Melperon

Melperone adalah obat dari subkelompok butyrophenone dan menunjukkan efek neuroleptik yang menjadi ciri khasnya.

Obat ini menghambat aktivitas ujung dopamin, yang menyebabkan melemahnya intensitas neurotransmitter dopamin. Pada saat yang sama, obat ini menunjukkan efek antiserotonergik yang kuat, sedangkan efek antipsikotik hanya berkembang dengan pemberian dosis besar obat ini. [ 1 ]

Melperone dapat menyebabkan pengembangan aktivitas antiaritmia dan relaksasi otot. [ 2 ]

Indikasi Melperon

Obat ini digunakan untuk gangguan berikut:

• disomnia, agitasi psikomotor atau agitasi dan kebingungan pada orang tua dan orang dengan gangguan mental;
• demensia, neurosis atau psikosis, serta oligofrenia yang terkait dengan kerusakan otak organik.

Surat pembebasan

Zat obat ini tersedia dalam bentuk cairan untuk pemberian oral - 5 mg/ml dalam botol dengan volume 0,2 atau 0,3 l. Di dalam kemasan - 1 botol tersebut dan cangkir dosis.

Farmakodinamik

Melperone hydrochloride adalah butyrophen. Laju sintesisnya dengan ujung D2 hampir 200 kali lebih rendah daripada haloperidol. Selain efek dopaminergik, obat ini juga menunjukkan efek antiserotonergik yang kuat.

Setelah pemberian melperone, relaksasi afektif diamati, yang terkait dengan ukuran dosis obat, dan cenderung mengurangi rasa kantuk. Aktivitas antipsikotik terhadap delirium, halusinasi, dan autisme berkembang hanya saat menggunakan dosis obat yang besar.

Selain sifat-sifat dasar yang dijelaskan di atas, yang merupakan ciri khas neuroleptik dengan efek lemah, obat tersebut memiliki efek antiaritmia dan pelemas otot.

Melperone berbeda dari neuroleptik lain karena dalam dosis terapeutik, obat ini tidak memiliki efek pada ambang kejang otak. Sedikit peningkatan ambang ini dapat diamati saat menggunakan dosis terapeutik obat rata-rata.

Aktivitas obat dalam kaitannya dengan aktivitas motorik ekstrapiramidal agak lemah.

Farmakokinetik

Bila diberikan secara oral, obat diserap sepenuhnya dan cepat, mengalami proses metabolisme intensif selama lintasan intrahepatik pertama.

Kadar plasma Cmax diamati setelah 60-90 menit sejak saat pemberian obat.

Dalam kasus peningkatan dosis, peningkatan non-linier pada nilai Cmax plasma melperone terjadi karena kekhasan proses metabolisme intrahepatik.

Tingkat sintesis protein adalah 50% (18% disintesis dengan albumin intraserum).

Asupan makanan tidak mengubah penyerapan obat atau kadarnya dalam darah.

Melperone dimetabolisme secara intrahepatik, hampir sepenuhnya; 5-10% dari bahan aktif yang tidak berubah diekskresikan melalui ginjal. Waktu paruh dosis tunggal sekitar 4-6 jam. Dalam kasus pemberian berulang, nilai ini meningkat menjadi sekitar 6-8 jam.

Proses metabolisme obat tidak diubah oleh zat yang menginduksi enzim intrahepatik (fenitoin dengan fenobarbital dan karbamazepin), yang membedakannya dari turunan butirofenon lainnya.

Dosis dan administrasi

Dosis dipilih dengan mempertimbangkan usia, sensitivitas pribadi, berat badan dan tingkat keparahan penyakit.

Untuk mendapatkan efek sedatif ringan, yang disertai dengan perbaikan suasana hati, obat digunakan dalam dosis harian 20-75 mg.

Orang yang mengalami kebingungan dan agitasi harus mengonsumsi obat ini dengan dosis awal 0,05-0,1 g per hari. Jika perlu, dengan resep dokter, dosis ini dapat ditingkatkan menjadi 0,2 g. Dosis harian maksimum yang diizinkan adalah 0,4 g.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ditujukan untuk digunakan pada orang di bawah usia 12 tahun.

Gunakan Melperon selama kehamilan

Melperone tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil.

Jika ada kebutuhan untuk menggunakannya selama menyusui, menyusui harus dihentikan selama masa terapi.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi parah terhadap melperone, butyrophenone lain atau komponen obat lainnya;
• keracunan akut atau koma yang disebabkan oleh opiat, alkohol, obat tidur dan obat psikotropika lain yang melemahkan sistem saraf pusat (antidepresan dengan neuroleptik dan garam litium);
• gagal hati yang parah;
• sejarah CNS.

Efek samping Melperon

Efek samping utama:

• tekanan darah menurun, kelelahan, peningkatan refleks denyut jantung, serta disregulasi ortostatik;
• tanda-tanda kelumpuhan gemetar (kekakuan dan tremor), gangguan gerakan sukarela (manifestasi ekstrapiramidal) dan hiperkinesia;
• melemahnya proses aliran empedu, peningkatan sementara aktivitas enzim hati dan penyakit kuning;
• tanda-tanda alergi epidermis;
• trombositopenia, leuko-, atau pansitopenia.

Overdosis

Keracunan obat dapat menyebabkan peningkatan gejala negatif.

Tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat bersama dengan etil alkohol menyebabkan peningkatan aktivitas etil alkohol.

Pemberian dalam kombinasi dengan zat-zat yang menekan aktivitas susunan saraf pusat (termasuk analgesik, antihistamin, obat tidur dan obat-obatan psikotropika lainnya) dapat memicu peningkatan efek sedatif atau depresi pernapasan.

Penggunaan obat bersama dengan trisiklik dapat memicu peningkatan aktivitas obat secara timbal balik.

Kombinasi dengan obat tersebut dapat meningkatkan aktivitas obat antihipertensi.

Penggunaan dengan antagonis dopamin (misalnya, levodopa) dapat mengakibatkan penurunan efek terapeutik agonis dopamin.

Penggunaan neuroleptik dalam kombinasi dengan antagonis dopamin lainnya (misalnya, dengan metoklopramid) dapat memicu peningkatan intensitas gangguan ekstrapiramidal.

Penggunaan Melperone bersamaan dengan zat yang memiliki aktivitas kolinolitik (misalnya, atropin) dapat meningkatkan efek kolinolitik. Dalam kasus ini, gangguan penglihatan, peningkatan tekanan intraokular, konstipasi, xerostomia, peningkatan denyut jantung, air liur, gangguan saluran kemih, hipohidrosis, kesulitan berbicara, dan amnesia parsial dapat terjadi. Intensitas efek Melperone dapat diperlemah dengan mengurangi penyerapannya di saluran pencernaan.

Butirofenon dapat membentuk senyawa dengan teh, kopi, dan susu, yang mengurangi kelarutannya; hal ini membuat obat sulit diserap.

Mengingat bahwa melperone hanya menyebabkan peningkatan kadar prolaktin yang agak lemah dan berjangka pendek, efek agen yang menghambat kerja prolaktin (misalnya, gonadorelin) dapat berkurang. Interaksi semacam itu belum berkembang hingga saat ini, tetapi tidak boleh sepenuhnya dikesampingkan.

Stimulan amfetamin dapat melemahkan efek antipsikotik obat tersebut.

Epinefrin dapat menyebabkan perkembangan takikardia dan penurunan tekanan darah yang paradoks.

Pemberian bersama dengan melperone dapat mengurangi efek pengobatan fenilefrin.

Kombinasi dengan dopamin dapat menyebabkan efek antagonis terhadap vasodilatasi perifer (misalnya, arteri ginjal) atau, ketika dosis besar dopamin diberikan, vasokonstriksi.

Perlu untuk mengecualikan penggunaan gabungan obat-obatan yang dapat memperpanjang interval QT (termasuk makrolid, obat antiaritmia tipe IA atau III, serta antihistamin), menyebabkan perkembangan hipokalemia (misalnya, diuretik) atau memperlambat pemecahan obat intrahepatik (termasuk fluoxetine dengan simetidin).

Kondisi penyimpanan

Melperone harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak. Suhu – tidak lebih dari 25°С.

Kehidupan rak

Melperone boleh digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan produk obat. Botol yang sudah dibuka memiliki masa simpan 2 bulan.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Halopril dengan Halomond, Senorm dan Haloperidol dengan Droperidol.