Penggunaan antikonvulsan dalam pengobatan nyeri punggung

Karbamazepin (Karbamazepin)

Tablet, tablet lepas lambat, tablet lepas lambat berlapis film, sirup.

Tindakan farmakologis

Obat antiepilepsi (turunan dari dibenzazepine) yang juga memiliki efek normotimik, antimanik, antidiuretik (pada pasien dengan diabetes insipidus) dan analgesik (pada pasien dengan neuralgia).

Mekanisme kerja dikaitkan dengan blokade saluran Na+ yang bergantung pada potensial, yang mengarah pada stabilisasi membran neuron, penghambatan terjadinya pelepasan muatan neuron serial, dan penurunan konduksi impuls sinaptik. Mencegah pembentukan berulang potensial aksi yang bergantung pada Na+ pada neuron yang terdepolarisasi. Mengurangi pelepasan neurotransmitter eksitatori asam amino glutamat, meningkatkan ambang kejang yang berkurang dan dengan demikian mengurangi risiko terjadinya kejang epilepsi. Meningkatkan konduktivitas untuk K+, memodulasi saluran Ca2+ yang bergantung pada potensial, yang juga dapat menyebabkan efek antikonvulsan obat tersebut.

Memperbaiki perubahan kepribadian penderita epilepsi dan pada akhirnya meningkatkan kemampuan bersosialisasi pasien, mendorong rehabilitasi sosial mereka. Dapat diresepkan sebagai obat terapi utama dan dalam kombinasi dengan obat antikonvulsan lainnya.

Efektif untuk kejang epilepsi fokal (parsial) (sederhana dan kompleks), disertai atau tidak disertai generalisasi sekunder, kejang epilepsi tonik-klonik umum, serta kombinasi jenis-jenis di atas (biasanya tidak efektif untuk kejang minor - petit mal, absens, dan kejang mioklonik).

Pada pasien epilepsi (terutama anak-anak dan remaja), efek positif pada gejala kecemasan dan depresi, serta penurunan sifat mudah tersinggung dan agresi, telah dicatat. Efek pada fungsi kognitif dan kinerja psikomotorik bergantung pada dosis dan sangat bervariasi.

Timbulnya efek antikonvulsan bervariasi dari beberapa jam hingga beberapa hari (kadang-kadang hingga 1 bulan karena autoinduksi metabolisme).

Pada neuralgia trigeminal esensial dan sekunder, obat ini mencegah serangan nyeri pada sebagian besar kasus. Obat ini efektif dalam meredakan nyeri neurogenik pada tabes dorsalis, parestesia pascatrauma, dan neuralgia pascaherpes. Nyeri pada neuralgia trigeminal berkurang setelah 8-72 jam.

Pada sindrom penarikan alkohol, ia meningkatkan ambang kejang (yang biasanya berkurang dalam kondisi ini) dan mengurangi keparahan manifestasi klinis sindrom (peningkatan rangsangan, tremor, gangguan gaya berjalan).

Pada penderita diabetes insipidus, hal ini menyebabkan kompensasi cepat keseimbangan air, mengurangi diuresis dan rasa haus.

Efek antipsikotik (antimanik) berkembang setelah 7-10 hari dan mungkin disebabkan oleh penghambatan metabolisme dopamin dan norepinefrin.

Bentuk dosis yang diperpanjang memastikan pemeliharaan konsentrasi karbamazepin yang lebih stabil dalam darah tanpa "puncak" dan "penurunan", yang memungkinkan untuk mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan kemungkinan komplikasi terapi, untuk meningkatkan efektivitas terapi bahkan ketika menggunakan dosis yang relatif rendah. Keuntungan penting lainnya dari bentuk yang diperpanjang adalah kemungkinan untuk mengonsumsi 1-2 kali sehari.

Indikasi untuk penggunaan

• Epilepsi (tidak termasuk kejang absen, mioklonik, atau kejang lembek) - kejang parsial dengan gejala kompleks dan sederhana, bentuk kejang umum primer dan sekunder dengan kejang tonik-klonik, bentuk kejang campuran (monoterapi atau kombinasi dengan antikonvulsan lain).
• Neuralgia trigeminal idiopatik, neuralgia trigeminal pada multiple sclerosis (tipikal dan atipikal), neuralgia glossopharyngeal idiopatik.
• Keadaan manik akut (monoterapi dan kombinasi dengan Li+ dan obat antipsikotik lainnya). Gangguan afektif yang berlanjut secara bertahap (termasuk bipolar) pencegahan eksaserbasi, pelemahan manifestasi klinis selama eksaserbasi
• Sindrom penarikan alkohol (kecemasan, kejang, hipereksitabilitas, gangguan tidur).
• Neuropati diabetik dengan sindrom nyeri.
• Diabetes insipidus yang berasal dari pusat. Poliuria dan polidipsia yang bersifat neurohormonal.
• Juga memungkinkan untuk digunakan (indikasi berdasarkan pengalaman klinis, studi terkontrol belum dilakukan):
  • pada gangguan psikotik (gangguan afektif dan skizoafektif, psikosis, gangguan panik, skizofrenia yang resistan terhadap pengobatan, disfungsi sistem limbik),
  • dalam kasus perilaku agresif pasien dengan kerusakan otak organik, depresi, korea;
  • untuk kegelisahan, disforia, somatisasi, tinitus, demensia pikun, sindrom Kluver-Bucy (kerusakan bilateral amigdala), gangguan obsesif-kompulsif, penarikan dari benzodiazepin, kokain;
  • untuk sindrom nyeri yang berasal dari neurogenik: tabes dorsalis, multiple sclerosis, neuritis idiopatik akut (sindrom Guillain-Barré), polineuropati diabetik, nyeri fantom, sindrom "kaki lelah" (sindrom Ekbom), spasme hemifasial, neuropati dan neuralgia pasca-trauma, neuralgia pasca-herpes;
  • untuk pencegahan migrain.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Obat Gabapentin

Kapsul, tablet berlapis film

Tindakan farmakologis

Gabapentin secara struktural mirip dengan GABA, tetapi mekanisme kerjanya berbeda dari obat lain yang berinteraksi dengan reseptor GABA (asam valproat, barbiturat, benzodiazepin, inhibitor transaminase GABA, inhibitor penyerapan GABA, agonis GABA dan obat pendahulu GABA) dan tidak mengikat reseptor berikut pada konsentrasi terapeutik (reseptor GABA A a dan b, benzodiazepin, glutamat, glisin dan N-metil-D-aspartat). In vitro, reseptor peptida baru telah diidentifikasi dalam jaringan otak tikus, termasuk neokorteks dan hipokampus, yang dapat memediasi aktivitas antikonvulsan gabapentin dan turunannya (struktur dan fungsi reseptor gabapentin belum sepenuhnya dipahami).

Indikasi untuk penggunaan

Epilepsi: kejang parsial dengan dan tanpa generalisasi sekunder pada orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun (monoterapi); kejang parsial dengan dan tanpa generalisasi sekunder pada orang dewasa (obat tambahan); epilepsi resistan pada anak-anak di atas 3 tahun (obat tambahan).

Nyeri neuropatik pada pasien berusia di atas 18 tahun.

Obat Pregabalin

Kapsul

Tindakan farmakologis

Agen antiepilepsi; mengikat subunit tambahan (protein a2-delta) saluran Ca2+ yang bergantung pada voltase di sistem saraf pusat, yang berkontribusi pada manifestasi efek analgesik dan antikonvulsan. Penurunan frekuensi kejang dimulai dalam minggu pertama.

Indikasi untuk penggunaan

Nyeri neuropatik, epilepsi.