Obat yang efektif untuk pankreatitis: rejimen pengobatan

Salah satu komponen pengobatan kompleks peradangan pankreas adalah terapi obat, dan penggunaan obat pankreatitis yang tepat waktu berperan penting dalam menghentikan proses patologis dan mempertahankan fungsi seluruh sistem endokrin gastroentero-pankreas.

Karena pankreatitis akut dan kronis memiliki beberapa perbedaan etiologi dan morfologi, dan manifestasi klinisnya dapat berubah tergantung pada tingkat gangguan fungsi sekresi kelenjar, ada masalah tertentu dengan pemilihan taktik pengobatan yang tepat dan penggunaan agen farmakologis.

Pengobatan pankreatitis dengan obat-obatan

Perlu diingat bahwa pankreatitis akut merupakan kondisi yang mendesak, dan penanganannya hanya dilakukan di rumah sakit klinis, di mana pasien, dalam kebanyakan kasus, segera dirawat di rumah sakit oleh tim ambulans. Dalam kasus yang parah, yang terjadi pada 20-25% pasien, kondisi yang mendekati syok nyeri perut dapat diamati, dan dengan kehilangan cairan yang tajam akibat muntah - dan hipovolemia.

Oleh karena itu, pengobatan pankreatitis akut pertama-tama harus meredakan nyeri akut yang disertai mual, muntah, peningkatan denyut jantung dan penurunan tekanan darah, serta mengembalikan keseimbangan air-elektrolit dalam tubuh. Nyeri diredakan dengan pemberian analgesik parenteral (Novocaine dengan glukosa, Analgin, Ketanov) atau antispasmodik: No-shpa, Papaverine hydrochloride, Platyphylline hydroartate, Metacin atau Ganglefen hydrochloride.

Pada saat yang sama, cairan dipulihkan dan hemodinamik distabilkan: infus diberikan berulang kali untuk pankreatitis - dengan garam, glukosa, dan komponen lain yang mendukung kerja berbagai sistem dan organ. Sindrom respons inflamasi sistemik, sepsis, dan kegagalan banyak organ berkembang pada pasien dengan pankreatitis akut berat karena enzim pankreas yang diaktifkan mencerna membran selnya sendiri.

Oleh karena itu, tindakan perawatan intensif dikombinasikan dengan pencegahan infeksi pada jaringan pankreas yang terkena atau melawan infeksi bakteri yang ada, dan antibiotik digunakan dalam gastroenterologi untuk mengatasi masalah ini (paling sering, ini adalah Amoxiclav atau sefalosporin generasi ketiga). Untuk informasi spesifik tentang penggunaannya dalam gastroenterologi pediatrik, lihat - Pankreatitis akut pada anak-anak

Tugas lainnya adalah menekan fungsi sekresi kelenjar, tidak hanya membatasi bebannya semaksimal mungkin, tetapi juga menghentikan kerusakan sel yang tidak dapat dipulihkan yang menyebabkan nekrosis pankreas. Untuk tujuan ini, ada obat yang menghambat sintesis enzim pankreas. Nama utamanya adalah:

• Aprotinin (sinonim: Contrycal, Gordox, Trascolan);
• Oktreotida (Octride, Octretex, Sandostatin, Seraxtal).

Biasanya, obat ini hanya digunakan untuk pankreatitis akut pada orang dewasa. Informasi lebih lanjut tentang obat ini ada di bawah ini.

Obat untuk pankreatitis kronis

Hal terpenting yang termasuk dalam rejimen pengobatan pankreatitis dengan obat-obatan adalah memperlambat aktivitas fungsional pankreas, yaitu mengurangi produksi enzimnya. Secara umum diketahui bahwa sel parenkim kelenjar rusak oleh protease yang disintesisnya, dan kerusakan dimulai di sel asinus setelah aktivasi enzim pencernaan intraseluler prematur.

Dalam bentuk penyakit kronis, Pirenzepine (Gastrozepin) atau Prifinia bromide (Riabal) dapat digunakan untuk mengurangi produksi enzim proteolitik. Obat-obatan ini juga diresepkan untuk eksaserbasi pankreatitis: jika pasien dirawat di rumah sakit, Pirenzepine digunakan secara parenteral.

Kekurangan enzim pencernaan pankreas dikaitkan dengan peradangan kronis dan kerusakan sel-sel sekretori pankreas. Untuk mengatasinya, dokter spesialis gastroenterologi meresepkan sediaan enzim yang mengandung protease (pengurai protein), amilase (pengurai karbohidrat kompleks), dan lipase (agar tubuh dapat menyerap lemak). Di antaranya adalah Pancreatin, yang memiliki banyak nama dagang: Pancitrate, Pangrol, Pancreazim, Penzital, Mikrazim, Creon, Mezim, Gastenorm forte, Vestal, Ermital, dll. Selain pankreatitis, indikasi penggunaan enzim antara lain masalah pada sistem pencernaan dengan berbagai etiologi, dispepsia, perut kembung, fibrosis kistik, dan kesalahan nutrisi.

Untuk menekan produksi asam klorida di lambung, peningkatan produksi yang juga mengaktifkan sintesis jus pankreas, obat-obatan dari tiga kelompok farmakologis lainnya dimasukkan ke dalam rejimen pengobatan untuk pankreatitis kronis:

• antisekresi H2-antihistamin: Ranitidine (Ranigast, Aciloc, Zantac, dll.) atau Famotidine (Pepcidin, Quamatel, Gastrosidin);
• penghambat enzim ATPase hidrogen-kalium (pompa proton): Omeprazole (Omez, Gastrozol, Promez), Rabeprazole atau Lansoprol (Lanzol, Clatinol, dll.);
• antasida dengan aluminium dan magnesium hidroksida - Almagel (Alumag, Gastracid, Maalox), yang menetralkan asam di lambung.

Mekanisme kerja, bentuk pelepasan, cara pemberian dan dosis serta karakteristik farmakologis lain dari ketiga golongan obat ini dijelaskan secara rinci dalam materi - Tablet untuk tukak lambung

Baca tentang obat apa yang dibutuhkan untuk pankreatitis pada anak-anak dan secara spesifik penggunaannya pada masa kanak-kanak dalam publikasi - Pengobatan pankreatitis kronis

Dan obat-obatan untuk pankreatitis yang menghambat produksi enzim pankreas (Aprotinin, Octreotide, Pirenzepine, Prifinium bromide) dan mengisi kembali kekurangannya yang terjadi kemudian (Pankreatin) dibahas secara rinci di bawah ini.

Surat pembebasan

Agen antienzim Aprotinin tersedia dalam bentuk larutan injeksi (dalam ampul 10 ml) dan bubuk untuk persiapannya (dalam botol dengan berbagai kapasitas, yang dilengkapi dengan larutan NaCl isotonik).

Bentuk pelepasan Contrikal adalah liofilisat dalam ampul (2 ml) untuk persiapan larutan (pelarut juga disertakan). Dan Gordox dan Trascolan adalah larutan injeksi siap pakai (dalam ampul 10 ml).

Obat Octreotide (Sandostatin) tersedia sebagai larutan infus dan injeksi subkutan (dalam ampul 1 ml atau botol 5 ml); Seraxtal tersedia dalam jarum suntik sekali pakai.

Pirenzepine (Gastrozepin) dapat tersedia dalam bentuk larutan untuk pemberian parenteral (dalam ampul 2 ml) atau dalam bentuk tablet (25 mg).

Prifinia bromida adalah larutan untuk pemberian oral (botol 50 ml), dan Riabal juga tersedia dalam bentuk sirup (botol 60 ml).

Pancreatin berbentuk tablet, tetapi beberapa generiknya berbentuk kapsul atau pil.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Inhibitor enzim proteolitik Aprotinin (dan obat sinonim lainnya) menetralkan aktivitasnya, termasuk tripsin dan kimotripsin yang disintesis oleh pankreas, yang, pada pankreatitis, berinteraksi dengan matriks ekstraseluler parenkim kelenjar, menyebabkan fibrosis ireversibel pada strukturnya.

Oktreotida adalah analog sintetis dari hormon peptida endogen somatostatin (diproduksi oleh pankreas dan hipotalamus), dan farmakodinamiknya didasarkan pada fungsi hormon ini - penekanan hormon somatotropik; enzim lambung gastrin; enterokinase, sekretin dan kolesistokinin dari usus halus, serta proenzim protease pankreas (tripsinogen dan kimotripsinogen, kalikreinogen, dll.). Hal ini terjadi karena pengikatan Oktreotida ke reseptor somatostatin (SRIF) pankreas, yang terlokalisasi di bagian eksokrinnya.

Tindakan farmakologis obat antikolinergik Pirenzepine (turunan benzodiazepine) dan Prifinium bromide adalah efek selektif pada reseptor asetilkolin, yang menyebabkan pemblokiran eksitasi dan persarafan parasimpatis kelenjar sistem pencernaan, yang meliputi pankreas. Akibatnya, tidak hanya produksi enzim pankreas yang berkurang, tetapi juga sintesis asam klorida, pepsin, dan chymosin di lambung.

Akibat peradangan pankreas adalah disfungsi sekresi parsial atau komplet, yang membuat pencernaan makanan menjadi tidak mungkin. Untuk memastikan pencernaan, saya menggunakan obat-obatan untuk pankreatitis kronis seperti Pancreatin, yang mengandung enzim dari pankreas babi dan sapi (protease, amilase, dan lipase), menggantikan komponen endogen dari jus pankreas.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Zat polipeptida aprotinin (komponen aktif Aprotinin, Contrycal dan Gordox) setelah memasuki aliran darah sistemik mencapai jaringan dan tetap berada dalam matriks ekstraselulernya, sebagian besar di saluran pencernaan dan hati. Zat ini sepenuhnya dihilangkan dari plasma darah rata-rata lima jam setelah pemberian. Biotransformasi sebagian obat terjadi di hati, tetapi tempat metabolisme utamanya adalah ginjal, dari mana obat tersebut dikeluarkan bersama urin dalam waktu sekitar 48 jam.

Farmakokinetik Oktreotida ditandai dengan penyerapan yang cepat dengan kadar plasma maksimum yang dicapai setengah jam setelah pemberian obat secara subkutan, dan pengikatan oktreotida asetat dengan protein darah mencapai 65%. Sama cepatnya - dalam waktu 1,5 jam - setengah dari dosis yang diberikan dikeluarkan dari tubuh. Dua pertiga obat dikeluarkan oleh usus (dengan tinja), sisanya dalam bentuk aslinya dikeluarkan melalui urin.

Penyerapan Pirenzepine tidak melebihi 50%, dan kadar tertinggi zat aktif dalam plasma darah diamati setelah 120 menit. Metabolisme terjadi dengan bantuan enzim hati, setengah dari obat tidak mengalami kerusakan; metabolit dikeluarkan melalui ginjal dan usus.

Enzim pankreatin dilepaskan di bagian awal usus halus, yang memastikan proses pencernaan dan pemecahan protein, karbohidrat, dan lemak yang dikonsumsi bersama makanan. Enzim mulai bekerja sekitar setengah jam setelah mengonsumsi obat.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosis dan administrasi

Aprotinin diberikan secara intravena; dosisnya dihitung secara individual. Paling sering, infus IV untuk pankreatitis akut diberikan dengan dosis 300.000–500.000 IU/hari dengan pengurangan bertahap selama 10–15 hari. Dosis harian maksimum untuk anak-anak adalah 14.000 IU per kilogram berat badan.

Metode pemberian Octreotide juga parenteral, tetapi diberikan secara subkutan: 0,1-0,25 mg tiga kali sehari.

Pirenzepine dalam larutan digunakan melalui suntikan, dalam bentuk tablet - diminum setengah jam sebelum makan: dewasa - 50 mg (dua tablet) dua kali sehari; anak-anak di atas enam tahun - satu tablet tiga kali sehari.

Dosis harian larutan Prifinium bromida ditentukan berdasarkan berat badan: 1 mg per kilogram; jumlah yang dihasilkan dibagi menjadi tiga dosis selama 24 jam.

Selama eksaserbasi pankreatitis (setelah konsultasi dengan dokter spesialis gastroenterologi), obat-obatan ini dapat ditingkatkan dosisnya.

Dosis Pankreatin yang diminum saat makan dihitung oleh dokter yang merawat berdasarkan tingkat kekurangan enzim pankreas pada pasien tertentu. Untuk orang dewasa, dosis harian dapat berkisar antara 50.000 hingga 150.000 U (untuk lipase). Dosis maksimum yang diizinkan (jika pankreas tidak memproduksi enzim sama sekali) adalah 400.000 U/hari.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Gunakan obat pankreatitis selama kehamilan

Sesuai dengan petunjuk obat yang ditentukan, gunakan selama kehamilan

Aprotinin dilarang pada trimester pertama dan ketiga, dan selama trimester kedua hanya diperbolehkan jika terjadi ancaman terhadap nyawa pasien.

Oktreotida dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.

Penggunaan Pirenzepine dan Prifinium bromide dilarang selama tiga bulan pertama kehamilan; setelah itu, diperbolehkan jika hasil penggunaannya lebih besar daripada kemungkinan konsekuensi negatif bagi perkembangan janin.

Untuk informasi lebih lanjut, lihat – Pankreatin selama kehamilan

Kontraindikasi

Obat-obatan yang dipertimbangkan untuk pankreatitis memiliki kontraindikasi penggunaan sebagai berikut:

Aprotinin - gangguan pembekuan darah, masa menyusui.

Oktreotida - pasien di bawah 18 tahun.

Pirenzepine dan Prifinium bromide - tekanan intraokular tinggi dan riwayat glaukoma, pembesaran prostat dengan etiologi apa pun, kolesistitis dan/atau kolelitiasis, batu ginjal, disuria akut, penurunan peristaltik usus dan radang usus besar.

Pankreatin – pankreatitis akut, eksaserbasi pankreatitis kronis, anak usia dini.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Efek samping obat pankreatitis

Penggunaan Aprotinin dapat menyebabkan mual dan muntah, munculnya bekuan darah di tempat suntikan; hipotensi vaskular dan gangguan denyut jantung; nyeri otot; alergi dengan peradangan pada konjungtiva, mukosa hidung dan spasme bronkial; gangguan kesadaran (hingga munculnya halusinasi dan psikosis).

Efek samping utama Octreotide adalah sakit kepala dan pusing; penurunan fungsi hati dan peningkatan kadar bilirubin dalam darah; hiperglikemia atau hipoglikemia; penurunan hormon perangsang tiroid; reaksi alergi. Dengan penggunaan Octreotide dalam jangka panjang, ada risiko terkena penyakit batu empedu.

Kemungkinan efek samping pengobatan dengan Pirenzepine atau Prifinium bromide meliputi: urtikaria, selaput lendir kering pada orofaring, mual, penurunan fungsi usus, hipertensi arteri, peningkatan tekanan intraokular, pupil melebar dan penurunan penglihatan.

Karena Pancreatin dikonsumsi dalam jangka panjang, jika terjadi disfungsi pankreas kronis, alergi dan masalah pada saluran pencernaan dapat terjadi. Selain itu, efek samping dari sediaan enzim dapat bermanifestasi sebagai peningkatan kadar asam urat dalam urin (hiperurikosuria) dan dalam darah (hiperurisemia).

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Overdosis

Jika dosis Pirenzepine terlampaui, pusing, peningkatan denyut jantung, penurunan tekanan darah, dan kelemahan umum terjadi. Perlu untuk membersihkan lambung dan minum obat pencahar. Overdosis yang signifikan dapat menyebabkan gangguan psikotik serius dan depresi pernapasan. Dalam kasus seperti itu, ventilasi buatan pada paru-paru mungkin diperlukan.

Overdosis pankreatin menghasilkan efek samping yang lebih nyata, terutama mengenai fungsi usus dan retensi garam asam urat dalam ginjal dan plasma darah.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Interaksi dengan obat lain

Berdasarkan petunjuk resmi, penghambat protease Aprotinin ditandai dengan ketidakcocokan yang hampir lengkap dengan obat lain.

Pirenzepine dan Prifinium bromide memperkuat aksi analgesik opioid, m-antikolinergik, neuroleptik, dan obat untuk pengobatan penyakit Parkinson (khususnya, agonis dopamin dan antikolinergik).

Perlu diperhatikan interaksi dengan preparat Pankreatin lainnya, yang: mengurangi penyerapan zat besi; menonaktifkan banyak antasida; mengurangi efek terapeutik asam asetilsalisilat dan meningkatkan efek m-antikolinergik.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Obat apa yang tidak boleh dikonsumsi untuk pankreatitis?

Obat-obatan berikut dikontraindikasikan untuk pankreatitis kronis:

• larutan alkohol;
• antibiotik sistemik dari kelompok penisilin, tetrasiklin, dan fluorokuinolon;
• sulfonamida (sulfadimezin, sulfazolin, dll.);
• diuretik (loop, thiazide dan saluretik);
• Warfarin dan antikoagulan tidak langsung lainnya;
• obat yang mengandung asam trans-retinoat;
• produk berbasis asam valproat;
• glukokortikosteroid;
• hormon adrenokortikotropik
• agen hormonal apa pun yang mengandung estrogen;
• obat neuroleptik atipikal.

Selain itu, perlu diingat bahwa dalam kasus pankreatitis akut dan eksaserbasi pankreatitis kronis, seseorang tidak boleh mengonsumsi obat yang menggantikan enzim pankreas, yaitu Pankreatin (dan sinonimnya).