Zolopent

Zolopent adalah obat yang memperlambat aktivitas pompa proton.

Indikasi Zolopenta

Obat ini digunakan untuk mengobati gangguan berikut:

• mengalami esofagitis refluks sedang atau berat;
• penghancuran mikroba H.pylori pada orang dengan tukak lambung yang disebabkan oleh aktivitas mikroba ini (dalam kombinasi dengan antibiotik lain);
• borok yang mempengaruhi saluran pencernaan;
• gastrinoma dan kondisi patologis lain yang bersifat hipersekresi.

Surat pembebasan

Agen terapeutik tersedia dalam bentuk tablet 40 mg. Tablet ini dikemas dalam blister berisi 14 atau 10 buah. Di dalam kemasan terdapat 1 blister berisi 14 tablet atau 3 kemasan berisi 10 tablet.

Farmakodinamik

Pantoprazole menghambat proses sekresi di dalam lambung. Zat ini menekan aktivitas yang ditunjukkan oleh H ⁺ /K ⁺ -ATPase di dalam glandulosit parietal lambung, sehingga menghambat tahap akhir sekresi asam klorida. Efek ini memungkinkan untuk mengurangi laju sekresi basal tanpa mengacu pada etiologi iritasi yang timbul.

Obat ini memiliki sifat antibakteri yang terbukti mampu melawan Helicobacter pylori dan membantu obat lain untuk memiliki efek anti-Helicobacter. Efek obat setelah mengonsumsi satu dosis berkembang cukup cepat, bertahan hingga 24 jam berikutnya.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Pantoprazole diserap dengan kecepatan tinggi. Nilai Cmax dalam plasma darah sudah tercatat setelah penggunaan tunggal dosis 20 mg. Setelah 2-2,5 jam (rata-rata) setelah penggunaan, nilai Cmax serum tercatat, yaitu sekitar 1-1,5 μg/ml. Nilai ini tetap stabil bahkan setelah penggunaan obat berulang kali.

Parameter terapeutik obat tidak berubah dengan penggunaan tunggal atau berulang. Dalam kisaran dosis 10-80 mg, karakteristik farmakokinetik pantoprazole dalam plasma tetap linier baik saat diminum maupun saat disuntikkan secara intravena.

Ketersediaan hayati Zolopant telah ditetapkan sekitar 77%. Mengonsumsinya bersama makanan tidak memengaruhi kadar AUC atau Cmax serum, dan karenanya tidak memengaruhi nilai ketersediaan hayati. Penggunaan bersama makanan hanya memperpanjang variabilitas periode laten.

Proses distribusi.

Sintesis plasma obat dengan protein sekitar 98%. Volume distribusi sekitar 0,15 l/kg.

Proses pertukaran.

Obat ini hampir sepenuhnya dimetabolisme oleh hati. Metabolisme sebagian besar dilakukan melalui demetilasi melalui CYP2C19, dan kemudian melalui proses konjugasi sulfur. Jalur metabolisme lainnya termasuk oksidasi yang melibatkan elemen CYP3A4.

Pengeluaran.

Waktu paruh terminalnya sekitar 60 menit, dan laju klirensnya 0,1 l/jam/kg. Ada beberapa kasus ekskresi obat yang tertunda. Sintesis pantoprazole yang spesifik dengan pompa proton pada glandulosit parietal tidak memungkinkan waktu paruhnya sesuai dengan efek obat yang lebih lama (penekanan sekresi asam).

Sebagian besar produk metabolisme pantoprazole diekskresikan dalam urin (sekitar 80%), dan sisanya dalam feses. Produk metabolisme utama dalam serum dan urin adalah desmethylpantoprazole, yang mengalami konjugasi sulfat.

Waktu paruh produk metabolisme utama (sekitar 90 menit) hanya sedikit lebih lama dari pantoprazole.

Dosis dan administrasi

Terapi untuk esofagitis refluks dengan intensitas berat atau sedang melibatkan penggunaan obat sebanyak 40 mg sekali sehari. Kadang-kadang dosisnya dapat digandakan.

Orang dengan lesi ulseratif yang terjadi di dalam saluran pencernaan dan hasil tes positif untuk Helicobacter pylori perlu menghancurkan bakteri tersebut menggunakan perawatan kompleks, yang skemanya bergantung pada sensitivitas mikroba penyebab penyakit.

Monoterapi untuk lesi ulseratif di saluran pencernaan melibatkan konsumsi 1 tablet 40 mg sekali sehari. Durasi terapi tersebut ditentukan oleh kebutuhan obat.

Tablet harus diminum 60 menit sebelum sarapan, ditelan utuh, tanpa dihancurkan atau dikunyah, dengan air putih.

Gunakan Zolopenta selama kehamilan

Zolopant dilarang digunakan selama menyusui atau hamil.

Jika ada kebutuhan untuk mengonsumsi obat selama menyusui, Anda harus berhenti menyusui selama periode tersebut.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap komponen obat;
• sirosis hati atau hepatitis;
• orang dengan disfungsi hati sedang atau berat;
• kombinasi dengan atazanavir.

Efek samping Zolopenta

Mengonsumsi Zolopant dapat menyebabkan berbagai gejala negatif:

• leukopenia atau trombositopenia;
• diare, nyeri pada daerah epigastrium, kembung dan sembelit;
• muntah disertai mual parah;
• edema yang bersifat perifer;
• peningkatan enzim hati atau trigliserida, serta peningkatan suhu dan nefritis tubulointerstitial;
• manifestasi anafilaksis, termasuk anafilaksis;
• tanda-tanda alergi (ruam pada epidermis dan gatal);
• mialgia atau artralgia;
• pusing, sakit kepala, gangguan penglihatan.

[ 1 ]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: ataksia, hipoaktivitas, dan tremor.

Jika diduga terjadi overdosis, tindakan simtomatik harus dilakukan. Dialisis tidak diperlukan.

Interaksi dengan obat lain

Zolopant membantu mengurangi tingkat penyerapan obat yang bioavailabilitasnya ditentukan oleh pH lambung (misalnya, ketoconazole).

Pantoprazole dimetabolisme di hati, dengan melibatkan sistem enzim hemoprotein P450. Tidak dapat dikesampingkan bahwa obat tersebut akan berinteraksi dengan obat lain yang proses metabolismenya juga terjadi dengan melibatkan sistem ini.

Saat melakukan tes khusus, tidak ditemukan interaksi signifikan secara klinis dengan sebagian besar obat ini (daftar ini mencakup fenitoin, metoprolol, diklofenak, serta karbamazepin dengan etil alkohol dan kafein, serta naproxen dengan diazepam dan glibenklamid dengan fenprokumon, teofilin, dan nifedipin; sebagai tambahan, ini termasuk piroksikam, warfarin, dan kontrasepsi oral).

Tidak ada interaksi yang diamati ketika obat digunakan bersama dengan antasida.

Pengujian yang dilakukan terhadap efek yang terjadi saat menggabungkan obat dengan antibiotik tertentu (termasuk metronidazol dengan klaritromisin dan amoksisilin) tidak menemukan hubungan signifikan secara klinis antara obat-obatan ini.

Ditemukan bahwa penggunaan 0,3 g atazanavir/0,1 g ritonavir bersama dengan omeprazole (dosis tunggal 40 mg per hari) atau 0,4 g atazanavir bersama dengan lansoprazole (dosis tunggal 60 mg) menyebabkan penurunan signifikan dalam bioavailabilitas atazanavir pada relawan. Tingkat penyerapan atazanavir ditentukan oleh nilai pH. Karena itu, obat-obatan yang menghambat aktivitas pompa proton, termasuk pantoprazole, dilarang dikombinasikan dengan atazanavir.

[ 2 ]

Kondisi penyimpanan

Zolopant harus disimpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu - maksimum 25°C.

Kehidupan rak

Zolopant dapat digunakan dalam waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Pada pediatri, obat ini tidak digunakan untuk anak di bawah usia 12 tahun.

Analogi

Analoginya adalah obat Controloc, Panocid, Pantasan dengan Ulsepan, serta Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro dengan Pulcet dan Pantokar.

Ulasan

Zolopant mendapat ulasan baik dari orang-orang yang menderita tukak lambung - obat ini meredakan gejala-gejala yang tidak menyenangkan dari penyakit ini, seperti sensasi terbakar dan rasa pahit di mulut. Obat ini juga efektif untuk GERD. Selain itu, diketahui bahwa obat ini jarang menimbulkan gejala negatif apa pun.