Zolafren

Zolafren merupakan obat psikoleptik dari kategori obat antipsikotik.

Indikasi Zolafrena

Obat ini digunakan untuk mengobati skizofrenia pada orang-orang yang sebelumnya telah terbukti merespons pengobatan selama fase aktif pengobatan.

Dipakai untuk mengatasi berbagai eksaserbasi, juga sebagai terapi pemeliharaan jangka panjang guna mencegah kekambuhan pada penderita skizofrenia serta gangguan psikotik lain yang mempunyai gejala produktif intens (munculnya otomatisme dan halusinasi) atau gejala negatif (melemahnya emosi, kemerosotan aktivitas sosial, kemiskinan bicara), dan sebagai tambahan, dengan gangguan afektif yang menyertainya.

Obat ini juga diresepkan untuk gangguan bipolar – untuk pengobatan serangan campuran atau manik (akut) (dapat disertai/tidak disertai gejala psikotik dan perubahan stadium yang cepat).

[ 1 ], [ 2 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, yang dikemas dalam 30 lembar dalam kemasan blister. Dalam satu kemasan, terdapat 1 tablet.

Farmakodinamik

Olanzapine adalah antipsikotik atipikal (neuroleptik), yang merupakan antagonis selektif dari elemen monoaminergik dan memiliki afinitas terhadap ujung-ujung berikut: serotonin (5HT2a/2c, serta 5HT3 dan 5HT6), dopamin (D1 dan D2, serta D3, D4 dan D5), muskarin kolinergik (M1-5), histamin (H1), dan juga α1-adrenergik. Olanzapine secara selektif memengaruhi sistem mesolimbik, tanpa memiliki efek yang nyata pada sistem ekstrapiramidal.

Pola pasti perkembangan efek terapi olanzapine, serta obat lain yang digunakan dalam skizofrenia, masih belum diketahui. Disimpulkan bahwa efek obat dalam skizofrenia diberikan oleh kombinasi antagonis dopamin dan serotonin kategori 5HT2.

Olanzapine menunjukkan hubungan yang lebih kuat dengan ujung 5HT2 (dibandingkan dengan sintesis dengan ujung D2). Obat ini mengikat ujung yang terakhir lebih buruk daripada neuroleptik sederhana. Profil terapeutik ini menjelaskan efek positif obat pada gejala patologis, dan juga memiliki efek tunggal pada terjadinya gangguan ekstrapiramidal dan diskinesia tipe lanjut yang terkait dengan terapi di mana olanzapine digunakan.

Efek antagonis pada ujung dopamin dan 5HT2 menjelaskan efek obat individual lainnya dan dampak negatif olanzapine. Efek antagonis pada ujung muskarin M1-5 dapat menjelaskan sifat antikolinergiknya. Antagonisme zat pada ujung histamin H1 dapat memicu rasa kantuk, dan antagonisme pada ujung adrenergik α1 menjelaskan perkembangan kolaps ortostatik.

Farmakokinetik

Olanzapine yang diberikan secara oral diserap dengan baik dari saluran pencernaan, mencapai kadar puncak dalam darah setelah 5-8 jam. Asupan makanan tidak memengaruhi penyerapan.

Obat ini dimetabolisme di hati – melalui sintesis dengan oksidasi (40% dari porsinya). Produk peluruhan utamanya adalah unsur 10-N-glukuronida, yang tidak memiliki kemampuan untuk melewati BBB. Untuk sebagian besar, efek terapeutik Zolafren bergantung pada aktivitas olanzapin, yang belum mengalami biotransformasi.

Waktu paruhnya dalam 21-54 jam (nilai rata-rata 30 jam), dan laju pembersihan plasma adalah 12-47 l/jam (nilai rata-rata 25 l/jam).

Olanzapine diekskresikan sebagian besar dalam bentuk produk pemecahan - sekitar 57% dalam urin, dan 30% lainnya dalam tinja.

Indikator obat dalam plasma darah memiliki ketergantungan linier pada ukuran dosis obat yang digunakan. Dengan penggunaan obat sekali sehari selama 7 hari, indikator stabil terbentuk dalam plasma darah, yang sesuai dengan nilai dua kali lipat setelah dosis tunggal.

Parameter plasma, waktu paruh, dan tingkat klirens zat dapat bervariasi tergantung pada usia dan jenis kelamin pasien, serta kebiasaan merokok. Nilai klirens obat dalam plasma lebih rendah pada wanita, lansia, dan bukan perokok. Namun, perlu dicatat bahwa semua faktor ini tidak terlalu penting dalam pengobatan.

[ 3 ], [ 4 ]

Dosis dan administrasi

Obat diminum sekali sehari, tanpa memperhatikan asupan makanan. Pada awalnya, dosis harian obat harus 10 mg, dan kemudian dapat berfluktuasi dalam kisaran 5-20 mg. Dosis optimal untuk pasien dipilih dengan mempertimbangkan kondisinya, dan peningkatannya lebih dari 10 mg/hari harus dibenarkan oleh indikasi klinis. Jika perlu, dosis harus ditingkatkan atau dikurangi 5 mg.

Tidak boleh lebih dari 20 mg obat dikonsumsi per hari (diperbolehkan menambah dosis lebih dari 15 mg/hari setelah minimal 4 hari terapi).

Orang lanjut usia atau orang dengan berat badan rendah disarankan untuk mengonsumsi obat ini sebanyak 5 mg per hari, tetapi hanya jika dosis ini cukup untuk memperbaiki kondisi. Dosis yang sama juga harus dikonsumsi oleh orang dengan gangguan ginjal atau hati.

[ 5 ]

Gunakan Zolafrena selama kehamilan

Zolafren tidak boleh digunakan selama kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• adanya kepekaan yang kuat terhadap unsur-unsur obat;
• glaukoma sudut tertutup.

Efek samping Zolafrena

Paling sering, penggunaan obat-obatan menyebabkan munculnya gejala-gejala berikut: penambahan berat badan, kantuk, astenia (perasaan lemah), kolaps ortostatik, pusing. Selain itu, terjadi peningkatan nafsu makan, mulut kering, sembelit, retensi cairan (munculnya edema perifer), gangguan kepribadian, kecemasan, dan akatisia (ketidakmampuan untuk berbaring atau duduk di satu tempat).

Manifestasi berikut kadang-kadang ditemui: parkinsonisme, gangguan penglihatan, muntah, diskinesia (masalah dengan gerakan yang tepat; terutama memengaruhi jari dan tangan), sakit kepala, dan distonia (gangguan tonus otot).

Pada tahap awal terapi, peningkatan kadar prolaktin dalam plasma darah dapat diamati, tetapi pada sebagian besar pasien, kadarnya kembali ke tingkat awal tanpa mengganggu jalannya pengobatan.

Dengan siklus terapi yang diperpanjang, galaktorea, hilangnya menstruasi atau gangguan siklus, serta ginekomastia dan pembesaran kelenjar susu dapat dicatat. Tidak ditemukan efek olanzapine yang nyata pada durasi interval QT pada EKG. Peningkatan sementara aktivitas transaminase hati (ALT dengan AST) yang dapat diobati dicatat.

Peningkatan kadar CPK juga dilaporkan secara sporadis. Seperti halnya neuroleptik lain, perubahan kadar darah telah tercatat. Fotofobia parah jarang dilaporkan.

NMS juga dapat berkembang, yang gejalanya meliputi gangguan vegetatif (takikardia, hiperhidrosis, diare, gangguan irama jantung dan perubahan tekanan darah) dan gangguan motorik (kejang dan kekakuan otot), serta gangguan kesadaran, peningkatan kadar CPK, perkembangan mioglobinaria (mioglobin muncul dalam urin) atau gagal ginjal akut. Jika terjadi NMS, tidak ada terapi khusus yang diresepkan, perlu segera menghentikan penggunaan antipsikotik, serta memantau kondisi pasien dan melakukan tindakan simtomatik intensif.

Diskinesia stadium lanjut merupakan kompleks gerakan abnormal pada batang tubuh dan anggota tubuh yang berpotensi tidak dapat disembuhkan dan tidak dapat dikendalikan. Risiko gejala tersebut tinggi pada orang lanjut usia (terutama wanita). Tidak ada terapi khusus untuk diskinesia stadium lanjut, tetapi ada kemungkinan sindrom tersebut akan pulih sepenuhnya atau sebagian setelah menghentikan antipsikotik.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan meliputi gangguan bicara, kantuk, gangguan penglihatan, pupil melebar, masalah pernapasan, gejala ekstrapiramidal, dan penurunan tekanan darah.

Pada tahap akut keracunan, perlu dipastikan saluran pernapasan dan suplai oksigen lancar, serta proses pernapasan pasien dipantau. Perlu juga ditentukan apakah pasien memerlukan karbon aktif dan bilas lambung.

Jika terjadi kolaps disertai hipotensi, suntikan cairan intravena atau norepinefrin harus diberikan. Setelah keracunan obat, korban harus terus diawasi oleh dokter spesialis sampai pemulihan total terjadi.

[ 6 ], [ 7 ]

Interaksi dengan obat lain

Karena olanzapine terutama memengaruhi sistem saraf pusat, obat ini harus dikombinasikan secara hati-hati dengan obat lain yang memiliki efek pada sistem saraf pusat.

Karena Zolafren dapat menyebabkan penurunan tekanan darah, ia dapat memperkuat efek obat antihipertensi tertentu.

Obat ini mempunyai efek antagonis relatif terhadap efek terapeutik antagonis dopamin dan levodopa.

Kombinasi dengan fluoxetine mengurangi tingkat pembersihan obat; carbamazepine memiliki efek sebaliknya - meningkatkan nilai pembersihan Zolafren, seperti halnya rifampisin dan omeprazole.

Dosis tunggal simetidin, serta antasida oral yang mengandung magnesium atau aluminium, tidak memengaruhi tingkat ketersediaan hayati obat yang diminum secara oral.

Data klinis dan uji in vitro menunjukkan bahwa obat tersebut tidak memengaruhi proses metabolisme sebagian besar obat terapeutik.

[ 8 ], [ 9 ]

Kondisi penyimpanan

Zolafren harus disimpan di tempat yang kering dan gelap, jauh dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu berada dalam kisaran 15-25°C.

[ 10 ]

Kehidupan rak

Zolafren dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang meresepkan obat kepada orang di bawah usia 18 tahun.

[ 11 ], [ 12 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Adagio, Azapin dengan Zyprexa, Azaleptin dan Ketilept, dan sebagai tambahan Azaleptol dengan Gedonin, Clozapine dengan Zyprexa adera dan Quetiron. Yang juga ada dalam daftar adalah Olan, Leponex, Seroquel dan Nantarid, dan sebagai tambahan Skizoril, Olanzapine, Egolanza dan Parnasan.