Terizidone

Terizidone adalah obat antituberkulosis.

Obat ini sepenuhnya memblokir aktivitas enzim yang mengubah alanin menjadi unsur alanil-alanin 2-peptida, yang merupakan komponen utama membran bakteri mikobakteri. Obat ini tidak memiliki resistensi silang terhadap obat anti-tuberkulosis lainnya. [ 1 ]

Obat ini memiliki efek antimikroba yang luas dan nyata; obat ini memiliki efek signifikan tidak hanya pada strain yang menyebabkan tuberkulosis atau infeksi saluran kemih, tetapi juga pada strain yang resistan terhadap antibiotik lain yang diketahui. Nilai MIC terizidone untuk strain yang sensitif adalah 4-130 mg/ml. [ 2 ]

Indikasi Terizidone

Dipakai untuk pengobatan tuberkulosis (paru atau ekstra paru), dan juga untuk tuberkulosis yang menyerang sistem urogenital dan ginjal (bila mikobakteri tuberkulosis menunjukkan resistensi terhadap zat anti-tuberkulosis utama, atau pengobatan anti-tuberkulosis lain tidak memberikan hasil).

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk kapsul - 10 buah di dalam kemasan blister; ada 1 kemasan seperti itu di dalam kotak.

Farmakodinamik

Strain-strain berikut menunjukkan sensitivitas terhadap terizidone: basil Koch, basil hay, Candida albicans, Escherichia coli, stafilokokus epidermal dengan Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus dan Pasteurella multocida dengan Shigella, serta Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica, strain streptokokus tertentu, termasuk yang piogenik, dan Rickettsia, yang menyebabkan perkembangan paratifoid, tifus dan tifus endemik. [ 3 ]

Farmakokinetik

Pengisapan.

Bila diberikan secara oral, terizidone diserap sepenuhnya (70-90%) dan dengan kecepatan tinggi bila diberikan saat perut kosong. Nilai Cmax tercapai setelah 2-4 jam.

Proses distribusi.

Obat ini didistribusikan dalam banyak cairan dan jaringan - empedu, paru-paru, cairan pleura, sperma, sinovium, cairan serebrospinal, limfa, dan cairan asites. Zat ini menembus ke dalam cairan serebrospinal pada 80-100% dari nilai plasma. Nilai tertinggi dicatat dalam kasus peradangan yang mempengaruhi membran meningeal.

Proses metabolisme dan ekskresi.

Ekskresi melalui saluran kemih berlangsung secara bertahap dan lambat, sehingga bahkan setelah 24 jam sejak pemberian oral, kadar plasma tetap berada pada kadar Cmax tengah. Ekskresi yang berkepanjangan melalui saluran kemih mempertahankan kadar urin yang efektif secara terapeutik selama 12 jam.

60-70% (dalam keadaan tidak berubah) dikeluarkan melalui urin melalui filtrasi glomerulus. Sebagian kecil dikeluarkan melalui feses, dan sebagian lagi terlibat dalam proses metabolisme.

Dosis dan administrasi

Obat ini harus digunakan dalam dosis 0,25 g (1 kapsul), 3 kali sehari. Tidak lebih dari 15-20 mg/kg obat yang diperbolehkan per hari.

Orang yang berusia di atas 60 tahun dan berat badan kurang dari 60 kg harus mengonsumsi 0,25 g obat dua kali sehari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi mengenai kemanjuran terapi atau keamanan obat ini pada anak-anak, oleh karena itu obat ini tidak diresepkan kepada anak-anak.

Gunakan Terizidone selama kehamilan

Tidak ada informasi mengenai kemungkinan timbulnya efek negatif terizidone pada janin jika digunakan selama kehamilan, serta dampaknya pada aktivitas reproduksi. Terizidone digunakan pada wanita hamil hanya dalam situasi di mana manfaat yang mungkin bagi wanita lebih diharapkan daripada kemungkinan timbulnya konsekuensi negatif bagi janin. Terapi dalam kasus ini dilakukan hanya di bawah pengawasan medis.

Kadar obat dalam ASI mendekati nilai plasma, jadi menyusui harus dihentikan selama pengobatan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap terizidone atau komponen obat lainnya;
• epilepsi;
• gagal ginjal parah;
• alkoholisme;
• psikosis.

Efek samping Terizidone

Efek sampingnya meliputi:

• manifestasi intoleransi dapat terjadi, termasuk gatal dan ruam epidermis;
• lesi yang mempengaruhi fungsi sistem saraf: insomnia, tremor, kejang, pusing, mengantuk, disartria dan sakit kepala, serta hiperrefleksia, paresis perifer, keadaan koma, serta kejang klonik (ringan atau berat);
• gangguan mental: mania, kebingungan, dengan kehilangan ingatan, suasana hati yang labil, psikosis (kadang-kadang dengan upaya bunuh diri), agresivitas, perubahan perilaku, mudah tersinggung dan depresi;
• masalah dengan fungsi sistem limfatik dan darah: anemia (juga bentuk sideroblastik atau megaloblastik);
• gangguan yang mempengaruhi sistem hepatobilier: peningkatan kadar aminotransferase intrahepatik, serta disfungsi hati;
• gangguan pencernaan: nyeri ulu hati, mual dan diare, terutama pada orang dengan penyakit hati.

Perkembangan CHF aktif atau eksaserbasi CHF dicatat pada orang yang mengonsumsi 1000-1500 mg terizidone per hari.

Overdosis

Keracunan akut dapat terjadi jika mengonsumsi lebih dari 1000 mg obat. Keracunan kronis terjadi tergantung pada dosisnya, biasanya terjadi jika mengonsumsi lebih dari 0,5 g obat setiap hari.

Seringkali, gejala keracunan dikaitkan dengan kerja sistem saraf pusat: peningkatan iritabilitas, sakit kepala, psikosis, kebingungan, pusing, disartria, dan parestesia. Ketika dosis besar diberikan, kejang, paresis perifer, dan keadaan koma dapat diamati, atau manifestasi tanda-tanda negatif lainnya dapat diperkuat. Etil alkohol meningkatkan kemungkinan kejang epilepsi.

Diperlukan tindakan simptomatik dan suportif; karbon aktif akan lebih efektif dalam mengurangi penyerapan obat daripada bilas lambung. Jika tanda-tanda neurotoksik muncul, 0,2-0,3 g piridoksin harus diberikan setiap hari. Terizidone dikeluarkan dari darah melalui hemodialisis, tetapi kemungkinan efek toksik tidak dapat dikesampingkan, yang dapat mengancam jiwa.

Interaksi dengan obat lain

Pemberian dengan etionamida meningkatkan aktivitas neurotoksik terizidone.

Dilarang menggabungkan obat dengan minuman beralkohol, terutama pada penggunaan obat dalam dosis besar (alkohol meningkatkan risiko timbulnya kejang epilepsi).

Piridoksin melemahkan efek toksik obat pada sistem saraf pusat.

Orang yang mengonsumsi obat ini bersamaan dengan isoniazid harus diawasi oleh dokter, karena kombinasi tersebut dapat meningkatkan efek toksik pada susunan saraf pusat, yang mungkin memerlukan perubahan dosis.

Kombinasi dengan fenitoin dapat menyebabkan peningkatan kadarnya dalam darah.

Kondisi penyimpanan

Terizidone harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil. Nilai suhu maksimum 25ºС.

Kehidupan rak

Terizidone dapat digunakan selama jangka waktu 2 tahun terhitung dari tanggal penjualan zat terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Resonizat dan Loxidon dengan Tisidone.