Nebival

Nebival adalah obat dengan aktivitas hipotensi yang nyata.

Indikasi Nebiwala

Obat ini digunakan untuk terapi pada orang dengan hipertensi primer.

Selain itu, dapat digunakan dalam pengobatan kombinasi pada orang lanjut usia dengan CHF ketika metode pengobatan standar tidak memberikan hasil yang diharapkan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, dikemas dalam sel blister berisi 10 buah. Ada 2 sel semacam itu di dalam kotak.

Farmakodinamik

Bahan aktif Nebival adalah nebivolol (kombinasi 2 enantiomer – L- dan D-nebivolol). Obat ini memiliki efek hipotensi, yang berkembang melalui 2 mekanisme terapi utama – blokade selektif kompetitif aktivitas β1-adrenoreseptor (elemen D-nebivolol), serta hubungan metabolik dengan L-arginin/NO (elemen L-nebivolol).

Setelah penggunaan obat, terjadi penurunan nilai denyut jantung (tanpa mengacu pada tingkat tekanan darah dan intensitas latihan), penurunan tekanan darah dan resistensi sistemik pembuluh perifer (ini terjadi karena penurunan tonus otot polos di dalam lapisan membran pembuluh darah).

Penggunaan obat dalam kombinasi dengan obat lain untuk mengobati gagal jantung menghasilkan peningkatan harapan hidup dan berkurangnya kebutuhan rawat inap akibat penyakit kardiovaskular.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, nebivolol diserap dengan baik di usus halus. Intensitas dan kecepatan penyerapan obat tidak bergantung pada asupan makanan.

Unsur aktif obat ini berpartisipasi dalam proses metabolisme di dalam hati, membentuk produk metabolisme aktif. Waktu paruh komponen dapat bervariasi secara signifikan pada pasien yang berbeda dan berkisar antara 10 hingga 30-50 jam.

Sekitar 40% zat aktif dikeluarkan melalui ginjal, dan sekitar 50% lainnya melalui tinja.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosis dan administrasi

Nebival harus diminum secara oral, tanpa memperhatikan asupan makanan. Jika perlu, tablet dapat dibagi menjadi dua bagian. Dosis harian obat biasanya diminum dalam 1 dosis. Untuk mendapatkan efek pengobatan yang maksimal, obat harus diminum pada waktu yang sama setiap hari. Durasi pengobatan dan ukuran dosis dipilih oleh dokter yang merawat.

Orang dengan tekanan darah tinggi biasanya diberi 1 tablet obat per hari. Jika kontrol tekanan darah yang optimal tidak dapat dicapai setelah 4 minggu sejak dimulainya pengobatan, obat antihipertensi dari kategori lain atau diuretik (misalnya, hidroklorotiazid dengan dosis 12,5-25 mg per hari) harus diresepkan sebagai tambahan.

Penderita gagal jantung kongestif sering diresepkan untuk mengonsumsi obat sebanyak 12,5 mg per hari. Jika obat dapat ditoleransi dengan baik, dosis dapat ditingkatkan dengan interval 2 minggu hingga dosis hariannya menjadi 10 mg.

Sebelum mulai menggunakan Nebival, orang yang mengonsumsi obat lain harus sudah memilih dosis optimal obat tersebut (penyesuaian dosis terakhir obat tersebut harus dilakukan tidak lebih awal dari 14 hari sebelum mulai menggunakan nebivolol).

Maksimal 10 mg zat obat diperbolehkan per hari.

Jika memang harus menghentikan pemakaian obat, dianjurkan untuk mengurangi dosisnya secara bertahap (kecuali pada keadaan di mana kondisi pasien memburuk akibat pemakaian obat).

Orang dengan gangguan ginjal tidak boleh mengonsumsi lebih dari 5 mg obat terapeutik per hari.

[ 29 ]

Gunakan Nebiwala selama kehamilan

Karena nebivolol dapat berdampak negatif pada perkembangan janin, obat ini dilarang digunakan selama kehamilan. Sebelum memulai pengobatan, wanita usia subur harus menyingkirkan kemungkinan kehamilan.

Saat merencanakan pembuahan, Anda harus berhenti mengonsumsi Nebival dan memilih analog yang lebih aman bagi janin.

Selama menyusui, penggunaan obat hanya diperbolehkan dengan syarat menyusui dihentikan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• penggunaan pada orang yang tidak toleran terhadap nebivolol hidroklorida;
• hipolaktasia (juga orang dengan kekurangan laktase), galaktosemia dan malabsorpsi glukosa-galaktosa di usus;
• bentuk parah dari disfungsi hati dan ginjal;
• tahap akut gagal jantung, serta gagal jantung, yang dengannya episode dekompensasi diamati (dalam situasi ini, perlu untuk memberikan obat dengan efek inotropik positif);
• penurunan tekanan darah dan syok kardiogenik;
• bradikardia berat, SSSU, blok AV derajat 2-3;
• feokromositoma yang tidak diobati, asma bronkial (juga dalam anamnesis), asidosis metabolik dan kecenderungan untuk mengembangkan bronkospasme;
• gangguan peredaran darah perifer yang parah.

Nebivolol hidroklorida harus dihentikan setidaknya 24 jam sebelum prosedur bedah elektif yang memerlukan anestesi umum.

Obat ini diresepkan dengan hati-hati pada bentuk sedang dari gangguan peredaran darah perifer, blok AV derajat pertama, diabetes melitus, angina spontan, bentuk obstruktif dari patologi paru kronis, dan juga pada psoriasis (juga dalam anamnesis).

Pada saat yang sama, kehati-hatian diperlukan saat menggunakan obat ini pada orang dengan depresi atau miastenia, serta pada orang yang berusia di atas 75 tahun.

Anda harus menghindari mengoperasikan mesin yang membahayakan nyawa dan mengendarai mobil selama perawatan dengan Nebival.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Efek samping Nebiwala

Setelah menggunakan obat ini, berbagai efek samping dapat berkembang, yang disebabkan oleh aktivitas nebivolol hidroklorida:

• gangguan pada fungsi sistem kardiovaskular dan sistem peredaran darah: gangguan pada irama jantung, penurunan tekanan darah tajam, memburuknya kondisi pada orang dengan gangguan sirkulasi perifer, gagal jantung akut, serta blok AV, nyeri di jantung dan pembengkakan perifer;
• Masalah pada fungsi sistem saraf: sakit kepala, sinkop, kelelahan meningkat, parestesia, pusing, mimpi buruk, depresi, dan juga penurunan ketajaman penglihatan. Bersamaan dengan ini, munculnya halusinasi, gangguan mental, dan penyakit Raynaud diamati secara sporadis;
• gangguan pencernaan: mual, buang air besar, kembung dan gejala dispepsia;
• tanda-tanda alergi: gatal, eritema, edema Quincke, bronkospasme, urtikaria, anafilaksis dan eksaserbasi psoriasis yang ada;
• Lainnya: sianosis pada ekstremitas, impotensi, dan keratokonjungtivitis kering.

[ 28 ]

Overdosis

Penggunaan obat dalam dosis yang terlalu besar dapat menyebabkan bradikardia atau kejang bronkial, serta penurunan tekanan darah dan timbulnya gagal jantung akut atau kolaps jantung.

Jika terjadi keracunan dengan dosis obat yang besar, perlu dilakukan bilas lambung dan pemberian enterosorben kepada korban. Selain itu, obat pencahar dapat diresepkan untuk mengurangi penyerapan nebivolol. Jika terjadi overdosis, perlu dilakukan pemantauan nilai EKG, kadar tekanan darah, kadar glukosa darah, dan pemantauan kondisi umum pasien.

Dalam bentuk keracunan yang parah, prosedur terapi intensif dilakukan.

Jika bradikardia berkembang, pasien harus diberikan atropin.

Jika terjadi penurunan tekanan darah yang signifikan, pasien harus diberikan pengganti plasma untuk meningkatkan total volume darah yang bersirkulasi, serta katekolamin.

Saat memblokir aktivitas reseptor β-adrenergik, perlu menggunakan isoprenalin hidroklorida atau dobutamin dalam dosis tertentu.

Jika tindakan di atas tidak efektif, pasien harus diberikan glukagon dengan dosis 50-100 mcg/kg.

Dalam kasus yang parah, ventilasi buatan dan penggunaan alat pacu jantung mungkin diperlukan.

[ 30 ], [ 31 ]

Interaksi dengan obat lain

Obat ini tidak boleh dikombinasikan dengan sultopride atau floctafenine.

Dilarang menggabungkan Nebival dengan obat antiaritmia dari kategori 1, antagonis kalsium (misalnya, dihidropiridin atau verapamil), dan juga dengan obat antihipertensi yang memiliki efek sentral. Hal ini disebabkan oleh meningkatnya kemungkinan blok AV atau gagal jantung akut.

Obat ini harus digunakan secara hati-hati bila dikombinasikan dengan amiodarone dan obat penghilang rasa sakit volatil terhalogenasi.

Nebivolol dapat menutupi tanda-tanda hipoglikemia, oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati bila dikombinasikan dengan insulin dan obat antidiabetik oral.

Amifostine dan baklofen dengan antidepresan dan antipsikotik bila digunakan bersamaan dengan obat tersebut akan meningkatkan efek antihipertensinya.

Bila dikombinasikan dengan simpatomimetik, efek pengobatannya melemah.

Zat yang menghambat aktivitas enzim CYP2 D6 (termasuk quinidine dengan paroxetine, thioridazine dan dextromethorphan dengan fluoxetine) meningkatkan kadar nebivolol yang tidak berubah dalam plasma.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Kondisi penyimpanan

Nebival harus disimpan pada suhu tidak melebihi 30°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Kehidupan rak

Nebival dapat digunakan dalam waktu 24 bulan sejak tanggal peluncuran obat.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Penggunaan pada anak-anak

Nebival dilarang untuk digunakan pada pediatri.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Nebilet dan Nebivolol.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Ulasan

Nebival umumnya mendapat ulasan positif dari pasien dan dokter. Dengan penggunaan obat secara terus-menerus sesuai resep dokter, obat ini menunjukkan efisiensi tinggi dalam mengatasi iskemia atau tekanan darah tinggi.

Perlu diperhatikan bahwa obat tersebut harus digunakan dengan sangat hati-hati - jangan sampai tidak mematuhi aturan pakai yang ditentukan, karena hal ini dapat melemahkan efektivitas terapinya. Pada saat yang sama, harus diingat bahwa keracunan obat dapat mengakibatkan konsekuensi yang sangat serius, hingga dan termasuk kematian pasien. Karena itu, sangat penting untuk mengikuti petunjuk yang ditentukan oleh dokter spesialis dalam segala hal.

Pada saat yang sama, perlu dicatat bahwa terapi kombinasi sering digunakan (terutama pada orang tua) dengan menggunakan beberapa obat yang berbeda. Dalam kasus ini, kesejahteraan pasien harus dipantau secara cermat untuk mencegah konsekuensi negatif yang terkait dengan interaksi obat-obatan ini.

Keuntungan lain dari obat ini adalah biayanya yang cukup terjangkau.