadap obat tersebut.

Setelah infark miokard

• Inisiasi pengobatan dini (dalam 24 jam setelah infark) biasanya dimulai dengan 5 mg, diikuti oleh 5 mg setelah 24 jam, 10 mg setelah 48 jam dan kemudian 10 mg sekali sehari.
• Pasien dengan tekanan darah rendah mungkin memiliki dosis awal yang lebih rendah.

Rekomendasi umum

• Lisinopril diminum sekali sehari, sebaiknya pada waktu yang sama setiap hari.
• Dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.
• Penting untuk minum cukup cairan sepanjang hari selama pengobatan dengan Lisinopril.
• Tekanan darah harus dipantau secara teratur untuk memantau efektivitas pengobatan.

Penting untuk diingat

• Jangan berhenti mengonsumsi Lisinopril tanpa berkonsultasi dengan dokter, meskipun Anda merasakan adanya perbaikan.
• Saat mengubah dosis, reaksi tubuh harus dipantau secara cermat.
• Beritahu dokter Anda tentang semua obat yang sedang Anda konsumsi, termasuk obat bebas dan suplemen makanan, karena ada risiko interaksi dengan Lisinopril.
• Alkohol harus dihindari dan kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudi atau mengoperasikan mesin berat sampai reaksi Anda terhadap Lisinopril diketahui.

Gunakan Lisinopril selama kehamilan

Penggunaan lisinopril selama kehamilan sangat tidak dianjurkan. Obat-obatan dalam golongan penghambat ACE, seperti lisinopril, dapat menyebabkan cacat lahir yang serius pada janin, terutama bila digunakan pada trimester kedua dan ketiga kehamilan. Cacat ini dapat meliputi hipoplastia (keterbelakangan) paru-paru, tengkorak yang kurang berkembang, pertumbuhan dan perkembangan janin yang tertunda, dan masalah lainnya.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Pasien dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap lisinopril atau penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI) lainnya tidak boleh menggunakan obat ini karena risiko reaksi alergi.
2. Hipotensi arteri sejati: Lisinopril dapat menyebabkan penurunan tekanan darah, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hipotensi arteri sejati (tekanan darah sangat rendah) untuk menghindari perkembangan reaksi hipotensi.
3. Stenosis arteri ginjal: Lisinopril harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan stenosis arteri ginjal karena dapat memperburuk fungsi ginjal.
4. Kehamilan: Penggunaan lisinopril selama kehamilan dapat menyebabkan kerusakan serius pada janin, termasuk malformasi, perkembangan paru-paru yang tertunda, kandung kemih hipoplastik, dan bahkan kematian janin. Oleh karena itu, lisinopril dikontraindikasikan selama kehamilan.
5. Menyusui: Lisinopril diekskresikan ke dalam ASI dan mungkin memiliki efek buruk pada bayi, oleh karena itu, penghentian menyusui mungkin diperlukan saat mengonsumsi obat tersebut.
6. Angioedema: Lisinopril dapat menyebabkan angioedema, terutama pada pasien dengan riwayat reaksi tersebut sebelumnya.
7. Hiperkalemia: Penggunaan lisinopril dapat menyebabkan peningkatan kadar kalium darah, oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hiperkalemia.
8. Anak-anak: Keamanan dan kemanjuran lisinopril pada anak kecil belum ditetapkan; oleh karena itu, penggunaannya pada kelompok usia ini mungkin terbatas.

Efek samping Lisinopril

1. Hipotensi (tekanan darah rendah), yang dapat bermanifestasi sebagai pusing atau perasaan lemah.
2. Batuk yang kering dan mengganggu. Batuk ini sering disebut batuk obat.
3. Sakit kepala.
4. Kelelahan atau kelemahan.
5. Kantuk.
6. Hiperkalemia (peningkatan kadar kalium darah), terutama pada orang dengan gangguan fungsi ginjal.
7. Peningkatan kadar urea dan kreatinin dalam darah.
8. Pembengkakan, terutama pada wajah, bibir, lidah, atau laring, yang mungkin merupakan tanda angioedema.
9. Perubahan pada sensasi rasa.
10. Jarang terjadi, efek samping yang lebih serius seperti angioedema, agranulositosis (penurunan jumlah sel darah putih), dan reaksi kulit seperti gatal-gatal atau ruam dapat terjadi.

Overdosis

1. Penurunan tekanan darah yang parah: Overdosis lisinopril dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang tajam, yang dapat mengakibatkan pingsan, pusing, lemas, dan bahkan kehilangan kesadaran.
2. Gangguan elektrolit: Efek berlebihan lisinopril pada ginjal dapat menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit dalam tubuh, yang dapat mengakibatkan gangguan irama jantung, kram otot, dan komplikasi serius lainnya.
3. Gagal ginjal: Overdosis lisinopril dapat menyebabkan gagal ginjal akut karena efeknya pada fungsi ginjal dan pengaturan tekanan darah.
4. Hiperkalemia: Hiperkalemia (peningkatan kalium dalam darah) dapat terjadi, yang dapat berbahaya bagi jantung.
5. Gejala lainnya: Gejala overdosis lisinopril lainnya mungkin meliputi mual, muntah, insomnia, sakit kepala, dan detak jantung lambat.

Penanganan overdosis lisinopril biasanya melibatkan tindakan segera untuk mempertahankan fungsi vital, seperti mempertahankan sirkulasi dan fungsi pernapasan yang adekuat. Ini dapat mencakup pemberian cairan intravena, pemberian vasopresor, dan tindakan lainnya. Selain itu, penanganan lebih lanjut mungkin diperlukan untuk mengembalikan keseimbangan elektrolit dan mengatasi komplikasi lainnya.

Interaksi dengan obat lain

Lisinopril dapat berinteraksi dengan berbagai obat, yang dapat memengaruhi kemanjuran, keamanan, dan/atau farmakokinetiknya. Berikut ini beberapa interaksi umum yang perlu diwaspadai:

1. Diuretik (diuretik): Penggunaan lisinopril secara bersamaan dengan diuretik dapat mengakibatkan penurunan tekanan darah yang parah. Namun, obat ini mungkin bermanfaat dalam pengobatan hipertensi dan gagal jantung. Penting untuk memantau kadar kalium dalam darah.
2. Obat yang meningkatkan kadar kalium dalam darah (diuretik penghemat kalium, spironolakton, suplemen yang mengandung kalium): Kombinasi lisinopril dengan obat tersebut dapat menyebabkan hiperkalemia (peningkatan kadar kalium darah), terutama pada pasien dengan kerusakan ginjal.
3. Obat yang mengurangi kadar kalium dalam darah (obat antiinflamasi nonsteroid, glukokortikoid): Lisinopril dapat meningkatkan efek obat tersebut, yang dapat menyebabkan timbulnya hipokalemia (penurunan kadar kalium dalam darah).
4. Obat yang meningkatkan tekanan darah (misalnya Simpatomimetik): Lisinopril dapat melemahkan efek obat ini, yang dapat mengakibatkan kontrol tekanan darah yang lebih buruk.
5. Obat yang menyebabkan hipotensi (anestesi, analgesik narkotik): Kombinasi dengan lisinopril dapat meningkatkan efek hipotensi dan menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan.
6. Obat yang meningkatkan risiko hiperkalemia (obat antiinflamasi nonsteroid, suplemen kalium): Lisinopril dapat meningkatkan risiko hiperkalemia bila digunakan bersamaan dengan obat tersebut.
7. Obat yang meningkatkan risiko angioedema (misalnya inhibitor kalsineurin): Kombinasi dengan lisinopril dapat meningkatkan risiko timbulnya angioedema.
8. Obat yang memengaruhi fungsi ginjal: Lisinopril dapat meningkatkan risiko kerusakan ginjal bila digunakan bersamaan dengan obat lain yang memengaruhi fungsi ginjal.

Kondisi penyimpanan

1. Suhu: Lisinopril biasanya harus disimpan pada suhu ruangan, yaitu 15°C hingga 30°C (59°F hingga 86°F). Hindari menyimpan obat di tempat dengan suhu ekstrem.
2. Kelembaban: Obat harus disimpan di tempat yang kering untuk mencegah tablet menggumpal atau lengket.
3. Cahaya: Dianjurkan untuk menyimpan lisinopril di tempat gelap yang terlindung dari sinar matahari langsung untuk mencegah penguraian bahan aktif oleh cahaya.
4. Pengemasan: Simpan obat dalam kemasan atau wadah aslinya untuk mencegah akses yang tidak disengaja dan untuk melindunginya dari faktor eksternal.
5. Ketersediaan untuk anak-anak: Pastikan lisinopril disimpan jauh dari jangkauan anak-anak untuk mencegah penggunaan yang tidak disengaja.