Rexetine

Rexetin adalah antidepresan yang termasuk dalam golongan obat SSRI.

Indikasi Rexetine

Digunakan pada kondisi berikut:

• keadaan depresi yang berasal dari berbagai sumber (terutama patologi yang ditandai dengan perasaan cemas yang teratur);
• episode dengan perkembangan depresi atau gangguan bipolar sebagai akibat dari skizofrenia;
• terapi untuk OCD atau pencegahannya (obat dapat mencegah perkembangan kekambuhan aktif bahkan dalam kasus siklus pengobatan yang panjang);
• lesi pada sistem saraf pusat yang bersifat organik (ini termasuk lesi yang mempengaruhi struktur otak bagian dalam);
• rehabilitasi jika terjadi sindrom manik-depresif secara episodik (selama fase depresi);
• fobia sosial atau gejala umum yang diamati pada sindrom kecemasan persisten;
• PTSD, yang sering terjadi sehubungan dengan bencana atau situasi yang sangat mengancam jiwa;
• gangguan yang bersifat neuropsikiatri di mana timbul rasa panik atau agorafobia.

Surat pembebasan

Zat ini tersedia dalam bentuk tablet 20 atau 30 mg, yang dikemas dalam blister sebanyak 10 buah. Kotak berisi 3 blister tersebut.

Farmakodinamik

Unsur aktif obat, paroxetine, adalah senyawa organik kompleks dengan struktur bisiklik. Zat ini memperlambat kemampuan vesikel dinding presinaptik untuk mengisi kembali mediator serotonin aktif yang hilang, menyebabkannya bertahan di dalam celah sinaptik. Akibatnya, bersama dengan efek terapeutik utama, zat ini memiliki efek pengaktifan yang nyata pada sistem saraf pusat - karena mediator impuls saraf memiliki efek yang lebih lama (merangsang sistem serotonergik).

Perlu dicatat bahwa komponen aktif obat, yang merupakan basa kimianya, juga memiliki efek ansiolitik, karena keadaan kecemasan sebagian besar terkait dengan peningkatan rangsangan struktur subkorteks otak, yang dipengaruhi oleh obat tersebut. Penekanan bagian-bagian sistem saraf pusat ini (thalamus, formasi limbik, dan hipotalamus) menyebabkan melemahnya gejala sindrom kecemasan.

Penggunaan Rexetin juga menyebabkan penurunan keparahan OCD.

Paroxetine memiliki spesifisitas efek terapeutik yang tinggi. Obat ini tidak memengaruhi aktivitas ujung opioid, muskarinik, atau nikotinik, serta reseptor adrenergik, sehingga tidak menyebabkan perkembangan ketergantungan obat dan kecanduan yang bersifat umum. Selain itu, tidak ada perubahan dalam intensitas penyerapan kembali beberapa mediator (dopamin dan norepinefrin).

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, obat diserap dengan kecepatan tinggi di saluran pencernaan. Asupan makanan tidak secara signifikan memengaruhi tingkat penyerapan zat tersebut. Obat ini memiliki tingkat sintesis protein yang tinggi (sekitar 93-95% dari paroxetine), sehingga unsur-unsur aktifnya bersirkulasi dalam aliran darah utama untuk waktu yang lama.

Reksetin mengalami metabolisme intrahepatik, yang selama metabolisme tersebut terbentuk produk metabolisme yang tidak aktif. Setelah transformasi, obat dalam bentuk produk metabolisme diekskresikan dalam urin melalui ginjal (terutama). Waktu paruh bervariasi dalam kisaran 15-24 jam (indikator yang lebih akurat bergantung pada laju proses metabolisme masing-masing individu).

Dengan siklus terapi konservatif jangka pendek, obat terakumulasi sedikit, mencapai nilai keseimbangan setelah 7 hari konsumsi tablet terus-menerus. Namun dengan penggunaan jangka panjang, obat tidak terakumulasi.

Dosis dan administrasi

Tablet diminum secara oral, di pagi hari, bersama makanan. Tablet tidak perlu dikunyah, agar tidak merusak cangkang tablet. Dengan mempertimbangkan kondisi klinis orang tersebut, ukuran porsi dapat disesuaikan setelah 2-3 minggu sejak dimulainya siklus pengobatan.

Ukuran dosis obat bervariasi secara signifikan tergantung pada diagnosis yang diberikan kepada pasien.

Dalam kondisi depresi, 20 mg zat tersebut diminum per hari. Efek terapeutik berkembang agak bertahap, itulah sebabnya dalam kondisi yang sangat parah mungkin perlu untuk meningkatkan dosis. Pada interval 1 minggu, dosis dapat ditingkatkan sebesar 10 mg hingga hasil yang diinginkan tercapai. Maksimal 50 mg obat yang diperbolehkan per hari.

Penderita OCD harus mengonsumsi obat ini sebanyak 20 mg per hari. Sama seperti depresi, efek obat tidak langsung muncul, sehingga dosisnya dapat ditingkatkan 10 mg dengan interval 1 minggu. Dalam kasus ini, dosis maksimal yang diperbolehkan adalah 60 mg per hari.

Perlu untuk memulai pengobatan gangguan panik dengan dosis harian kecil (10 mg), dan kemudian meningkatkannya setiap minggu hingga efek penyembuhan yang diinginkan tercapai. Penggunaan dosis awal yang kecil tersebut disebabkan oleh fakta bahwa intensitas manifestasi penyakit utama dapat meningkat karena efek samping (reaksi negatif paling menonjol pada tahap awal siklus konservatif). Dosis harian maksimum yang diizinkan adalah 60 mg.

Untuk fobia sosial, dosis awal Rexetin adalah 20 mg per hari. Jika kondisi pasien tidak membaik setelah 14 hari pengobatan, dosis obat harus ditingkatkan +10 mg setiap minggu hingga efek yang diinginkan tercapai atau dosis maksimum yang diizinkan yaitu 50 mg per hari. Dosis pemeliharaan standar untuk sanitasi biasanya adalah 20 mg.

Dalam kasus sindrom kecemasan umum atau PTSD, skema pengobatan konservatif serupa dengan skema yang digunakan dalam pengobatan fobia sosial.

Setelah tahap aktif pengobatan konservatif selesai (tingkat keparahan semua gejala utama penyakit sistem saraf pusat yang mendasarinya berkurang secara signifikan), pengobatan pemeliharaan diperlukan untuk mencegah kekambuhan. Siklus tersebut sering berlangsung selama 4-6 bulan. Selain itu, saat menyelesaikan terapi, risiko sindrom putus obat harus diperhitungkan, dan oleh karena itu penggunaan obat harus dihentikan secara bertahap.

Pada orang dengan gagal ginjal atau hati (dengan kadar CC di bawah 30 ml/menit), kemampuan untuk memetabolisme paroxetine sangat melemah, oleh karena itu mereka tidak diperbolehkan mengonsumsi lebih dari 20 mg obat per hari. Jika ada indikasi vital yang ketat, dosis dapat ditingkatkan, tetapi tetap disarankan untuk mempertahankannya dalam batas minimum.

Gunakan Rexetine selama kehamilan

Obat ini hanya boleh digunakan selama kehamilan jika ada indikasi vital yang ketat, karena penggunaannya dapat berdampak signifikan pada perkembangan janin dalam kandungan. Misalnya, pada trimester pertama, kemungkinan terjadinya cacat bawaan pada sistem kardiovaskular meningkat pesat (sangat sering, cacat muncul di area septum antara atrium dan ventrikel). Dalam kasus penggunaan obat pada trimester ketiga, dapat terjadi kelahiran prematur atau komplikasi prenatal lainnya dapat berkembang (seperti sianosis luas, sindrom RDS, kelesuan, hiperrefleksia, epilepsi, dan penurunan tekanan darah).

Jika ada kebutuhan untuk melakukan siklus pengobatan konservatif menggunakan Rexetin selama menyusui, perlu untuk mendiskusikan dengan dokter yang merawat masalah penghentian sementara menyusui, karena komponen aktif obat tidak dapat digunakan pada anak-anak, dan sebagian kecil paroxetine diekskresikan bersama ASI.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi, idiosinkrasi, dan juga hipersensitivitas yang didapat atau turun-temurun terhadap komponen obat;
• penggunaan dalam kombinasi dengan obat MAOI (penggunaannya hanya diizinkan setelah 3 minggu dari akhir siklus pengobatan menggunakan antidepresan);
• pengobatan konservatif menggunakan triptofan atau turunannya;
• sindrom QT yang memanjang;
• gagal hati;
• glaukoma sudut tertutup (dalam kasus ini, peningkatan berlebihan pada nilai TIO dapat terjadi);
• aritmia yang berasal dari ventrikel;
• hiperplasia prostat;
• janji temu untuk orang lanjut usia.

Efek samping Rexetine

Selama terapi konservatif aktif menggunakan obat, efek samping berikut dapat diamati:

• gangguan yang memengaruhi fungsi PNS atau SSP: sakit kepala atau pusing, tremor, gangguan ritme sirkadian, gemetar pada ekstremitas, peningkatan kelelahan, mudah tersinggung, hiperhidrosis, parestesia, dan juga gangguan penglihatan yang disebabkan oleh saraf dan mulut kering. Selain itu, ada informasi tentang perkembangan distonia oromandibular atau gejala ekstrapiramidal, tetapi ini hanya terjadi sesekali;
• masalah pada fungsi pencernaan: gangguan usus (bisa berupa diare dan sembelit), dispepsia, kehilangan nafsu makan, dan sebagai tambahan, peningkatan aktivitas enzim hati, yang mengakibatkan gangguan fungsi hati;
• gangguan pada sistem kardiovaskular: penurunan atau peningkatan tekanan darah (tergantung pada kecenderungan pasien), gangguan irama jantung, perubahan nilai EKG dan vasodilatasi, yang dapat menyebabkan pingsan karena kegagalan sirkulasi akut;
• lesi yang mempengaruhi sistem urogenital: penurunan libido, masalah buang air kecil dan gangguan ejakulasi aktif;
• manifestasi lain: kemerahan pada kulit, muncul akibat hiperemia pada dasar pembuluh darah, gangguan ketidakseimbangan garam (hiponatremia), hematoma, peningkatan produksi dan sekresi vasopresin (hormon antidiuretik), hipo atau hiperglikemia, trombositopenia, nyeri otot, miopati, dan gejala mirip flu (rinorea, peningkatan suhu, dll.).

Selain itu, gejala alergi dapat diamati, yang terwujud dalam bentuk ruam epidermis, urtikaria, gatal, bronkospasme, pembengkakan tubuh bagian atas (lengan dan wajah), dan edema Quincke.

Perlu diperhatikan fakta bahwa manifestasi negatif saat penggunaan obat-obatan lebih terasa pada tahap awal terapi, dan seiring berjalannya terapi, biasanya melemah secara signifikan.

Penghentian obat secara tiba-tiba dapat mengakibatkan gejala putus obat, yang meliputi muntah-muntah, kebingungan, tremor parah, gangguan sensorik perifer, mual, dan gangguan ritme sirkadian.

Untuk menghindari berkembangnya kecanduan atau sindrom penarikan, perlu untuk menghentikan obat secara bertahap dan hanya setelah menyelesaikan siklus pengobatan penuh.

[ 1 ], [ 2 ]

Overdosis

Seringkali, penggunaan Rexetin tidak menimbulkan komplikasi, karena memiliki rentang dosis yang aman. Namun, bila menggunakan satu porsi, yang lebih dari 2 g zat, atau dikombinasikan dengan obat-obatan yang mengandung paroxetine, sifat toksik dari unsur aktif dapat berkembang dengan keracunan akut berikutnya, yang dimanifestasikan oleh gejala-gejala berikut:

• pelebaran pupil;
• muntah disertai mual;
• tremor parah pada anggota badan;
• kekeringan pada mukosa mulut;
• perasaan mengantuk atau gembira;
• pusing atau sakit kepala;
• kemerahan pada tubuh bagian atas, terutama kulit wajah.

Obat ini tidak memiliki penawar racun, jadi prosedur simtomatik digunakan untuk menghilangkan gangguan tersebut. Fungsi sistem vital perlu dipantau secara ketat, serta saluran pernapasan harus dipastikan bebas. Sesegera mungkin setelah overdosis, pasien harus dicuci lambung dan diberi enterosorben. Terapi oksigen juga dianggap efektif.

Interaksi dengan obat lain

Dilarang menggabungkan obat dengan MAOI, karena kombinasi tersebut dapat meningkatkan potensiasi manifestasi negatif secara timbal balik. Jika larangan ini tidak dipatuhi, bahkan kematian pun dapat terjadi.

Kombinasi obat dengan obat atau suplemen makanan yang mengandung triptofan dapat menyebabkan peningkatan gejala negatif terapi. Biasanya dalam kasus seperti itu ada sakit kepala parah, muntah, pusing teratur dan mual. Efek seperti itu bila dikombinasikan dengan Rexetin diberikan oleh antikonvulsan dan antidepresan dari berbagai kategori (amitriptilin, nortriptilin, serta fluoxetine dan lainnya).

Penggunaan bersamaan dengan sumatriptan hanya mungkin dilakukan dengan pengawasan rutin dari tenaga medis yang berpengalaman, karena kombinasi tersebut menimbulkan rasa lemas, refleks meningkat (terjadi hiperrefleksia) dan koordinasi motorik terganggu. Oleh karena itu, jika perlu menggunakan rejimen pengobatan dengan pemberian kedua obat ini, terapi harus dilakukan di rumah sakit.

Kombinasi obat dan antikoagulan oral dapat meningkatkan nilai PT dan meningkatkan risiko perdarahan karena efek antikoagulan diperkuat.

Obat-obatan yang merangsang aktivitas enzim hati (termasuk agen yang menginduksi proses oksidasi mikrosom – fenitoin) dapat menyebabkan perubahan dalam metabolisme paroxetine. Laju penguraian komponen menjadi produk metabolisme yang tidak aktif meningkat dan waktu paruh meningkat (sebagai hasilnya, efek obat tidak berkembang bahkan dalam kasus peningkatan dosis obat secara bertahap).

Obat-obatan dari golongan fenobarbital juga memiliki efek negatif terhadap proses metabolisme obat. Namun, dalam kasus ini, unsur-unsur obat meningkatkan laju metabolisme ginjal. Oleh karena itu, komponen bioaktif obat diekskresikan pada tingkat yang lebih tinggi, sehingga indikator plasma berkurang secara signifikan.

Obat ini meningkatkan kadar teofilin dan prosiklidin dalam plasma, tetapi mekanisme interaksi ini tidak dapat ditentukan selama uji klinis. Oleh karena itu, dengan kombinasi seperti itu, perlu untuk memantau kadar plasma komponen aktif obat.

[ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Rexetin harus disimpan di tempat yang terlindungi dari kelembaban dan akses anak-anak kecil. Tingkat suhu – dalam kisaran 15-30°C.

Kehidupan rak

Rexetin boleh digunakan dalam jangka waktu 2-4 tahun sejak tanggal obat diedarkan.

Aplikasi untuk anak-anak

Penggunaan obat ini pada anak-anak sepenuhnya dilarang, karena penggunaannya sebelum usia 18 tahun dapat menyebabkan perubahan pada perkembangan organ dalam dan perkembangan kepribadian.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat-obatan seperti Xet dan Parelax dengan Luxotil.

Ulasan

Rexetin umumnya mendapat ulasan positif karena memiliki berbagai macam aktivitas pengobatan. Komponennya tidak hanya menghilangkan depresi dalam waktu singkat, tetapi juga menghilangkan komplikasi penyakit ini seperti sindrom kecemasan dan mencegah perkembangan kekambuhan.

Selain itu, orang-orang yang mengonsumsi obat tersebut mengatakan bahwa setelah menjalani terapi, kemampuan untuk memecahkan situasi sulit dalam hidup menjadi lebih mudah. Tidak ada konfirmasi langsung mengenai hal ini yang diperoleh selama uji klinis, tetapi ketika memilih obat yang digunakan untuk mengobati unit nosologis yang terkait dengan sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi, data subjektif ini tidak dapat sepenuhnya ditolak.

Dokter juga berbicara positif tentang obat tersebut. Meskipun obat tersebut memiliki sejumlah besar manifestasi negatif, tingkat keparahannya berkurang secara signifikan setelah 7 hari pertama pengobatan konservatif. Di antara kelebihan obat tersebut, dokter juga mencatat sifat ansiolitiknya dan kemampuan untuk menghilangkan fobia sosial pada tingkat terapeutik.