Mepivastezine

Mepivastezine adalah obat bius lokal dari subkelompok amida. Efek anestesi setelah penggunaannya dimulai dengan sangat cepat - karena penekanan sementara konduktivitas impuls saraf dalam serat sensorik, vegetatif, dan motorik serta konduktivitas dalam jantung.

Digunakan dalam prosedur kedokteran gigi. Efek analgesik berkembang cepat (membutuhkan 1-3 menit) dengan intensitas yang tinggi, serta toleransi lokal yang baik. [ 1 ]

Indikasi Mepivastezine

Obat ini digunakan untuk anestesi konduksi dan infiltrasi dalam prosedur perawatan gigi. Obat ini diresepkan untuk prosedur sederhana seperti pencabutan gigi, persiapan gigi berlubang, dan perawatan tunggul gigi sebelum restorasi dan pemasangan elemen ortopedi.

Secara khusus, Mepivastezin direkomendasikan untuk individu yang tidak dapat menggunakan agen vasokonstriktor.

Surat pembebasan

Agen terapeutik dilepaskan dalam bentuk cairan injeksi - di dalam kartrid dengan volume 1,7 ml. Di dalam toples terdapat 50 kartrid tersebut.

Farmakodinamik

Efek obat ini berkembang ketika saluran Na yang bergantung pada stres diblokir di dalam dinding serat saraf. Obat menembus dinding saraf ke dalam sel sebagai basa, tetapi efek aktif diberikan oleh kation mepivacaine, yang terbentuk ketika proton dilekatkan kembali. Dalam kasus pH rendah (misalnya, di daerah yang meradang), hanya sebagian kecil obat yang memiliki tipe basa - yang karenanya efek analgesik dapat melemah.

Durasi efek terapi pada kasus anestesi pulpa berlangsung setidaknya 20-40 menit; jika dilakukan anestesi jaringan lunak, berlangsung dalam 45-90 menit. [ 2 ]

Farmakokinetik

Mepivastesin diserap dengan kecepatan tinggi dan dalam volume besar. Laju sintesis protein berada pada kisaran 60-78%. Waktu paruhnya sekitar 2 jam.

Level volume distribusi adalah 84 ml; indikator pembersihan adalah 0,78 l/menit.

Zat mepivacaine terlibat dalam proses metabolisme intrahepatik; ekskresi unsur-unsur metabolisme dilakukan melalui ginjal.

Dosis dan administrasi

Obat ini digunakan secara eksklusif sebagai obat bius dalam kedokteran gigi. Untuk mencapai penghilang rasa sakit yang efektif, perlu menggunakan dosis efektif minimum obat - untuk orang dewasa, 1-4 ml zat tersebut seringkali sudah cukup.

Anak di atas usia 4 tahun dengan berat 20-30 kg diberikan dosis 0,25-1 ml, dan anak dengan berat 30-45 kg diberikan 0,5-2 ml. Volume obat yang digunakan dipilih dengan mempertimbangkan berat dan usia anak, serta durasi prosedur. Rata-rata, dosis mepivacaine adalah 0,75 mg/kg.

Orang lanjut usia mungkin memiliki indeks plasma obat yang meningkat karena volume distribusi yang rendah dan proses metabolisme yang melemah. Kemungkinan akumulasi mepivacaine meningkat terutama dalam kasus pemberian obat yang berulang (tambahan). Efek serupa dapat terjadi pada pasien yang lemah dan disfungsi ginjal/hati yang parah. Dalam kasus ini, perlu untuk mengurangi dosis obat (gunakan volume minimum zat yang menghasilkan anestesi yang cukup).

Ukuran dosis Mepivistin untuk orang dengan patologi tertentu (misalnya, aterosklerosis atau angina) dikurangi sesuai dengan skema yang sama.

Dosis maksimum yang diizinkan untuk orang dewasa adalah 4 mg/kg obat. Jadi, seseorang dengan berat 70 kg tidak boleh menggunakan lebih dari 0,3 g mepivacaine (10 ml larutan obat).

Untuk anak-anak di atas usia 4 tahun, dosis dipilih dengan mempertimbangkan berat badan dan usia, serta durasi prosedur. Volume maksimum dosis yang diberikan adalah 3 mg/kg.

Skema pemberian obat.

Saat memberikan obat, digunakan kartrid jarum suntik khusus yang dimaksudkan untuk pemberian berulang. Sebelum digunakan, cairan obat harus diperiksa untuk melihat perubahan warna dan keberadaan partikel, dan wadah - untuk melihat kerusakan. Jika ditemukan cacat seperti itu, kartrid tidak boleh digunakan.

Cairan injeksi tidak boleh dicampur dengan obat lain dalam jarum suntik yang sama.

Untuk mencegah masuknya zat ke dalam pembuluh, perlu dilakukan uji aspirasi dengan hati-hati, menggunakan setidaknya 2 bidang (derajat putaran jarum adalah 180º). Perlu diperhatikan bahwa hasil negatif selama aspirasi tidak menjamin risiko masuknya jarum secara tidak sengaja dan tidak diketahui ke dalam pembuluh.

Kecepatan pemberian obat harus maksimal 0,5 ml selama 15 detik. Ini setara dengan memasukkan 1 kartrid per menit.

Sebagian besar manifestasi umum yang berhubungan dengan injeksi intravaskular yang tidak disengaja dapat dicegah dengan melakukan prosedur injeksi dengan benar setelah aspirasi - menyuntikkan 0,1-0,2 ml zat dengan kecepatan rendah, dan kemudian secara perlahan menerapkan sisanya - setelah setidaknya 20-30 detik.

Cairan apa pun yang tersisa di dalam kartrid setelah prosedur perawatan gigi selesai harus dibuang. Dilarang menggunakan residu tersebut untuk pemberian kepada pasien lain.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini dapat digunakan pada orang berusia di atas 4 tahun.

Gunakan Mepivastezine selama kehamilan

Uji klinis penggunaan mepivacaine hydrochloride selama kehamilan belum dilakukan. Uji coba pada hewan belum mengungkapkan informasi yang cukup mengenai kemungkinan efek obat terhadap jalannya kehamilan, perkembangan intrauterin janin, proses persalinan, dan perkembangan pascanatal.

Obat ini melewati plasenta. Dibandingkan dengan anestesi lokal lainnya, pemberian mepivacaine pada trimester pertama dapat memicu kelainan pada perkembangan janin. Oleh karena itu, pada tahap awal kehamilan, Mepivacaine diresepkan hanya jika anestesi lokal lainnya tidak dapat digunakan.

Tidak ada informasi mengenai apakah obat ini dapat dikeluarkan melalui ASI. Jika mepivacaine perlu digunakan oleh wanita yang sedang menyusui, menyusui dapat dilanjutkan setelah 24 jam berlalu sejak obat diberikan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang disebabkan oleh aksi komponen obat, atau alergi terhadap anestesi amida lokal;
• hipertermia, yang memiliki bentuk ganas;
• gangguan konduksi jantung (terdiagnosis bradikardia atau blok AB tahap 2-3) atau konduksi AV, di mana alat pacu jantung tidak digunakan;
• penurunan tekanan darah atau detak jantung yang signifikan;
• epilepsi yang tidak dapat dikendalikan dengan obat-obatan;
• porfiria.

Efek samping Mepivastezine

Efek samping yang terkait dengan sistem saraf meliputi mual, sakit kepala, depresi atau stimulasi sistem saraf pusat, tinitus, gugup, rasa logam, dan pusing. Selain itu, kecemasan, kantuk, gelisah, muntah, logore, dan nistagmus juga diamati. Euforia, tremor, mati rasa, panas atau dingin, menguap, otot berkedut, dan gangguan kesadaran juga mungkin terjadi. Selain itu, diplopia dan penglihatan kabur, kehilangan kesadaran, henti napas, kelumpuhan, atau penekanan proses pernapasan, kejang tonik-klonik, dan koma juga diamati.

Jika gejala tersebut muncul, pasien harus dibaringkan secara horizontal, ventilasi oksigen harus dilakukan, dan sebagai tambahan, kondisinya harus terus dipantau untuk mencegah kemunduran, di mana kejang-kejang dengan penekanan lebih lanjut pada fungsi sistem saraf pusat muncul. Tanda-tanda agitasi bersifat jangka pendek atau tidak muncul sama sekali - dalam hal ini, gejala pertama mungkin berupa kantuk, yang berubah menjadi ketidaksadaran dengan henti napas. Seringkali, munculnya kantuk saat menggunakan mepivacaine merupakan manifestasi awal dari peningkatan kadar obat dalam darah dan berkembang karena penyerapan yang cepat.

Masalah yang memengaruhi sistem kardiovaskular: takikardia, aritmia, penekanan fungsi kardiovaskular, hipotensi, aritmia ventrikel (fibrilasi dan ekstrasistol), bradikardia dan gangguan konduksi jantung, serta gagal kardiovaskular, yang dapat menyebabkan henti jantung. Tanda-tanda penekanan kardiovaskular tersebut sering dikaitkan dengan efek vasovagal, terutama saat pasien berdiri. Terkadang hal itu terjadi secara langsung karena efek obat. Jika gejala prodromal seperti pusing, perubahan denyut nadi, berkeringat dan kelemahan tidak dapat dikenali, hipoksia serebral (progresif), kejang atau disfungsi kardiovaskular yang parah dapat terjadi. Pasien harus ditempatkan secara horizontal, ventilasi oksigen harus dilakukan, dan infus intravena harus diberikan jika perlu. Jika tidak ada kontraindikasi, agen vasokonstriktor (efedrin) digunakan.

Gangguan fungsi organ mediastinum dan sternum, serta saluran pernapasan: takipnea atau bradipnea, yang dapat menyebabkan apnea.

Gangguan imun: gejala intoleransi, termasuk urtikaria, anafilaksis, ruam, reaksi anafilaktoid, demam, dan edema Quincke.

Jika gejala negatif berkembang, penggunaan anestesi lokal harus dihentikan.

Overdosis

Tanda-tanda yang disebabkan oleh pengaruh mepivacaine meliputi: tinitus, takipnea, rasa logam, muntah, pusing, kecemasan, dan mual. Selain itu, tremor, bradikardia, kejang, kantuk, dan kelumpuhan pernapasan dapat terjadi, serta kejang, gangguan kesadaran atau konduksi jantung, penurunan tekanan darah, spasme tonik-klonik, koma, dan henti jantung.

Gejala negatif yang menunjukkan meningkatnya kadar anestesi lokal di dalam darah muncul baik secara langsung (jika terjadi penyuntikan secara tidak sengaja ke dalam pembuluh darah) maupun jika terjadi gangguan penyerapan (jika penyuntikan ke daerah yang meradang atau daerah yang banyak pembuluh darahnya).

Jika tanda-tanda negatif muncul, pemberian Mepivistin harus dihentikan.

Terapi.

Indikator tekanan darah dan denyut nadi dipantau, begitu pula kesadaran dan laju pernapasan. Selain itu, perlu untuk menjaga dan memulihkan aktivitas pernapasan dan fungsi aliran darah, akses intravena dan oksigen.

Jika tekanan darah meningkat, tubuh bagian atas harus ditinggikan. Jika perlu, nifedipine diberikan secara sublingual.

Jika terjadi kejang, pasien harus dipantau untuk memastikan bahwa ia tidak terluka, dan diazepam harus diberikan jika perlu.

Jika tekanan darah menurun, pasien harus berbaring secara horizontal. Jika perlu, larutan garam dan agen vasokonstriktor (termasuk epinefrin dan kortison intravena) diberikan secara intravaskular.

Jika terjadi bradikardia, diberikan atropin.

Jika terjadi anafilaksis, perlu memanggil ambulans dan membaringkan pasien secara horizontal, sedikit mengangkat kakinya. Selain itu, ia diberikan larutan garam dan suntikan kortison atau epinefrin intravena.

Jika terjadi syok jantung, Anda perlu menjaga tubuh bagian atas tetap tinggi dan meminta bantuan medis.

Ketika sistem kardiovaskular berhenti berfungsi, ventilasi buatan dan pijat jantung tidak langsung dilakukan, serta prosedur resusitasi.

Interaksi dengan obat lain

Zat yang menghalangi aksi saluran Ca dan penghambat adrenergik memperkuat penekanan kontraksi dan konduksi miokardium. Jika perlu memberikan obat penenang kepada pasien (untuk mengurangi rasa takut), dosis anestesi dikurangi, karena obat ini juga memiliki efek supresif pada sistem saraf pusat.

Bila diberikan bersamaan dengan antikoagulan, risiko pendarahan meningkat.

Pada individu yang menggunakan agen antiaritmia, peningkatan efek samping dapat diamati setelah penggunaan Mepivistin.

Bila dikombinasikan dengan kloroform, tiopental, analgesik sentral dan obat penenang, sinergisme toksik dapat terjadi.

Kondisi penyimpanan

Mepivastezin harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Suhu penyimpanan tidak boleh lebih dari 25°C.

Kehidupan rak

Mepivastesin dapat digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan zat obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Mepifrin, Versatis dan Articaine dengan Bucaine hyperbar, Omnicaine dan Emla dengan Brilocaine-adrenaline, serta Ultracaine dengan Lidocaine hydrochloride.