Tenaxum

Tenaxum adalah agonis imidazol-terminal selektif. Obat ini termasuk dalam kelompok obat antihipertensi.

Indikasi Tenaxuma

Obat ini digunakan untuk mengobati hipertensi primer.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Produk ini tersedia dalam bentuk tablet, 15 lembar di dalam blister plate. Kemasannya berisi 2 lembar tablet.

Farmakodinamik

Tenaxum adalah obat antihipertensi dari golongan oksazolin. Obat ini disintesis secara selektif dengan ujung-ujung I1-imidazol di dalam pusat saraf vasomotor sentral dan perifer (terutama ginjal). Sintesis zat rilmenidin dengan ujung-ujung imidazol memperlambat aktivitas simpatomimetik pusat-pusat saraf, yang berbentuk perifer dan kortikal, dan juga menyebabkan penurunan tekanan darah.

Obat tersebut menyebabkan penurunan tekanan darah diastolik dan sistolik (derajat penurunan indikator bergantung pada ukuran porsi obat), memberikan efek terapeutik baik pada posisi horizontal maupun vertikal pasien.

Bila diberikan dalam dosis obat, durasi kerjanya adalah 24 jam.

Farmakokinetik

Pengisapan.

Kadar Cmax plasma (3,5 ng/ml) diamati 1,5-2 jam setelah dosis tunggal 1 mg obat. Indikator bioavailabilitas adalah 100%. Obat tidak mengalami lintasan hati pertama.

Konsentrasi obat stabil dan tidak memiliki penyimpangan individual. Mengonsumsinya bersama makanan tidak memengaruhi indikator bioavailabilitas. Tingkat penyerapan saat digunakan dalam porsi obat tidak berubah.

Proses distribusi dalam jaringan.

Sintesis dengan protein plasma darah kurang dari 10%. Indikator volume distribusi adalah 5 l/kg.

Proses metabolisme.

Obat ini dimetabolisme dengan sangat buruk. Hanya sebagian kecil produk pembusukannya yang ditemukan dalam urin - produk tersebut merupakan konsekuensi dari oksidasi atau hidrolisis cincin oksazolin. Produk metabolisme ini tidak memengaruhi ujung α2.

Pengeluaran.

Obat ini terutama diekskresikan melalui ginjal: 65% dari dosis yang dikonsumsi diekskresikan dalam bentuk tidak berubah melalui urin. Tingkat klirens ginjal adalah 2/3 dari tingkat klirens total.

Waktu paruh obat adalah 8 jam. Indikator ini tidak terkait dengan ukuran porsi yang dikonsumsi dan asupan berulang. Efek obatnya lebih tahan lama, efek hipotensi yang signifikan dipertahankan selama 24 jam sejak obat digunakan pada orang dengan tekanan darah tinggi yang meminumnya dalam dosis harian 1 mg.

Fase parameter keseimbangan stabil dalam plasma darah diamati setelah 3 hari dan tetap pada tingkat yang sama selama 10 hari.

Dosis dan administrasi

Diperlukan untuk mengonsumsi 1 mg obat secara oral per hari. Jika hasil yang diinginkan tidak tercapai setelah 1 bulan mengonsumsi obat, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 2 mg, yang diminum dalam 2 dosis. Terapi dilakukan dalam siklus panjang.

[ 3 ]

Gunakan Tenaxuma selama kehamilan

Dilarang menggunakan Tenaxum selama kehamilan.

Jika perlu mengonsumsi obat selama masa menyusui, maka perlu menghentikan menyusui, karena rilmenidine dapat dikeluarkan melalui ASI.

Selama uji percobaan terungkap bahwa komponen rilmenidin tidak memiliki sifat embriotoksik atau teratogenik.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• keadaan depresi berat;
• gagal ginjal kronis (nilai CC <15 ml/menit);
• adanya hipersensitivitas terhadap rilmenidine.

Efek samping Tenaxuma

Mengonsumsi obat ini dapat menyebabkan terjadinya efek samping tertentu:

• disfungsi sistem kardiovaskular: timbulnya palpitasi. Pada saat yang sama, kadang-kadang terjadi kolaps ortostatik, ekstremitas dingin atau hot flashes;
• gangguan pada sistem saraf pusat: perasaan lemah karena aktivitas fisik, perasaan mengantuk atau insomnia. Selain itu, kejang-kejang, perasaan cemas atau depresi kadang-kadang dapat muncul;
• Masalah yang memengaruhi aktivitas pencernaan: mulut kering, nyeri di daerah epigastrik, dan diare. Konstipasi atau mual terjadi secara sporadis;
• gejala dermatologis: pembengkakan atau ruam. Kadang-kadang timbul rasa gatal;
• lainnya: disfungsi seksual diamati secara sporadis.

[ 2 ]

Overdosis

Jika terjadi keracunan obat, gejala seperti gangguan kurang perhatian atau penurunan tekanan darah yang nyata akan diamati.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, pasien perlu mencuci perutnya, dan juga meresepkan simpatomimetik (jika perlu). Ekskresi zat tersebut menggunakan prosedur dialisis sangat tidak signifikan.

[ 4 ]

Interaksi dengan obat lain

Setelah penggunaan kombinasi dengan diuretik, vasodilator, dan antihistamin, efek hipotensi rilmenidin meningkat.

Kombinasi Tenaxum dengan trisiklik menyebabkan melemahnya sifat hipotensi dari unsur rilmenidin.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Kondisi penyimpanan

Tenaxum disimpan dalam kondisi obat standar, di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak.

Kehidupan rak

Tenaxum disetujui untuk digunakan dalam waktu 24 bulan sejak tanggal peluncuran agen terapeutik.

[ 8 ], [ 9 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada data tentang kemanjuran dan keamanan obat bila diresepkan kepada anak-anak, oleh karena itu tidak dapat digunakan pada kelompok usia ini.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Albarel.

[ 10 ]