Zosin

Zosin adalah obat dari kategori antibiotik makrolida.

Indikasi Zosina

Dipakai untuk infeksi yang muncul akibat pengaruh bakteri yang sensitif terhadap obat:

• saluran pernapasan atas: faringitis dengan sinusitis atau tonsilitis dengan laringitis;
• saluran pernapasan bawah: bronkitis, akut atau kronis, serta pneumonia;
• radang telinga tengah;
• infeksi mikobakteri yang menyebar (Mycobacterium intracellulare atau Mycobacterium avium);
• lesi pada jaringan subkutan dan epidermis: furunculosis atau folikulitis, serta luka;
• terapi kombinasi untuk menghancurkan Helicobacter pylori pada individu dengan tukak gastrointestinal;
• toksoplasmosis atau kusta.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk tablet.

Farmakodinamik

Klaritromisin menunjukkan aktivitas antibakteri dengan menghambat pengikatan protein dan sintesis dengan subunit 50s ribosom mikroba yang sensitif terhadap obat. Zat tersebut menunjukkan aktivitas terhadap berbagai bakteri aerob gram positif dan negatif dengan bakteri anaerob. Nilai MIC klaritromisin sering kali dua kali lebih rendah daripada nilai MIC eritromisin. Produk metabolik klaritromisin (komponen 14-hidroksiklaritromisin) juga memiliki efek antibakteri.

Obat ini memiliki kemanjuran in vitro terhadap bakteri berikut:

• mikroba gram positif: Staphylococcus aureus (strain yang sensitif terhadap methicillin telah ditambahkan di sini), pneumococcus, streptococcus piogenik dengan Streptococcus agalactiae dan Listeria monocytogenes;
• mikroorganisme gram negatif: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae dengan Haemophilus parainfluenzae, serta gonococci, Helicobacter pylori dan bakteri batuk rejan;
• mikoplasma: ureaplasma urealyticum dan mycoplasma pneumoniae;
• bakteri lain: Chlamydia trachomatis, Hansen's bacillus, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum dan Mycobacterium kansasi;
• anaerob: spesies Peptostreptococcus, strain individu Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens dan spesies Peptococcus.

Klaritromisin tidak bersifat karsinogenik atau mutagenik dalam pengujian. Uji Ames untuk metabolit klaritromisin menunjukkan hasil negatif.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Klaritromisin cepat diserap dalam saluran pencernaan setelah pemberian oral. Ketersediaan hayati adalah 55%. Makanan tidak memengaruhi ketersediaan hayati obat.

Unsur aktif beserta produk metaboliknya (14-hidroksiklaritromisin) didistribusikan ke sejumlah besar jaringan dan cairan. Obat ini mengalami proses metabolisme ekstensif di hati dan kemudian dikeluarkan bersama empedu.

Nilai Cmax serum terbentuk setelah 120 menit. Kadar Cmax plasma klaritromisin yang stabil tercatat setelah 2-3 hari dan kira-kira 1 mcg/ml setelah pemberian 0,25 g zat tersebut pada interval 12 jam, dan 3-4 mcg/ml setelah pemberian 0,5 g obat pada interval 8 jam.

Waktu paruh obat adalah sekitar 3-4 jam saat menggunakan metode pertama di atas, dan 5-7 jam saat menggunakan metode kedua. Saat menggunakan 0,25 g obat pada interval 12 jam, 14-hidroksiklaritromisin memperoleh nilai Cmax konstan sekitar 0,6 mcg/ml dan waktu paruh sekitar 5-6 jam. Saat menggunakan 0,5 g obat pada interval 8-12 jam, kadar Cmax 14-hidroksiklaritromisin adalah sekitar 1 mcg/ml, dengan waktu paruh sekitar 7-9 jam.

Bila 0,25 g klaritromisin diberikan dengan interval 12 jam, 20% dosis diekskresikan dalam urin (dalam keadaan tidak berubah), dan bila 0,5 g zat tersebut digunakan dengan interval 12 jam, angka ini kira-kira 30%. Ekskresi 14-hidroksiklaritromisin adalah 10% atau 15% (masing-masing penggunaan 0,25 atau 0,5 g obat dengan interval 12 jam).

Klaritromisin diekskresikan melalui ASI.

Waktu paruh meningkat pada orang dengan gangguan ginjal.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosis dan administrasi

Remaja berusia 12 tahun ke atas dan orang dewasa harus minum obat dua kali sehari, dalam porsi 0,25 g, dengan interval 12 jam. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 0,5 g dua kali sehari (pada bentuk penyakit yang parah). Siklus pengobatan adalah 7-14 hari.

Untuk tukak yang menyerang usus, perlu diberikan 0,5 g obat 3 kali sehari, dikombinasikan dengan 40 mg omeprazole (sekali sehari). Siklus berlangsung selama 2 minggu.

Anak-anak berusia 0,5-12 tahun harus diberikan 7,5 mg/kg zat tersebut dengan interval 12 jam selama 5-10 hari.

Orang dengan gagal ginjal berat memerlukan penyesuaian dosis. Untuk nilai CC kurang dari 30 ml/menit, dosisnya adalah 0,25 g, 1 kali (kerusakan ringan atau sedang) atau 2 kali sehari (tahap berat).

[ 9 ]

Gunakan Zosina selama kehamilan

Dilarang menggunakan Zosin selama menyusui atau kehamilan. Satu-satunya pengecualian adalah situasi ketika manfaat pengobatan yang mungkin lebih diharapkan daripada risiko komplikasi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan pada orang dengan intoleransi parah terhadap klaritromisin atau makrolida lainnya.

Dilarang menggabungkan obat dengan terfenadine, alkaloid ergot, pimozide atau cisapride.

Efek samping Zosina

Seringkali obat ditoleransi tanpa komplikasi.

Efek sampingnya meliputi sakit kepala, diare, muntah, stomatitis, nyeri perut, dan mual.

Kadang-kadang, tanda-tanda alergi diamati, mulai dari ruam epidermis ringan dan urtikaria hingga anafilaksis. Trombositopenia atau sindrom Stevens-Johnson dapat terjadi. Disfungsi kuncup pengecap juga mungkin terjadi.

Gejala negatif sementara yang memengaruhi fungsi sistem saraf pusat dapat terjadi, termasuk pusing, halusinasi, perasaan bingung atau cemas, dan insomnia.

Ada laporan mengenai kolitis pseudomembran yang berkembang akibat penggunaan klaritromisin, yang dapat berkisar dari ringan hingga mengancam jiwa.

Disfungsi hati, kolestasis (dengan atau tanpa penyakit kuning) atau hepatitis juga dapat berkembang, dan hasil tes laboratorium dapat berubah.

[ 8 ]

Overdosis

Keracunan menyebabkan peningkatan manifestasi negatif.

Bilas lambung dan prosedur simptomatis harus dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat secara bersamaan dengan teofilin dapat mengakibatkan peningkatan kadar dalam serum dan potensi toksisitas teofilin.

Sifat terapeutik warfarin dengan digoksin dapat ditingkatkan bila dikombinasikan dengan Zosin.

Kombinasi obat dengan zidovudine pada orang dewasa dengan HIV dapat menyebabkan penurunan kadar zidovudine kronis.

Ada bukti bahwa makrolida dapat memengaruhi proses metabolisme terfenadine, sehingga meningkatkan kadar plasmanya, yang dapat menyebabkan aritmia jantung. Oleh karena itu, kehati-hatian harus dilakukan saat menggunakan obat ini bersama dengan terfenadine atau antihistamin non-sedatif lainnya.

Efek serupa telah diamati ketika klaritromisin digunakan dalam kombinasi dengan pimozide atau cisapride.

Zosin mampu meningkatkan aktivitas karbazepin dengan memperlambat proses eliminasinya.

[ 10 ], [ 11 ]

Kondisi penyimpanan

Zosin harus disimpan di tempat yang kering, jauh dari jangkauan anak-anak. Suhu – standar.

[ 12 ]

Kehidupan rak

Zosin diizinkan untuk digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak tanggal peluncuran produk farmasi.

Aplikasi untuk anak-anak

Belum ada uji klinis yang dilakukan pada bayi di bawah usia enam bulan. Anak-anak yang lebih tua dapat mentoleransi obat ini tanpa komplikasi.