Videx

Videx adalah obat antivirus dengan jenis efek terapeutik langsung. [ 1 ]

Didanosin menghambat replikasi HIV secara in vitro pada sel manusia yang dikultur dan lini sel. Begitu berada di dalam sel, elemen tersebut diubah secara enzimatik menjadi komponen metaboliknya, dideoksiadenosin-3-fosfat. Selama replikasi asam nukleat virus, penggunaan 2b3'-dideoksinukleosida mencegah perpanjangan rantai, sehingga memperlambat proses replikasi. Selain itu, ddATP memperlambat aksi transkriptase balik HIV, mengganggu pengikatan DNA provirus. [ 2 ]

Indikasi Videx

Obat ini digunakan untuk infeksi HIV (dalam kombinasi dengan agen antiretroviral lainnya ). [ 3 ]

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk kapsul - 10 buah di dalam kemasan blister; di dalam kemasan - 3 kemasan tersebut.

Farmakokinetik

Diperlukan waktu sekitar 120 menit bagi didanosine untuk mencapai nilai Cmax plasma; nilai Cmax sendiri secara langsung bergantung pada ukuran dosis obat yang dikonsumsi.

Tingkat rata-rata didanosine dalam cairan serebrospinal setara dengan 21% dari nilai plasma zat tersebut yang tercatat secara bersamaan.

Kapsul diminum saat perut kosong, karena pemberiannya bersama makanan mengurangi nilai Cmax hingga 46% dan kadar AUC hingga 19%.

Pada manusia, proses metabolisme didanosina belum banyak dipelajari. Berdasarkan data eksperimen, diyakini bahwa pada manusia, proses tersebut terjadi melalui metabolisme purin internal.

Bila diberikan secara oral, waktu paruhnya rata-rata 1,6 jam (untuk tablet), tetapi karena tingkat penyerapan zat dari kapsul jauh lebih rendah, waktu paruhnya dalam kasus ini akan menjadi sekitar 50% lebih lama. Ekskresi obat dalam urin sekitar 20% dari porsi yang diberikan secara oral.

Tingkat pembersihan intrarenal adalah 50% dari nilai totalnya (0,8 l per menit) – ini menegaskan proses aktif CF dan sekresi melalui tubulus selama ekskresi ddI melalui ginjal. Setelah pemberian obat secara oral selama 1 bulan, ddI tidak terakumulasi dalam tubuh.

Gunakan pada orang dengan disfungsi ginjal.

Bila diberikan secara oral, waktu paruh meningkat rata-rata paling sedikit 1,4 jam (dalam kasus fungsi ginjal normal) dan maksimal 4,1 jam (jika terjadi disfungsi berat). Obat ini tidak tercatat dalam cairan peritoneum dialisis, tetapi selama hemodialisis, setelah 3-4 jam, kadar plasma didanosina berada dalam kisaran 0,6-7,4% dari dosis yang diminum.

Dalam kasus disfungsi ginjal (nilai CC di bawah 60 ml per menit/1,73 m2), dosis obat dipilih secara individual.

Gunakan pada orang dengan disfungsi hati.

Proses metabolisme didanosine ditentukan oleh tingkat keparahan disfungsi hati, yang mungkin memerlukan pengurangan dosis Videx.

Dosis dan administrasi

Obat diminum 1-2 kali sehari. Kapsul ditelan utuh, tanpa dikunyah. Obat harus diminum saat perut kosong (atau setengah jam sebelum atau 2 jam setelah makan), diminum dengan sedikitnya 0,1 liter air putih (untuk meningkatkan penyerapan obat). Kapsul tidak boleh dibuka, karena dapat mengurangi efek obatnya.

Ukuran porsi harian ditentukan oleh berat pasien:

• berat >60 kg – 0,4 g, 1 kali per hari;
• berat <60 kg – 0,25 g, 1 kali per hari.

Belum ada penelitian khusus yang dilakukan mengenai pemberian kapsul pada anak-anak, tetapi bila menggunakan bentuk obat lain, dosis harian yang dibutuhkan (dihitung berdasarkan luas permukaan tubuh) adalah 0,24 g/m2 (0,18 g/m2 bila dikombinasikan dengan zidovudine).

Untuk orang dewasa dengan disfungsi ginjal, dosis harus dikurangi atau interval antara pemberian Videx harus diperpanjang (dengan mempertimbangkan nilai CC).

Berat >60 kg:

• tingkat CC >60 ml per menit/1,73 m2 – 0,4 g per hari;
• dalam kisaran 30-59 ml per menit/1,73 m2 – 0,25 g per hari;
• dalam 10-29 ml per menit/1,73 m2 – bentuk pelepasan obat yang berbeda digunakan.
• Berat <60 kg:
• Nilai CC >60 ml per menit/1,73 m2 – 0,25 g per hari;
• indikator dalam kisaran 30-59 ml per menit/1,73 m2 – obat diberikan dalam bentuk pelepasan yang berbeda.

Orang yang menjalani hemodialisis harus mengonsumsi dosis harian setelah prosedur. Tidak diperlukan dosis tambahan.

Orang tua.

Sebelum menggunakan obat, perlu dilakukan pemeriksaan fungsi ginjal, karena kelompok ini memiliki risiko gagal ginjal yang tinggi, sehingga memerlukan penggunaan dosis yang dipilih sendiri.

Orang dengan disfungsi hati.

Pengurangan dosis obat diperlukan, tetapi tidak ada indikasi khusus untuk mengubah dosis. Selama terapi, perlu untuk memantau nilai enzim hati. Jika terjadi peningkatan nilai yang signifikan secara klinis, terapi dihentikan. Peningkatan cepat nilai aminotransferase mungkin memerlukan penghentian terapi secara total dengan pengenalan analog nukleosida apa pun.

Dosis obat terlewat.

Bila tanpa sengaja lupa minum obat, teruskan minum dosis seperti biasa (dilarang menggandakan dosis sebagai ganti dosis yang terlewat sebelumnya).

• Aplikasi untuk anak-anak

Dalam pediatri, obat ini digunakan dalam bentuk yang berbeda.

Gunakan Videx selama kehamilan

Dalam penelitian hewan, didanosine tidak menunjukkan efek fetotoksik, embriotoksik atau teratogenik.

Wanita hamil diresepkan obat hanya berdasarkan indikasi yang ketat dan dalam situasi di mana manfaat terapi lebih besar daripada risiko konsekuensi negatif bagi janin.

Wanita yang terinfeksi HIV sebaiknya tidak menyusui karena dapat mengakibatkan infeksi pada bayi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi adalah intoleransi parah terhadap didanosine atau komponen obat lainnya.

Efek samping Videx

Saat merawat pasien yang terinfeksi HIV, sangat sulit untuk membedakan antara manifestasi negatif yang terkait dengan penggunaan Videx dan efek negatif dari obat lain yang digunakan dalam kombinasi, serta gejala negatif yang terkait dengan penyakit itu sendiri. Di antara efek samping yang ditemui:

• disfungsi sistem saraf: manifestasi neurologis tipe perifer (termasuk neuropati) sering terjadi, begitu pula sakit kepala;
• Masalah pencernaan: diare adalah yang paling umum. Kembung, mual, xerostomia, nyeri perut, muntah, gagal hati, dan hepatitis juga cukup umum;
• lesi lapisan subkutan dengan epidermis: ruam sering muncul;
• gangguan sistemik: astenia atau kelelahan;
• gangguan metabolisme: diabetes, hiper- atau hipoglikemia, dan asidosis laktat;
• masalah dengan organ penglihatan: depigmentasi retina, mukosa mata kering dan neuritis yang mempengaruhi saraf optik;
• gangguan kekebalan: gejala anafilaksis;
• infeksi: sialoadenitis;
• tanda-tanda lain: menggigil, artralgia, alopecia, anemia, manifestasi anafilaktoid, anoreksia dan mialgia, serta peradangan yang mempengaruhi kelenjar ludah, rhabdomyolisis, trombositopenia atau leukopenia, miopati, hiperbilirubinemia dan peningkatan kadar asam laktat darah;
• perubahan hasil tes: peningkatan nilai serum alkaline phosphatase, ALT dengan AST, lipase dan amilase.

Overdosis

Gejala klinis overdosis meliputi hiperurisemia, pankreatitis, disfungsi hati, polineuropati, dan diare.

Jika terjadi penggunaan dosis yang melebihi dosis harian secara tidak sengaja, dilakukan bilas lambung dengan air dan pemberian karbon aktif. Tidak ada penawar untuk ddI. Dalam kasus keracunan yang signifikan, disfungsi hati dan hiperurisemia telah diamati. Dalam gangguan tersebut, hemodialisis dilakukan (sesi 3-4 jam menyebabkan penurunan kadar ddI sebesar 20-30%), dan sebagai tambahan, tindakan simtomatik diambil.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat secara sistematis bersama gansiklovir (atau mengonsumsi didanosine 2 jam sebelum gansiklovir) menyebabkan perpanjangan waktu tinggal didanosine dalam plasma darah hingga rata-rata 111%.

Kombinasi Videx dengan itrakonazol atau ketokonazol memperpanjang waktu tinggal intraplasma didanosina dan parameternya hingga 30%.

Penggunaan obat bersama dengan zat yang dapat menyebabkan pankreatitis atau polineuropati dapat meningkatkan kemungkinan timbulnya gejala toksik yang dijelaskan. Pasien yang menggunakan kombinasi obat tersebut harus dipantau secara ketat.

Pemberian obat dalam kombinasi dengan tenofovir meningkatkan ekskresi sistemik obat pertama dan kadar rata-ratanya dalam urin.

Kondisi penyimpanan

Videx harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Kehidupan rak

Videx dapat digunakan dalam jangka waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Fadinosine dan Didanosine.