Visan

Visanne adalah zat hormonal (progestogen) dan obat yang digunakan untuk penyakit yang menyerang area genital. Bahan aktif obat ini adalah dienogest.

Dienogest merupakan turunan nortestosteron, yang menunjukkan efek antiandrogenik yang kuat. Secara umum, elemen ini mencakup 1/3 dari total aktivitas komponen siproteron asetat. Dienogest mampu memengaruhi endometriosis dengan mengurangi produksi estradiol internal. Akibatnya, efek trofik estradiol pada endometrium terhambat. [ 1 ]

Indikasi Visan

Obat ini digunakan dalam pengobatan endometriosis.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet - 14 buah di dalam pelat sel. Di dalam kotak - 2 pelat tersebut.

Farmakodinamik

Dengan pemberian dienogest secara terus-menerus, ia menciptakan lingkungan hipergestagenik dan hipoestrogenik, di mana desidualisasi jaringan endometrium pertama kali terjadi, dan kemudian terjadi atrofi area yang terkena endometriosis.

Dienogest mampu bersintesis dengan ujung progesteron yang terletak di dalam rahim, tetapi hanya memiliki afinitas relatif 10%. Meskipun unsur aktif obat tersebut memiliki afinitas yang lemah terhadap ujung progesteron, ia memiliki efek progestogenik yang kuat secara in vivo. [ 2 ]

Obat ini tidak memiliki efek mineralokortikoid, androgenik, atau GCS yang signifikan secara in vivo. Efek lainnya, termasuk antiangiogenik dan imunologis, membantu memperlambat efek dienogest pada proliferasi sel. [ 3 ]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Bila diberikan secara oral, dienogest diserap sepenuhnya dan cepat. Nilai Cmax serum diamati setelah 90 menit pemberian tunggal dan setara dengan 47 ng/ml. Nilai bioavailabilitas obat sekitar 91%. Karakteristik farmakokinetik dienogest terkait dengan ukuran porsi dalam kisaran dosis 1-8 mg.

Proses distribusi.

Dienogest disintesis dengan albumin, tetapi tidak dengan globulin yang mensintesis SHBG atau dengan globulin yang mensintesis GCS (GOK). Hanya 10% dari total nilai dienogest dalam serum darah dalam bentuk steroid bebas, dan 90% zat tersebut disintesis secara non-spesifik dengan albumin. Volume distribusi obat yang tampak adalah 40 liter.

Proses pertukaran.

Dienogest terlibat penuh dalam proses metabolisme – melalui metabolisme steroid dengan pembentukan elemen metabolisme yang umumnya tidak memiliki aktivitas endokrinologis. Dalam pengujian in vitro dan in vivo, CYP3A4 merupakan enzim utama yang terlibat dalam proses metabolisme dienogest. Elemen metabolisme tersebut dikeluarkan dari plasma dengan kecepatan yang sangat tinggi, sehingga meninggalkan dienogest yang tidak berubah sebagai metabolit intraplasma yang dominan.

Kecepatan pembersihan intra-serum adalah 64 ml per menit.

Pengeluaran.

Kadar dienogest intraserum menurun dalam 2 tahap, dengan waktu paruh 9-10 jam. Dienogest dikeluarkan sebagai komponen metabolik dalam urin dan feses (dalam rasio 3:1) setelah pemberian dosis 0,1 mg/kg.

Waktu paruh komponen metabolik dalam urin adalah sekitar 14 jam. Setelah mengonsumsi obat, 86% dosis diekskresikan dalam waktu 6 hari, dengan sebagian besar diekskresikan dalam 24 jam pertama, terutama dalam urin.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum sekali sehari, pada waktu yang sama setiap hari. Obat dapat mulai digunakan pada hari apa pun selama siklus menstruasi wanita. Tidak perlu istirahat di antara penggunaan obat baru, penggunaan obat terus berlanjut tanpa jeda, dan tanpa mengacu pada siklus menstruasi.

Jika satu tablet terlewat atau jika pasien mengalami diare atau muntah, efektivitas obat dapat berkurang.

Jika Anda lupa minum satu dosis, minum pil sesegera mungkin dan minum pil baru pada waktu yang biasa. Dosis tidak dapat ditingkatkan; dosis tidak diubah. Aturan yang sama diikuti jika Anda lupa minum satu dosis karena diare atau muntah.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan untuk diresepkan kepada gadis yang belum mengalami menstruasi pertama.

Gunakan Visan selama kehamilan

Visanne tidak digunakan selama kehamilan, karena terapi endometriosis tidak diperlukan selama periode ini. Namun, kehamilan harus dikesampingkan sebelum dimulainya rangkaian pengobatan.

Jika Anda perlu minum obat saat menyusui, Anda harus berhenti menyusui selama terapi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan unsur-unsur obat;
• tromboemboli vena;
• penyakit yang bersifat kardiovaskular atau arteri (termasuk iskemia jantung, infark miokard, dan patologi serebrovaskular);
• diabetes melitus yang disertai penyakit pembuluh darah;
• tahap parah penyakit hati (termasuk neoplasma dengan etiologi apa pun);
• neoplasma, yang perkembangannya dikaitkan dengan gonadosteroid;
• pendarahan vagina yang tidak diketahui penyebabnya;
• intoleransi laktosa.

Saat menggunakan obat ini, Anda perlu menggunakan kontrasepsi penghalang, karena selama periode yang ditentukan dilarang mengonsumsi kontrasepsi hormonal.

Efek samping Visan

Saat mengonsumsi obat, beberapa efek samping dapat terjadi (terutama selama bulan-bulan pertama pengobatan). Selama terapi, gangguan ini akan hilang. Di antara manifestasi yang dicatat: ketidaknyamanan pada kelenjar susu, jerawat, sakit kepala, dan depresi.

Jika gejala negatif lain berkembang saat menggunakan Visanne, Anda harus berkonsultasi dengan dokter mengenai kemungkinan perubahan dalam rejimen pengobatan Anda.

Interaksi dengan obat lain

Efek obat lain yang relatif terhadap Visanne.

Progestogen, termasuk dienogest, berpartisipasi dalam proses metabolisme terutama melalui struktur hemoprotein P450 ZA4 (CYP3A4), yang terletak di dalam hati dan mukosa usus. Karena itu, agen yang menginduksi atau memperlambat aksi CYP3A4 dapat memengaruhi proses metabolisme progestogen. Peningkatan kadar klirens gonadosteroid akibat induksi enzim dapat melemahkan aktivitas terapeutik Visanne dan menyebabkan munculnya gejala negatif (misalnya, perubahan sifat perdarahan menstruasi).

Penurunan tingkat pembersihan gonadosteroid akibat penghambatan enzim dapat mengurangi efek terapeutik obat dan menyebabkan munculnya efek samping.

Unsur yang meningkatkan pembersihan gonadosteroid (melemahkan efek melalui induksi enzim).

Ini termasuk barbiturat dengan karbamazepin, fenitoin, rifampisin dan primidon, dan sebagai tambahan, mungkin felbamat dan okskarbazepin dengan griseofulvin dan topiramate, serta zat yang mengandung St. John's wort.

Induksi enzim dapat diamati setelah beberapa hari pengobatan. Induksi enzimatik maksimum berkembang setelah beberapa minggu. Induksi enzimatik dapat berlangsung hingga 1 bulan setelah pengobatan berakhir.

Efek rifampisin (penginduksi aksi CYP 3A4) dipelajari pada wanita pascamenopause yang sehat. Pemberian rifampisin bersamaan dengan tablet dienogest/estradiol valerat menghasilkan penurunan signifikan pada nilai kondisi stabil dan paparan sistemik terhadap estradiol dengan dienogest. Efek keseluruhan estradiol dan dienogest (pada nilai kondisi stabil yang dihitung dari AUC (0-24 jam)) berkurang sebesar 44% dan 83%.

Obat-obatan yang memiliki efek berbeda pada tingkat pembersihan gonadosteroid.

Penggunaan gabungan gonadosteroid dan sejumlah besar kombinasi inhibitor protease HIV dan inhibitor tipe non-nukleosida dari aktivitas reverse transcriptase, bersama dengan kombinasi inhibitor virus hepatitis C, dapat menurunkan atau meningkatkan kadar progestin plasma. Efek gabungan dari perubahan ini mungkin signifikan secara klinis dalam situasi tertentu.

Obat yang mengurangi tingkat pembersihan gonadosteroid (penghambat enzim).

Dienogest adalah substrat hemoprotein P450 (CYP) 3A4. Pemberian bersama dengan inhibitor kuat komponen CYP3A4 dapat meningkatkan kadar plasma zat tersebut.

Penggunaan dalam kombinasi dengan ketoconazole, penghambat kuat enzim CYP3A4, menyebabkan peningkatan nilai AUC dienogest (kisaran 0-24 jam) sebanyak 2,9 kali pada kondisi stabil.

Kombinasi dengan eritromisin (penghambat sedang) menyebabkan peningkatan AUC dienogest (0-24 jam) sebesar 1,6 kali pada nilai kondisi stabil.

Tes laboratorium.

Penggunaan progestogen dapat mengubah hasil uji laboratorium tertentu, termasuk biokimia hati atau tiroid, fungsi ginjal dan adrenal, nilai protein plasma (pembawa) (termasuk, misalnya, GOC dan fraksi lipoprotein/lipid), nilai fibrinolisis dan koagulasi, serta sifat metabolisme karbohidrat. Perubahan tersebut sering kali berada dalam batas normal laboratorium.

Kondisi penyimpanan

Visanne harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Indikator suhu - tidak lebih dari 30°C.

Kehidupan rak

Visanne dapat digunakan selama jangka waktu 5 tahun terhitung dari tanggal pembuatan produk farmasi.

Analogi

Analoginya adalah obat-obatan berikut: Sofiti, Zhastinda dengan Denovel 30, Yulidora dan Klimodien dengan Dinoret, serta Luvina, Janine, Silhouette dengan Klayra dan Naadin.