Tizanidine-ratiofarm

Tizanidine ratiopharm adalah pelemas otot dengan efek sentral pada otot rangka.

Tizanidine digunakan sebagai antispasmodik dalam pengobatan spasme otot akut yang menyakitkan, serta spasme serebral kronis. Obat ini mengurangi resistensi terhadap gerakan yang relatif pasif, menekan spasme klonik dengan spasme, dan juga dapat meningkatkan kekuatan otot sukarela. [ 1 ]

Indikasi Tizanidine-ratiofarm

Obat ini digunakan untuk kondisi kejang kronis yang disebabkan oleh gangguan sistem saraf pusat. Selain itu, obat ini diresepkan jika terjadi kejang lokal yang memengaruhi otot.

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam pelat sel; di dalam kemasan - 3 pelat semacam itu.

Farmakodinamik

Obat ini memiliki efek langsung pada sumsum tulang belakang, di mana ia memperlambat proses pelepasan asam amino eksitatori yang merangsang ujung-ujung NMDA. Efek ini kemungkinan besar terkait dengan stimulasi aktivitas ujung-ujung α2. Akibatnya, terjadi penekanan transmisi sinyal polisinaptik di sepanjang koneksi interneuronal di dalam sumsum tulang belakang (transmisi ini menyebabkan tonus otot yang berlebihan), yang memungkinkan melemahnya tonus otot. [ 2 ]

Farmakokinetik

Penyerapan dan bioavailabilitas.

Penyerapan tizanidine berlangsung cepat dan hampir tuntas, tetapi karena proses metabolisme first-pass yang ekstensif, bioavailabilitas rata-rata zat ini hanya sekitar 34%. Nilai Cmax plasma diamati setelah 1 jam sejak saat pemberian obat. [ 3 ]

Proses distribusi.

Nilai rata-rata volume distribusi stabil (Vss) dengan pemberian zat secara intravena adalah 2,6 l/kg. Laju sintesis protein adalah 30%.

Bila obat diberikan dalam dosis 4-12 mg, parameter farmakokinetik linier diamati. Variabilitas rendah nilai AUC dan Cmax antar individu menyederhanakan proses penilaian kadar plasma LA yang andal setelah pemberian oral.

Proses pertukaran.

Tizanidin mengalami metabolisme intrahepatik yang ekstensif dengan kecepatan tinggi. Metabolisme terjadi secara in vitro terutama dengan partisipasi hemoprotein P4501A2. Komponen metabolik tizanidin tidak memiliki aktivitas terapeutik.

Pengeluaran.

Waktu paruh akhir eliminasi obat dari sistem peredaran darah rata-rata 2-4 jam. Tizanidine diekskresikan terutama melalui ginjal (sekitar 70% dari dosis) dalam bentuk unsur metabolik. Sekitar 2,7% dari komponen yang diekskresikan adalah zat aktif yang tidak berubah.

Pada orang dengan insufisiensi ginjal (kadar CC di bawah 25 ml/menit), nilai Cmax 2 kali lebih tinggi daripada pada orang sehat. Waktu paruh akhir juga diperpanjang hingga hampir 14 jam, itulah sebabnya kadar AUC juga meningkat (hampir enam kali lipat).

Dosis dan administrasi

Orang dewasa harus mengonsumsi obat sebanyak 2-6 mg sebanyak 3-4 kali sehari. Dosis awal tidak boleh melebihi 6 mg sebanyak 3 kali sehari. Dosis obat ditingkatkan secara bertahap, sebanyak 2-4 mg, sebanyak 1-2 kali seminggu.

Efek obat biasanya muncul jika dosis harian yang diberikan adalah 12-24 mg, dibagi menjadi 3-4 kali penggunaan dalam porsi yang sama. Maksimal 36 mg zat yang diperbolehkan per hari.

Durasi terapi dipilih secara individual.

Jika terjadi gangguan fungsi ginjal/hati, dosis obat dikurangi. Dosis awal harus dimulai dengan dosis 2 mg, 1 kali sehari. Dosis harus ditingkatkan secara bertahap. Jika dosis awal tidak memberikan efek, dosis harian yang digunakan untuk 1 kali pemakaian ditingkatkan terlebih dahulu, kemudian jumlah dosis ditingkatkan.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan pada anak-anak karena tidak ada cukup informasi mengenai penggunaannya pada anak-anak.

Gunakan Tizanidine-ratiofarm selama kehamilan

Uji coba pada hewan tidak menunjukkan adanya efek teratogenik. Pengujian obat yang terkontrol selama kehamilan belum dilakukan, oleh karena itu Tizanidine-ratiopharm tidak digunakan selama periode ini (kecuali untuk kasus-kasus di mana kemungkinan manfaat terapi lebih besar daripada risikonya).

Uji eksperimental telah menunjukkan bahwa sejumlah kecil tizanidine diekskresikan dalam susu pada hewan; obat ini dilarang untuk digunakan selama menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap tizanidine atau komponen obat lainnya;
• disfungsi hati yang parah;
• sindrom bulbar tipe astenik;
• penggunaan kombinasi dengan fluvoxamine atau ciprofloxacin.

Efek samping Tizanidine-ratiofarm

Efek sampingnya meliputi:

• gangguan mental: insomnia, masalah tidur dan halusinasi kadang-kadang berkembang;
• masalah pada fungsi sistem saraf: sering terjadi pusing atau kantuk;
• gangguan fungsi kardiovaskular: penurunan tekanan darah dan bradikardia sering diamati;
• Gejala yang berhubungan dengan aktivitas pencernaan: sering terjadi xerostomia. Kadang-kadang ditemukan gangguan dispepsia dan mual;
• lesi sistem hepatobilier: hepatitis muncul secara sporadis;
• gangguan pada daerah jaringan ikat, otot dengan tulang dan sendi: kelemahan otot kadang-kadang terjadi;
• manifestasi sistemik: sering ditemukan peningkatan kelelahan;
• perubahan hasil tes: tekanan darah sering menurun. Kadar transaminase serum kadang meningkat.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: muntah, pusing, mual, tekanan darah menurun, miosis dan koma.

Tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Dilarang menggabungkan obat dengan ciprofloxacin atau fluvoxamine (masing-masing obat ini memperlambat aksi CYP4501A2 manusia), karena ini meningkatkan nilai AUC tizanidine (masing-masing 10 dan 33 kali). Akibatnya, terjadi penurunan nilai tekanan darah yang signifikan secara klinis dan berkepanjangan, yang gejalanya adalah pusing, kantuk, dan melemahnya aktivitas psikomotorik.

Tizanidine-ratiopharm tidak boleh dikombinasikan dengan obat lain yang menghambat aktivitas CYP1A2. Obat ini meliputi obat antiaritmia tertentu (mexetin dengan amiodarone dan propafenone), rofecoxib, cimetidine dengan ticlopidine, fluoroquinolones tertentu (pefloxacin dan norfloxacin dengan enoxacin, serta ciprofloxacin) dan kontrasepsi oral.

Pemberian bersama dengan obat antihipertensi (termasuk diuretik) dapat menyebabkan bradikardia dan penurunan tekanan darah.

Obat penenang dan alkohol dapat memperkuat efek sedatif tizanidine.

Kondisi penyimpanan

Tizanidine-ratiopharm harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak kecil. Indikator suhu - tidak lebih dari 25°C.

Kehidupan rak

Tizanidine-ratiopharm dapat digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal pembuatan produk terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Tisalud dan Sirdalud.