Terizidon

Terizidon adalah obat anti tuberkulosis.

Obat ini sepenuhnya memblokir aktivitas enzim yang mengubah alanin menjadi elemen alanil-alanin 2-peptida, yang merupakan komponen utama membran bakteri mikobakteri. Tidak memiliki resistensi silang terhadap obat anti tuberkulosis lainnya. [1]

Obat ini memiliki efek antimikroba yang luas dan jelas; itu memiliki efek yang signifikan tidak hanya pada galur yang memicu perkembangan tuberkulosis atau infeksi pada sistem kemih, tetapi juga pada galur yang resisten terhadap antibiotik lain yang diketahui. Nilai MIC terizidone untuk strain yang rentan adalah 4-130 mg / ml. [2]

Indikasi Terizidon

Ini digunakan untuk tuberkulosis (paru atau luar paru), dan di samping itu, untuk tuberkulosis yang mempengaruhi sistem urogenital dan ginjal (ketika mikobakteri tuberkulosis menunjukkan resistensi terhadap zat anti-tuberkulosis utama, atau pengobatan anti-tuberkulosis lainnya tidak bekerja).

Surat pembebasan

Produksi obat-obatan diwujudkan dalam kapsul - 10 buah di dalam paket kontur; dalam sebuah kotak - 1 paket tersebut.

Farmakodinamik

Sensitivitas terhadap terizidone ditunjukkan oleh strain berikut: Koch's bacillus, hay bacillus, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis dengan Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus dan Pasteurella multicide dengan Shigella, dan di antaranya Pseudomonas aeruginosa, encaalmonella dan rickettsia. Demam paratifoid, tifus, dan tifus endemik. [3]

Farmakokinetik

Pengisapan.

Ketika diberikan secara oral, terizidone sepenuhnya (70-90%) dan diserap dengan kecepatan tinggi ketika diberikan pada waktu perut kosong. Nilai Cmax tercapai setelah 2-4 jam.

Proses distribusi.

Obat ini didistribusikan di banyak cairan dan jaringan - empedu, paru-paru, cairan pleura, air mani, sinovium, cairan serebrospinal, getah bening dan cairan asites. Zat menembus ke dalam cairan serebrospinal sebesar 80-100% dari nilai plasma. Tingkat tertinggi diamati dalam kasus perkembangan peradangan yang mempengaruhi membran meningeal.

Proses metabolisme dan ekskresi.

Ekskresi melalui saluran kemih dilakukan secara bertahap, dengan kecepatan rendah, oleh karena itu, bahkan setelah 24 jam sejak pemberian oral, parameter plasma tetap berada di tingkat tengah Cmax. Ekskresi yang berkepanjangan melalui uretra menginduksi pemeliharaan nilai urin yang efektif secara terapeutik selama 12 jam.

60-70% (tidak berubah) diekskresikan dalam urin melalui filtrasi glomerulus. Sebagian kecil diekskresikan dalam tinja, dan sebagian lagi terlibat dalam proses metabolisme.

Dosis dan administrasi

Obat harus digunakan dalam dosis 0,25 g (1 kapsul), 3 kali sehari. Diperbolehkan mengonsumsi tidak lebih dari 15-20 mg / kg obat per hari.

Orang yang berusia di atas 60 tahun dengan berat badan di bawah 60 kg perlu minum 0,25 g obat 2 kali sehari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi mengenai kemanjuran terapeutik, serta keamanan penggunaan obat di pediatri, oleh karena itu tidak diresepkan untuk anak-anak.

Gunakan Terizidon selama kehamilan

Tidak ada informasi mengenai kemungkinan mengembangkan efek negatif terizidone pada janin jika digunakan selama kehamilan, serta efeknya pada aktivitas reproduksi. Terizidon digunakan pada wanita hamil hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaat bagi wanita lebih diharapkan daripada kemungkinan konsekuensi negatif bagi janin. Dalam hal ini, terapi dilakukan hanya di bawah pengawasan medis.

Nilai obat di dalam ASI mendekati nilai plasmanya, oleh karena itu, menyusui harus ditinggalkan selama masa pengobatan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap terizidon atau elemen obat lainnya;
• epilepsi;
• kegagalan ginjal dalam tingkat yang parah;
• alkoholisme;
• psikosis.

Efek samping Terizidon

Di antara tanda-tanda samping:

• manifestasi intoleransi dapat terjadi, termasuk gatal dan ruam epidermis;
• lesi yang mempengaruhi fungsi NS: insomnia, tremor, kejang, pusing, kantuk, disartria dan sakit kepala, dan selain hiperrefleksia ini, paresis perifer, koma, serta kejang yang bersifat klonik (kecil atau besar);
• gangguan mental: mania, kebingungan, di mana ada kehilangan ingatan, labilitas suasana hati, psikosis (kadang-kadang dengan upaya bunuh diri), agresivitas, perubahan perilaku, lekas marah dan depresi;
• masalah dengan kerja sistem getah bening dan darah: anemia (juga bentuk sideroblastik atau megaloblastik);
• gangguan yang mempengaruhi sistem hepatobilier: peningkatan indikator aminotransferase intrahepatik, serta gangguan aktivitas hati;
• gangguan fungsi pencernaan: mulas, mual dan diare, terutama pada orang dengan patologi hati.

Perkembangan HF pada fase aktif atau eksaserbasi CHF tercatat pada orang yang mengonsumsi 1000-1500 mg terizidone per hari.

Overdosis

Dengan penggunaan lebih dari 1000 mg obat, keracunan akut dapat terjadi. Keracunan kronis muncul dengan mempertimbangkan dosis, biasanya berkembang dengan penggunaan harian lebih dari 0,5 g obat.

Seringkali gejala keracunan dikaitkan dengan kerja sistem saraf pusat: peningkatan iritabilitas, sakit kepala, psikosis, kebingungan, pusing, disartria, dan parestesia. Dengan pengenalan sebagian besar, kejang, paresis perifer dan koma dapat dicatat, atau manifestasi dari tanda-tanda negatif lainnya dapat diperkuat. Etil alkohol meningkatkan kemungkinan serangan epilepsi.

Diperlukan tindakan simtomatik dan suportif; penggunaan karbon aktif akan lebih efektif untuk melemahkan absorpsi obat dibandingkan bilas lambung. Ketika tanda-tanda neurotoksik muncul, 0,2-0,3 g piridoksin harus diberikan per hari. Terizidone diekskresikan dari darah selama hemodialisis, tetapi kemungkinan efek toksik, yang dapat mengancam jiwa, tidak dapat dikesampingkan.

Interaksi dengan obat lain

Administrasi dengan ethionamide meningkatkan aktivitas neurotoksik terizidone.

Dilarang menggabungkan obat dengan minuman beralkohol, terutama dalam kasus penggunaan obat-obatan dalam porsi besar (alkohol meningkatkan risiko serangan epilepsi).

Pyridoxine melemahkan efek toksik obat pada sistem saraf pusat.

Orang yang menggunakan obat bersama dengan isoniazid harus dipantau oleh dokter, karena kombinasi tersebut dapat meningkatkan efek toksik pada sistem saraf pusat, yang mungkin memerlukan perubahan dosis.

Kombinasi dengan fenitoin dapat menyebabkan peningkatan jumlah darahnya.

Kondisi penyimpanan

Therizidone harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Nilai suhu - maksimum 25 ° C.

Kehidupan rak

Terizidone dapat digunakan untuk jangka waktu 2 tahun sejak tanggal pemasaran zat terapeutik.

Analogi

Analogi obat adalah obat Resonizat dan Loxidon dengan Tizidone.