Mifepristone

Mifepristone adalah obat yang memiliki efek anti-gestagenik. Obat ini merupakan steroid sintetis yang bekerja dengan cara memblokir reseptor progesteron, yang menyebabkan perubahan pada endometrium dan melemahkan perlekatan embrio pada dinding rahim.

Obat ini banyak digunakan dalam pengobatan di beberapa negara untuk penghentian medis kehamilan dini (biasanya sebelum usia kehamilan 9 minggu). Dalam kombinasi dengan prostaglandin seperti misoprostol, mifepristone dapat menyebabkan aborsi (penghentian kehamilan) dengan menyebabkan rahim berkontraksi dan mengeluarkan sel telur janin dan janin yang sedang berkembang.

Selain itu, obat ini juga digunakan untuk tujuan medis lainnya seperti induksi persalinan pada kasus lahir mati atau untuk mengelola hiperglikemia pada sindrom Icenko-Cushing.

Indikasi Mifepristone

1. Pengakhiran kehamilan dini: Obat ini digunakan untuk mengakhiri kehamilan secara medis dalam 9 minggu pertama kehamilan. Dikombinasikan dengan prostaglandin seperti misoprostol, mifepristone membantu menginduksi aborsi dengan menyebabkan rahim berkontraksi dan mengeluarkan sel telur janin dan janin yang sedang berkembang.
2. Induksi induksi persalinan pada kelahiran mati: Mifepristone dapat digunakan untuk induksi persalinan pada kasus kelahiran mati, ketika janin telah meninggal di dalam rahim.
3. Mengelola hiperglikemia pada sindrom Icenko-Cushing: sindrom Icenko-Cushing ditandai dengan kelebihan kortisol dalam tubuh. Obat ini dapat digunakan untuk mengelola hiperglikemia (gula darah tinggi) yang terkait dengan sindrom ini dengan memblokir reseptor glukokortikoid.

Surat pembebasan

Obat ini biasanya tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral. Dosis dan aturan pakai dapat bervariasi tergantung pada tujuan medis.

Farmakodinamik

Mifepristone adalah antiprogesteron yang bekerja pada reseptor progesteron dengan cara memblokirnya. Progesteron adalah hormon seks wanita yang berperan penting dalam mengatur siklus menstruasi dan mempertahankan kehamilan.

Mekanisme aksi bervariasi tergantung pada bagaimana penggunaannya:

1. Tindakan aborsi: Sebagai aborsi, mifepristone digunakan untuk mengakhiri kehamilan. Obat ini menembus sawar plasenta dan mengikat reseptor progesteron di endometrium (lapisan dalam rahim), yang menyebabkan kerusakan jaringan endometrium dan pecahnya plasenta, yang mengakibatkan berakhirnya kehamilan.
2. Aborsi medis: Obat ini juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan prostaglandin (biasanya misoprostol) untuk mengakhiri kehamilan secara medis pada trimester pertama. Prostaglandin membantu memperkuat kontraksi rahim dan memperlancar pengeluaran isi rahim.
3. Pengobatan kondisi ginekologis: Selain tindakan aborsinya, mifepristone dapat digunakan untuk mengobati beberapa kondisi ginekologis seperti endometriosis dan mioma submukosa. Dalam kasus ini, dengan memblokir reseptor progesteron, obat tersebut dapat menyebabkan perubahan pada endometrium dan mengurangi ukuran mioma.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Mifepristone biasanya diserap dengan baik di usus setelah pemberian oral. Obat ini dapat diberikan secara oral dalam bentuk tablet.
2. Metabolisme: Obat ini mengalami metabolisme ekstensif di hati. Metabolit utamanya, desmethylmifepristone, juga memiliki aktivitas farmakologis. Proses ini biasanya melibatkan enzim sitokrom P450.
3. Ekskresi: Mifepristone dan metabolitnya biasanya diekskresikan bersama urin dan feses, terutama sebagai metabolit.
4. Semi-disposisi: Waktu paruh eliminasi obat sekitar 18-87 jam.
5. Pengikatan protein: Mifepristone mengikat kuat protein plasma, terutama albumin.

Dosis dan administrasi

Obat ini biasanya digunakan dalam kombinasi dengan obat lain, seperti misoprostol, untuk terapi aborsi medis. Berikut adalah rute pemberian dan dosis umum untuk tujuan ini:

1. Dosis: Biasanya diberikan dalam dosis 200 mg. Kadang-kadang dosis 600 mg dapat diresepkan, tetapi ini tergantung pada rekomendasi dokter dan keadaan klinis tertentu.
2. Cara penggunaan: Mifepristone biasanya diminum dalam bentuk tablet. Dalam kebanyakan kasus, obat ini diminum di hadapan petugas medis yang memantau pasien.
3. Waktu pemberian: Mifepristone biasanya diminum di awal prosedur aborsi medis, biasanya di klinik atau fasilitas kesehatan. Kemudian, setelah beberapa jam atau hari (tergantung pada protokol), obat lain, seperti misoprostol, dapat diminum untuk melengkapi proses aborsi.
4. Tindak lanjut: Penting bagi pasien untuk berada di bawah pengawasan medis selama proses aborsi dan setelahnya untuk memantau kesehatan mereka dan memberikan dukungan yang diperlukan.

Gunakan Mifepristone selama kehamilan

Penggunaan mifepristone (atau obat lain) selama kehamilan hanya boleh digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat dan sesuai dengan anjuran dokter. Mifepristone biasanya digunakan secara eksklusif untuk aborsi medis dini (biasanya sebelum usia kehamilan 9 minggu) jika ada indikasi medis untuk aborsi.

Namun, penting untuk menyadari bahwa penggunaan obat selama kehamilan dapat dikaitkan dengan risiko bagi ibu dan anak. Oleh karena itu, keputusan untuk menggunakannya harus dipertimbangkan secara cermat oleh dokter, dengan mempertimbangkan keadaan kehamilan tertentu, potensi efek samping, dan risiko.

Penting juga untuk dicatat bahwa mifepristone adalah obat yang penggunaannya dapat mengakibatkan penghentian kehamilan, jadi penggunaannya selama kehamilan dapat mengakibatkan aborsi jika tidak diantisipasi atau diinginkan.

Kontraindikasi

1. Reaksi alergi terhadap obat itu sendiri atau salah satu komponennya.
2. Kehamilan ektopik yang tidak teridentifikasi.
3. Anemia (berkurangnya sel darah merah dalam darah) atau gangguan darah serius lainnya.
4. Penyakit yang memerlukan pengobatan dengan antikoagulan (pengencer darah).
5. Penyakit adrenal.
6. Gagal ginjal atau hati.
7. Mengonsumsi antikoagulan (pengencer darah) jika obat tersebut tidak dapat dihentikan sementara.

Efek samping Mifepristone

1. Aborsi medis:

   • Pendarahan: Pendarahan dapat banyak dan berlangsung selama beberapa minggu.
   • Nyeri dan kram: Di perut bagian bawah dan punggung bagian bawah.
   • Sakit kepala.
   • Mual dan muntah.
   • Diare atau tinja cair.
   • Kemungkinan peningkatan suhu tubuh atau demam.

2. Pengobatan kondisi ginekologi:

   • Gangguan menstruasi: Pendarahan menstruasi yang tidak biasa atau perubahan dalam siklus menstruasi.
   • Sakit kepala.
   • Kemungkinan mual dan muntah.
   • Kelelahan atau kelemahan.

3. Efek samping yang umum:

   • Reaksi alergi: Misalnya, ruam kulit, gatal, atau bengkak.
   • Perubahan jumlah darah: Misalnya, perubahan kadar hemoglobin atau trombosit.

Overdosis

Informasi tentang overdosis dalam literatur medis terbatas karena toksisitas obat ini relatif rendah. Namun, jika terjadi overdosis, efek samping yang tidak diinginkan seperti pendarahan hebat, nyeri perut bagian bawah, pusing, mual, dan muntah dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

Mifepristone dapat berinteraksi dengan obat lain, mengubah khasiat, keamanan, atau menimbulkan efek samping yang tidak diinginkan. Interaksi dapat terjadi jika beberapa obat diminum bersamaan. Beberapa kemungkinan interaksi dapat meliputi hal berikut:

1. Antihistamin: Obat ini dapat meningkatkan efek sedatif antihistamin seperti difenhidramin.
2. Obat yang memengaruhi sistem hati: Mifepristone dimetabolisme di hati, oleh karena itu obat yang memengaruhi fungsi hati dapat mengubah metabolismenya. Misalnya, penghambat atau penginduksi sitokrom P450 (misalnya, ketoconazole, rifampicin) dapat mengubah kadar mifepristone dalam tubuh.
3. Obat yang mengurangi pendarahan: Penggunaan bersamaan dengan antikoagulan (misalnya Warfarin) dapat menyebabkan masalah pendarahan.
4. Obat yang memengaruhi sistem reproduksi: Beberapa obat, seperti progesteron dan turunannya, dapat mengubah efektivitas obat.

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan biasanya ditentukan dalam petunjuk penggunaan yang diberikan oleh produsen. Berikut adalah rekomendasi umum:

1. Suhu: Mifepristone umumnya harus disimpan pada suhu ruangan, yang biasanya 15 hingga 30 derajat Celsius (59 hingga 86 derajat Fahrenheit).
2. Kelembaban: Obat harus disimpan di tempat yang kering untuk menghindari paparan kelembaban. Penyimpanan di tempat yang lembab atau di kamar mandi tidak disarankan.
3. Cahaya: Mifepristone harus disimpan dalam kemasan asli atau dalam wadah gelap yang terlindungi dari paparan cahaya langsung. Ini akan membantu mencegah zat aktif terurai saat terkena cahaya.
4. Rekomendasi lainnya: Penting untuk mengikuti petunjuk pada kemasan dan rekomendasi dokter Anda mengenai penyimpanan obat. Beberapa sediaan mifepristone mungkin memiliki petunjuk penyimpanan khusus tambahan, seperti perlunya menyimpan di lemari es.