Tigofast

Tigofast adalah obat antihistamin yang digunakan secara sistemik untuk pengobatan alergi.

Elemen aktifnya adalah zat fexofenadine (komponen metabolisme utama dari elemen terfenadine). Ini adalah elemen antihistamin yang memengaruhi tubuh dalam bentuk antagonis perifer selektif dari ujung H-1. [ 1 ]

Obat ini menunjukkan aktivitas antihistamin yang signifikan, membantu mencegah terjadinya beberapa reaksi alergi dengan cepat. [ 2 ]

Indikasi Tigofast

Obat ini digunakan dalam pengobatan penyakit yang bersumber dari alergi. Aktivitas terapeutiknya ditentukan oleh dosis obat: tablet 0,12 g digunakan untuk menghilangkan tanda-tanda rinitis alergi, dan tablet 0,18 g digunakan untuk mengobati gejala urtikaria idiopatik (dalam tahap kronis).

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam kemasan blister; di dalam kotak - 1 atau 3 kemasan tersebut.

Farmakodinamik

Fexofenadine hydrochloride adalah zat antihistamin non-sedatif dari subkelompok antagonis ujung H1 spesifik; komponen ini bertindak sebagai elemen metabolik terfenadine dan memiliki aktivitas pengobatan. Zat ini menstabilkan dinding sel labrosit dan mencegah sekresi histamin. Selain itu, zat ini menghilangkan tanda-tanda alergi: rinorea, lakrimasi, gatal saat bersin, dan mata merah. Zat ini tidak memiliki efek sedatif.

Efek antihistamin fexofenadine hydrochloride, yang diberikan 1-2 kali sehari, berkembang dalam jangka waktu 1 jam, mencapai tingkat maksimum setelah 6 jam. Efeknya berlangsung selama 24 jam. [ 3 ]

Tidak ada manifestasi intoleransi yang dicatat bahkan setelah 28 hari penggunaan obat. Efek terapeutik berkembang dengan dosis tunggal 0,01-0,13 g. Dosis 0,12 g cukup untuk mendapatkan efek 24 jam.

Bahkan ketika nilai plasma diperoleh 32 kali lebih tinggi daripada nilai terapeutik, fexofenadine tidak berpengaruh pada saluran kalium jantung yang relatif lambat.

Fexofenadine hidroklorida, setelah pemberian oral dosis 5-10 mg/kg, meredakan kejang bronkial yang bersifat antigenik pada hewan yang peka, dan pada nilai yang melebihi terapeutik (10-100 μmol), menyebabkan pelepasan histamin dari labrocytes peritoneum.

Farmakokinetik

Fexofenadine hidroklorida diserap dengan cepat saat diminum. Cmax tercapai dalam 1-3 jam. Saat menggunakan dosis harian 0,12 g, Cmax rata-rata adalah ≈ 427 ng/ml; dengan dosis harian 0,1 g, Cmax adalah ≈ 494 ng/ml.

Sintesis protein fexofenadine adalah 60-70%. Elemen aktifnya tidak melewati BBB.

Fexofenadine praktis tidak terlibat dalam proses metabolisme (di dalam dan luar hati): hanya fexofenadine yang ditemukan dalam jumlah besar dalam tinja dan urin manusia dan hewan.

Ekskresi fexofenadine dalam plasma terjadi penurunan bieksponensial dan waktu paruh fase terminal dalam 11-15 jam dengan penggunaan berulang.

Parameter farmakokinetik untuk dosis tunggal dan dosis ganda bersifat linier (dalam kasus pemberian oral 0,12 g porsi 2 kali sehari).

Selama fase saturasi, dosis obat hingga 0,24 g dua kali sehari mengakibatkan peningkatan kadar AUC, yang sedikit lebih tinggi dari nilai proporsional (8,8%). Dari sini dapat disimpulkan bahwa pada dosis harian 0,04-0,24 g, sifat farmakokinetik fexofenadine hampir linier.

Obat ini sebagian besar diekskresikan melalui empedu; tidak lebih dari 10% diekskresikan tanpa perubahan melalui urin.

Dosis dan administrasi

Obat harus diresepkan oleh dokter yang merawat. Jika tanda-tanda urtikaria yang kronis sudah hilang, perlu menggunakan 0,18 g obat sekali sehari. Untuk pengobatan manifestasi rinitis musiman yang bersifat alergi, 0,12 g obat digunakan sekali sehari.

Dianjurkan untuk meminum obat pada waktu yang sama setiap hari.

Durasi siklus pengobatan dipilih dengan mempertimbangkan sifat dan tingkat keparahan patologi, serta respons tubuh terhadap pengobatan.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak dapat diresepkan kepada pasien anak-anak (orang di bawah usia 12 tahun).

Gunakan Tigofast selama kehamilan

Tigofast tidak boleh digunakan selama kehamilan karena belum ada tes yang dilakukan untuk memastikan keamanannya pada kelompok pasien ini.

Jika Anda perlu mengonsumsi obat saat menyusui, Anda harus berhenti menyusui selama terapi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan dalam situasi di mana seseorang memiliki intoleransi yang kuat terhadap zat utama atau unsur tambahan.

Efek samping Tigofast

Efek samping utama:

• manifestasi yang mempengaruhi fungsi sistem saraf: kantuk, sakit kepala dan pusing;
• gangguan gastrointestinal: diare, mual dan kejang epigastrium;
• gangguan sistemik: perasaan lelah yang meningkat;
• masalah dengan fungsi kekebalan tubuh: tanda-tanda intoleransi, termasuk sesak dada, rasa panas membara, edema Quincke, dispnea, kemerahan pada wajah dan gejala anafilaksis umum;
• gangguan mental: peningkatan sifat mudah tersinggung, insomnia dan gangguan tidur atau mimpi aneh;
• gangguan jantung: peningkatan denyut jantung dan takikardia;
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: ruam, gatal dan urtikaria.

Overdosis

Keracunan obat hanya terjadi sesekali. Dalam kasus keracunan akut atau overdosis yang tidak disengaja, kelelahan, kantuk, xerostomia, dan pusing dapat terjadi.

Dalam situasi seperti itu, tindakan simtomatik dan suportif harus diambil – bilas lambung dan penggunaan enterosorben.

Interaksi dengan obat lain

Bila obat ini diberikan bersamaan dengan ketoconazole atau erythromycin, kadar plasma Tigofast meningkat dua kali lipat/tiga kali lipat. Hal ini disebabkan oleh peningkatan penyerapan di saluran pencernaan dan penurunan eliminasi bilier. Perubahan yang dijelaskan tidak mengubah interval QT dan tidak menyebabkan peningkatan jumlah tanda negatif (dibandingkan dengan jumlah efek samping bila masing-masing obat digunakan secara terpisah).

Bila antasida yang mengandung Mg atau Al digunakan 15 menit sebelum menggunakan obat, indeks bioavailabilitasnya menurun (akibat proses sintesis di dalam saluran cerna). Perlu diperhatikan interval 2 jam antara pemberian obat-obatan ini.

Kondisi penyimpanan

Tigofast harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil; indikator suhu – tidak lebih dari 25oС.

Kehidupan rak

Tigofast dapat digunakan dalam jangka waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Claritin, Agistam, Ketotifen dan Allergo dengan Ds-lor, dan juga Fexofast, Allergostop, Loridin dan Astemizole dengan Eveik. Selain itu, daftar tersebut juga mencakup Lorano, Dezorus, Semprex, Eol dan Flondian.