Retrovir

Retrovir mengandung bahan aktif zidovudine.

Komponen ini, yang menembus ke dalam sel, berpartisipasi dalam proses metabolisme dengan bantuan kinase yang ada di dalamnya, diubah menjadi 5-trifosfat (TF). Zidovudine-TF adalah zat yang secara kompetitif memperlambat transkriptase virus HIV. Efek antivirus obat ini berkembang sesuai dengan prinsip masuknya dalam bentuk monofosfat ke dalam DNA rantai virus dan selanjutnya memperlambat proses replikasi. [ 1 ]

Indikasi Retrovir

Obat ini digunakan dalam proses pengobatan antiretroviral pada orang yang terinfeksi HIV. Selain itu, obat ini dapat diresepkan kepada wanita dengan status HIV+ selama kehamilan di atas 14 minggu.

Surat pembebasan

Zat obat ini tersedia dalam bentuk kapsul - 100 buah dalam satu botol; dalam satu kemasan - 1 botol. Selain itu, kapsul dapat dikemas dalam pelat sel - masing-masing 10 buah; di dalam kotak - 10 pelat.

Farmakokinetik

Zidovudine memiliki daya serap yang baik di saluran pencernaan; tingkat bioavailabilitasnya berada dalam kisaran 60-70%. Nilai Cmax intraplasma setelah pemberian obat secara oral dengan dosis 5 mg/kg dengan interval 4 jam adalah sebesar 7,1 mikron.

Setelah injeksi intravena obat, waktu paruhnya adalah 1,1 jam, dan klirens total rata-rata adalah 27,1 ml/menit/kg; volume distribusinya adalah 1,61/kg. Laju klirens zidovudine secara signifikan lebih tinggi daripada nilai CC, yang menunjukkan peran sekresi tubulus yang signifikan dalam proses ekskresi. [ 2 ]

Zidovudine dapat melewati plasenta dan masuk ke dalam darah janin bersama cairan ketuban. Sintesis proteinnya cukup lemah – dalam kisaran 34-38%. [ 3 ]

Dosis dan administrasi

Terapi menggunakan Retrovir hanya mungkin dilakukan di bawah pengawasan dokter yang berpengalaman dalam merawat orang dengan status HIV+.

Untuk orang dewasa dan anak dengan berat lebih dari 30 kg, dosis yang dianjurkan adalah 0,5-0,6 g zat (dosis dibagi menjadi 2 dosis).

Anak dengan berat badan antara 21-30 kg diharuskan mengonsumsi obat sebanyak 0,2 g 2 kali sehari, bersama dengan agen antiretroviral lainnya.

Orang dengan berat badan 14-21 kg diresepkan 0,1 g obat (1 kapsul di pagi hari) dan 0,2 g (2 kapsul di malam hari).

Untuk anak dengan berat 8-14 kg, dosis yang dibutuhkan adalah 0,1 g (1 kapsul 2 kali sehari).

Untuk bayi dengan berat kurang dari 8 kg, serta mereka yang tidak dapat menelan kapsul, obat harus digunakan dalam bentuk larutan untuk pemberian oral.

Gunakan Retrovir selama kehamilan

Zidovudine mampu mengatasi penghalang hematoplasenta, oleh karena itu obat ini dapat digunakan selama kehamilan hanya setelah minggu ke-14. Obat ini dapat diberikan lebih awal hanya jika ada indikasi vital.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• pemberian kepada individu yang terdiagnosis intoleransi terhadap zidovudine;
• digunakan pada orang dengan jumlah neutrofil yang sangat rendah (kurang dari 0,75x10 9/l) atau kadar hemoglobin yang sangat rendah (kurang dari 7,5 g/l);
• janji temu selama menyusui.

Efek samping Retrovir

Ketika Retrovir diberikan, gangguan pada sistem peredaran darah dapat berkembang, termasuk leukopenia, neutroopenia, trombositopenia, atau pansitopenia, asidosis laktat, dan anemia aplastik.

Selain itu, pasien mungkin mengalami efek samping berikut:

• depresi, kejang, sakit kepala, kecemasan berat, penurunan kinerja mental, gangguan tidur dan parestesia;
• kardiomiopati;
• dispnea atau batuk;
• gangguan dispepsia, kembung, perubahan rasa dan pankreatitis;
• gejala alergi dan gatal-gatal.

Overdosis

Pengenalan obat dalam dosis yang lebih tinggi menyebabkan peningkatan efek samping.

Untuk menstabilkan kondisi pasien, perlu dilakukan bilas lambung dan melakukan tindakan simtomatik.

Interaksi dengan obat lain

Lamivudine menyebabkan peningkatan sedang pada Cmax zidovudine (28%) tanpa mempengaruhi AUC. Parameter farmakokinetik lamivudine tidak diubah oleh zidovudine.

Probenesid mengurangi glukuronidasi dan meningkatkan AUC dengan jangka waktu paruh zidovudine. Penggunaan probenesid mengakibatkan penurunan ekskresi glukuronida intrarenal dengan zidovudine.

Karena ribavirin merupakan antagonis zidovudine, obat ini tidak digunakan dalam kombinasi.

Pemberian bersamaan dengan rifampisin menyebabkan penurunan AUC zidovudine sekitar 48±34% (tidak ada informasi mengenai signifikansi klinis dari perubahan ini).

Zidovudine menghambat proses fosforilasi stavudine di dalam sel.

Obat ini mengurangi kadar fenitoin dalam darah (jika dikombinasikan, kadar plasma fenitoin harus dipantau).

Aspirin, lorazepam, kodein dengan parasetamol, naproxen dan morfin, serta simetidin, isoprinosin dengan indometasin, oksazepam dan ketoprofen dengan dapson dan klofibrat dapat mengganggu proses metabolisme zidovudin (secara kompetitif memperlambat glukuronidasi atau menghambat proses metabolisme mikrosomal intrahepatik). Oleh karena itu, kombinasi tersebut harus digunakan dengan hati-hati.

Pemberian Retrovir secara bersamaan dengan agen nefrotoksik atau mielotoksik (terutama dalam perawatan darurat), termasuk flusitosin, vinkristin, dan pentamidin dengan gansiklovir, serta amoterisin, doksorubisin, dan dapson dengan vinblastin, interferon, kotrimoksazol, dan pirimetamin, meningkatkan kemungkinan efek samping dari yang pertama (perlu memantau fungsi ginjal dan jumlah darah, dan mengurangi dosis jika perlu).

Terapi radiasi memperkuat aktivitas mielosupresif zidovudine.

Kondisi penyimpanan

Retrovir harus disimpan di tempat yang terhindar dari anak kecil, cahaya, dan kelembaban. Nilai suhu tidak lebih dari 30°C.

Kehidupan rak

Retrovir disetujui untuk digunakan selama jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan produk farmasi.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Lazid, Zidolam dan Virocomb dengan Lamihop Z, dan juga Duovir, Lamivudine, Zovilam dan Combivudine. Daftar tersebut juga mencakup Zidovir, Trizivir, Combivir dengan Zidovudine, Nardin dan Lazivudine.