Neuromax

Neuromax adalah obat yang mengandung kompleks vitamin – tiamin dengan piridoksin atau sianokobalamin.

Indikasi Neuromax

Obat ini digunakan untuk mengatasi berbagai macam patologi neurologis: neuralgia dengan neuritis (misalnya bentuk penyakit retrobulbar), radikulopati, berbagai polineuropati (misalnya jenis alkoholik atau diabetes), serta lesi yang menyerang saraf wajah.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Surat pembebasan

Unsur farmasi dilepaskan dalam bentuk cairan injeksi - dalam ampul 2 ml, 5 atau 10 ampul di dalam pelat sel. Dalam satu kemasan - 2 pelat untuk 5 ampul atau 1 pelat untuk 10 ampul.

Farmakodinamik

Vitamin B, yang memiliki efek neurotropik, memiliki efek positif pada lesi degeneratif atau inflamasi pada sistem motorik dan saraf. Vitamin ini digunakan untuk menghilangkan kekurangan unsur-unsur tersebut, dan dalam porsi besar vitamin ini memiliki sifat analgesik, meningkatkan proses sirkulasi darah, dan menstabilkan fungsi sistem saraf bersama dengan aktivitas hematopoietik.

Tiamin merupakan komponen yang sangat penting bagi tubuh. Ia mengalami fosforilasi, membentuk unsur bioaktif tiamin difosfat (kokarboksilase) dan tiamin trifosfat (TTP).

Tiamin difosfat, sebagai koenzim, berperan dalam metabolisme karbohidrat, yang merupakan unsur penting metabolisme jaringan saraf dan memengaruhi konduksi impuls saraf dalam sinapsis. Kekurangan tiamin dalam jaringan menyebabkan akumulasi unsur metabolisme (terutama asam piruvat dan 2-hidroksipropanoat), yang menyebabkan perkembangan berbagai patologi dan gangguan dalam fungsi sistem saraf.

Piridoksin terfosforilasi (PALP) adalah koenzim dari beberapa enzim yang berinteraksi dalam metabolisme asam amino non-oksidatif sistemik. Melalui dekarboksilasi, mereka membantu membentuk amina dengan aktivitas fisiologis (misalnya, histamin dengan tiramin, adrenalin, dan dopamin dengan serotonin). Selama transaminasinya, proses metabolisme katabolik dan anabolik berkembang (misalnya, AST dengan ALT dan asam γ-aminobutirat). Selain itu, unsur tersebut berpartisipasi dalam pemecahan dan pengikatan asam amino. Piridoksin memengaruhi 4 proses metabolisme triptofan yang berbeda. Selama pengikatan hemoglobin, piridoksin mengkatalisis pembentukan asam α-amino-β-ketoadinat.

Sianokobalamin diperlukan untuk pengembangan proses metabolisme sel. Zat ini memengaruhi hematopoiesis (faktor antianemia eksogen), dan sebagai tambahan, zat ini berperan dalam pembentukan kolin, metionin dengan asam nukleat dan kreatinin, dan juga memiliki efek analgesik.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Bila diberikan secara parenteral, tiamin didistribusikan ke seluruh tubuh. Sekitar 1 mg zat tersebut dipecah setiap hari. Komponen metabolik dikeluarkan melalui urin. Proses defosforilasi terjadi di dalam ginjal. Waktu paruh biologis tiamin adalah 0,35 jam. Penumpukan unsur tersebut tidak terjadi karena terbatasnya pelarutan lemak.

Piridoksin mengalami fosforilasi dan oksidasi menjadi PALP. Dalam plasma darah, komponen ini dan piridoksal disintesis dengan albumin. Bentuk translokasinya adalah piridoksal. Untuk mengatasi dinding sel, PALP yang disintesis dengan albumin mengalami hidrolisis dengan partisipasi alkali fosfatase, yang mengubahnya menjadi piridoksal.

Sianokobalamin selama penggunaan parenteral membentuk kombinasi protein pengangkut, yang cepat diserap oleh sumsum tulang bersama dengan hati dan organ lain yang bersifat proliferatif. Unsur tersebut menembus ke dalam empedu dan berpartisipasi dalam sirkulasi di dalam hati bersama dengan usus. Sianokobalamin mampu mengatasi plasenta.

[ 6 ]

Dosis dan administrasi

Zat tersebut diberikan secara parenteral.

Sebelum menggunakan obat yang mengandung lidokain, perlu dilakukan tes kulit untuk mengetahui kemungkinan adanya intoleransi pribadi terhadap obat tersebut - ini ditunjukkan dengan kemerahan dan pembengkakan di area suntikan.

Pada episode akut penyakit ini, terapi dimulai dengan penggunaan 2 ml zat (intramuskular) sekali sehari hingga manifestasi akut menghilang. Selanjutnya, obat diberikan dengan dosis 2 ml per suntikan, 2-3 kali seminggu. Siklus terapi harus minimal 1 bulan.

Penyuntikan dilakukan di area kuadran atas luar otot gluteal.

Untuk melanjutkan pengobatan, serta untuk mencegah kekambuhan atau sebagai pengobatan pemeliharaan, Neuromax harus diminum secara oral – dalam bentuk tablet.

[ 8 ]

Gunakan Neuromax selama kehamilan

Selama masa menyusui dan hamil, kebutuhan harian untuk piridoksin maksimal 25 mg. Setiap ampul obat mengandung 0,1 g piridoksin, oleh karena itu dilarang untuk meresepkannya selama periode ini.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sensitivitas parah terhadap komponen obat;
• bentuk akut gangguan konduksi jantung;
• Gagal jantung pada tahap dekompensasi, yang memiliki ekspresi akut.

Tiamin tidak boleh diresepkan jika Anda alergi terhadapnya.

Piridoksin tidak digunakan pada tahap akut tukak yang memengaruhi saluran pencernaan (karena unsur tersebut dapat meningkatkan nilai pH lambung).

Sianokobalamin tidak diresepkan kepada orang dengan eritrositosis, eritremia, atau tromboemboli.

Kontraindikasi yang terkait dengan lidokain:

• sensitivitas parah terhadap lidokain atau zat amida lain yang memiliki efek anestesi lokal;
• riwayat kejang epilepsi yang disebabkan oleh lidokain;
• tahap bradikardia yang parah;
• tekanan darah sangat berkurang;
• syok kardiogenik;
• memiliki tahap CHF intensitas berat (2-3 derajat);
• SSSU;
• sindrom WPW;
• sindrom MAC;
• Blok AV derajat 2 atau 3;
• hipovolemia;
• miastenia atau porfiria;
• tahap parah disfungsi ginjal atau hati.

Efek samping Neuromax

Dengan penggunaan harian jangka panjang (lebih dari 0,5-1 tahun) dalam dosis 50 mg piridoksin, polineuropati sensorik, perasaan tidak enak badan, sakit kepala, kegembiraan saraf dan pusing dapat terjadi.

Efek samping lainnya termasuk:

• gangguan pencernaan: gangguan gastrointestinal, termasuk nyeri perut, muntah, peningkatan pH lambung, mual dan diare;
• manifestasi imun: tanda-tanda intoleransi (gangguan pernapasan, ruam epidermis, edema Quincke dan anafilaksis) atau hiperhidrosis;
• lesi epidermis: jerawat, gatal, dermatitis eksfoliatif yang bersifat umum dan urtikaria;
• gangguan pada sistem kardiovaskular: aritmia, blok jantung transversal, takikardia, henti jantung, bradikardia, pelebaran pembuluh perifer, penghambatan konduksi jantung, kolaps, nyeri jantung dan peningkatan atau penurunan tekanan darah;
• Gangguan sistem saraf: eksitasi SSP (akibat pemberian dosis besar), sakit kepala, perasaan bingung atau cemas, serta kantuk, gangguan tidur, kehilangan kesadaran atau pusing dan keadaan koma. Pada orang dengan intoleransi berat, tremor disertai parestesia, perasaan euforia, trismus disertai kejang dan kecemasan motorik diamati;
• kerusakan pada organ penglihatan: kebutaan yang dapat disembuhkan, konjungtivitis, nistagmus, dan sebagai tambahan diplopia, fotofobia, dan munculnya "lalat" di mata;
• gangguan pada organ pendengaran: tinitus, gangguan pendengaran dan hiperakusis;
• masalah pada sistem pernafasan: pilek, dispnea, serta henti atau penekanan pernafasan;
• kelainan lain: rasa kebas pada ujung-ujung tubuh, dingin atau panas, kelemahan berat, blok motorik, pembengkakan, gangguan sensorik dan hipertermia maligna;
• Lesi sistemik: gejala pada tempat suntikan.

Jika laju injeksi parenteral terlalu tinggi, tanda-tanda sistemik berupa kejang dapat terjadi.

[ 7 ]

Overdosis

Tiamin memiliki berbagai macam aktivitas pengobatan. Bila digunakan dalam dosis besar (lebih dari 10 g), ia memiliki sifat seperti curare, yaitu menghambat konduktivitas impuls saraf.

Pyridoxine memiliki efek toksik yang sangat lemah. Namun, bila menggunakan dosis besar komponen ini (lebih dari 1 g per hari) selama beberapa bulan, neurotoksisitas dapat berkembang.

Ataksia dengan neuropati, serta kejang otak dengan perubahan pembacaan EEG, gangguan sensorik, dan sebagai tambahan (kadang-kadang) dermatitis seboroik dan anemia hipokromik muncul saat menggunakan lebih dari 2000 mg per hari.

Bila sianokobalamin digunakan secara parenteral (jarang, secara oral) dalam dosis besar, dapat timbul tanda-tanda alergi, lesi epidermis yang bersifat eksim, dan jerawat yang bersifat jinak.

Penggunaan Neuromax dosis tinggi dalam jangka panjang dapat mengganggu aktivitas enzim hati, yang menyebabkan hiperkoagulasi atau nyeri jantung.

Untuk menghilangkan gangguan ini, dilakukan tindakan simtomatik.

Jika terjadi overdosis lidokain, gejala-gejala berikut dapat muncul: tekanan darah menurun, agitasi psikomotorik, gangguan penglihatan, pusing, serta perasaan lemah secara umum, pingsan, keadaan koma, dan kejang tonik-klonik; blok AV, depresi sistem saraf pusat, dan henti napas juga dapat terjadi. Tanda-tanda pertama keracunan pada orang sehat muncul ketika kadar lidokain dalam darah lebih dari 0,006 mg/kg, dan kejang muncul pada kadar 0,01 mg/kg.

Untuk menghilangkan manifestasi ini, perlu untuk membatalkan pemberian obat, melakukan terapi oksigen, dan juga meresepkan penggunaan antikonvulsan, vasokonstriktor (mesaton atau norepinefrin), dan sebagai tambahan, antikolinergik jika terjadi bradikardia (atropin dalam dosis 0,5-1 mg). Intubasi, ventilasi buatan, dan prosedur resusitasi dapat dilakukan. Sesi dialisis tidak akan efektif.

[ 9 ]

Interaksi dengan obat lain

Sifat-sifat tiamin dinonaktifkan di bawah pengaruh 5-fluorouracil, karena yang terakhir secara kompetitif memperlambat proses fosforilasi vitamin menjadi unsur tiamin pirofosfat.

Diuretik loop (misalnya, furosemide), yang memperlambat reabsorpsi tubular, dapat meningkatkan ekskresi tiamin selama pengobatan jangka panjang, yang mengakibatkan penurunan kadarnya.

Dilarang menggabungkan obat ini dengan levodopa, karena piridoksin dapat melemahkan aktivitas antiparkinsonnya.

Kombinasi dengan zat yang memiliki efek antagonis relatif terhadap piridoksin (termasuk penisilamin dengan isoniazid, sikloserin atau hidralazin) dan kontrasepsi oral dapat meningkatkan kebutuhan piridoksin.

Konsumsi minuman yang mengandung sulfit (seperti anggur) meningkatkan degradasi tiamin.

Lidokain memperkuat efek penghambatan zat anestesi (heksobarbital, serta natrium tiopental intravena) pada pusat pernapasan, serta efek obat penenang dan hipnotik; obat ini juga mengurangi aktivitas kardiotonik digitoksin. Kombinasi dengan obat penenang atau hipnotik dapat memperkuat efek penghambatan pada sistem saraf pusat.

Etil alkohol memperkuat efek penghambatan lidokain pada aktivitas pernapasan.

Penghambat adrenergik (termasuk nadolol dan propranolol) menghambat proses metabolisme lidokain intrahepatik, memperkuat efeknya (termasuk toksik) dan meningkatkan kemungkinan penurunan tekanan darah dan terjadinya bradikardia.

Obat sejenis curare dapat meningkatkan relaksasi otot (bahkan kelumpuhan otot pernapasan pun mungkin terjadi).

Mexiletine dengan norepinefrin memperkuat sifat toksik lidokain (mengurangi laju pembersihannya).

Glukagon dengan isadrin meningkatkan nilai pembersihan lidokain.

Midazolam dengan simetidin meningkatkan kadar lidokain plasma. Yang pertama meningkatkan kadar lidokain darah secara moderat, dan yang kedua menggantikan zat tersebut dari sintesis protein dan menghambat inaktivasinya di hati, yang meningkatkan kemungkinan peningkatan efek samping lidokain.

Barbiturat (termasuk fenitoin dan fenobarbital) dan antikonvulsan bila dikombinasikan dengan lidokain dapat meningkatkan laju metabolisme hati, mengurangi nilai darahnya dan memperkuat efek kardiodepresan.

Obat antiaritmia (termasuk verapamil dengan ajmalin, amiodarone dengan disopyramide, dan quinidine) dan antikonvulsan (turunan hidantoin) meningkatkan aktivitas kardiodepresan. Bila dikombinasikan dengan amiodarone, kejang dapat terjadi.

Novocainamide dengan novocaine, bila diberikan bersama lidocaine, dapat memicu halusinasi dan eksitasi aktivitas sistem saraf pusat.

Aminazine, nortriptyline, MAOIs, imipramine dengan amitriptyline dan bupivacaine dalam kombinasi dengan lidocaine menyebabkan peningkatan kemungkinan penurunan tekanan darah dan memperpanjang efek anestesi lokal yang terakhir.

Analgesik opioid (misalnya, morfin), yang diberikan dengan lidokain, meningkatkan efek analgesiknya, tetapi juga meningkatkan penekanan proses pernapasan.

Prenilamina meningkatkan kemungkinan takikardia ventrikel.

Propafenon dapat memperpanjang efek dan meningkatkan intensitas gejala buruk yang terkait dengan sistem saraf pusat.

Bila dikombinasikan dengan rifampisin, kadar lidokain dalam darah dapat menurun.

Bila dikombinasikan dengan polimiksin tipe B, aktivitas pernapasan harus dipantau.

Pemberian dengan procainamide dapat menyebabkan halusinasi.

Penggunaan lidokain dan SG menyebabkan melemahnya efek kardiotonik yang terakhir.

Bila dikombinasikan dengan glikosida digitalis dan pada latar belakang keracunan, lidokain dapat meningkatkan keparahan blok AV.

Vasokonstriktor (ini termasuk metoksima dengan epinefrin dan fenilefrin), diberikan bersama dengan lidokain, menghambat penyerapannya dan memperpanjang efeknya.

Guanethidine dan trimetaphan dengan guanadrel dan mecamylamine, digunakan dalam anestesi epidural atau spinal, meningkatkan kemungkinan bradikardia dan penurunan tekanan darah yang kuat.

β-blocker yang dikombinasikan dengan lidokain menghambat metabolisme intrahepatiknya, memperkuat efeknya (juga bersifat toksik) dan meningkatkan kemungkinan penurunan nilai tekanan darah dan terjadinya bradikardia. Dengan kombinasi tersebut, dosis lidokain harus dikurangi.

Diuretik loop atau thiazide, serta acetazolamide, bila dikombinasikan dengan lidokain, menyebabkan hipokalemia, sehingga efeknya melemah.

Antikoagulan (termasuk dalteparin dengan heparin, ardeparin dengan warfarin, dan enoxaparin dengan danaparoid) yang dikombinasikan dengan lidokain meningkatkan risiko pendarahan.

Bila lidokain dipadukan dengan obat yang menghambat transmisi neuromuskular, efek obat tersebut meningkat karena obat tersebut mengurangi konduktivitas impuls saraf.

[ 10 ], [ 11 ]

Kondisi penyimpanan

Neuromax harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Tanda suhu – dalam kisaran 2-8°C.

Kehidupan rak

Neuromax dapat digunakan selama jangka waktu 24 bulan sejak tanggal peluncuran produk farmasi.

Aplikasi untuk anak-anak

Neuromax tidak digunakan pada pediatri.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Analogi

Analog obat tersebut adalah Milgamma, Neurobeks dengan Neovitam, Neurobion dan Neurorubin dengan Neuromultivit dan Nerviplex.

[ 15 ]