Tenang

Restful adalah obat dari golongan antipsikotik. Bahan aktifnya (sulpiride) sebagai peniru dopamin memiliki efek pada transmisi neuron dopaminergik di dalam otak, sehingga menyebabkan aktivasinya. Bila digunakan dalam dosis besar, sulpiride menunjukkan efek antireproduksi.

Obat ini memiliki efek neuroleptik sedang, dan pada saat yang sama memiliki efek stimulasi dan timoleptik. Obat ini merupakan antagonis serotonin dan dopamin selektif. Selain itu, obat ini menunjukkan aktivitas antiemetik. [ 1 ]

Indikasi Tenang

Dipakai untuk terapi jangka pendek untuk mengatasi agresivitas dan agitasi pada individu dengan gangguan mental dalam bentuk kronik atau aktif ( skizofrenia atau jenis kronik gangguan non-skizofrenia - bentuk halusinasi dari psikosis dalam tahap kronik atau keadaan paranoid).

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik diwujudkan dalam bentuk cairan injeksi - di dalam ampul dengan volume 2 ml. Di dalam kemasan seluler terdapat 6 ampul; di dalam kotak - 1 atau 6 kemasan semacam itu.

Farmakokinetik

Bila menggunakan dosis 0,1 g, nilai Cmax plasma sulpiride sama dengan 2,2 mg/l dan dicatat setelah setengah jam.

Sulpiride mengalami distribusi kecepatan tinggi dalam jaringan: volume distribusi nyata dalam kondisi stabil adalah 0,94 l/kg. Sintesis protein plasma adalah 40%. Sejumlah kecil zat tersebut dikeluarkan melalui ASI dan dapat melewati plasenta. [ 2 ]

Sulpiride hampir tidak terlibat dalam proses metabolisme; 92% dari dosis obat yang digunakan diekskresikan dalam urin tidak berubah. [ 3 ]

Ekskresi terutama dilakukan melalui ginjal melalui proses KF. Laju klirens intrarenal Restful adalah 126 ml/menit. Waktu paruhnya adalah 7 jam.

Dosis dan administrasi

Obat ini diberikan secara intramuskular; obat ini hanya boleh diresepkan kepada orang dewasa.

Selalu perlu menggunakan dosis efektif minimum. Jika kondisi klinis pasien memungkinkan rejimen tersebut, terapi dimulai dengan dosis 0,1 g, dan kemudian dapat ditingkatkan secara bertahap. Dosis harian adalah 0,4-0,8 g; terapi tersebut berlangsung selama 14 hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat dalam bentuk pelepasan yang ditentukan tidak dapat digunakan pada pediatri.

Gunakan Tenang selama kehamilan

Pengujian pada hewan menunjukkan penurunan kesuburan karena parameter farmakologis obat (efek yang dimediasi oleh prolaktin). Data pengujian pada hewan tidak menunjukkan adanya efek berbahaya langsung atau tidak langsung pada kehamilan, perkembangan embrio/janin, atau perkembangan pascanatal.

Informasi yang tersedia pada manusia mengenai efek obat selama kehamilan terbatas. Hampir selalu, ketika gangguan perkembangan janin atau pascanatal dilaporkan dalam kasus penggunaan sulpiride selama kehamilan, penyebab alternatif yang tampaknya lebih tepat diberikan.

Restful tidak boleh digunakan selama kehamilan. Pemberian antipsikotik, termasuk obat ini, pada trimester ke-3 dapat memicu efek samping, termasuk sindrom putus obat, serta sindrom ekstrapiramidal, yang dapat mengubah durasi dan tingkat keparahan efek samping pada periode pascanatal pada bayi baru lahir. Ada laporan hipertensi, sindrom RDS, tremor, agitasi, kantuk, dan hipotensi. Karena itu, kondisi bayi baru lahir harus dipantau secara ketat.

Karena sulpiride diekskresikan dalam ASI, obat ini tidak boleh digunakan selama menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan sulpiride atau salah satu komponen tambahan obat tersebut;
• neoplasma terkait prolaktin (misalnya, prolaktinoma atau karsinoma payudara);
• kecurigaan terhadap perkembangan pheochromocytoma atau keberadaannya yang terdiagnosis;
• porfiria aktif;
• penggunaan kombinasi dengan agonis dopamin non-antiparkinson (ini termasuk rotigotine dengan cabergoline dan quinagolide), mechitazine, escitalopram, citalopram, levodopa atau obat antiparkinson (termasuk ropinorole).

Efek samping Tenang

Di antara gangguan yang berhubungan dengan aktivitas sistem saraf: tahap awal perkembangan diskinesia (distonia serviks, OGC dan trismus), yang melemah dalam kasus penggunaan zat antiparkinson antikolinergik, serta gangguan ekstrapiramidal dan manifestasi terkait:

• akatisia;
• Parkinsonisme dan gejala-gejala yang timbul dengan latar belakangnya: hipokinesia, tremor, hipersalivasi dan hipertensi;
• manifestasi akinetik, di mana perkembangan hipertonia diamati (atau tidak). Tingkat keparahannya dapat dikurangi sebagian dengan menggunakan agen antiparkinson antikolinergik;
• aktivitas motorik tipe eksitatori yang bersifat hiperkinetik-hipertonik;
• diskinesia stadium akhir, di mana terdapat gerakan ritmis yang tidak disengaja (misalnya pada wajah atau lidah), yang terjadi selama siklus pengobatan jangka panjang dengan penggunaan neuroleptik apa pun; dalam kasus ini, obat antikolinergik antiparkinson tidak akan efektif dan bahkan dapat memperburuk gejala klinis;
• efek menenangkan atau kantuk, serta insomnia;
• kejang.

Gangguan sistemik: penambahan berat badan atau NMS yang berpotensi fatal.

Masalah yang berkaitan dengan sistem endokrin: hiperprolaktinemia jangka pendek, yang hilang ketika terapi dihentikan; penyakit ini dapat menyebabkan ginekomastia, frigiditas, amenore, impotensi dan galaktorea, serta nyeri dan pembesaran kelenjar susu.

Disfungsi jantung: perpanjangan interval QT, aritmia ventrikel, termasuk takikardia tipe torsades de pointes, dan sebagai tambahan takikardia ventrikel, yang dapat menyebabkan fibrilasi ventrikel atau serangan jantung, dan kematian mendadak.

Gangguan vaskular: kolaps ortostatik.

Lesi yang memengaruhi sistem limfatik dengan darah: neutro- atau leukopenia, dan agranulositosis. Pemberian antipsikotik terkadang menyebabkan perkembangan tromboemboli vena (terkadang fatal), trombosis vena dalam, dan emboli paru.

Gejala yang berhubungan dengan aktivitas pencernaan: peningkatan aktivitas enzim intrahepatik.

Penyakit pada lapisan subkutan dan epidermis: urtikaria atau ruam makulopapular.

Kondisi yang berhubungan dengan kehamilan, masa perinatal dan postnatal: perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir.

Ada laporan mengenai anafilaksis, dengan timbulnya palpitasi, dispnea, sindrom kejang dan penurunan tekanan darah, serta perasaan sesak napas dan munculnya pendarahan tetes dan kemerahan di area suntikan.

Overdosis

Data mengenai keracunan sulpiride terbatas. Gangguan diskinetik dengan trismus, distonia serviks, dan lidah menonjol dapat terjadi. Parkinsonisme atau koma yang mengancam jiwa dapat terjadi pada beberapa pasien.

Sebagian obat dikeluarkan melalui hemodialisis. Sulpiride tidak memiliki penawarnya.

Prosedur simptomatik dilakukan; jika perlu, resusitasi dilakukan, di mana kerja jantung dan aktivitas pernapasan dipantau secara ketat (ada risiko perpanjangan interval QT dan munculnya aritmia ventrikel) - ini harus dilakukan sampai pasien pulih sepenuhnya. Jika sindrom ekstrapiramidal terjadi dalam derajat yang parah, pemberian agen antikolinergik diperlukan.

Interaksi dengan obat lain

Saat menggunakan obat ini, dilarang mengonsumsi minuman beralkohol atau zat yang mengandung alkohol (ini meningkatkan efek sedatifnya).

Levodopa menunjukkan efek antagonis terhadap neuroleptik dan sebaliknya. Orang dengan tanda ekstrapiramidal yang menggunakan Restful dilarang memberikan levodopa.

Bila dikombinasikan dengan obat antihipertensi, kemungkinan timbulnya kolaps ortostatik meningkat.

Turunan morfin (obat antitusif dengan jenis aktivitas sentral dan analgesik), zat yang menghalangi aktivitas ujung histamin H1, serta klonidin, barbiturat dengan benzodiazepin dan obat penenang lainnya memperkuat efek supresi obat pada susunan saraf pusat.

Kondisi penyimpanan

Restful harus disimpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan anak kecil. Indikator suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Kehidupan rak

Restful dapat digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal penjualan produk farmasi.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Tiaprilan, Betamax dan Sulpiride dengan Solex, serta Solian dengan Eglonil dan Soleron.