Vigrande

Vigrande adalah obat yang digunakan dalam kasus disfungsi ereksi. Obat ini membantu memulihkan aktivitas ereksi yang melemah dengan meningkatkan aliran darah ke penis.

Prinsip pengaruh terapeutik berkembang dengan pelepasan nitrogen oksida ke dalam badan kavernosa (asalkan ada rangsangan seksual). Nitrous oksida bebas merangsang aktivasi enzim guanilat siklase, yang menyebabkan peningkatan volume cGMP, yang menyebabkan serat-serat elemen otot polos badan kavernosa menjadi rileks, dan aliran darah menjadi lebih kuat. [ 1 ]

Indikasi Vigrande

Digunakan pada kasus disfungsi ereksi pria (ketidakmampuan mempertahankan atau mencapai ereksi penis yang diperlukan untuk hubungan seksual yang sukses).

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet (25, 50 atau 100 mg) - 1 atau 4 lembar dalam kemasan terpisah. Ada 1 lempengan seperti itu dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Sildenafil adalah komponen yang secara selektif memperlambat komponen spesifik cGMP dari PDE-5 (aktivitasnya menyebabkan proses pemecahan cGMP di badan kavernosa), yang memiliki efek terapeutik yang kuat. Zat tersebut tidak memiliki efek relaksasi langsung pada badan kavernosa, tetapi memperkuat efek relaksasi yang dimiliki nitrogen oksida pada jaringan ini. Selama gairah seksual, pelepasan elemen NO secara lokal di bawah pengaruh sildenafil menyebabkan penekanan aktivitas PDE-5 dan peningkatan nilai cGMP di dalam badan kavernosa, yang menyebabkan relaksasi otot polos dan peningkatan sirkulasi darah di dalam badan kavernosa. [ 2 ]

Sildenafil dapat menyebabkan buta warna ringan sementara (hijau vs. biru). Dipercayai bahwa gangguan ini berkembang karena penekanan PDE-6, yang terlibat dalam proses transmisi cahaya di dalam retina. Pengujian in vitro telah menunjukkan bahwa efek sildenafil pada PDE-6 sepuluh kali lebih lemah daripada efeknya pada PDE-5.

Uji in vitro juga menunjukkan bahwa efek sildenafil pada PDE5 adalah 10-10.000 kali lebih kuat daripada pada isoform PDE lainnya (PDE1, -2, -3, serta -4 dan -6). Misalnya, efek pada PDE5 adalah 4.000 kali lebih kuat daripada efek pada PDE3, komponen PDE spesifik cAMP yang terlibat dalam kontraksi jantung.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, sildenafil diserap dengan kecepatan tinggi. Bioavailabilitas absolut rata-rata adalah 40% (dalam kisaran 25-63%). Dengan dosis oral tunggal 0,1 g, nilai Cmax adalah 18 ng / ml dan dalam kasus pemberian saat perut kosong tercapai dalam 0,5-2 jam. Dalam kasus pemberian sildenafil bersama dengan makanan berlemak, laju penyerapan menurun; nilai Tmax meningkat 1 jam, dan kadar Cmax turun rata-rata 29%.

Nilai keseimbangan Vd sildenafil sama dengan 105 l. Elemen aktif bersama dengan komponen metabolik N-desmethyl yang beredar utama kira-kira 96% disintesis dengan protein intraplasma. Nilai total sildenafil tidak mempengaruhi pengikatan protein.

Kurang dari 0,0002% bagian LS (nilai rata-rata – 188 ng) dicatat setelah 1,5 jam di dalam sperma.

Dosis dan administrasi

Vigrande diminum secara oral. Agar obat memiliki efek maksimal, diperlukan rangsangan seksual. Oleh karena itu, tablet harus diminum sekitar 60 menit sebelum berhubungan seksual.

Biasanya, 50 mg obat digunakan untuk satu dosis (disarankan untuk meminumnya saat perut kosong). Secara umum, tidak lebih dari 0,1 g obat boleh diminum sekaligus.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak diresepkan untuk anak-anak (di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Vigrande selama kehamilan

Vigrande tidak digunakan untuk mengobati wanita.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya alergi terhadap sildenafil;
• hipersensitivitas yang terkait dengan eksipien obat;
• kombinasi dengan zat donor nitrogen oksida (misalnya, amil nitrit) atau nitrat;
• kondisi yang melarang hubungan seksual (angina pectoris yang tidak stabil atau gagal jantung yang parah);
• hilangnya penglihatan yang mempengaruhi satu mata karena berkembangnya neuropati iskemik (tipe non-arteritik anterior) yang mempengaruhi saraf optik;
• disfungsi hati yang parah;
• penurunan nilai tekanan darah (indikator kurang dari 90/50 mmHg);
• riwayat infark miokard atau stroke baru-baru ini;
• perubahan degeneratif pada retina (bersifat turun-temurun) (di antaranya, misalnya retinitis pigmentosa).

Efek samping Vigrande

Efek sampingnya meliputi:

• gangguan neurologis: neuralgia, depresi, sakit kepala, tremor dan hipoestesia, serta muka memerah, pingsan, parestesia, migrain, pusing, refleks terganggu, ataksia dan kantuk atau insomnia;
• masalah yang berasal dari oftalmologi: gangguan penglihatan (penglihatan kabur, fotofobia, dan perubahan persepsi warna), midriasis, nyeri pada bola mata atau pendarahan di dalamnya, konjungtivitis, xerophthalmia, dan katarak;
• lesi otolaringologi: tinitus atau tuli;
• gangguan pernafasan: faringitis, asma bronkial, dispnea, radang tenggorokan dan hidung tersumbat, peningkatan volume dahak, sinusitis, peningkatan batuk dan bronkitis;
• gangguan kardiovaskular: angina pektoris, gagal jantung, perubahan pada pembacaan EKG, takikardia, trombosis pembuluh darah otak dan penurunan tekanan darah, serta palpitasi, kolaps ortostatik, kardiomiopati, blok AV, iskemia miokard dan henti jantung;
• masalah yang berhubungan dengan lesi hematologi: leukopenia atau anemia;
• gejala gastrointestinal: gastritis, disfagia, glositis, gastroenteritis dengan stomatitis, mual dan kolitis, serta gingivitis, pendarahan rektal, esofagitis dan xerostomia;
• gangguan metabolisme: asam urat, haus, hipernatremia atau -urisemia, serta diabetes labil dan hipo-/hiperglikemia;
• masalah dengan fungsi urogenital: sistitis, ginekomastia, infeksi saluran kemih, gangguan ejakulasi, peningkatan buang air kecil, nokturia, pembengkakan genital dan inkontinensia urin;
• lesi pada sistem muskuloskeletal: radang sendi, miastenia, tendosinovitis, ossalgia, artrosis, serta ruptur pada area tendon, mialgia, dan sinovitis;
• manifestasi dermatologis: herpes umum, dermatitis eksfoliatif atau kontak, ulserasi epidermis, fotosensitivitas, urtikaria, ruam dan gatal;
• lainnya: nyeri, syok, edema perifer, menggigil, gejala alergi dan berkeringat.

Overdosis

Kemungkinan manifestasi keracunan meliputi sakit kepala, hidung tersumbat, gangguan penglihatan, dispepsia, rasa panas membara, dan pusing.

Jika terjadi keracunan, tindakan suportif standar dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Pemberian obat bersama dengan agen yang menghambat aksi elemen CYP3A4 (simetidin atau eritromisin) mengurangi tingkat pembersihan sildenafil dan meningkatkan nilai plasmanya.

Kombinasi obat dengan ritonavir, indinavir atau saquinavir meningkatkan Cmax intraplasma, serta AUC sildenafil - karena melambatnya aktivitas isoenzim CYP3A4 di bawah pengaruh obat ini.

Ada kemungkinan bahwa zat yang lebih kuat yang menghambat aktivitas isoenzim CYP3A4, termasuk itrakonazol atau ketokonazol, akan meningkatkan kadar plasma sildenafil.

Kombinasi Vigrande dan nitrat menyebabkan peningkatan efek antihipertensi yang terakhir.

Ada deskripsi satu kasus perkembangan tanda-tanda rhabdomyolysis dengan dosis tunggal sildenafil pada seseorang yang menggunakan simvastatin.

Kondisi penyimpanan

Vigrande harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari +30°C.

Kehidupan rak

Vigrande dapat digunakan selama jangka waktu 24 bulan terhitung dari tanggal penjualan zat obat tersebut.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Silagra, Ergos, Adamax dengan Zidena, dan juga Novigra, Erosil dan Vekta dengan Kamshila. Selain itu, daftar tersebut mencakup Viafil, Filap, Confido dengan Superviga, Erectra dan Potenciale.

Ulasan

Vigrande menerima umpan balik yang baik dari pasien - mereka puas dengan efek yang diberikan obat tersebut, serta biaya obat yang lebih rendah dibandingkan dengan obat analog populer.