Carvethrand

Carvetrend memiliki aktivitas vasodilatasi dan efek penghambatan β non-selektif; obat ini juga menunjukkan efek antioksidan dan secara selektif memblokir aktivitas reseptor α1-adrenergik.

Obat ini mengurangi resistensi pembuluh darah perifer dengan secara selektif memblokir aksi reseptor α1-adrenergik, dan sebagai tambahan, dengan menekan efek RAAS - melalui blokade non-selektif reseptor β-adrenergik. Pada saat yang sama, terjadi penurunan aktivitas renin plasma, yang mengurangi kemungkinan retensi cairan. [ 1 ]

Indikasi Carvethrand

Dipakai pada kasus angina pektoris stabil derajat kronik, hipertensi primer, dan juga pada kasus gagal jantung stabil (tipe kronik).

Surat pembebasan

Zat obat ini tersedia dalam bentuk tablet - 14 buah dalam kemasan blister (volume tablet 3,125, 6,25, dan 12,5 mg), 2 bungkus dalam satu kemasan. Juga diproduksi dalam bentuk 28 buah dalam plat terpisah (volume 25 mg) - 1 buah dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Obat ini tidak memiliki BCA dan memiliki efek menstabilkan membran. Obat ini merupakan rasemat dua-stereoisomer. Perkembangan pemblokiran aksi adrenoreseptor ß1 dan ß2 terutama diwujudkan dengan bantuan enantiomer S (-), dan efek pemblokiran α1 disediakan oleh enantiomer S (-) dan R (+). Carvetrend memiliki efek antioksidan yang signifikan dan menyerap radikal bebas.

Bila digunakan pada tekanan darah tinggi, penurunannya di bawah pengaruh obat tidak disertai dengan perubahan proses sirkulasi darah intrarenal dan potensiasi resistensi sistemik pembuluh perifer, yang sering diamati saat pemberian β-blocker. [ 2 ]

Bila diberikan pada penderita angina pektoris, obat ini mencegah perkembangan nyeri dan iskemia miokard. [ 3 ]

Pada individu dengan disfungsi ventrikel kiri atau CHF, obat ini memiliki efek positif pada hemodinamik, ukuran ventrikel kiri, dan fraksi ejeksinya.

Obat ini tidak mengubah metabolisme lipid.

Farmakokinetik

Ketersediaan hayati obat ini sekitar 25-30% (bentuk R) dan 15% (bentuk S). Kadar plasma Cmax dicatat setelah 1 jam. Proporsi antara dosis dan nilai plasma bersifat linier. Asupan makanan tidak mengubah ketersediaan hayati obat.

Carvedilol adalah unsur yang sangat lipofilik. Sekitar 98-99% zat tersebut disintesis dengan protein. Volume distribusinya sekitar 2 l/kg. 60-75% obat yang diserap mengalami proses metabolisme selama perjalanan intrahepatik pertama.

Waktu paruh obat berkisar antara 6-10 jam. Laju klirensnya adalah 590 ml per menit. Ekskresi utamanya dilakukan melalui empedu, kemudian melalui feses. Sebagian diekskresikan dalam bentuk unsur metabolik melalui ginjal.

Proses metabolisme dilakukan di dalam hati – melalui oksidasi, serta glukuronidasi di area cincin aromatik. Komponen metabolisme menunjukkan efek penghambatan adrenoseptor dan antioksidan yang kuat.

Kadar obat dalam plasma sekitar 50% lebih tinggi pada orang lanjut usia.

Pada individu dengan tekanan darah tinggi dan gangguan ginjal sedang (CC – dalam 20-30 ml per menit) atau berat (CC – <20 ml per menit), peningkatan nilai LS plasma sebesar 40-55% diamati.

Dosis dan administrasi

Carvetrend sebaiknya diminum secara oral, terapi dimulai dengan dosis kecil. Kemudian, dosis ditingkatkan secara bertahap hingga efek yang diinginkan tercapai.

Pada kasus hipertensi primer, Anda harus minum obat sebanyak 12,5 mg pada pagi hari (setelah makan) atau 6,25 mg pada pagi hari dan kemudian pada malam hari. Setelah 2 hari menjalani pengobatan ini, dosis ditingkatkan menjadi 1 kali minum 25 mg atau 2 kali minum 12,5 mg. Setelah 2 minggu pengobatan, dosis ditingkatkan menjadi 2 kali sehari sebanyak 25 mg.

Dalam kasus hipertensi, tidak lebih dari 50 mg dapat diberikan per hari (dibagi menjadi 2 dosis).

Selama CH, obat awalnya digunakan dalam dosis 3,125 mg (2 dosis per hari).

Untuk angina tipe stabil, 12,5 mg diberikan dua kali sehari. Setelah siklus 2 hari tersebut, dosis ditingkatkan menjadi 25 mg dua kali sehari.

Selama angina kronis, maksimal 50 mg obat dapat digunakan (dalam 2 dosis).

Pada pasien dengan gagal jantung yang sedang dirawat karena angina, dosis awal adalah 3,125 mg (2 dosis per hari).

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak untuk digunakan pada pediatri.

Gunakan Carvethrand selama kehamilan

Carvetrend tidak diresepkan selama menyusui atau kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap komponen obat;
• syok kardiogenik;
• mengalami gagal jantung dekompensasi (stadium 4 menurut klasifikasi NYHA), yang mana perlu menggunakan zat inotropik;
• asidosis metabolik;
• "penyakit jantung paru" dan hipertensi yang mempengaruhi paru-paru;
• feokromositoma;
• digunakan dalam kombinasi dengan verapamil, diltiazem, dan obat antiaritmia lainnya;
• Tahap blok AV 2-3 (tanpa menggunakan alat pacu jantung);
• SSSU;
• bradikardia (nilai denyut jantung kurang dari 50 denyut per menit);
• tekanan darah rendah (tekanan darah sistolik kurang dari 85 mm Hg);
• mengalami bentuk gagal jantung yang tidak terkompensasi, di mana perlu meresepkan agen isotropik positif dan obat diuretik;
• BA dan penyakit paru-paru lainnya yang bersifat obstruktif;
• disfungsi hati yang parah;
• penggunaan MAOI (kecuali zat jenis MAOI-B).

Efek samping Carvethrand

Efek sampingnya meliputi:

• perubahan pada data tes darah: perkembangan hipo- atau hiperglikemia, hiperkolesterolemia, -kalemia atau -trigliseridemia, serta trombositopenia atau leukopenia, anemia dan hiponatremia, serta peningkatan nilai alkali fosfatase, kreatinin dan urea dan penurunan kadar protrombin;
• gejala alergi: reaksi anafilaksis;
• kejang, pusing, kolaps ortostatik dan parestesia, penambahan berat badan, sakit kepala, depresi, gangguan tidur dan kehilangan kesadaran;
• kekeringan pada selaput lendir mata atau iritasi pada area mata, serta gangguan penglihatan;
• edema, angina pektoris, gagal jantung, bradikardia, dispnea, ekstremitas dingin dan hipotensi, palpitasi, peningkatan tekanan darah, penyakit Raynaud dan eksaserbasi klaudikasio intermiten;
• hidung tersumbat, edema paru dan asma;
• nyeri perut, xerostomia, mual, periodontitis, sembelit atau diare, melena dan disfungsi hati (peningkatan kadar ALT, AST dan GGT);
• eksantema, alopecia, urtikaria, hiperhidrosis, gatal-gatal dan dermatitis;
• artralgia dan nyeri yang memengaruhi anggota tubuh;
• gangguan saluran kemih, gagal ginjal, inkontinensia urin dan hematuria;
• hiperurisemia, glukosuria atau albuminuria;
• disfungsi ereksi;
• peningkatan suhu, astenia, dan gejala seperti flu.

Overdosis

Dalam kasus keracunan, gagal jantung, bradikardia, syok kardiogenik, penurunan tekanan darah, muntah, kejang umum, gangguan pernapasan, kebingungan, dan serangan jantung diamati.

Bilas lambung, penggunaan sorben, dan tindakan simtomatik, pemantauan dan perubahan nilai sistem vital dilakukan; dalam kasus bradikardia, pemberian atropin 0,5-2 mg diresepkan.

Interaksi dengan obat lain

Obat ini tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan verapamil, diltiazem atau agen antiaritmia tipe I (IV) lainnya, serta MAOI (selain MAO-B).

Menggunakan SG.

Pemberian bersama digoksin meningkatkan kadar stabilnya sekitar 16% (digitoksin juga meningkat sekitar 13%) pada orang dengan tekanan darah tinggi. Kadar digoksin plasma harus dipantau pada awal pengobatan Carvetrend, pada akhir pengobatan, dan selama penyesuaian dosis.

Bila digunakan dengan zat SG, dapat terjadi perpanjangan konduksi AV.

Pemantauan cermat terhadap kondisi individu yang menggunakan ß-blocker atau obat yang menurunkan kadar katekolamin (termasuk reserpin atau MAOI) diperlukan, karena hal ini dapat memicu bradikardia parah atau timbulnya gejala penurunan tekanan darah.

Obat antihipertensi lainnya.

Obat ini memperkuat aktivitas obat hipotensi lainnya (termasuk antagonis yang berakhiran α1). Penguatan efek antihipertensi negatif fenotiazin, vasodilator, barbiturat dengan alkohol dan trisiklik juga dimungkinkan.

Siklosporin.

Kadar siklosporin plasma harus dipantau saat menggunakan Carvetrend, karena kadarnya meningkat akibat kombinasi ini.

Obat hipoglikemik, termasuk insulin.

Karena insulin dan agen hipoglikemik lainnya dapat mengurangi kadar gula darah lebih intensif saat obat diberikan, dan carvedilol sendiri dapat menutupi tanda-tanda hipoglikemia, sangat penting untuk terus memantau kadar glukosa darah.

Klonidin.

Saat menghentikan terapi kombinasi dengan Carvetrend dan klonidin, hentikan penggunaan Carvetrend terlebih dahulu dan kemudian kurangi dosis klonidin secara bertahap.

Anestesi yang diberikan melalui inhalasi.

Selama pemberian anestesi, perlu diperhitungkan interaksi antihipertensi negatif dan isotropik obat dengan anestesi.

Obat yang menginduksi atau menghambat aksi enzim hemoprotein 450.

Orang yang menggunakan obat yang menginduksi enzim dari struktur hemoprotein 450 (barbiturat dengan rifampisin) atau menghambatnya (termasuk ketokonazol, eritromisin dengan simetidin, haloperidol dan verapamil dengan fluoksetin) harus berada di bawah pengawasan konstan ketika menggunakan obat tersebut bersamaan dengan carvedilol, karena penginduksi enzim dapat mengurangi kadar serum enzim tersebut, dan inhibitor dapat meningkatkannya.

Estrogen dengan NSAID dan kortikosteroid.

Efek hipotensi obat berkurang jika menggunakan obat yang menahan Na dan cairan dalam tubuh.

Simpatomimetik dan agonis α- dan ß-adrenergik.

Pemberian bersama obat-obatan ini akan meningkatkan efek vasokonstriksi.

Relaksan otot dan ergotamin.

Kombinasi obat dan pelemas otot atau ergotamin menyebabkan peningkatan efek pemblokiran neuromuskular.

Turunan xantin.

Perlu sangat berhati-hati saat menggabungkan obat dengan turunan xantin (ini termasuk teofilin dan aminofilin), karena ini melemahkan aktivitas penghambatan β-adrenergik.

Kondisi penyimpanan

Carvetrend harus disimpan pada suhu kisaran 15-25°C.

Kehidupan rak

Carvetrend dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan sejak tanggal penjualan zat terapeutik.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Atram, Kardivas dan Coriol dengan Karvid, serta Dilator, Cardoz dan Carvedigamma dengan Karvidex, Carvedilol dan Cardiostad dengan Protecard, serta Karvium, Talliton dan Corvazan dengan Medocardil.