Tetrasiklin hidroklorida

Tetrasiklin hidroklorida adalah zat obat antibakteri untuk penggunaan sistemik. Zat ini termasuk dalam subkelompok antibiotik tetrasiklin sistemik.

Obat terapeutik terutama memengaruhi tubuh dengan menghambat proses pengikatan protein di dalam ribosom sel bakteri. Efek obat ini mencakup berbagai macam mikroba. Pada saat yang sama, obat ini menunjukkan aktivitas bakteriostatik (bila menggunakan dosis standar obat). [ 1 ]

Indikasi Tetrasiklin hidroklorida

Digunakan untuk pengobatan penyakit inflamasi dan infeksi berikut:

• pneumonia dengan bronkitis, endokarditis subakut yang bersifat septik dan pleuritis purulen;
• gonorea;
• disentri tipe amuba atau bakteri;
• radang amandel, batuk rejan atau demam berdarah;
• tularemia, psittacosis, brucellosis dan tifus kambuhan;
• infeksi pada daerah saluran kemih dan saluran empedu;
• meningitis purulen;
• memiliki bentuk kerusakan purulen pada lapisan subkutan dengan epidermis;
• kolera.

Selain itu, dapat digunakan untuk mencegah timbulnya infeksi setelah operasi.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet - 10 lembar di dalam pelat sel. Di dalam kotak - 1 atau 2 pelat tersebut.

Farmakodinamik

Antibiotik dari subkelompok tetrasiklin memiliki berbagai macam efek terapeutik. Antibiotik ini bekerja terhadap flora gram positif - streptokokus, klostridia, stafilokokus (juga yang menghasilkan penisilinase), listeria dengan pneumokokus dan basil antraks.

Di antara flora gram negatif yang rentan terhadap pengaruh obat tersebut adalah Escherichia coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella dengan Bordetella, Salmonella dan Enterobacteria. Selain itu, obat tersebut mempengaruhi Rickettsia, Spirochetes dengan Leptospirosis dan bakteri penyebab ornithosis dan trachoma. [ 2 ]

Tetrasiklin hidroklorida tidak aktif atau memiliki aktivitas yang sangat lemah terhadap Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, bakteri tahan asam, sebagian besar strain Bacteroides fragilis, virus influenza, campak dan polio, serta bakteri mikotik.

Ada data mengenai efek obat antikolera.

Farmakokinetik

Bila diminum secara oral, obat diserap dengan kecepatan tinggi di dalam saluran pencernaan (sebesar 75-77%). Namun, makanan mengurangi penyerapan. Obat ini juga disintesis dengan baik dengan protein plasma.

Obat ini didistribusikan dengan kecepatan tinggi dalam sebagian besar cairan, termasuk empedu dengan efusi pleura, asites dengan cairan sinovial, dan sekresi sinus paranasal. Obat ini terakumulasi dalam neoplasma, sel limpa dan hati, serta gigi; melewati plasenta dan dikeluarkan melalui ASI. Obat ini mencapai nilai terapeutik setelah 2-3 hari.

Ini diekskresikan melalui ginjal dengan bantuan CF, serta dengan tinja (melalui ginjal dan bersama dengan empedu - 60%); sintesis dengan protein darah - 65%; waktu paruh dalam keadaan normal adalah 6-11 jam, dan pada individu dengan anuria - 57-108 jam.

Bila terjadi gangguan sekresi ginjal, kadar tetrasiklin dalam darah dapat meningkat.

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan; tablet harus diminum dengan air putih.

Ukuran porsi dan durasi siklus terapi dipilih oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan gambaran klinis penyakit. Kursus harus dilanjutkan setidaknya selama 3 hari setelah tanda-tanda patologi berlalu.

Infeksi menular yang terkait dengan aksi streptokokus β-hemolitik memerlukan pengobatan selama minimal 10 hari.

Dosis tunggal adalah 0,2 g (2 tablet) yang diminum dengan interval 6 jam. Jika terjadi infeksi berat, dosis dapat ditingkatkan menjadi 0,5 g yang diminum dengan interval 6 jam. Maksimal 2000 mg obat dapat digunakan per hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tetrasiklin hidroklorida dapat diresepkan pada anak-anak hanya kepada orang berusia di atas 12 tahun.

Gunakan Tetrasiklin hidroklorida selama kehamilan

Obat ini tidak diresepkan selama kehamilan; obat ini dapat digunakan hanya jika ada indikasi vital yang ditentukan oleh dokter yang merawat.

Jika ada kebutuhan untuk mengonsumsi obat selama menyusui, maka menyusui dihentikan selama terapi.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi pribadi yang parah terhadap komponen obat;
• SKV;
• penyakit pada daerah ginjal/hati, disertai dengan insufisiensi fungsional yang parah;
• digunakan dalam kombinasi dengan retinol atau retinoid.

Efek samping Tetrasiklin hidroklorida

Obat ini biasanya dapat ditoleransi tanpa komplikasi (bila diberikan dalam dosis yang dianjurkan). Efek samping utamanya adalah:

• perikarditis;
• mual, sembelit, anoreksia, xerostomia, rasa tidak nyaman atau nyeri pada daerah perut, nyeri ulu hati, muntah, glositis atau stomatitis;
• tukak pada saluran pencernaan, disfagia, esofagitis, proktitis, gastritis, disbakteriosis usus, efek hepatotoksik, kolitis pseudomembran dan enterokolitis stafilokokus;
• suara serak dan nyeri di tenggorokan;
• ketidakstabilan gaya berjalan, fotofobia, sakit kepala dan pusing; penggunaan jangka panjang menyebabkan peningkatan tekanan intrakranial (muntah, perubahan penglihatan, sakit kepala dan pembengkakan pada saraf optik), gangguan pendengaran dan kehilangan penglihatan sementara;
• trombositopenia atau neutropenia, eosinofilia, anemia hemolitik, agranulositosis dan penyakit Moszkowitz;
• nefritis, gagal ginjal akut, azotemia, vaginitis dan hiperkreatininemia;
• Edema Quincke, TEN, ruam makulopapular, gejala anafilaktoid, hiperemia epidermis, fotosensitivitas, urtikaria, dan anafilaksis;
• kejang bronkial.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan meliputi muntah disertai mual. Penggunaan obat dalam dosis yang sangat tinggi menyebabkan hematuria dan kristaluria. Tingkat keparahan efek samping yang disebutkan di atas (misalnya, manifestasi intoleransi) dapat meningkat.

Tetrasiklin hidroklorida tidak memiliki penawar. Tindakan simptomatis dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Garam Fe, zat Zn, Ca, Mg, Al yang diberikan secara oral, bismut (termasuk bismut subsalisilat) dan obat lain yang mengandung kation di atas (termasuk antasida, pencahar yang mengandung magnesium dan sukralfat), Na bikarbonat, kolestipol dengan kolestiramin dan kaolin-pektin membentuk kelat (tidak aktif) bila dikombinasikan dengan tetrasiklin. Selain itu, kombinasi dengan obat-obatan ini mengurangi penyerapan tetrasiklin.

Oleh karena itu, penggunaan obat dengan obat yang dijelaskan, didanosine (komposisi mengandung komponen tambahan yang mengandung Mg dan Ca) dan quinapril (komposisi mengandung Mg karbonat) harus dihindari. Jika kombinasi tersebut diperlukan, tetrasiklin harus digunakan dengan interval waktu yang paling lama (2 jam sebelum atau 4-6 jam setelah pemberian obat yang ditentukan).

Strontium ranelate dapat menurunkan kadar tetrasiklin dalam serum, jadi kombinasi ini harus dihindari. Strontium ranelate harus dihentikan selama pengobatan dengan Tetrasiklin hidroklorida.

Bila diberikan bersama tetrasiklin, kadar serum litium dan digoksin dapat meningkat.

Bila digunakan bersama metisergida dan ergotamin, risiko ergotisme meningkat.

Karena merupakan antibiotik bakteriostatik, obat ini dapat mengganggu efek bakterisida antibiotik lain (sefalosporin, penisilin, dan antibiotik β-laktam). Karena alasan ini, kombinasi tersebut tidak digunakan.

Penggunaan obat gabungan dengan eritromisin atau oleandomisin menimbulkan efek sinergis.

Antikoagulan tidak langsung, termasuk fenindion dengan warfarin dan agen antitrombotik.

Tetrasiklin dapat meningkatkan aktivitas obat ini, memperlambat proses metabolisme intrahepatik, dan mengurangi indeks protrombin plasma - perlu untuk memantau nilai PT dengan hati-hati dan, jika perlu, mengurangi dosis antikoagulan.

Penggunaan dengan atovaquone menyebabkan penurunan nilai plasmanya.

Pemberian dengan metoksifluran dapat menyebabkan efek nefrotoksik (misalnya, peningkatan kreatinin serum dan nitrogen urea darah) dan gagal ginjal akut (terkadang berakibat fatal).

Bila diberikan bersama metotreksat, aktivitas toksiknya dapat meningkat; oleh karena itu, kombinasi ini harus digunakan dengan hati-hati. Bila kombinasi semacam itu diperlukan, tingkat toksisitasnya harus terus dipantau.

Retinoid (isotrethionine, acitretin, dan tretinoin (terapi jerawat)) dengan retinol dapat menyebabkan peningkatan tekanan intracranial yang jinak, oleh karena itu obat ini tidak boleh digunakan bersama dengan tetrasiklin. Untuk mencegah gangguan ini berkembang selama terapi jerawat dengan retinoid, sebaiknya perhatikan interval waktu setelah penggunaan tetrasiklin.

Pemberian obat bersamaan dengan penggunaan kontrasepsi hormonal menyebabkan melemahnya efeknya (konsepsi yang tidak direncanakan) dan peningkatan jumlah perdarahan spontan. Oleh karena itu, selama periode penggunaan obat dan selama 7 hari setelah akhir siklus pengobatan, kontrasepsi nonhormonal harus digunakan.

Penggunaan dengan diuretik harus dilakukan dengan hati-hati, karena dehidrasi meningkatkan risiko nefrotoksisitas.

Bila dikombinasikan dengan agen hipoglikemik (turunan insulin dan sulfonilurea, termasuk gliklazid dengan glibenklamid), aktivitas antidiabetiknya ditingkatkan.

Kimotripsin meningkatkan durasi sirkulasi dan kadar tetrasiklin dalam darah.

Obat ini harus digunakan dengan hati-hati bila dikombinasikan dengan obat hepatotoksik.

Obat antibakteri, termasuk tetrasiklin, dapat melemahkan efek pengobatan BCG dan vaksin tifoid yang diberikan secara oral. Oleh karena itu, vaksinasi tidak dapat dilakukan selama periode penggunaan antibiotik.

Jika obat diminum bersama makanan, produk susu dan susu, penyerapan tetrasiklin terganggu.

Kondisi penyimpanan

Tetrasiklin hidroklorida harus disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C.

Kehidupan rak

Tetrasiklin hidroklorida dapat digunakan selama periode 36 bulan sejak tanggal pembuatan zat obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Tetracycline dengan Polcortolone TS dan Oletetrin dengan salep Tetracycline.