Zairis

Produsen obat Zayris adalah perusahaan farmasi India Cadila Healthcare Ltd. Risperidone adalah nama internasionalnya, risperidone juga merupakan zat aktif utama obat ini.

Indikasi Zairis

Indikasi utama penggunaan Zairis adalah untuk memblokir dan menghilangkan serangan akut, serta untuk melakukan terapi pemeliharaan jangka panjang:

• Pada skizofrenia akut atau kronis, termasuk serangan primer psikosis.
• Gangguan mental lain dengan gejala produktif:
  • Pasien menunjukkan agresivitas.
  • Ditandai dengan rasa curiga.
  • Patologi berpikir diungkapkan dengan jelas.
  • Munculnya halusinasi.
  • Pasien mengigau.
• Gangguan dengan gejala negatif:
  • Kemunduran dan hambatan emosi.
  • Keterasingan sosial.
  • Kompleks emosional.
  • Konten ucapan rendah.
• Memulihkan penyimpangan afektif seperti:
  • Keadaan depresi.
  • Kegembiraan yang mencemaskan.
  • Takut.
• Indikasi penggunaan Zairis juga merupakan gangguan perilaku pada pasien yang terdiagnosis demensia (demensia yang didapat, ditandai dengan penurunan terus-menerus kemampuan kognitif otak pasien).
  • Manifestasi gejala agresif.
  • Ledakan amarah.
  • Kekerasan fisik.
  • Agitasi (kegembiraan emosional yang kuat, disertai dengan perasaan cemas dan takut dan berubah menjadi kegelisahan motorik).
• Pengobatan episode manik pada kasus psikosis manik-depresif.
• Penghapusan penyebab berbagai manifestasi yang bersifat agresif dan apatis, jika sesuai dengan gambaran klinis penyakit.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Surat pembebasan

Bentuk pelepasan: tablet salut selaput.

Zat aktifnya adalah risperidone. Pasar farmasi memproduksi tablet Zairis dengan berbagai kandungan kuantitatif - risperidone dalam obat tersebut:

• Satu tablet mengandung 1 mg zat aktif, begitu pula opadry Y1 7000 putih.
• Satu tablet mengandung 2 mg zat aktif, serta opadry 02N84915 pink.
• Satu tablet mengandung 4 mg zat aktif, serta opadry 02N51441 hijau.

Bahan tambahan yang termasuk dalam tablet: laktosa monohidrat, natrium lauril sulfat, silikon dioksida koloid anhidrat, hipromelosa, pati jagung, magnesium stearat.

Farmakodinamik

Berdasarkan mekanisme kerjanya, zat aktif Zairis (risperidone) merupakan lawan yang tidak dapat didamaikan dari monoamina, yang memiliki afinitas tinggi dengan reseptor D2-dopamin dan 5-TH2 serotonin. Farmakodinamik Zairis juga memanifestasikan dirinya dalam kaitannya dengan reseptor α1-adrenoreseptor dan memiliki sedikit afinitas dengan reseptor α2-adrenal dan H1-histamin, tanpa memengaruhi reseptor kolinergik, yang terlibat dalam transmisi impuls listrik dari satu sel saraf ke sel saraf lainnya.

Meskipun zat aktifnya merupakan antagonis yang sangat kuat (ini memungkinkannya bekerja secara efektif dalam meredakan gejala yang menyertai gangguan mental seperti skizofrenia), Zairis tidak menghambat keterampilan motorik secara signifikan. Bahkan jika dibandingkan dengan neuroleptik yang sudah dikenal, ia meningkatkan katalepsi pada tingkat yang lebih rendah (kondisi yang menyerupai tidur, di mana terjadi penurunan kepekaan terhadap rangsangan eksternal dan internal).

Zairis adalah obat yang efektif untuk gejala skizofrenia produktif dan negatif.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Penyerapan. Setelah pemeriksaan lebih dekat, farmakokinetik Zairis tampak cukup cerah. Zat aktif obat diserap dengan sempurna ke dalam usus setelah pemberian tablet secara oral. Setelah satu hingga dua jam, analisis plasma darah menunjukkan konsentrasi maksimumnya. Pada saat yang sama, waktu minum obat tidak perlu disesuaikan dengan asupan makanan.

Metabolisme dan ekskresi. Waktu paruh risperidone sekitar tiga jam. Turunannya (9-hydroxyrisperidone) membutuhkan waktu sekitar satu hari untuk diekskresikan. Zairis didistribusikan dengan baik dan cukup cepat di jaringan tubuh pasien. Volume distribusinya sekitar 1-2 liter per kilogram berat badan pasien.

Proses pengikatan risperidone ke protein plasma adalah 88%, dan 9-hydroxyrisperidone - 77%. Keseimbangan komponen kuantitatif risperidone dalam darah pada sebagian besar pasien tercapai dalam waktu 24 jam, 9-hydroxyrisperidone - dalam waktu empat hingga lima hari.

Bila diminum secara oral (melalui mulut), 70% dosis obat dibuang melalui ginjal melalui urin, 14% dibuang melalui tinja.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, serta pada orang lanjut usia, konsentrasi obat dalam darah jauh lebih tinggi, sementara periode eliminasi obat dari tubuh juga meningkat. Jika pasien menderita disfungsi hati, konsentrasi zat aktif obat Zairis dalam plasma darah sesuai dengan konsentrasi yang diamati dengan fungsi hati normal. Perpanjangan eliminasi, dalam kasus ini, tidak diamati.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosis dan administrasi

Zairis diminum secara oral. Dosis yang dibutuhkan harus ditelan dan diminum dengan segelas air. Cara pemberian dan dosis obat bergantung pada diagnosis, tingkat keparahan gejala, dan kondisi pasien.

Skizofrenia

Orang dewasa diberi resep obat ini sekali atau dua kali sehari. Dosis harian awal obat adalah 2 mg, hari berikutnya dosis ditingkatkan menjadi 4 mg dan kemudian dipertahankan pada tingkat ini. Jika perlu, dosis dapat disesuaikan, hingga mencapai 6 mg. Penggunaan dosis besar - 10 mg setiap hari - tidak memberikan efisiensi tinggi (terbukti dengan pengamatan klinis). Namun, dosis tersebut dapat menyebabkan timbulnya gejala ekstrapiramidal. Dosis yang lebih tinggi dari 16 mg setiap hari belum diteliti, sehingga jumlah obat ini tidak dapat digunakan.

Untuk orang lanjut usia, dianjurkan untuk meresepkan dosis awal 0,5 mg dua kali sehari. Jika perlu, dosis tunggal dapat ditingkatkan menjadi 1-2 mg.

Dosis awal untuk remaja dianjurkan 0,5 mg per hari, diminum sekali di pagi atau sore hari. Jika diperlukan secara medis, jumlah obat dapat ditingkatkan 0,5 atau 1 mg per hari, tetapi tidak lebih sering dari dua hari sekali, hingga mencapai 3 mg/hari. Efek yang diharapkan terlihat dengan dosis harian 1 hingga 6 mg, dosis di atas angka ini belum diteliti.

Bagi pasien yang terus-menerus merasa mengantuk dan apatis, dosisnya dapat dikurangi setengahnya, dibagi menjadi dua dosis. Sulit untuk membicarakan jumlah tertentu untuk anak-anak di bawah 13 tahun yang menderita skizofrenia, karena belum ada pengalaman luas dengan penggunaan Zairis.

Sindrom manik-depresif (gangguan bipolar)

Untuk diagnosis ini, dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa adalah 2 mg - 3 mg obat yang diminum sekali sehari. Secara individual, jika perlu, jumlah ini dapat ditingkatkan sebesar 1 mg per hari dan tidak lebih sering dari dua hari sekali. Hasil positif yang dibutuhkan biasanya diperoleh dengan dosis harian 1-6 mg.

Untuk anak-anak dan remaja, dosis awal adalah 0,5 mg, diberikan sekali sehari pada pagi dan sore hari. Jika ada kebutuhan terapeutik, dosis dapat ditingkatkan secara individual dengan kecepatan 0,5 atau 1 mg. Dosis harus ditingkatkan setiap dua hari, hingga mencapai 2,5 mg setiap hari. Pengobatan terapeutik efektif dengan dosis harian 0,5 hingga 6 mg. Jika efek samping seperti kantuk berlanjut, dosis obat harus dikurangi setengahnya.

Seperti banyak obat lainnya, metode pemberian dan dosis Zairis harus disesuaikan selama pengobatan. Hampir tidak ada pengalaman penggunaan obat ini pada anak di bawah usia sepuluh tahun untuk patologi ini.

Demensia

Dosis harian awal untuk orang dewasa adalah 0,25 mg yang dibagi menjadi dua dosis. Jika perlu, dosis obat dapat ditingkatkan sebanyak 0,25 mg dua kali sehari, tetapi tidak lebih sering dari dua hari sekali. Dosis tunggal yang optimal untuk sebagian besar pasien adalah 0,5 mg, diminum dua kali sehari, tetapi ada beberapa kasus yang memerlukan peningkatan hingga 1 mg dua kali sehari.

Setelah mencapai efek yang diinginkan, pasien dapat beralih ke dosis harian tunggal 1 mg Zairis. Seperti halnya obat lain, dalam kasus ini dokter yang merawat harus mengawasi pasien secara konstan dan menyesuaikan jumlah obat yang diminum.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Penyakit kejiwaan lainnya

Untuk pasien dengan berat badan lebih dari 50 kg. Dosis awal yang dianjurkan adalah 0,5 mg sekali sehari. Selama pengobatan, dosis Zairis dapat disesuaikan dengan menambahkan 0,5 mg obat, tetapi tidak lebih sering dari dua hari sekali. Dosis efektif untuk sebagian besar pasien adalah 0,5 mg sekali sehari. Namun, dalam beberapa kasus, untuk mendapatkan efek positif, pasien cukup mengonsumsi tidak lebih dari 0,25 mg sekali sehari, sementara yang lain mungkin memerlukan 0,75 mg setiap hari.

Untuk pasien dengan berat badan kurang dari 50 kg. Dosis awal yang dianjurkan adalah 0,25 mg sekali sehari. Selama pengobatan, dosis Zairis dapat disesuaikan dengan menambahkan 0,25 mg obat, tetapi tidak lebih sering dari dua hari sekali. Dosis efektif untuk sebagian besar pasien adalah 0,5 mg sekali sehari. Namun, dalam beberapa kasus, untuk mendapatkan efek positif, pasien cukup mengonsumsi tidak lebih dari 0,5 mg sekali sehari, sementara yang lain membutuhkan 1,5 mg setiap hari.

Dengan penggunaan Zairis dalam jangka panjang, penyesuaian dosis obat yang diminum secara terus-menerus diperlukan. Tidak ada pengalaman penggunaan obat ini oleh anak-anak di bawah usia 5 tahun.

Jika pasien memiliki riwayat patologi hati dan ginjal fungsional. Dosis awal yang disarankan adalah 0,5 mg dua kali sehari. Jika perlu, secara individual, dosis dapat ditingkatkan sebesar 0,5 mg dua kali sehari, sehingga menjadi 1-2 mg dua kali sehari. Kursus pengobatan Zairis harus dilakukan dengan cukup hati-hati, di bawah pengawasan konstan seorang spesialis, terutama untuk pasien dalam kelompok ini.

Gunakan Zairis selama kehamilan

Baik pengamatan klinis maupun laboratorium belum dilakukan pada wanita selama kehamilan. Oleh karena itu, penggunaan Zairis selama kehamilan dibenarkan hanya jika efek positif yang diharapkan bagi ibu hamil melebihi potensi risiko pada janin, karena mengonsumsi obat antipsikotik selama trimester ketiga kehamilan dapat memiliki efek yang agak negatif pada perkembangan psikosomatis anak. Setelah lahir, bayi yang menerima dosis Zairis di dalam rahim memiliki kemungkinan lebih besar untuk mengalami penyimpangan berikut: agitasi (gairah emosional yang kuat), kantuk, hipertensi (tekanan darah tinggi), hipotensi (tekanan darah rendah), tremor, gangguan makan. Oleh karena itu, bayi tersebut perlu dipantau lebih cermat.

Pendekatan serupa untuk meresepkan obat Zairis diperlukan saat seorang wanita menyusui bayinya yang baru lahir. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa zat aktif obat tersebut dikeluarkan melalui ASI. Oleh karena itu, jika Anda tidak dapat hidup tanpa obat tersebut, maka disarankan untuk berhenti menyusui.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau komponen obat apa pun mungkin merupakan satu-satunya hal yang dapat digolongkan sebagai kontraindikasi penggunaan Zairis.

[ 10 ], [ 11 ]

Efek samping Zairis

Setelah menggunakan obat, efek samping Zairis bersifat sedang atau berat. Efek samping ini dapat dibagi berdasarkan arah dan cara kerja.

• Infeksi dan kemampuan sel untuk membelah dan menyerang jaringan di sekitarnya.
  • Penyakit menular pada saluran pernapasan atas dan saluran kemih (faringitis, tonsilitis, bronkitis, sistitis, dan lainnya).
  • Otitis dan selulitis.
  • Flu.
  • Dan masih banyak lagi.
• Sistem hematopoietik:
  • Anemia.
  • Penurunan kadar trombosit.
  • Neutropenia (penurunan kadar neutrofil dalam darah).
  • Dan lainnya.
• Sistem imun:
  • Reaksi anafilaksis akut.
  • Pembengkakan.
  • Reaksi alergi.
• Sistem pertukaran dan metabolisme.
  • Anoreksia.
  • Diabetes melitus.
  • Keracunan air.
  • Meningkatnya kolesterol dalam darah.
  • Nafsu makan meningkat atau menurun.
• Aspek psikologis:
  • Kecemasan dan kegugupan.
  • Insomnia.
  • Penurunan tonus tubuh secara keseluruhan.
  • Emosionalitas menurun.
  • Kebingungan kesadaran.
  • Keadaan depresif.
  • Munculnya segala macam mania.
  • Dan lainnya.
• Sistem saraf:
  • Parkinsonisme.
  • Pusing, sakit kepala.
  • Kasus lesu.
  • Penurunan kesadaran.
  • Gangguan serebrovaskular.
  • Kontraksi otot yang tidak disengaja.
  • Kejang otot wajah.
  • Dan masih banyak lagi perwujudannya.
• Organ penglihatan:
  • Konjungtivitis.
  • Bengkak dan gatal.
  • Penglihatan menurun.
  • Mata kering dan mata berair.
  • Takut terhadap cahaya.
  • Dan lainnya.
• Organ pendengaran – telinga berdenging.
• Sistem kardiovaskular:
  • Takikardia.
  • Hipotensi arteri.
  • Hiperemia.
  • Kematian mendadak.
  • Tromboemboli vena.
  • EKG abnormal.
• Sistem pernapasan:
  • Hidung tersumbat dan mimisan.
  • Radang paru-paru.
  • Sesak napas dan mengi.
  • Kemacetan pada saluran pernapasan.
  • Sinusitis dan pembengkakan rongga hidung.
  • Batuk produktif.
• Efek samping Zairis pada sistem pencernaan:
  • Mual, muntah dan diare.
  • Mulut kering.
  • Konstipasi dan dispepsia atau inkontinensia tinja.
  • Sakit perut.
  • Distorsi rasa.
  • Obstruksi usus.
  • Sakit gigi.
  • Dan lainnya.
• Sistem endokrin - hiperprolaktinemia.
• Kulit:
  • Ruam, ketombe.
  • Dermatitis seboroik.
  • Eksim dan gatal.
  • Dan lainnya.
• Sistem muskuloskeletal:
  • Nyeri pada punggung dan anggota badan.
  • Kelemahan otot.
• Sistem urin:
  • Inkontinensia urin.
  • Retensi urin.
  • Dan lainnya.
• Sistem reproduksi:
  • Gangguan siklus menstruasi.
  • Pembesaran kelenjar susu.
  • Ketidakmampuan.
  • Ejakulasi retrograde.
  • Dan lainnya.

[ 12 ], [ 13 ]

Overdosis

Bila mengonsumsi obat Zairis dalam dosis besar, overdosis mungkin terjadi, yang mulai memanifestasikan dirinya dengan gejala-gejala berikut:

• Efek sedatif yang nyata.
• Kantuk.
• Hipotensi arteri.
• Takikardia.
• Gangguan ekstrapiramidal.
• Kram.
• Fibrilasi atrium.
• Hipersomnia.
• Dan beberapa lainnya.

Tidak ada penawar yang jelas dalam kasus ini. Dalam kasus overdosis akut yang parah, tindakan detoksifikasi harus segera dimulai, ventilasi dan oksigenasi yang memadai harus diberikan.

Pasien seperti itu dianjurkan menjalani lavage lambung, mengonsumsi arang aktif, dan obat pencahar. Selama proses berlangsung, pemantauan jantung secara terus-menerus diperlukan, termasuk perekaman EKG secara terus-menerus, untuk mencegah perkembangan aritmia akut.

Jika terjadi hipotensi dan kolaps, tindakan yang memadai harus diambil dengan meresepkan infus intravena dan/atau pemberian simpatomimetik. Jika terjadi gangguan ekstrapiramidal yang parah, obat antikolinergik diresepkan. Pasien harus berada di bawah pengawasan medis yang konstan sampai gejala overdosis benar-benar hilang.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interaksi dengan obat lain

Jika terjadi interaksi Zairis dengan obat lain, perlu dilakukan kehati-hatian yang sangat tinggi. Ini terutama berlaku untuk obat yang secara farmakodinamik memiliki kecenderungan untuk memperpanjang interval QT kardiogram, karena risperidone, zat aktif Zairis, memiliki sifat yang sama.

Obat-obatan tersebut meliputi, misalnya:

• obat antiaritmia golongan Ia: disopiramid, quinidine, procainamide.
• obat antiaritmia kelas III: amiodarone, sotalol.
• antidepresan trisiklik, seperti amitriptilin.
• antidepresan tetrasiklik, seperti maprotiline.
• beberapa obat antiaritmia.
• sejumlah obat antipsikotik.
• beberapa obat antimalaria: kina dan meflokuin.
• obat yang menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit.
• dan beberapa lainnya. Daftar ini belum lengkap.

Zairis harus digunakan dengan hati-hati bila dikombinasikan dengan obat lain yang dapat memengaruhi susunan saraf pusat, termasuk alkohol, opiat (alkaloid opium narkotik), antihistamin (obat yang menghambat pelepasan histamin ke dalam darah manusia), dan benzodiazepin (obat zat psikoaktif yang mempunyai efek hipnotis, sedatif, dan antikonvulsan).

Risperidone dapat menjadi antagonis levodopa (obat antiparkinson). Bila kombinasi tersebut diperlukan, terutama pada stadium penyakit Parkinson yang parah, dosis efektif minimum Zairis harus diresepkan. Hipotensi arteri yang signifikan secara klinis telah diamati dengan penggunaan risperidone dan obat antihipertensi secara bersamaan.

Obat ini tidak mempengaruhi farmakokinetik valproat, litium, digoksin, atau topiramate secara signifikan.

Bila risperidon digunakan dalam kombinasi dengan obat lain yang secara signifikan berkaitan dengan dinamika protein plasma, tidak terjadi perpindahan yang nyata dari salah satu obat dari fraksi protein darah dalam gambaran klinis.

Fluoxetine dan paroxetine (penghambat enzim hati) - meningkatkan konsentrasi risperidone dalam plasma darah. Namun, faktor ini lebih kecil daripada peningkatan fraksi antipsikotik. Dipercayai bahwa penghambat enzim hati lainnya (seperti quinidine) secara langsung memengaruhi konsentrasi risperidone dalam plasma darah. Dengan perubahan dosis fluoxetine atau paroxetine, komponen kuantitatif Zairis harus ditinjau ulang.

Bila Zairis digunakan bersamaan dengan karbamazepin, terjadi penurunan konsentrasi fraksi antipsikotik aktif risperidon dalam plasma darah. Hasil serupa dapat diamati bila menggunakan penginduksi enzim hati lainnya (rifampisin, fenitoin, fenobarbital, dan lain-lain). Jika karbamazepin (atau obat serupa) dihentikan, dosis Zairis harus ditinjau ulang dan dikurangi.

Amitriptilin tidak mengubah aksi Zairis atau fraksi antipsikotik aktif. Simetidin dan ranitidin meningkatkan penetrasi biologis risperidon, tetapi mengaktifkan fraksi antipsikotik secara minimal. Eritromisin tidak mengubah farmakokinetik risperidon atau aktivitas fraksi antipsikotik.

Galantamine dan donezepil tidak secara signifikan mempengaruhi farmakokinetik risperidone dan fraksi antipsikotik aktif. Fenotiazin dan beberapa antidepresan dapat meningkatkan persentase risperidone dalam plasma darah.

[ 23 ], [ 24 ]

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan Zairis tidak berbeda dengan banyak obat lainnya. Suhu ruangan tempat obat ini disimpan tidak boleh melebihi 25 °C. Lokasi penyimpanan Zairis tidak boleh sulit dijangkau oleh anak-anak.

[ 25 ], [ 26 ]

Kehidupan rak

Tanggal kedaluwarsa obat harus dicantumkan pada kemasannya dan berlaku selama 36 bulan (atau tiga tahun). Jika masa simpan Zairis telah habis, tidak disarankan untuk menggunakan obat tersebut. Setelah obat dibuka dan digunakan, dengan membuka segel botol, tanggal kedaluwarsa berkurang drastis dan hanya berlaku selama satu bulan.

[ 27 ]