Pasin

Pasin adalah obat antituberkulosis dengan komposisi terapeutik gabungan; obat ini merupakan bagian dari kelompok zat yang memiliki efek pengobatan terhadap aktivitas mikobakteri. Komposisi obat ini mengandung komponen isoniazid, serta natrium para-aminosalisilat.

Berkat perawatan yang kompleks, proses mikobakteri tuberkulosis yang terbiasa dengan isoniazid dengan streptomisin tertunda, dan pada saat yang sama, aktivitas obat anti-tuberkulosis ditingkatkan.

Indikasi Pasina

Obat ini digunakan untuk pencegahan dan pengobatan berbagai bentuk tuberkulosis (lokalisasi apa pun).

[ 1 ], [ 2 ]

Surat pembebasan

Unsur obat ini tersedia dalam bentuk butiran, masing-masing 100 g dalam kantong. Wadah berisi 1 kantong tersebut, serta sendok takar berkapasitas 5 g.

Farmakodinamik

Natrium para-aminosalisilat memiliki efek bakteriostatik terhadap mikobakteri tuberkulosis. Efek zat tersebut menyebabkan penekanan pengikatan vitamin B9 atau penekanan sintesis elemen dinding sel mikobakteri. Akibatnya, penyerapan zat besi oleh mikobakteri tuberkulosis menjadi lemah.

Isoniazid memiliki efek terhadap mikobakteri tuberkulosis yang bereproduksi secara aktif; obat ini kurang efektif terhadap bakteri lain. Obat ini bekerja dengan menghambat pengikatan asam mikolat rantai panjang, yang merupakan elemen membran sel mikobakteri. Obat ini memperlambat pertumbuhan mikobakteri bila diberikan pada konsentrasi dosis 0,03 mcg/ml.

Dibandingkan dengan mikroba umum lainnya yang menyebabkan berbagai infeksi, obat ini tidak memiliki efek kemoterapi yang signifikan.

Farmakokinetik

Setelah 2-3 jam sejak saat pemberian obat, indikator komponen aktif dalam plasma darah adalah 50%; interval waktu maksimum untuk mencapai hasil ini adalah 6 jam.

Zat tersebut masuk dengan kecepatan tinggi ke dalam cairan (cairan pleura, cairan serebrospinal, dan asites), organ dengan jaringan, dan sekresi (dahak dengan air liur dan feses). Pada saat yang sama, obat tersebut melewati plasenta dan ditemukan dalam ASI (indikatornya mirip dengan plasma). Sekitar 50-70% dari porsi kedua komponen tersebut dikeluarkan melalui urin dalam waktu 24 jam.

Proses metabolisme sebagian besar terjadi di dalam hati – melalui dehidrosinasi dan asetilasi (yang terakhir ditentukan oleh faktor genetik). Dimungkinkan untuk membedakan antara inaktivator “lambat” dan “cepat”. Laju inaktivasi umumnya tidak memiliki efek signifikan pada aktivitas obat, tetapi orang dengan inaktivator “lambat” mungkin memiliki kadar isoniazid dalam darah yang tinggi dan, oleh karena itu, kemungkinan timbulnya efek toksik meningkat.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini diberikan dalam kombinasi dengan agen antituberkulosis lainnya. Obat ini harus diminum 60 menit sebelum atau sesudah makan. Sebelum memulai terapi, perlu untuk menentukan sensitivitas bakteri terhadap obat tersebut.

Porsi dihitung berdasarkan isoniazid. Kotak obat berisi 1 sendok takar berkapasitas 5 g, yang memiliki pembagian untuk 1 g (1 sendok tersebut mengandung sekitar 116,5 mg isoniazid, dengan demikian, 1 g sendok ini mengandung sekitar 23,3 mg zat tersebut).

Dosis dihitung dalam proporsi 10-15 mg/kg per hari. Obat ini harus diminum setiap hari, dalam 1 dosis; porsinya hingga 0,3 g (2,5 sendok takar). Dosis 20-40 mg/kg juga dapat digunakan - hingga 0,9 g (setara dengan 7,5 sendok takar) per hari dalam 1 dosis, 2-3 kali seminggu.

Untuk anak-anak berusia 3 tahun ke atas, diperlukan dosis 5 mg/kg – hingga 0,3 g (setara dengan 2,5 sendok takar) per hari dalam 1 dosis, setiap hari; atau 10 mg/kg – hingga 0,9 g (setara dengan 7,5 sendok takar) per hari dalam 1 dosis, digunakan 2-3 kali per minggu.

Obatnya harus diminum dengan jus tomat atau susu.

Takaran saji untuk anak dengan berat 15 kg adalah 75 mg (setara 3/5 sendok takar) LS, 1 kali sehari.

Untuk anak-anak dengan berat hingga 20 kg – 0,1 g (4/5 sendok teh) obat sekali sehari.

Untuk anak-anak dengan berat hingga 30 kg – 0,15 g (1 + sekitar 1/5 sendok teh) zat tersebut sekali sehari.

Untuk anak-anak dengan berat sampai 40 kg – 0,2 g (1 + sekitar 2/5 sendok teh) LS 1 kali sehari.

Untuk anak-anak dengan berat hingga 50 kg – 0,25 g (2+sekitar 1/5 sendok teh) obat sekali sehari.

Jika terdapat sensitivitas yang kuat terhadap obat tersebut, dosisnya harus dikurangi.

Terapi untuk tuberkulosis jenis paru.

Kursus ini sering dilakukan menggunakan salah satu dari 3 skema yang dijelaskan di bawah ini.

1. Obat ini digunakan selama periode 2 bulan, setiap hari atau 2-3 kali seminggu. Streptomisin atau etambutol diberikan bersamaan dengannya (sampai efek yang diinginkan terkait sensitivitas mikobakteri tercapai).

2. Penggunaan Pasin setiap hari dengan pirazinamid, rifampisin, dan etambutol atau streptomisin (selama 2 minggu), kemudian 2 kali seminggu selama 1,5 bulan. Setelah itu, obat digunakan 2 kali seminggu selama 4 bulan.

3. Obat ini digunakan bersama dengan streptomisin atau etambutol, pirazinamid dan rifampisin 3 kali seminggu selama enam bulan.

Terapi untuk tuberkulosis ekstra paru.

Model dasar terapi serupa dengan skema yang digunakan untuk tuberkulosis paru. Tidak perlu memantau jalannya pengobatan patologi ekstra paru secara cermat, tetapi data klinis memungkinkan kita untuk menyimpulkan bahwa siklus pengobatan pendek yang berlangsung 6-9 bulan memberikan hasil yang diinginkan.

Karena terbatasnya data dalam pengobatan tuberkulosis tulang atau milier dan meningitis tuberkulosis, dan juga pada anak-anak, dalam kasus ini terapi harus dilanjutkan selama 1 tahun.

Prosedur pencegahan.

Sebelum memulai tindakan pencegahan, perlu untuk menyingkirkan kemungkinan adanya bentuk tuberkulosis aktif. Untuk ini, metode diagnostik radiologis dan bakteriologis digunakan.

Untuk anak-anak dengan berat lebih dari 30 kg dan orang dewasa, 1 porsi 0,3 g zat tersebut diperlukan per hari.

Anak-anak dengan berat badan kurang dari 30 kg memerlukan 5 mg/kg obat setiap hari, sekali sehari (hingga 0,3 g). Jika tidak mungkin untuk mengikuti rejimen pengobatan pencegahan secara ketat, gunakan 10 mg/kg (maksimum 0,9 g per dosis) 2 kali seminggu. Dalam hal ini, penggunaan obat harus diawasi oleh dokter.

[ 11 ]

Gunakan Pasina selama kehamilan

Dilarang meresepkan kepada wanita hamil dalam dosis yang jika dihitung sebagai isoniazid, lebih dari 10 mg/kg.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi parah terhadap salah satu unsur obat;
• hepatitis akibat obat;
• gagal hati dan memburuknya patologi hati.

[ 6 ], [ 7 ]

Efek samping Pasina

Biasanya, manifestasi negatif berkembang dari sistem saraf – dalam bentuk polineuropati, yang diekspresikan melalui parestesia pada anggota badan. Gangguan ini biasanya bergantung pada ukuran porsi dan sering berkembang pada orang dengan inaktivator “lambat”. Di antara tanda-tanda lain dari sistem saraf, yang terjadi secara sporadis (bila menggunakan dosis obat rata-rata) adalah atrofi atau neuritis yang memengaruhi saraf optik, kejang, gangguan memori, ensefalopati atau psikosis, yang sifatnya toksik. Penderita epilepsi mungkin mengalami kejang epilepsi yang lebih sering.

Kerusakan hati meliputi peningkatan kadar transaminase, bilirubinemia dengan hiperbilirubinemia, serta penyakit kuning dan, kadang-kadang, hepatitis. Efek samping tersebut terutama berkembang selama 3 bulan pertama pengobatan; efek samping tersebut hilang dengan sendirinya, tanpa memerlukan penghentian terapi. Jika nilai transaminase serum tiga hingga lima kali lebih tinggi dari normal, kebutuhan untuk melanjutkan pengobatan harus dinilai dengan cermat. Pada pasien yang lebih tua, gejala negatif yang berhubungan dengan hati lebih sering terjadi.

Gangguan pencernaan meliputi muntah disertai nyeri perut dan mual.

Tanda-tanda alergi dapat diamati - limfadenopati, demam, ruam (makulopapular, eksfoliatif, morbiliform atau purpura) dan vaskulitis.

Manifestasi hematologi meliputi bentuk anemia aplastik, hemolitik atau sideroblastik, agranulositosis, eosinofilia atau trombositopenia.

Ada kemungkinan timbulnya gangguan kardiovaskular – nyeri di dada, jantung berdebar-debar, dan tekanan darah meningkat.

Kadang-kadang, gangguan seperti SLE, menoragia, sindrom rematik, dan sebagai tambahan, kecenderungan pendarahan dan ginekomastia muncul.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Overdosis

Dalam kasus keracunan dengan Pasin, manifestasi negatif berkembang 0,5-3 jam setelah mengonsumsi sebagian besar. Di antara tanda-tandanya adalah muntah disertai mual dan disartria, halusinasi yang memiliki bentuk visual, penglihatan kabur, penekanan sistem kardiovaskular, masalah dengan fungsi hati, dan sebagai tambahan, RDS, hiperglikemia, asidosis metabolik, polineuropati, ketonuria, keadaan koma dan kejang. Overdosis berkembang setelah mengonsumsi sebagian 80-150 mg/kg.

Bilas lambung dan karbon aktif digunakan. Orang yang tidak memiliki tanda-tanda keracunan yang nyata (dengan volume obat yang dikonsumsi diketahui) harus diberikan piridoksin secara intravena, dengan dosis 1 mg zat per 1 mg Pasin. Dengan volume dosis yang dikonsumsi yang menyebabkan keracunan tidak diketahui, dosis awal piridoksin 5 mg (dewasa) atau 80 mg/kg (anak-anak) digunakan, selama 0,5-1 jam.

Orang yang menunjukkan tanda-tanda keracunan diberi resep pengobatan yang mendukung fungsi vital tubuh. Selain itu, piridoksin diberikan dengan metode bolus (jika ukuran dosis yang diminum tidak diketahui, 5 mg (untuk orang dewasa) atau 80 mg/kg (untuk anak-anak)) selama 3-5 menit. Jika dosis yang diminum diketahui, piridoksin diberikan dalam proporsi 1 mg zat per 1 mg obat yang diminum. Jika tidak ada perbaikan, piridoksin dapat diberikan lagi. Dosis 10 g seringkali sudah cukup. Tidak ada informasi mengenai dosis piridoksin maksimum yang aman yang diizinkan jika terjadi keracunan.

Diazepam dapat digunakan jika diperlukan. Selain itu, fenitoin dapat digunakan, tetapi dengan sangat hati-hati, karena dapat memperlambat metabolisme isoniazid. Prosedur dilakukan untuk menghilangkan bentuk metabolik asidosis. Jika kondisi pasien tidak dapat dikontrol, dialisis peritoneal atau hemodialisis dapat digunakan.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Interaksi dengan obat lain

Para-aminosalisilat Na meningkatkan kadar isoniazid dalam darah, sehingga bersaing dengannya untuk proses metabolisme umum, dan sebagai tambahan, mengganggu penyerapan eritromisin dengan rifampisin dan linkomisin. Zat tersebut juga mengganggu penyerapan sianokobalamin, yang dapat menyebabkan anemia.

Penyerapan isoniazid dalam saluran pencernaan berkurang bila dikombinasikan dengan antasida.

Pasin dapat digunakan bersama dengan obat antituberkulosis lainnya.

Dalam kasus infeksi campuran, obat ini dikombinasikan dengan zat antibakteri lain: sulfonamida, antibiotik dengan spektrum aktivitas yang luas, dan juga fluorokuinolon.

Isoniazid menghambat biotransformasi difenin dengan karbamazepin, itulah sebabnya, bila digunakan dalam kombinasi, kadar plasma keduanya meningkat dan efek toksiknya diperkuat.

Aktivitas toksik isoniazid meningkat bila dikombinasikan dengan MAOI.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Kondisi penyimpanan

Pasin harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Suhu – tidak lebih dari 25°C.

[ 21 ], [ 22 ]

Kehidupan rak

Pasin dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan sejak tanggal penjualan zat obat.

[ 23 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak digunakan pada pediatri - pada anak di bawah usia 3 tahun.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Akurit-3, Tubavit, Paramin dengan Combitub, Rifampicin plus dan Mayrin dengan Rucox, serta Mili-cox dan Forecox track.

[ 24 ], [ 25 ]