Nitrogliserin

Nitrogliserin (juga dikenal sebagai gliseril trinitrat) adalah obat dari golongan nitrat yang digunakan untuk melebarkan pembuluh darah dan mengurangi tekanan pada jantung. Obat ini merupakan salah satu obat yang paling banyak digunakan untuk meredakan gejala angina (nyeri dada) yang disebabkan oleh iskemia (suplai darah yang tidak memadai) ke otot jantung.

Nitrogliserin bekerja dengan melebarkan pembuluh darah (termasuk arteri) untuk meningkatkan aliran darah ke jantung dan mengurangi beban kerjanya. Nitrogliserin juga dapat menurunkan tekanan darah, yang sangat bermanfaat untuk angina.

Penting untuk dicatat bahwa nitrogliserin harus dikonsumsi hanya di bawah pengawasan dokter, karena dapat memengaruhi irama jantung dan tekanan darah. Dosis dan frekuensi penggunaan bergantung pada karakteristik individu pasien dan karakteristik kondisinya.

Indikasi Nitrogliserin

1. Angina ( Stabil dan tidak stabil ): Nitrogliserin digunakan untuk meredakan gejala angina seperti nyeri dada, yang disebabkan oleh iskemia otot jantung. Ini dapat mencakup angina stabil (terjadi saat berolahraga dan berkurang saat istirahat) dan angina tidak stabil (terjadi saat istirahat atau sebagai respons terhadap aktivitas fisik minimal).
2. Angina pektoris akut dan infark miokard: Dalam kasus angina pektoris akut atau infark miokard, nitrogliserin dapat digunakan untuk meredakan gejala secara mendesak dan meningkatkan suplai darah ke otot jantung.
3. Gagal Jantung: Nitrogliserin dapat digunakan untuk mengurangi beban awal jantung dan meningkatkan suplai darah ke otot jantung pada pasien dengan gagal jantung.
4. Hipertensi: Dalam kasus yang jarang terjadi, nitrogliserin dapat digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada hipertensi.
5. Kateterisasi vaskular: Nitrogliserin dapat digunakan selama prosedur kateterisasi vaskular untuk mencegah atau mengobati vasospasme dan untuk memfasilitasi prosesnya.
6. Pencegahan angina sebelum berolahraga: Beberapa pasien mungkin menggunakan nitrogliserin sebagai profilaksis sebelum berolahraga untuk mencegah angina.

Surat pembebasan

1. Tablet sublingual: Tablet ini diletakkan di bawah lidah agar cepat larut dan memberikan pereda cepat dari gejala angina.
2. Semprotan sublingual: Nitrogliserin dapat disajikan sebagai semprotan sublingual, yang memberikan efek cepat yang serupa.
3. Patch: Sistem penguapan transdermal dapat digunakan untuk melepaskan nitrogliserin secara bertahap melalui kulit.
4. Suntikan: Dalam beberapa kasus, nitrogliserin dapat diberikan sebagai suntikan ke pembuluh darah untuk tindakan cepat jika terjadi serangan jantung akut atau gagal jantung.

Farmakodinamik

1. Relaksasi otot polos pembuluh darah: Nitrogliserin bertindak sebagai donor oksida nitrat (NO) yang merangsang sintesis siklik guanosin monofosfat (cGMP) dalam otot polos pembuluh darah. Hal ini menyebabkan relaksasi dinding pembuluh darah dan pelebaran arteri dan vena, yang menurunkan resistensi pembuluh darah dan mengurangi beban awal jantung.
2. Meningkatkan aliran darah miokardium: Pelebaran arteri koroner oleh nitrogliserin meningkatkan aliran darah di miokardium (otot jantung), yang dapat meningkatkan suplai oksigen dan mengurangi risiko iskemia (kekurangan suplai darah).
3. Kontraktilitas miokardium menurun: Beberapa penelitian menunjukkan bahwa nitrogliserin dapat menurunkan kontraktilitas miokardium, yang mengurangi kebutuhan jantung akan oksigen dan menurunkan beban kerjanya.
4. Dilatasi pembuluh darah perifer: Selain itu, nitrogliserin dapat melebarkan pembuluh darah perifer, yang membantu mengurangi resistensi pembuluh darah dan menurunkan tekanan darah.
5. Mengurangi beban awal jantung: Dilatasi vena menurunkan aliran balik vena ke jantung dan mengurangi volume darah dalam rongga jantung, yang mengurangi beban awal jantung dan menurunkan beban kerja jantung.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Nitrogliserin dapat diserap melalui kulit, selaput lendir mulut dan rongga hyoid, serta melalui saluran pencernaan jika diminum secara oral. Nitrogliserin juga dapat diberikan secara intravena atau sublingual.
2. Distribusi: Nitrogliserin didistribusikan dengan cepat ke dalam jaringan tubuh. Nitrogliserin memiliki kelarutan lemak yang tinggi dan dapat menembus sawar darah-otak dan sawar darah-plasenta.
3. Metabolisme: Jalur utama metabolisme nitrogliserin adalah biotransformasi di hati untuk membentuk metabolit aktif seperti dinitrogliserin, mononitrogliserin, dan nitrohidrin. Metabolit ini memiliki aktivitas biologis dan dapat terlibat dalam vasodilatasi.
4. Ekskresi: Nitrogliserin dan metabolitnya dikeluarkan dari tubuh terutama oleh ginjal dalam bentuk konjugat dengan asam glukuronat dan dengan jumlah yang tidak signifikan dalam bentuk yang tidak berubah melalui urin.
5. Waktu paruh: Waktu paruh nitrogliserin hanya beberapa menit karena metabolisme dan eliminasinya yang cepat dari tubuh.
6. Mekanisme Kerja: Nitrogliserin melebarkan pembuluh darah (vasodilatasi), yang menyebabkan peningkatan lumen arteri dan vena, penurunan resistensi vaskular, dan penurunan preload jantung. Hal ini mengurangi kebutuhan oksigen miokard dan meningkatkan aliran darah ke jantung.

Dosis dan administrasi

Berikut ini adalah pedoman umum untuk penggunaan berbagai bentuk nitrogliserin:

Tablet sublingual atau semprotan

• Untuk meredakan angina pektoris: Satu tablet sublingual 0,3-0,6 mg atau satu semprotan di bawah lidah saat gejala muncul biasanya dianjurkan. Jika serangan berlanjut, dapat diulang setelah 5 menit, tetapi tidak lebih dari tiga dosis dalam waktu 15 menit.
• Pencegahan angina pektoris: Tablet atau semprotan dapat digunakan 5-10 menit sebelum melakukan aktivitas yang dapat memicu serangan.

Koyo transdermal

• Pencegahan angina pektoris: Tempelkan plester pada area kulit yang bersih dan kering tanpa rambut, biasanya dibiarkan selama 12-14 jam, lalu istirahat 10-12 jam untuk menghindari timbulnya toleransi terhadap nitrogliserin.

Salep

• Pencegahan angina pektoris: Oleskan ke kulit dalam dosis yang dihitung secara individual, biasanya dua kali sehari.

Injeksi intravena

• Di rumah sakit: Dosis dan kecepatan pemberian bersifat individual dan harus dipantau oleh tenaga medis, terutama saat merawat gagal jantung akut atau memantau tekanan darah selama operasi.

Hal penting saat menggunakan nitrogliserin:

• Untuk menghindari risiko tekanan darah rendah yang serius, nitrogliserin tidak boleh digunakan bersamaan dengan obat disfungsi ereksi seperti sildenafil (Viagra), tadalafil (Sialis), dan lainnya.
• Efek samping umum dari nitrogliserin adalah sakit kepala, yang biasanya berkurang seiring terapi dilanjutkan.
• Saat menggunakan tablet sublingual atau semprotan, penting untuk duduk atau berbaring untuk meminimalkan risiko pingsan akibat penurunan tekanan darah.
• Selalu bawa nitrogliserin jika Anda telah didiagnosis menderita angina dan beri tahu profesional medis jika terjadi keadaan darurat.

Gunakan Nitrogliserin selama kehamilan

Penggunaan nitrogliserin selama kehamilan umumnya tidak dianjurkan kecuali benar-benar diperlukan dan diawasi oleh dokter. Nitrogliserin digunakan untuk mengobati angina pektoris dan kondisi jantung lainnya yang disebabkan oleh iskemia (kekurangan pasokan darah ke otot jantung). Belum ada cukup penelitian untuk menentukan keamanan penggunaannya selama kehamilan.

Dalam kasus-kasus tertentu di mana manfaat nitrogliserin bagi ibu lebih besar daripada potensi risikonya bagi janin, dokter dapat meresepkan nitrogliserin kepada wanita hamil. Namun, hal ini harus dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter yang akan menilai manfaat dan risikonya.

Nitrogliserin biasanya digunakan untuk meredakan serangan angina atau mencegahnya terjadi. Selama kehamilan, dokter Anda mungkin mempertimbangkan pengobatan atau penanganan alternatif yang mungkin lebih aman bagi ibu dan janin.

Kontraindikasi

1. Hipotensi: Nitrogliserin dapat menyebabkan penurunan tekanan darah (hipotensi), oleh karena itu penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada pasien dengan tekanan darah rendah.
2. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap nitrogliserin atau nitrat lainnya tidak boleh menggunakan obat ini karena risiko reaksi alergi.
3. Kardiomiopati obstruktif hipertrofik: Pada kondisi ini, penggunaan nitrogliserin dapat memperburuk penyumbatan saluran keluar ventrikel kiri jantung dan menyebabkan memburuknya gejala.
4. Perikarditis: Penggunaan nitrogliserin pada perikarditis akut dapat meningkatkan kompresi jantung dan memperburuk kondisi klinis.
5. Anemia berat: Nitrogliserin dapat meningkatkan hipoksia pada pasien dengan anemia berat, oleh karena itu penggunaannya mungkin dikontraindikasikan dalam kasus tersebut.
6. Hipertrofi miokard: Pada pasien dengan hipertrofi miokardium ventrikel kiri jantung, nitrogliserin dapat memperburuk fungsi jantung dan menyebabkan eksaserbasi gejala.
7. Anemia defisiensi besi: Pada pasien dengan anemia defisiensi besi, penggunaan nitrogliserin dapat meningkatkan gejala hipoksia dan memperburuk gambaran klinis.
8. Hiperglikemia: Nitrogliserin dapat menyebabkan peningkatan kadar glukosa darah, yang dapat menjadi masalah bagi pasien diabetes.
9. Kehamilan dan menyusui: Keamanan penggunaan nitrogliserin selama kehamilan dan menyusui belum ditetapkan; oleh karena itu, penggunaannya harus dievaluasi dan direkomendasikan oleh dokter.

Efek samping Nitrogliserin

1. Sakit kepala: Salah satu efek samping paling umum yang disebabkan oleh pelebaran pembuluh darah di otak. Sakit kepala dapat berkisar dari ringan hingga berat, tetapi biasanya berkurang seiring waktu dengan pengobatan yang berkelanjutan.
2. Kemerahan pada kulit (flush): Perasaan hangat dan kemerahan yang terlihat pada kulit di wajah dan tubuh bagian atas, juga terjadi akibat pelebaran pembuluh darah.
3. Menurunkan tekanan darah (hipotensi): Nitrogliserin dapat menyebabkan penurunan tajam pada tekanan darah, yang dapat mengakibatkan pusing, lemas, dan bahkan pingsan, terutama saat bangun dari posisi berbaring atau duduk.
4. Palpitasi (takikardia): Dalam beberapa kasus, nitrogliserin dapat menyebabkan palpitasi sebagai respons refleks untuk menurunkan tekanan darah.
5. Mual dan muntah: Meskipun jarang terjadi, beberapa orang mungkin mengalami mual dan bahkan muntah setelah mengonsumsi nitrogliserin.
6. Sinkop: Akibat menurunnya tekanan darah, pingsan dapat terjadi, terutama jika pasien bangun dari tempat duduk dengan cepat.
7. Kelelahan dan kelemahan: Beberapa orang mungkin merasa lelah atau lemah secara umum setelah mengonsumsi nitrogliserin.
8. Pusing: Efek samping yang terkait dengan penurunan tekanan darah dan vasodilatasi.

Overdosis

1. Pusing dan pingsan parah: Akibat vasodilatasi dan penurunan tekanan darah, hipotensi dapat berkembang, yang menyebabkan pusing dan bahkan kehilangan kesadaran.
2. Palpitasi jantung atau aritmia: Overdosis nitrogliserin dapat menyebabkan palpitasi atau gangguan irama jantung.
3. Sakit kepala: Sakit kepala parah, migrain atau perasaan berat di kepala dapat terjadi dengan latar belakang pelebaran pembuluh darah.
4. Kulit pucat: Akibat melebarnya pembuluh darah tepi, kulit mungkin menjadi pucat dan dingin saat disentuh.
5. Gangguan pencernaan: Mual, muntah dan gangguan pencernaan lainnya dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat penurun tekanan darah (obat antihipertensi): Nitrogliserin dapat meningkatkan efek hipotensi dari obat antihipertensi lain seperti beta-blocker, ACE inhibitor, antagonis kalsium, dan diuretik. Hal ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan dan terjadinya hipotensi ortostatik.
2. Obat untuk pengobatan disfungsi ereksi: Pemberian nitrogliserin bersamaan dengan penghambat fosfodiesterase tipe 5 (misalnya, sildenafil, tadalafil, atau vardenafil) yang digunakan untuk mengobati disfungsi ereksi dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang ekstrem dan timbulnya komplikasi serius.
3. Obat untuk pengobatan hipertensi arteri pulmonalis (hipertensi kor pulmonal): Nitrogliserin tidak dianjurkan untuk digunakan bersamaan dengan obat untuk pengobatan hipertensi pulmonalis, seperti sildenafil (Revatio) atau tadalafil (Adcirca), karena dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang parah.
4. Sediaan yang mengandung alkohol: Konsumsi alkohol bersama dengan nitrogliserin dapat meningkatkan efek hipotensi dan meningkatkan risiko hipotensi ortostatik.
5. Obat penambah pembekuan darah: Nitrogliserin dapat meningkatkan efek antikoagulan (misalnya Warfarin atau heparin) dan antiagregan (misalnya Asam asetilsalisilat), yang dapat meningkatkan risiko pendarahan.
6. Obat yang meningkatkan efek hipotensi: Nitrogliserin dapat meningkatkan efek hipotensi dari alfa-adrenoblocker, aminitradil dan obat lain, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan.

Kondisi penyimpanan

1. Suhu: Biasanya, nitrogliserin harus disimpan pada suhu ruangan antara 15 dan 30 derajat Celsius (59-86 derajat Fahrenheit).
2. Kekeringan: Simpan nitrogliserin di tempat yang kering untuk menghindari kelembaban, yang dapat berdampak buruk pada kualitas obat.
3. Cahaya: Nitrogliserin harus disimpan di tempat yang gelap dan terlindungi dari sinar matahari langsung. Cahaya dapat menyebabkan penguraian obat.
4. Pengemasan: Simpan nitrogliserin dalam kemasan atau wadah asli untuk mencegah udara dan kelembapan.
5. Anak-anak: Pastikan nitrogliserin disimpan jauh dari jangkauan anak-anak untuk menghindari penggunaan yang tidak disengaja.
6. Kondisi khusus: Dalam beberapa kasus, mungkin ada rekomendasi penyimpanan tambahan pada kemasan atau petunjuk penggunaan obat. Silakan lihat rekomendasi ini untuk informasi yang lebih tepat.