Remestip

Remestip mengandung komponen terlipresin, yang merupakan analog buatan dari zat vasopresin (hormon alami lobus hipofisis posterior).

Efek terapeutik terlipresin didasarkan pada kombinasi efek spesifik unsur-unsur yang terbentuk selama pemecahan enzimatiknya. Di antara sifat-sifat zat yang terlihat adalah antihemoragik dan vasokonstriktor yang kuat. Dari efek yang terlihat, yang paling terlihat adalah pengurangan aliran darah dalam parenkim organ dalam, yang menyebabkan melemahnya sirkulasi darah dalam hati dan tekanan dalam vena porta.

Indikasi Remestipa

Obat ini digunakan untuk gangguan berikut:

• pendarahan dari saluran cerna - akibat melebarnya vena esofagus akibat varises, serta lesi ulseratif;
• pendarahan yang terjadi pada daerah saluran urogenital - dari rahim, disebabkan oleh kelainan fungsional, aborsi, melahirkan dan sebab lainnya;
• pendarahan yang disebabkan oleh prosedur pembedahan (misalnya, organ di daerah panggul atau peritoneum).

Dapat digunakan secara lokal dalam prosedur ginekologi yang melibatkan serviks.

Surat pembebasan

Komponen tersebut dilepaskan dalam bentuk cairan obat suntik - dalam ampul berkapasitas 2 atau 10 ml. Ada 5 ampul seperti itu dalam satu kemasan.

Farmakodinamik

Pengujian farmakodinamik obat telah menunjukkan bahwa terlipresin, seperti peptida serupa lainnya, memicu perkembangan kejang venula dengan arteriol terutama di dalam parenkim organ internal, dan sebagai tambahan, kontraksi otot polos dinding esofagus dan peningkatan tonus bersama dengan peristaltik usus secara umum.

Selain efek pada otot polos pembuluh darah, zat tersebut memiliki efek stimulasi pada otot polos rahim, bahkan dalam kasus di mana wanita tersebut tidak hamil.

Pengujian efek obat, yang dilakukan dengan melibatkan manusia dan hewan, telah menunjukkan bahwa obat tersebut menunjukkan aktivitas tertingginya di dalam kulit dan organ dalam.

Tidak ada gejala klinis efek antidiuretik terlipresin yang diamati.

Farmakokinetik

Terlipresin sendiri tidak menunjukkan aktivitas yang relatif terhadap otot polos, tetapi pada saat yang sama bertindak sebagai depot kimia untuk komponen dengan aktivitas pengobatan, yang terbentuk selama pembelahan enzimatik. Efek ini berkembang pada tingkat yang lebih lambat daripada efek lisin-vasopresin, tetapi memiliki durasi yang lebih lama.

Vasopresin lisin sering kali diubah secara biologis di dalam ginjal, hati, dan jaringan lainnya.

Farmakokinetik unsur yang diberikan dijelaskan secara lebih lengkap oleh model 2-komponen. Waktu paruh adalah 40 menit, laju pembersihan metabolik adalah 9 ml/kg per menit, dan nilai volume distribusi adalah 0,5 l/kg. Nilai plasma lisin-vasopresin yang diharapkan diamati sekitar setengah jam setelah pemberian terlipresin. Nilai Cmax diamati setelah 1-2 jam.

Dosis dan administrasi

Awalnya, suntikan intravena sebanyak 2 mg zat tersebut diberikan dengan interval 4 jam. Terapi ini harus dilanjutkan hingga 24 jam berlalu sejak pendarahan berhenti (tetapi interval ini harus maksimal 48 jam). Setelah menggunakan dosis awal, dosis dapat dikurangi menjadi 1 mg dengan interval 4 jam untuk individu dengan berat badan <50 kg atau jika timbul efek samping.

Perdarahan yang berhubungan dengan varises esofagus harus diobati dengan dosis 1000 mcg (untuk orang dewasa) dengan interval 4-6 jam selama 3-5 hari. Untuk mencegah perdarahan berulang, terapi dilanjutkan selama 1-2 hari lagi sejak perdarahan berhenti. Remestip diberikan secara bolus, intravena atau melalui infus singkat. Obat diberikan tanpa diencerkan atau setelah dilarutkan dengan NaCl 0,9%.

Untuk jenis perdarahan gastrointestinal lainnya, dosis yang sama digunakan dengan interval waktu yang sama. Obat ini dapat digunakan untuk memberikan perawatan darurat tanpa harus terikat dengan prosedur pembedahan - jika ada dugaan perdarahan di saluran gastrointestinal bagian atas.

Pendarahan yang terjadi di area organ dalam pada anak dihentikan dengan menyuntikkan dosis 8-20 mcg/kg dengan interval 4-8 jam. Obat ini digunakan untuk seluruh periode pendarahan; untuk mencegah kekambuhan, tindakan yang sama digunakan seperti pada orang dewasa. Jika pasien memiliki varises sklerotik di dalam esofagus, diperlukan pemberian bolus tunggal sebesar 20 mcg/kg.

Perdarahan yang berhubungan dengan saluran urogenital: karena perbedaan aktivitas endopeptidase dalam plasma darah dan jaringan, batas ukuran porsi dosis cukup besar - 0,2-1 mg; harus digunakan dengan istirahat 4-6 jam.

Dalam kasus pendarahan rahim yang bersifat remaja, dosis yang digunakan adalah 5-20 mcg/kg.

Untuk penggunaan lokal dalam prosedur ginekologi yang melibatkan serviks, 400 mcg zat harus dilarutkan dalam 0,9% NaCl untuk mendapatkan volume 10 ml. Produk harus diberikan secara paraservikal atau intraservikal. Efek terapeutik dimulai setelah 5-10 menit. Jika perlu, dosis dapat diberikan lagi atau ditingkatkan.

[ 2 ]

Gunakan Remestipa selama kehamilan

Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan. Obat ini terbukti dapat menyebabkan kontraksi rahim dan peningkatan tekanan intrauterin selama awal kehamilan, dan juga dapat melemahkan aliran darah intrauterin. Pengujian pada kelinci telah menunjukkan kelainan janin dan keguguran spontan.

Tidak ada informasi mengenai apakah obat ini diekskresikan dalam ASI. Ekskresi obat dalam ASI belum diteliti pada hewan. Risiko efek samping pada bayi yang disusui tidak dapat dikesampingkan. Pertanyaan mengenai apakah akan menghentikan pemberian ASI atau menghentikan pengobatan harus diputuskan dengan mempertimbangkan semua faktor risiko dan manfaat dari setiap keputusan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• sensitivitas parah yang terkait dengan komponen aktif atau salah satu eksipien obat;
• perkembangan syok septik pada individu dengan keluaran jantung yang buruk.

Efek samping Remestipa

Efek sampingnya meliputi:

• Gangguan jantung: aritmia atau bradikardia sering diamati, serta manifestasi iskemia pada EKG. Terkadang takikardia, gagal jantung, fibrilasi atrium, ekstrasistol ventrikel, infark miokard, nyeri yang memengaruhi tulang dada, takikardia jenis pirouette, dan hiperhidrasi dengan edema paru diamati;
• Masalah vaskular: terutama iskemia perifer, vasokonstriksi perifer, pucat epidermis, dan tekanan darah menurun atau meningkat. Kadang-kadang terjadi iskemia usus, kemerahan, dan sianosis perifer;
• Gangguan pernapasan: kadang-kadang terjadi gagal napas, spasme bronkial, kesulitan bernapas atau henti napas, dan nyeri selama proses pernapasan. Dispnea jarang terjadi;
• Lesi saluran cerna: diare sementara dan nyeri perut sementara yang bersifat spastik sering terjadi. Kadang-kadang muntah atau mual sementara terjadi;
• gangguan pada fungsi sistem saraf: sering timbul sakit kepala. Kadang-kadang terjadi kejang epilepsi. Apoplexy terjadi secara sporadis;
• masalah dengan proses metabolisme: kadang-kadang, tanpa adanya kontrol terhadap kadar cairan, hiponatremia muncul;
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: kadang-kadang terjadi limfangitis atau nekrosis kulit lokal;
• Gangguan yang berhubungan dengan alat kelamin: wanita sering mengalami nyeri spasmodik yang memengaruhi area perut bagian bawah. Terkadang terjadi iskemia uterus atau peningkatan tonus uterus;
• Masalah pada area suntikan: sering kali terjadi nekrosis pada area tersebut.

Ada beberapa data tentang perkembangan tanda-tanda intoleransi.

[ 1 ]

Overdosis

Dilarang menggunakan dosis lebih tinggi dari 2 mg dalam jangka waktu 4 jam, karena dalam kasus seperti itu terjadi efek samping serius yang terkait dengan kerja sistem kardiovaskular.

Untuk mengendalikan peningkatan nilai tekanan darah (yang mungkin terjadi dengan pemberian Remestip), perlu menggunakan simpatolitik atau klonidin.

Atropin digunakan untuk menghilangkan bradikardia.

Interaksi dengan obat lain

Terlipresin meningkatkan efek β-blocker non-selektif dalam mengurangi keparahan hipertensi portal.

Kombinasi dengan obat-obatan yang memicu bradikardia (termasuk sufentanil dan propofol) dapat menyebabkan perkembangan bentuk penyakit yang parah dan penurunan tingkat keparahan keluaran jantung.

[ 3 ], [ 4 ]

Kondisi penyimpanan

Remestip harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil pada suhu 2-8°C. Dilarang membekukan zat ini.

Selama 1 bulan, obat dapat disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 25°C.

Kehidupan rak

Remestip disetujui untuk digunakan selama jangka waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan obat.

Analogi

Analog dari zat tersebut adalah obat Adiupresin, Uropres, Minirin dengan Glipresin, dan juga D-void, H-desmopressin dan Desmopressin.