Obat antibakteri untuk mengobati pneumonia

Dasar pengobatan pneumonia akut adalah pemberian agen antibakteri. Pengobatan etiotropik harus memenuhi kondisi berikut:

• pengobatan harus diresepkan sedini mungkin, sebelum patogen diisolasi dan diidentifikasi;
• pengobatan harus dilakukan di bawah kendali klinis dan bakteriologis dengan penentuan patogen dan sensitivitasnya terhadap antibiotik;
• Agen antibakteri harus diresepkan dalam dosis optimal dan pada interval yang cukup untuk memastikan terciptanya konsentrasi terapeutik dalam darah dan jaringan paru-paru;
• Pengobatan antibakteri harus dilanjutkan hingga keracunan menghilang, suhu tubuh kembali normal (setidaknya 3-4 hari suhu tubuh normal secara konsisten), data fisik di paru-paru, dan resorpsi infiltrasi inflamasi di paru-paru menurut data pemeriksaan sinar-X. Adanya tanda-tanda klinis dan "sisa" pneumonia pada sinar-X bukanlah alasan untuk melanjutkan terapi antibakteri. Menurut Konsensus tentang Pneumonia dari Kongres Nasional Pulmonologi Rusia (1995), durasi terapi antibakteri ditentukan oleh jenis patogen yang menyebabkan pneumonia. Pneumonia bakteri tanpa komplikasi diobati selama 3-4 hari lagi setelah suhu tubuh kembali normal (dengan ketentuan bahwa formula leukosit telah kembali normal) dan 5 hari jika azitromisin digunakan (tidak diresepkan jika ada tanda-tanda bakteremia). Durasi terapi antibakteri untuk pneumonia mikoplasma dan klamidia adalah 10-14 hari (5 hari jika azitromisin digunakan). Pneumonia legionella diobati dengan obat anti-Legionella selama 14 hari (21 hari pada pasien dengan kondisi imunodefisiensi).
• bila dalam 2-3 hari antibiotik tidak memberikan efek, maka diganti; pada kasus pneumonia berat, antibiotik dikombinasikan;
• penggunaan agen antibakteri yang tidak terkontrol tidak dapat diterima, karena hal ini meningkatkan virulensi agen infeksius dan muncul bentuk-bentuk yang resistan terhadap obat;
• dengan penggunaan antibiotik jangka panjang, tubuh dapat mengalami kekurangan vitamin B akibat terganggunya sintesis vitamin tersebut di usus, yang memerlukan perbaikan ketidakseimbangan vitamin dengan pemberian tambahan vitamin yang tepat; perlu segera mendiagnosis kandidiasis dan disbiosis usus, yang dapat berkembang selama pengobatan dengan antibiotik;
• Selama perawatan, disarankan untuk memantau indikator status kekebalan tubuh, karena pengobatan antibiotik dapat menyebabkan penekanan sistem kekebalan tubuh, yang berkontribusi terhadap adanya proses peradangan dalam jangka panjang.

Kriteria efektivitas terapi antibakteri

Kriteria efektivitas terapi antibakteri terutama adalah tanda-tanda klinis: penurunan suhu tubuh, penurunan keracunan, perbaikan kondisi umum, normalisasi formula leukosit, penurunan jumlah nanah dalam dahak, dinamika positif data auskultasi dan radiologis. Efektivitas dinilai setelah 24-72 jam. Pengobatan tidak berubah jika tidak ada penurunan kondisi.

Demam dan leukositosis dapat bertahan selama 2-4 hari, temuan fisik - lebih dari seminggu, tanda-tanda radiografi infiltrasi - 2-4 minggu sejak timbulnya penyakit. Temuan radiografi sering memburuk pada periode awal pengobatan, yang merupakan tanda prognostik serius pada pasien dengan penyakit parah.

Di antara agen antibakteri yang digunakan sebagai agen etiotropik pada pneumonia akut, berikut ini dapat dibedakan:

• penisilin;
• sefalosporin;
• monobaktam;
• karbapenem;
• aminoglikosida;
• tetrasiklin;
• makrolida;
• kloramfenikol;
• linkosamin;
• ansamycin;
• polipeptida;
• fusidin;
• novobiosin;
• fosfomisin;
• kuinolon;
• nitrofuran;
• imidazol (metronidazol);
• fitontisida;
• sulfonamida.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Antibiotik beta-laktam

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Kelompok penisilin

Mekanisme kerja penisilin adalah dengan menghambat biosintesis glikana peptida pada membran sel, yang melindungi bakteri dari lingkungan. Fragmen beta-laktam antibiotik berfungsi sebagai analog struktural alanil anilin, komponen asam muranat, yang membentuk ikatan silang dengan rantai peptida pada lapisan glikana peptida. Terganggunya sintesis membran sel menyebabkan sel tidak mampu menahan gradien osmotik antara sel dan lingkungan, sehingga sel mikroba membengkak dan pecah. Penisilin memiliki efek bakterisida hanya pada mikroorganisme yang berkembang biak, karena mikroorganisme yang tidak aktif tidak membangun membran sel baru. Pertahanan utama bakteri terhadap penisilin adalah produksi enzim beta-laktamase, yang membuka cincin beta-laktam dan menonaktifkan antibiotik.

Klasifikasi beta-laktamase menurut efeknya terhadap antibiotik (Richmond, Sykes)

• Kelas I β-Laktamase yang memecah sefalosporin
• Kelas II β-Laktamase yang memecah penisilin
• Kelas II β-Laktamase yang memecah berbagai antibiotik spektrum luas
• kelas lV
• β-Laktamase kelas V yang memecah isoksazolilpenisilin (oksasilin)

Pada tahun 1940, Abraham dan Chain menemukan enzim dalam E. coli yang memecah penisilin. Sejak saat itu, sejumlah besar enzim telah dideskripsikan yang memecah cincin beta-laktam dari penisilin dan sefalosporin. Enzim-enzim tersebut disebut beta-laktamase. Ini adalah nama yang lebih tepat daripada penisilinase. β-Laktamase berbeda dalam hal berat molekul, sifat isoelektrik, urutan asam amino, struktur molekul, dan hubungan dengan kromosom dan plasmid. Tidak berbahayanya penisilin bagi manusia disebabkan oleh fakta bahwa membran sel manusia berbeda dalam hal struktur dan tidak terpengaruh oleh obat tersebut.

Penisilin generasi pertama (penisilin alami)

Spektrum aksi: bakteri gram positif ( staphylococcus, streptococcus, pneumococcus, antraks, gangren, difteri, listerella); bakteri gram negatif (meningokokus, gonokokus, proteus, spirochetes, leptospira).

Tahan terhadap aksi penisilin alami: bakteri gram negatif (enterobacteria, batuk rejan, pseudomonas aeruginosa, klebsiella, haemophilus influenzae, legionella, serta stafilokokus yang menghasilkan enzim beta-laktamase, agen penyebab brucellosis, tularemia, wabah, kolera), basil tuberkulosis.

Garam natrium Benzylpenicillin tersedia dalam botol 250.000 U, 500.000 U, 1.000.000 U. Dosis harian rata-rata adalah 6.000.000 U (1.000.000 setiap 4 jam). Dosis harian maksimum adalah 40.000.000 U atau lebih. Obat ini diberikan secara intramuskular, intravena, intra-arteri.

Garam kalium Benzylpenicillin - bentuk pelepasan dan dosisnya sama, obat tidak dapat diberikan secara intravena atau endolumbal.

Benzylpenicillin novocaine salt (novocaine) - bentuk pelepasan yang sama. Obat ini hanya diberikan secara intramuskular, memiliki efek yang berkepanjangan, dapat diberikan 4 kali sehari sebanyak 1 juta unit.

Fenoksimetilpenisilin - tablet 0,25 g. Diminum secara oral (tidak dihancurkan oleh cairan lambung) 6 kali sehari. Dosis harian rata-rata adalah 1-2 g, dosis harian maksimum adalah 3 g atau lebih.

Penisilin generasi kedua (antibiotik antistafilokokus semi-sintetik yang resistan terhadap penisilinase)

Generasi kedua penisilin diperoleh dengan menambahkan rantai samping asil ke asam 6-aminopenisilanat. Beberapa stafilokokus menghasilkan enzim β-laktamase, yang berinteraksi dengan cincin β-laktam penisilin dan membukanya, yang menyebabkan hilangnya aktivitas antibakteri obat tersebut. Kehadiran rantai samping asil pada obat generasi kedua melindungi cincin beta-laktam antibiotik dari aksi beta-laktamase bakteri. Oleh karena itu, obat generasi kedua ditujukan terutama untuk pengobatan pasien dengan stafilokokus penghasil penisilinase. Antibiotik ini juga aktif terhadap bakteri lain yang efektif terhadap penisilin, tetapi penting untuk diketahui bahwa benzilpenisilin secara signifikan lebih efektif dalam kasus ini (lebih dari 20 kali lebih efektif untuk pneumonia pneumokokus). Dalam hal ini, dalam kasus infeksi campuran, perlu untuk meresepkan benzilpenisilin dan obat yang resistan terhadap β-laktamase. Penisilin generasi kedua resistan terhadap patogen yang resistan terhadap penisilin. Indikasi penggunaan penisilin generasi ini adalah pneumonia dan penyakit menular lain yang disebabkan oleh stafilokokus.

Oxacillin (prostaphlin, resistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - tersedia dalam botol 0,25 dan 0,5 g, serta dalam tablet dan kapsul 0,25 dan 0,5 g. Obat ini digunakan secara intravena, intramuskular, oral setiap 4-6 jam. Dosis harian rata-rata untuk pneumonia adalah 6 g. Dosis harian tertinggi adalah 18 g.

Dicloxacillin (dinapen, dicill) adalah antibiotik yang mirip dengan oxacillin, mengandung 2 atom klorin dalam molekulnya, menembus dengan baik ke dalam sel. Dipakai secara intravena, intramuskular, oral setiap 4 jam. Dosis terapi harian rata-rata adalah 2 g, dosis harian maksimum adalah 6 g.

Kloksasilin (tegopen) adalah obat yang mirip dengan dikloksasilin, tetapi mengandung satu atom klorin. Obat ini digunakan secara intravena, intramuskular, dan oral setiap 4 jam. Dosis terapi harian rata-rata adalah 4 g, dosis harian maksimum adalah 6 g.

Flukloksasilin merupakan antibiotik yang mirip dengan dikloksasilin, mengandung satu atom klorin dan satu atom fluor dalam molekulnya. Obat ini digunakan secara intravena, intramuskular setiap 4-6 jam, dosis terapi harian rata-rata adalah 4-8 g, dosis harian maksimum adalah 18 g.

Kloksasilin dan flukloksasilin menghasilkan konsentrasi yang lebih tinggi dalam serum darah dibandingkan dengan oksasilin. Rasio konsentrasi dalam darah setelah pemberian oksasilin, kloksasilin, dan dikloksasilin intravena dosis tinggi adalah 1: 1,27: 3,32

Dikloksasilin dan oksasilin dimetabolisme terutama di hati, sehingga lebih disukai untuk digunakan pada gagal ginjal.

Nafcillin (nafcil, unipen) - diberikan secara intravena, intramuskular setiap 4-6 jam. Dosis harian rata-rata adalah 6 g. Dosis harian tertinggi adalah 12 g.

Penisilin generasi ketiga - penisilin semi-sintetik spektrum luas

Penisilin generasi ketiga secara aktif menekan bakteri gram negatif. Aktivitasnya terhadap bakteri gram negatif lebih rendah daripada benzilpenisilin, tetapi sedikit lebih tinggi daripada penisilin generasi kedua. Pengecualiannya adalah stafilokokus yang memproduksi beta-laktamase, yang tidak terpengaruh oleh penisilin berspektrum luas.

Ampisilin (pentrexil, omnipen) tersedia dalam bentuk tablet, kapsul 0,25 g, dan dalam vial 0,25 dan 0,5 g. Obat ini digunakan secara oral, intramuskular, intravena setiap 4-6 jam. Dosis harian rata-rata obat ini adalah 4-6 g. Dosis harian tertinggi adalah 12 g. Pseudomonas aeruginosa, stafilokokus penghasil penisilinase, dan galur Proteus yang berindol positif resisten terhadap ampisilin.

Ampisilin menembus dengan baik ke dalam empedu, sinus, dan terakumulasi dalam urin, konsentrasinya dalam dahak dan jaringan paru-paru rendah. Obat ini paling diindikasikan untuk infeksi urogenital, dan tidak memiliki efek nefrotoksik. Namun, dalam kasus gagal ginjal, dosis ampisilin dianjurkan untuk dikurangi atau interval antara pemberian obat harus ditingkatkan. Ampisilin dalam dosis optimal juga efektif untuk pneumonia, tetapi durasi pengobatannya adalah 5-10 hari atau lebih.

Siklasilin (Siklopen) adalah analog struktural ampisilin. Obat ini diresepkan secara oral setiap 6 jam. Dosis harian rata-rata obat ini adalah 1-2 g.

Pivampicillin - pivaloyloxymethyl ether of ampicillin - dihidrolisis oleh esterase non-spesifik dalam darah dan usus menjadi ampisilin. Obat ini diserap dari usus lebih baik daripada ampisilin. Obat ini digunakan secara oral dalam dosis yang sama dengan ampisilin.

Bacampicillin (penglab, spectrobid) - mengacu pada prekursor yang melepaskan ampisilin dalam tubuh. Obat ini diresepkan secara oral setiap 6-8 jam. Dosis harian rata-rata adalah 2,4-3,2 g.

Amoksisilin merupakan metabolit aktif ampisilin, yang diminum secara oral setiap 8 jam. Dosis harian rata-rata adalah 1,5-3 g. Obat ini lebih mudah diserap di usus daripada ampisilin dan, bila diberikan dalam dosis yang sama, menghasilkan konsentrasi dua kali lipat dalam darah, aktivitasnya terhadap bakteri sensitif 5-7 kali lebih tinggi, dan lebih unggul daripada ampisilin dalam hal penetrasi ke jaringan paru-paru.

Augmentin adalah kombinasi amoksisilin dan asam klavulanat.

Asam klavulanat merupakan turunan β-laktam yang diproduksi oleh Streptomyces clavuligerus. Asam klavulanat mengikat (menghambat) β-laktamase (penisilinase) dan dengan demikian secara kompetitif melindungi penisilin, sehingga meningkatkan aksinya. Amoksisilin yang ditingkatkan oleh asam klavulanat cocok untuk pengobatan infeksi saluran pernapasan dan saluran kemih yang disebabkan oleh mikroorganisme penghasil β-laktamase, serta dalam kasus infeksi yang resistan terhadap amoksisilin.

Tersedia dalam bentuk tablet, satu tablet mengandung 250 mg amoksisilin dan 125 mg asam klavulanat. Diresepkan 1-2 tablet 3 kali sehari (setiap 8 jam).

Unasin merupakan kombinasi natrium sulbaktam dan ampisilin dengan rasio 1:2. Obat ini digunakan untuk injeksi intramuskular dan intravena. Obat ini tersedia dalam vial 10 ml yang mengandung 0,75 g zat (0,25 g sulbaktam dan 0,5 g ampisilin); dalam vial 20 ml yang mengandung 1,5 g zat (0,5 g sulbaktam dan 1 g ampisilin); dalam vial 20 ml dengan 3 g zat (1 g sulbaktam dan 2 g ampisilin). Sulbaktam menghambat sebagian besar β-laktamase yang bertanggung jawab atas resistensi banyak jenis bakteri terhadap penisilin dan sefalosporin secara ireversibel.

Sulbaktam mencegah penghancuran ampisilin oleh mikroorganisme yang resistan dan memiliki sinergisme yang nyata bila diberikan bersamanya. Sulbaktam juga menonaktifkan protein pengikat penisilin dari bakteri seperti Staph. aureus, E. coli, P. mirabilis, Acinetobacter, N. gonorrheae, H. influenzae, Klebsiella, yang menyebabkan peningkatan tajam dalam aktivitas antibakteri ampisilin. Komponen bakterisida dari kombinasi tersebut adalah ampisilin. Spektrum aksi obat: stafilokokus, termasuk penghasil penisilinase), pneumokokus, enterokokus, beberapa jenis streptokokus, Haemophilus influenzae, anaerob, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Obat ini diencerkan dengan air untuk injeksi atau glukosa 5%, diberikan secara intravena perlahan melalui aliran jet selama 3 menit atau melalui infus selama 15-30 menit. Dosis harian unazin adalah 1,5 hingga 12 g untuk 3-4 kali pemberian (setiap 6-8 jam). Dosis harian maksimum adalah 12 g, yang setara dengan 4 g sulbaktam dan 8 g ampisilin.

Ampiox merupakan kombinasi ampisilin dan oksasilin (2:1), yang menggabungkan spektrum aksi kedua antibiotik tersebut. Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, kapsul C untuk pemberian oral 0,25 g dan dalam vial 0,1, 0,2 dan 0,5 g. Obat ini diresepkan secara oral, intravena, intramuskular setiap 6 jam. Dosis harian rata-rata adalah 2-4 g. Dosis harian maksimum adalah 8 g.

Penisilin generasi keempat (karboksipenisilin)

Spektrum aksi penisilin generasi keempat sama dengan ampisilin, tetapi dengan sifat tambahan menghancurkan Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas, dan Proteus yang positif indol. Mereka bekerja lebih lemah daripada ampisilin pada mikroorganisme lain.

Karbenisilin (pyopen) - spektrum aksi: bakteri non-positif yang sama yang sensitif terhadap penisilin, dan bakteri gram negatif yang sensitif terhadap ampisilin, selain itu, obat ini bekerja pada Pseudomonas aeruginosa dan Proteus. Berikut ini resistan terhadap karbenisilin: stafilokokus penghasil penisilinase, agen penyebab gangren gas, tetanus, protozoa, spiroket, jamur, riketsia.

Tersedia dalam botol 1 g. Diberikan secara intravena dan intramuskular setiap 6 jam. Dosis harian rata-rata secara intravena adalah 20 g, dosis harian maksimum adalah 30 g. Dosis harian rata-rata secara intramuskular adalah 4 g, dosis harian tertinggi adalah 8 g.

Karindasilin adalah eter indanil dari karbenisilin, diberikan secara oral sebanyak 0,5 g 4 kali sehari. Setelah diserap dari usus, karbenisilin dengan cepat dihidrolisis menjadi karbenisilin dan indol.

Carfecillin adalah eter fenil karbenisilin, diminum secara oral sebanyak 0,5 g 3 kali sehari, pada kasus berat dosis harian ditingkatkan menjadi 3 g. Efektif untuk pneumonia dan infeksi saluran kemih.

Ticarcillin (Tikar) mirip dengan karbenisilin, tetapi 4 kali lebih aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa. Ticarcillin diberikan secara intravena dan intramuskular. Ticarcillin diberikan secara intravena setiap 4-6 jam, dosis harian rata-rata 200-300 mg/kg, dosis harian maksimum 24 g. Ticarcillin diberikan secara intramuskular setiap 6-8 jam, dosis harian rata-rata 50-100 mg/kg, dosis harian maksimum 8 g. Ticarcillin dihancurkan oleh beta-laktamase yang diproduksi oleh Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, Maraxella (Neisseria). Spektrum aksi ticarcillin meningkat dengan kombinasi ticarcillin dengan asam klavulanat (timentin). Timentin sangat efektif terhadap strain bakteri non-negatif penghasil β-laktamase dan beta-laktamase-negatif.

Generasi kelima penisilin - ureido- dan piperazino-penisilin

Pada ureidopenisilin, rantai samping dengan residu urea melekat pada molekul ampisilin. Ureidopenisilin menembus dinding bakteri, menekan sintesisnya, tetapi dihancurkan oleh β-laktamase. Obat tersebut memiliki efek bakterisida dan sangat efektif terhadap Pseudomonas aeruginosa (8 kali lebih aktif daripada karbenisilin).

Azlocymin (azlin, securalen) adalah antibiotik bakterisida, tersedia dalam botol 0,5, 1, 2 dan 5 g, diberikan secara intravena sebagai larutan 10%. Dilarutkan dalam air suling untuk injeksi: 0,5 g dilarutkan dalam 5 ml, 1 g dalam 10 ml, 2 g dalam 20 ml, 5 g dalam 50 ml, diberikan secara intravena dengan jet lambat atau intravena dengan infus. Glukosa 10% dapat digunakan sebagai pelarut.

Spektrum aksi obat: flora gram positif (pneumococcus, streptococcus, staphylococcus, enterococcus, corynebacteria, clostridia), flora gram negatif (pseudomonas, klebsiella, enterobacter, E. coli, salmonella, shigella, Pseudomonas aeruginosa, neisseria, proteus, hemophilus).

Dosis harian rata-rata adalah 8 g (4 kali 2 g) hingga 15 g (3 kali 5 g). Dosis harian maksimum adalah 20 g (4 kali 5 g) hingga 24 g.

Mezocillin - dibandingkan dengan azlocillin, obat ini kurang aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa, tetapi lebih aktif terhadap bakteri gram negatif umum. Obat ini diberikan secara intravena setiap 4-6 jam, secara intramuskular setiap 6 jam. Dosis harian rata-rata secara intravena adalah 12-16 g, dosis harian maksimum adalah 24 g. Dosis harian rata-rata secara intramuskular adalah 6-8 g, dosis harian maksimum adalah 24 g.

Piperacillin (pipracil) - memiliki gugus piperazina dalam strukturnya dan termasuk golongan piperazinopenisilin. Spektrum aksinya mendekati karbenisilin, aktif terhadap Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H.influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. β-laktamase yang diproduksi oleh S.aureus menghancurkan piperacillin. Piperacillin diberikan secara intravena setiap 4-6 jam, sedangkan dosis terapi harian rata-rata adalah 12-16 g, dosis harian maksimum adalah 24 g. Obat ini diberikan secara intramuskular setiap 6-12 jam, sedangkan dosis terapi harian rata-rata adalah 6-8 g, dosis harian maksimum adalah 24 g.

Pelepasan obat kombinasi piperasilin dengan penghambat beta-laktamase tazobactam, yang paling berhasil digunakan dalam pengobatan lesi purulen pada rongga perut, dilaporkan.

Generasi keenam penisilin - amidinopenisilin dan tetrasiklin

Penisilin generasi keenam memiliki spektrum aksi yang luas, tetapi khususnya aktif melawan bakteri gram negatif, termasuk yang resistan terhadap ampisilin.

Amdinocillin (coactin) diberikan secara intravena dan intramuskular dengan interval 4-6 jam. Dosis harian rata-rata obat ini adalah 40-60 mg/kg.

Temocillin adalah antibiotik beta-laktam semisintetik. Obat ini paling efektif melawan enterobacteria, Haemophilus influenzae, dan gonokokus. P. aeruginosae dan B. fragilis resisten terhadap temocillin. Obat ini resisten terhadap sebagian besar β-laktamase. Obat ini digunakan secara intravena sebanyak 1-2 g setiap 12 jam.

Obat ini tidak dimetabolisme dalam tubuh dan dikeluarkan tanpa diubah oleh ginjal. Obat ini paling sering digunakan untuk sepsis gram negatif dan infeksi saluran kemih.

Semua penisilin dapat menyebabkan reaksi alergi: bronkospasme, edema Klinker, urtikaria, ruam gatal, syok anafilaksis.

Obat-obatan yang diminum dapat menyebabkan gejala dispepsia, kolitis pseudomembran, dan disbakteriosis usus.

Kelompok sefalosporin

Kelompok obat sefalosporin didasarkan pada asam 7-aminosefalosporin, spektrum aksi antimikrobanya luas, saat ini obat ini semakin dianggap sebagai obat pilihan. Antibiotik kelompok ini pertama kali diperoleh dari jamur sefalosporium, yang diisolasi dari air laut yang diambil di Sardinia dekat tempat pembuangan air limbah.

Mekanisme kerja sefalosporin mirip dengan mekanisme kerja penisilin, karena kedua kelompok antibiotik tersebut mengandung cincin β-laktam: gangguan sintesis dinding sel mikroorganisme yang membelah karena asetilasi transpeptidase membran. Sefalosporin memiliki efek bakterisida. Spektrum kerja sefalosporin luas: mikroorganisme gram positif dan non-negatif (streptokokus, stafilokokus, termasuk penghasil penisilinase, pneumokokus, meningokokus, gonokokus, basil difteri dan antraks, agen penyebab gangren gas, tetanus, treponema, borrelia, sejumlah strain Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, beberapa jenis Proteus). Efek bakterisida sefalosporin ditingkatkan dalam lingkungan basa.

Klasifikasi sefalosporin yang digunakan secara parenteral

Generasi pertama	Generasi II	Generasi III	Generasi IV
Sefazolin (kefzol) Sefalotin (Keflin) Sefradin Sefaloridin (ceporia) Sefapirin (Cefadil) Sefaton Cefzedon Sefadroksil (Duracef)	Natrium sefuroksim (ketocef) Sefuroksim akoetil (zinnat) Sefamandol Seforanida (presep) Sefonisid (monosida) Sefmenoksim	Natrium sefotaksim (claforan) Sefoperazon (sefobid) Cefsulodin (sefomonia) Sefduperazom Ceftazidime (Fortun) Seftrakakson (Longacef) Ceftieoxime (cefizone) Cefazidime (mod) Seflimizol	Cefazaflur Sefpirome (Keyten) Sefmetazol Sefotetan Sefoksitin Cefsulodin (sefomonia) Moksalaktam (latamoxef)
Aktivitas tinggi terhadap bakteri gram positif	Aktivitas tinggi terhadap bakteri gram negatif	Aktivitas tinggi terhadap Pseudomonas aeruginosa	Aktivitas tinggi terhadap bakteroid dan anaerob lainnya

Beberapa sefalosporin baru efektif terhadap mikoplasma, Pseudomonas aeruginosa. Obat ini tidak bekerja terhadap jamur, riketsia, basil tuberkulosis, dan protozoa.

Sefalosporin resistan terhadap penisilinase, meskipun banyak di antaranya yang dihancurkan oleh sefalosporinase beta-laktamase, yang, tidak seperti penisilinase, diproduksi bukan oleh patogen gram positif tetapi oleh beberapa patogen non-gram negatif).

Sefalosporin yang digunakan secara parenteral.

Sefalosporin generasi pertama

Sefalosporin generasi pertama memiliki aktivitas tinggi terhadap kokus gram positif, termasuk Staphylococcus aureus dan stafilokokus koagulase-negatif, streptokokus beta-hemolitik, pneumokokus, dan streptokokus viridans. Sefalosporin generasi pertama resisten terhadap beta-laktamase stafilokokus, tetapi dihidrolisis oleh β-laktamase bakteri gram negatif, dan oleh karena itu obat-obatan dari kelompok ini tidak terlalu aktif terhadap flora gram negatif (E. coli, Klebsiella, Proteus, dll.).

Sefalosporin generasi pertama menembus dengan baik ke semua jaringan, mudah melewati plasenta, ditemukan dalam konsentrasi tinggi di ginjal, eksudat pleura, peritoneum dan sinovial, dalam jumlah yang lebih kecil di kelenjar prostat dan sekresi bronkial dan praktis tidak menembus penghalang darah-otak;

Sefoloridin (seporin, loridin) tersedia dalam botol 0,25, 0,5 dan 1 g. Obat ini diberikan secara intramuskular dan intravena setiap 6 jam. Dosis harian rata-rata adalah 1-2 g, dosis harian maksimum adalah 6 g atau lebih.

Cephaeolin (kefzol, cefamezin, acef) - tersedia dalam botol 0,25, 0,5, 1, 2 dan 4 g, diberikan secara intravena, intramuskular dengan interval 6-8 jam. Dosis harian rata-rata adalah 3-4 g, dosis harian maksimum

Sefalotin (keflin, ceffin) - tersedia dalam botol 0,5, 1, dan 2 g. Obat ini diberikan secara intramuskular dan intravena dengan interval 4-6 jam. Dosis harian rata-rata adalah 4-6 g, dosis harian maksimum adalah 12 g.

Cephapirin (cefadil) - diberikan secara intravena, intramuskular setiap 6 jam. Dosis harian rata-rata obat adalah 2-4 g, dosis harian maksimum adalah 6 g atau lebih.

Sefalosporin generasi kedua

Sefalosporin generasi kedua memiliki aktivitas yang dominan tinggi terhadap bakteri gram negatif (E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Haemophilus influenzae, dll.), serta gonococci dan Neisseria. Obat-obatan dari kelompok ini resistan terhadap beberapa atau semua beta-laktamase yang terbentuk dan terhadap beberapa beta-laktamase kromosom yang diproduksi oleh bakteri gram negatif. Beberapa sefalosporin generasi kedua resistan terhadap beta-laktamase dan bakteri lainnya.

Cefamandole (mandol) - tersedia dalam botol berukuran 0,25; 0,5; 1,0 g, digunakan secara intravena, intramuskular dengan interval 6 jam. Dosis harian rata-rata adalah 2-4 g, dosis harian maksimum adalah 6 g atau lebih.

Ceforanide (precef) - diberikan secara intravena, intramuskular dengan interval 12 jam. Dosis harian rata-rata adalah 1 g, dosis harian maksimum adalah 2 g.

Cefuroxime sodium (ketocef) - tersedia dalam vial berisi 0,75 g dan 1,5 g zat kering. Obat ini diberikan secara intramuskular atau intravena setelah pengenceran dengan pelarut yang tersedia dengan interval 6-8 jam. Dosis harian rata-rata adalah 6 g, dosis maksimum adalah 9 g.

Cefonicid (monisida) - digunakan secara intravena, intramuskular sekali sehari dengan dosis 2 g.

Sefalosporin generasi ketiga

Obat generasi ketiga memiliki aktivitas gram negatif yang tinggi, yaitu sangat aktif terhadap strain indole-positif Proteus, Pseudomonas aeruginosa, bakteroid (anaerob yang berperan penting dalam perkembangan pneumonia aspirasi, infeksi luka, osteomielitis), tetapi tidak aktif terhadap infeksi kokus, khususnya stafilokokus dan enterokokus. Obat ini sangat resistan terhadap aksi β-laktamase.

Cefotaxime (claforan) - tersedia dalam botol 1 g, digunakan secara intravena, intramuskular dengan interval 6-8 jam. Dosis harian rata-rata adalah 4 g, dosis harian maksimum adalah 12 g.

Ceftriaxone (Longacef) - digunakan secara intravena, intramuskular dengan interval 24 jam. Dosis harian rata-rata adalah 2 g, maksimum 4 g. Kadang-kadang digunakan dengan interval 12 jam.

Ceftizoxime (cefizone, epocelin) - tersedia dalam botol 0,5 dan 1 g, diberikan dengan interval 8 jam. Dosis harian rata-rata adalah 4 g, dosis harian maksimum adalah 9-12 g. Epocelin, atas rekomendasi perusahaan yang memproduksinya (Jepang), digunakan dalam dosis harian 0,5-2 g dalam 2-4 suntikan, dalam kasus yang parah - hingga 4 g per hari.

Cefadizim (Modivid) adalah obat berspektrum luas karena adanya gugus iminometoksi dan aminotiazol serta cincin dihidrotiazin dalam struktur inti sefalosporin. Obat ini efektif terhadap mikroorganisme gram negatif dan non-positif, termasuk aerob dan anaerob (Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococcus, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). Obat ini resisten terhadap sebagian besar beta-laktamase, tidak dimetabolisme, diekskresikan terutama melalui ginjal, dan direkomendasikan untuk digunakan dalam urologi dan pulmonologi. Modivid secara signifikan merangsang sistem imun, meningkatkan jumlah limfosit T-Hellers, serta fagositosis. Obat ini tidak efektif terhadap pseudomonas, mikoplasma, klamidia.

Obat ini diberikan secara intravena atau intramuskular 2 kali sehari dengan dosis harian 2-4 g.

Cefoperazone (cefobid) - diberikan secara intravena, intramuskular setiap 8-12 jam, dosis harian rata-rata adalah 2-4 g, dosis harian maksimum adalah 8 g.

Ceftazidime (kefadim, fortum) - tersedia dalam ampul 0,25, 0,5, 1 dan 2 g. Obat ini dilarutkan dalam air untuk injeksi. Obat ini diberikan secara intravena, intramuskular dengan interval 8-12 jam. Obat ini dapat diresepkan 1 g setiap 8-12 jam. Dosis harian rata-rata adalah 2 g, dosis harian maksimum adalah 6 g.

Ceftazidime (Fortum) dikombinasikan dengan baik dalam satu suntikan dengan metrogyl: 500 mg Fortum dalam 1,5 ml air untuk injeksi + 100 ml larutan 0,5% (500 mg) metrogyl.

Sefalosporin generasi keempat

Obat generasi keempat resistan terhadap aksi β-laktamase, dicirikan oleh spektrum aksi antimikroba yang luas (bakteri gram positif, bakteri non-negatif, bakteroid), serta aktivitas antipseudomonal, tetapi enterococci resistan terhadapnya.

Moxalactom (moxam, latamocef) - memiliki aktivitas tinggi terhadap sebagian besar bakteri aerob gram positif dan gram negatif, anaerob, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, dan cukup aktif terhadap Staphylococcus aureus. Obat ini digunakan secara intravena, intramuskular setiap 8 jam, dosis harian rata-rata adalah 2 g, dosis harian maksimum adalah 12 g. Efek samping yang mungkin terjadi adalah diare, hipoprotrombinemia.

Cefoxitin (mefoxin) - aktif terutama terhadap bakteroid dan bakteri terkait. Obat ini kurang aktif terhadap mikroorganisme gram negatif dan non-positif. Obat ini paling sering digunakan untuk infeksi anaerob secara intramuskular atau intravena setiap 6-8 jam, 1-2 g.

Cefotetan cukup aktif terhadap mikroba gram positif dan gram negatif, tidak aktif terhadap enterococci. Obat ini digunakan secara intravena, intramuskular 2 g 2 kali sehari, dosis harian tertinggi adalah 6 g.

Cefpirome (Keyten) - ditandai dengan aktivitas yang seimbang terhadap mikroorganisme gram positif dan gram negatif. Cefpirome merupakan satu-satunya antibiotik sefalosporin yang memiliki aktivitas signifikan terhadap enterococci. Obat ini secara signifikan melampaui semua sefalosporin generasi ketiga dalam aktivitas terhadap stafilokokus, enterobacteria, Klebsiella, Escherichia, sebanding dengan seftazidim dalam aktivitas terhadap Pseudomonas aeruginosa, dan memiliki aktivitas tinggi terhadap Haemophilus influenzae. Cefpirome sangat resistan terhadap beta-laktamase utama, termasuk plasmid β-laktamase spektrum luas yang menonaktifkan sefazidim, sefotaksim, seftriakson, dan sefalosporin generasi ketiga lainnya.

Cefpirome digunakan untuk infeksi berat dan sangat berat pada berbagai lokasi pada pasien di unit perawatan intensif dan departemen resusitasi, untuk proses infeksi dan inflamasi yang berkembang dengan latar belakang neutropenia dan imunosupresi, untuk septikemia, infeksi berat pada sistem bronkopulmonalis dan saluran kemih.

Obat ini hanya digunakan secara intravena, dengan jet atau tetes.

Isi vial (1 atau 2 g cefpirome) dilarutkan dalam 10 atau 20 ml air untuk injeksi, dan larutan yang dihasilkan diberikan secara intravena selama 3-5 menit. Pemberian tetes ke dalam vena dilakukan sebagai berikut: isi vial (1 atau 2 g cefpirome) dilarutkan dalam 100 ml larutan natrium klorida isotonik atau larutan glukosa 5% dan diberikan secara intravena selama 30 menit.

Obat ini ditoleransi dengan baik, namun, dalam kasus yang jarang terjadi, reaksi alergi, ruam kulit, diare, sakit kepala, demam obat, kolitis pseudomembran mungkin terjadi.

Sefalosporin oral generasi pertama

Sefaleksin (ceporex, keflex, oracef) - tersedia dalam bentuk kapsul 0,25 g, diminum setiap 6 jam. Dosis harian rata-rata adalah 1-2 g, dosis harian maksimum adalah 4 g.

Cephradine (Anspor, Velocef) - diminum secara oral dengan interval 6 jam (menurut beberapa data - 12 jam). Dosis harian rata-rata adalah 2 g, dosis harian maksimum adalah 4 g.

Cefadroxil (Duracef) - tersedia dalam bentuk kapsul 0,2 g, diminum secara oral dengan interval 12 jam. Dosis harian rata-rata adalah 2 g, dosis harian maksimum adalah 4 g.

Sefalosporin oral generasi kedua

Cefaclor (tseklor, panoral) - tersedia dalam bentuk kapsul 0,5 g, diminum secara oral dengan interval 6-8 jam. Untuk pneumonia, 1 kapsul diresepkan 3 kali sehari, dalam kasus yang parah - 2 kapsul 3 kali sehari. Dosis harian rata-rata obat adalah 2 g, dosis harian maksimum adalah 4 g.

Cefuroxime axetil (Zinnat) - tersedia dalam bentuk tablet 0,125; 0,25 dan 0,5 g. Dosisnya 0,25-0,5 g 2 kali sehari. Cefuroxime axetil adalah bentuk obat awal, yang setelah diserap diubah menjadi cefuroxime aktif.

Loracarbef - diminum 0,4 g 2 kali sehari.

Sefalosporin oral generasi ketiga

Cefsulodin (monaspor, cefomonide) - diminum secara oral dengan interval 6-12 jam. Dosis harian rata-rata adalah 2 g, dosis harian maksimum adalah 6 g.

Ceftibuten - diminum secara oral sebanyak 0,4 g 2 kali sehari. Obat ini memiliki aktivitas yang nyata terhadap bakteri gram negatif dan resistan terhadap beta-laktamase.

Cefpodoxime proxetil - diminum 0,2 g 2 kali sehari.

Cefetamet pivoxil - diminum 0,5 g 2 kali sehari. Efektif terhadap pneumococcus, streptococcus, Haemophilus influenzae, Moraxella; tidak efektif terhadap staphylococci, enterococci.

Cefixime (suprax, cefspan) - digunakan secara oral sebanyak 0,2 g 2 kali sehari. Pneumokokus, streptokokus, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Neisseria sangat sensitif terhadap cefixime; enterococci, Pseudomonas aeruginosa, staphylococci, dan Enterobacter resistan.

Sefalosporin dapat menyebabkan efek samping berikut: alergi silang dengan penisilin pada 5-10% pasien;

• reaksi alergi - urtikaria, ruam seperti campak, demam, eosinofilia, penyakit serum, syok anafilaksis;
• dalam kasus yang jarang terjadi - leukopenia, hipoprotrombinemia dan pendarahan;
• peningkatan kadar transaminase dalam darah; dispepsia.

Kelompok monobaktam

Monobaktam adalah golongan antibiotik baru yang berasal dari Pseudomonas acidophilus dan Chromobacterinum violaceum. Strukturnya didasarkan pada cincin beta-laktam sederhana, tidak seperti penisilin dan sefalosporin terkait, yang dibangun dari cincin beta-laktam yang terkonjugasi dengan cincin tiazolidin, dan karena alasan ini senyawa baru tersebut disebut monobaktam. Senyawa ini sangat tahan terhadap aksi β-laktamase yang diproduksi oleh flora non-negatif, tetapi dihancurkan oleh beta-laktamase yang diproduksi oleh stafilokokus dan bakteroid.

Aztreonam (azactam) - obat ini aktif terhadap sejumlah besar bakteri gram negatif, termasuk E. coli, Klebsiella, Proteus dan Pseudomonas aeruginosa, dapat aktif dalam kasus infeksi dengan mikroorganisme yang resistan atau infeksi rumah sakit yang disebabkan oleh mikroorganisme tersebut; namun, obat ini tidak memiliki aktivitas yang signifikan terhadap stafilokokus, streptokokus, pneumokokus, bakteroid. Obat ini diberikan secara intravena, intramuskular dengan interval 8 jam. Dosis harian rata-rata adalah 3-6 g, dosis harian maksimum adalah 8 g.

Kelompok karbapenem

Imipenem-cilastin (tienam) adalah obat beta-laktam berspektrum luas, yang terdiri dari dua komponen: antibiotik tienamisin (karbapenem) dan cilastin, enzim spesifik yang menghambat metabolisme imipenem di ginjal dan secara signifikan meningkatkan konsentrasinya di saluran kemih. Rasio imipenem dan cilastin dalam obat tersebut adalah 1:1.

Obat ini memiliki spektrum aktivitas antibakteri yang sangat luas. Obat ini efektif terhadap flora gram negatif (Enterobacter, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, Acinetobacter), flora gram positif (semua stafilokokus, streptokokus, pneumokokus), serta terhadap flora anaerob. Imipenem memiliki stabilitas yang nyata terhadap aksi β-laktamase (penisilinase dan sefalosporinase) yang diproduksi oleh bakteri gram positif dan gram negatif. Obat ini digunakan pada infeksi gram positif dan gram negatif yang parah yang disebabkan oleh strain bakteri yang resistan terhadap banyak obat dan yang didapat di rumah sakit: sepsis, peritonitis, kerusakan paru stafilokokus, pneumonia yang didapat di rumah sakit yang disebabkan oleh Klebsiella, Acinetobacter, Enterobacter, Haemophilus influenzae, serratia, E. coli. Imipenem sangat efektif pada flora polimikroba.

Kelompok aminoglikosida

Aminoglikosida mengandung gula amino dalam molekulnya, yang dihubungkan oleh ikatan glikosidik. Fitur struktural aminoglikosida yang disebutkan di atas menjelaskan nama kelompok antibiotik ini. Aminoglikosida memiliki sifat bakterisida, mereka bekerja di dalam sel mikroorganisme, mengikat ribosom dan mengganggu urutan asam amino dalam rantai peptida (protein abnormal yang dihasilkan berbahaya bagi mikroorganisme). Mereka dapat memiliki berbagai tingkat efek nefrotoksik (pada 17% pasien) dan ototoksik (pada 8% pasien). Menurut DR Lawrence, gangguan pendengaran lebih sering terjadi selama pengobatan dengan amikasin, neomisin dan kanamisin, toksisitas vestibular merupakan karakteristik streptomisin, gentamisin, tobramisin. Tinitus dapat berfungsi sebagai peringatan kerusakan pada saraf pendengaran. Tanda-tanda pertama keterlibatan vestibular adalah sakit kepala yang terkait dengan gerakan, pusing, mual. Neomisin, gentamisin, amikasin lebih nefrotoksik daripada tobramisin dan netilmisin. Obat yang paling tidak beracun adalah netilmisin.

Untuk mencegah efek samping aminoglikosida, perlu dilakukan pemantauan kadar aminoglikosida dalam serum darah dan pencatatan audiogram seminggu sekali. Untuk diagnosis dini efek nefrotoksik aminoglikosida, dianjurkan untuk menentukan ekskresi fraksional natrium, N-asetil-beta-D-glukosaminidase dan beta2-mikroglobulin. Aminoglikosida tidak boleh diresepkan jika terjadi gangguan fungsi ginjal dan pendengaran. Aminoglikosida memiliki efek bakterisida, yang tingkat keparahannya tergantung pada konsentrasi obat dalam darah. Dalam beberapa tahun terakhir, telah disarankan bahwa pemberian tunggal aminoglikosida dalam dosis yang lebih tinggi cukup efektif karena peningkatan aktivitas bakterisida dan peningkatan durasi efek pasca-antibakteri, sementara kejadian efek samping menurun. Menurut Tulkens (1991), pemberian tunggal netilmisin dan amikasin tidak kalah efektifnya dengan pemberian 2-3 kali lipat, tetapi lebih jarang disertai dengan gangguan fungsi ginjal.

Aminoglikosida adalah antibiotik spektrum luas: mereka memengaruhi flora gram positif dan gram negatif, tetapi aktivitasnya yang tinggi terhadap sebagian besar bakteri gram negatif memiliki kepentingan praktis yang paling besar. Mereka memiliki efek bakterisida yang nyata pada bakteri aerobik gram negatif (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), tetapi kurang efektif terhadap Haemophilus influenzae.

Indikasi utama pemberian aminoglikosida adalah infeksi yang cukup parah (khususnya infeksi yang didapat di rumah sakit yang disebabkan oleh bakteri non-negatif (pneumonia, infeksi saluran kemih, septikemia), yang menjadi pilihan utama obat ini. Pada kasus yang parah, aminoglikosida dikombinasikan dengan penisilin antipseudomonas atau sefalosporin.

Bila diobati dengan aminoglikosida, maka resistensi mikroflora terhadap aminoglikosida dapat berkembang, karena mikroorganisme mampu menghasilkan enzim spesifik (5 jenis aminoglikosida asetiltransferase, 2 jenis aminomikosida fosfattransferase, aminoglikosida nukleotidiltransferase) yang menonaktifkan aminoglikosida.

Aminoglikosida generasi kedua dan ketiga mempunyai aktivitas antibakteri yang lebih tinggi, spektrum antimikroba yang lebih luas, dan ketahanan yang lebih besar terhadap enzim yang menonaktifkan aminoglikosida.

Resistensi terhadap aminoglikosida pada mikroorganisme sebagian bersifat resistan silang. Mikroorganisme yang resistan terhadap streptomisin dan kanamisin juga resistan terhadap monomisin, tetapi sensitif terhadap neomisin dan semua aminoglikosida lainnya.

Flora yang resistan terhadap aminoglikosida generasi pertama sensitif terhadap gentamisin dan aminoglikosida generasi ketiga. Strain yang resistan terhadap gentamisin juga resistan terhadap monomisin dan kanamisin, tetapi sensitif terhadap aminoglikosida generasi ketiga.

Ada tiga generasi aminoglikosida.

Aminoglikosida generasi pertama

Dari obat generasi pertama, kanamisin adalah yang paling banyak digunakan. Kanamisin dan streptomisin digunakan sebagai agen antituberkulosis, neomisin dan monomisin tidak digunakan secara parenteral karena toksisitasnya yang tinggi, obat ini diresepkan secara oral untuk infeksi usus. Streptomisin tersedia dalam vial 0,5 dan 1 g dan diberikan secara intramuskular setiap 12 jam. Dosis harian rata-rata adalah 1 g, dosis harian maksimum adalah 2 g. Saat ini hampir tidak pernah digunakan untuk mengobati pneumonia, tetapi digunakan terutama untuk tuberkulosis.

Kanamisin tersedia dalam bentuk tablet 0,25 g dan dalam vial 0,5 dan 1 g untuk pemberian intramuskular. Seperti streptomisin, obat ini digunakan terutama untuk tuberkulosis. Obat ini diberikan secara intramuskular dengan interval 12 jam. Dosis harian rata-rata obat ini adalah 1-1,5 g, dosis harian maksimum adalah 2 g.

Monomycin tersedia dalam bentuk tablet 0,25 g, vial 0,25 dan 0,5 g. Obat ini diberikan secara intramuskular dengan interval 8 jam. Dosis harian rata-rata adalah 0,25 g, dosis harian maksimum adalah 0,75 g. Obat ini memiliki efek yang lemah terhadap pneumokokus dan digunakan terutama untuk infeksi usus.

Neomisin (colimicin, micirin) - tersedia dalam bentuk tablet 0,1 dan 0,25 g dan vial 0,5 g. Ini adalah salah satu antibiotik paling aktif yang menekan flora bakteri usus pada gagal hati. Ini digunakan secara oral 0,25 g 3 kali sehari secara oral atau intramuskular 0,25 g 3 kali sehari.

Aminoglikosida generasi kedua

Generasi kedua aminoglikosida diwakili oleh gentamisin, yang, tidak seperti obat generasi pertama, memiliki aktivitas tinggi terhadap Pseudomonas aeruginosa dan bekerja pada strain mikroorganisme yang telah mengembangkan resistensi terhadap aminoglikosida generasi pertama. Aktivitas antimikroba gentamisin lebih tinggi daripada kanamisin.

Gentamisin (Garamisin) tersedia dalam bentuk ampul 2 ml larutan 4%, vial 0,04 g zat kering. Diberikan secara intramuskular, pada kasus berat diberikan secara intravena dengan selang waktu 8 jam. Dosis harian rata-rata 2,4-3,2 mg/kg, dosis harian maksimum 5 mg/kg (dosis ini diresepkan untuk kondisi pasien berat). Biasanya diberikan dengan dosis 0,04-0,08 g secara intramuskular 3 kali sehari. Gentamisin aktif terhadap bakteri gram negatif aerobik, E. coli, enterobacteria, pneumokokus, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, tetapi aktif lemah terhadap streptokokus, enterokokus dan tidak aktif pada infeksi anaerobik. Pada pengobatan septikemia, gentamisin dikombinasikan dengan salah satu antibiotik beta-laktam atau obat antianaerobik, seperti metronidazol, atau keduanya.

Aminoglikosida generasi ketiga

Generasi ketiga aminoglikosida menekan Pseudomonas aeruginosa lebih kuat daripada gentamisin, dan resistensi sekunder flora terhadap obat ini terjadi jauh lebih jarang daripada terhadap gentamisin.

Tobramisin (brulamisin, obracin) - tersedia dalam ampul 2 ml sebagai larutan siap pakai (80 g obat). Obat ini digunakan secara intravena, intramuskular dengan interval 8 jam. Dosisnya sama dengan gentamisin. Dosis harian rata-rata untuk pneumonia adalah 3 mg/kg, dosis harian maksimum adalah 5 mg/kg

Sizomycin tersedia dalam bentuk ampul berisi 1, 1,5 dan 2 ml larutan 5%. Obat ini diberikan secara intramuskular dengan interval 6-8 jam, sedangkan pemberian intravena harus melalui infus dalam larutan glukosa 5%. Dosis harian rata-rata obat ini adalah 3 mg/kg. Dosis harian maksimum adalah 5 mg/kg.

Amikasin (amikin) - tersedia dalam ampul 2 ml yang mengandung 100 atau 500 mg obat, diberikan secara intravena, intramuskular dengan interval 8-12 jam. Dosis harian rata-rata adalah 15 mg/kg, dosis harian maksimum adalah 25 mg/kg. Amikasin adalah obat yang paling efektif di antara aminoglikosida generasi ketiga, tidak seperti semua aminoglikosida lainnya, obat ini hanya sensitif terhadap satu enzim penonaktif, sedangkan sisanya sedikitnya lima. Strain yang resistan terhadap amikasin resistan terhadap semua aminoglikosida lainnya.

Netilmisin adalah aminoglikosida semisintetik, aktif melawan infeksi dengan beberapa strain yang resistan terhadap gentamisin dan tobramisin, obat ini kurang ototoksik dan nefrotoksik. Obat ini diberikan secara intravena, intramuskular dengan interval 8 jam. Dosis harian obat ini adalah 3-5 mg/kg.

Berdasarkan penurunan aksi antimikroba, aminoglikosida disusun sebagai berikut: amikasin - netilmisin - gentamisin - tobramisin - streptomisin - neomisin - kanamisin - monomisin.

Kelompok tetrasiklin

Antibiotik golongan ini memiliki spektrum aksi bakteriostatik yang luas. Antibiotik ini memengaruhi sintesis protein dengan mengikat ribosom dan menghentikan akses kompleks yang terdiri dari RNA transpor dengan asam amino ke kompleks RNA pembawa dengan ribosom. Tetrasiklin terakumulasi di dalam sel bakteri. Berdasarkan asal usulnya, antibiotik ini dibagi menjadi antibiotik alami (tetrasiklin, oksitetrasiklin, klortetrasiklin, atau biomisin) dan antibiotik semisintetik (metasiklin, doksisiklin, minosiklin, morfosiklin, rolitetrasiklin). Tetrasiklin aktif terhadap hampir semua infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram negatif dan gram positif, kecuali sebagian besar strain Proteus dan Pseudomonas aeruginosa. Jika resistensi mikroflora berkembang selama pengobatan dengan tetrasiklin, maka resistensi tersebut merupakan tipe silang lengkap (kecuali minosiklin), oleh karena itu semua tetrasiklin diresepkan untuk indikasi yang seragam. Tetrasiklin dapat digunakan untuk berbagai infeksi umum, terutama infeksi campuran, atau dalam kasus di mana pengobatan dimulai tanpa mengidentifikasi patogen, yaitu bronkitis dan bronkopneumonia. Tetrasiklin sangat efektif untuk infeksi mikoplasma dan klamidia. Dalam konsentrasi terapeutik rata-rata, tetrasiklin ditemukan di paru-paru, hati, ginjal, limpa, rahim, amandel, kelenjar prostat, dan terakumulasi dalam jaringan yang meradang dan tumor. Dalam kombinasi dengan kalsium, mereka disimpan dalam jaringan tulang dan email gigi.

Tetrasiklin alami

Tetrasiklin tersedia dalam bentuk tablet 0,1 dan 0,25 g, diresepkan dengan interval 6 jam. Dosis harian rata-rata adalah 1-2 g, dosis harian maksimum adalah 2 g. Tetrasiklin diberikan secara intramuskular sebanyak 0,1 g 3 kali sehari.

Oxytetracycline (terramycin) - digunakan secara internal, intramuskular, intravena. Untuk pemberian oral, tersedia dalam bentuk tablet 0,25 g. Obat ini digunakan secara internal dengan interval 6 jam, dosis harian rata-rata adalah 1-1,5 g, dosis harian maksimum adalah 2 g. Secara intramuskular, obat ini diberikan dengan interval 8-12 jam, dosis harian rata-rata adalah 0,3 g, dosis maksimum adalah 0,6 g. Secara intravena, obat ini diberikan dengan interval 12 jam, dosis harian rata-rata adalah 0,5-1 g, dosis maksimum adalah 2 g.

Klortetrasiklin (biomisin, aureomisin) - digunakan secara internal, ada beberapa bentuk untuk pemberian intravena. Obat ini digunakan secara internal dengan interval 6 jam, dosis harian rata-rata obat adalah 1-2 g, dosis maksimum adalah 3 g. Obat ini digunakan secara intravena dengan interval 12 jam, dosis harian rata-rata dan maksimum adalah 1 g.

Tetrasiklin semi-sintetis

Metacycline (rondomycin) tersedia dalam bentuk kapsul 0,15 dan 0,3 g, diminum secara oral dengan interval 8-12 jam. Dosis harian rata-rata adalah 0,6 g, dosis maksimum adalah 1,2 g.

Doxycycline (vibramycin) tersedia dalam bentuk kapsul 0,5 dan 0,1 g, dalam bentuk ampul untuk pemberian intravena 0,1 g. Obat ini diminum secara oral sebanyak 0,1 g 2 kali sehari, pada hari-hari berikutnya - 0,1 g per hari, pada kasus yang parah dosis harian pada hari pertama dan selanjutnya adalah 0,2 g.

Untuk infus intravena, 0,1 g bubuk vial dilarutkan dalam 100-300 ml larutan natrium klorida isotonik dan diberikan secara intravena melalui infus selama 30-60 menit 2 kali sehari.

Minocycline (clinomisin) - diminum secara oral dengan interval 12 jam. Pada hari pertama, dosis harian adalah 0,2 g, pada hari berikutnya - 0,1 g, untuk sementara dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 0,4 g.

Morfosiklin tersedia dalam bentuk vial untuk pemberian intravena 0,1 dan 0,15 g, diberikan secara intravena dengan interval 12 jam dalam larutan glukosa 5%. Dosis harian rata-rata obat adalah 0,3 g, dosis harian maksimum adalah 0,45 g.

Rolitetracycline (velacycline, recoverin) - obat ini diberikan secara intramuskular 1-2 kali sehari. Dosis harian rata-rata adalah 0,25 g, dosis harian maksimum adalah 0,5 g.

Frekuensi efek samping saat menggunakan tetrasiklin adalah 7-30%. Komplikasi toksik yang disebabkan oleh aksi katabolik tetrasiklin mendominasi - hipotrofi, hipovitaminosis, kerusakan hati, kerusakan ginjal, tukak gastrointestinal, fotosensitivitas kulit, diare, mual; komplikasi yang terkait dengan penekanan saprofit dan perkembangan infeksi sekunder (kandidiasis, enterokolitis stafilokokus). Tetrasiklin tidak diresepkan untuk anak di bawah usia 5-8 tahun.

Saat mengobati dengan tetrasiklin, VG Kukes menyarankan untuk mempertimbangkan hal-hal berikut:

• Terdapat alergi silang di antara keduanya; pasien dengan alergi terhadap anestesi lokal dapat bereaksi terhadap oksitetrasiklin (sering diberikan dengan lidokain) dan tetrasiklin hidroklorida untuk suntikan intramuskular;
• Tetrasiklin dapat menyebabkan peningkatan ekskresi katekolamin dalam urin;
• menyebabkan peningkatan kadar alkali fosfatase, amilase, bilirubin, dan nitrogen residu;
• Dianjurkan untuk mengonsumsi tetrasiklin secara oral saat perut kosong atau 3 jam setelah makan, dengan 200 ml air, yang mengurangi efek iritasi pada dinding kerongkongan dan usus serta meningkatkan penyerapan.

Kelompok makrolida

Obat golongan ini mengandung cincin lakton makrosiklik dalam molekulnya, yang dihubungkan dengan residu karbohidrat. Obat ini terutama merupakan antibiotik bakteriostatik, tetapi tergantung pada jenis patogen dan konsentrasinya, obat ini dapat menunjukkan efek bakterisida. Mekanisme kerjanya mirip dengan tetrasiklin dan didasarkan pada pengikatan ke ribosom dan mencegah akses kompleks RNA transpor dengan asam amino ke kompleks RNA pembawa dengan ribosom, yang menyebabkan penekanan sintesis protein.

Kokus non-positif (pneumokokus, streptokokus piogenik), mikoplasma, legionella, klamidia, basil batuk rejan Bordetella pertussis, dan basil difteri sangat sensitif terhadap makrolida.

Haemophilus influenzae dan staphylococcus cukup sensitif terhadap makrolida; bakteroid, enterobacteria, dan rickettsia resistan.

Aktivitas makrolida terhadap bakteri terkait dengan struktur antibiotik. Ada makrolida beranggota 14 (eritromisin, oleandomisin, fluritromisin, klaritromisin, megamisin, diritromisin), beranggota 15 (azitromisin, roksitromisin), beranggota 16 (spiramisin, josamisin, rosamisin, turimisin, miokamesin). Makrolida beranggota 14 memiliki aktivitas bakterisida yang lebih tinggi daripada yang beranggota 15 terhadap streptokokus dan basil batuk rejan. Klaritromisin memiliki efek terbesar terhadap streptokokus, pneumokokus, basil difteri, azitromisin sangat efektif terhadap Haemophilus influenzae.

Makrolida sangat efektif dalam menangani infeksi saluran pernapasan dan pneumonia, karena dapat menembus dengan baik ke dalam selaput lendir sistem bronkopulmonalis, sekresi bronkial, dan dahak.

Makrolida efektif terhadap patogen yang terletak di dalam sel (di jaringan, makrofag, leukosit), yang khususnya penting dalam pengobatan infeksi legionella dan klamidia, karena patogen ini terletak di dalam sel. Resistensi terhadap makrolid dapat berkembang, sehingga direkomendasikan untuk digunakan sebagai bagian dari terapi kombinasi pada infeksi berat, pada resistensi terhadap obat antibakteri lain, pada reaksi alergi atau hipersensitivitas terhadap penisilin dan sefalosporin, serta pada infeksi mikoplasma dan klamidia.

Eritromisin tersedia dalam bentuk tablet 0,1 dan 0,25 g, kapsul 0,1 dan 0,2 g, vial untuk pemberian intramuskular dan intravena 0,05, 0,1 dan 0,2 g. Obat ini diberikan secara oral, intravena, dan intramuskular.

Obat ini diberikan secara oral dengan interval 4-6 jam, dosis harian rata-rata adalah 1 g, dosis harian maksimum adalah 2 g. Obat ini diberikan secara intramuskular dan intravena dengan interval 8-12 jam, dosis harian rata-rata adalah 0,6 g, dosis maksimum adalah 1 g.

Obat ini, seperti makrolida lainnya, menunjukkan aksinya lebih aktif dalam lingkungan basa. Ada bukti bahwa dalam lingkungan basa, eritromisin berubah menjadi antibiotik berspektrum luas yang secara aktif menekan bakteri gram negatif yang sangat resistan terhadap banyak agen kemoterapi, khususnya Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, dan Klebsiella. Obat ini dapat digunakan untuk infeksi saluran kemih, infeksi saluran empedu, dan infeksi bedah lokal.

DR Lawrence merekomendasikan penggunaan eritromisin dalam kasus berikut:

• untuk pneumonia mikoplasma pada anak - obat pilihan, meskipun tetrasiklin lebih disukai untuk pengobatan orang dewasa;
• untuk pengobatan pasien dengan Legionella pneumonia sebagai obat lini pertama saja atau dalam kombinasi dengan rifampisin;
• untuk infeksi klamidia, difteri (termasuk pembawa) dan batuk rejan;
• untuk gastroenteritis yang disebabkan oleh campylobacter (eritromisin meningkatkan eliminasi mikroorganisme dari tubuh, meskipun tidak serta merta mengurangi durasi manifestasi klinis);
• pada pasien yang terinfeksi Pseudomonas aeruginosa, pneumococcus, atau alergi terhadap penisilin.

Erycycline adalah campuran eritromisin dan tetrasiklin. Obat ini tersedia dalam bentuk kapsul 0,25 g, diresepkan 1 kapsul setiap 4-6 jam, dosis harian obat adalah 1,5-2 g.

Oleandomycin - tersedia dalam bentuk tablet 0,25 g. Diminum setiap 4-6 jam. Dosis harian rata-rata adalah 1-1,5 g, dosis harian maksimum adalah 2 g. Ada bentuk pemberian intravena dan intramuskular, dosis hariannya sama.

Oletetrin (tetraolin) merupakan obat kombinasi yang terdiri dari oleandomycin dan tetracycline dengan perbandingan 1:2. Obat ini tersedia dalam bentuk kapsul 0,25 g dan vial 0,25 g untuk pemberian intramuskular dan intravena. Obat ini diresepkan secara oral dengan dosis 1-1,5 g per hari dalam 4 dosis dengan interval 6 jam.

Untuk pemberian intramuskular, isi vial dilarutkan dalam 2 ml air atau larutan natrium klorida isotonik dan 0,1 g obat diberikan 3 kali sehari. Untuk pemberian intravena, digunakan larutan 1% (0,25 atau 0,5 g obat dilarutkan dalam 25 atau 50 ml larutan natrium klorida isotonik atau air untuk injeksi, dan diberikan secara perlahan). Infus tetes intravena dapat digunakan. Dosis intravena harian rata-rata adalah 0,5 g 2 kali sehari, dosis harian maksimum adalah 0,5 g 4 kali sehari.

Dalam beberapa tahun terakhir, muncul apa yang disebut makrolida "baru". Ciri khasnya adalah spektrum aksi antibakteri yang lebih luas dan stabilitas dalam lingkungan asam.

Azitromisin (Sumamed) - termasuk antibiotik golongan azamida, mirip dengan makrolida, tersedia dalam bentuk tablet 125 dan 500 mg, kapsul 250 mg. Tidak seperti eritromisin, obat ini merupakan antibiotik bakterisida dengan spektrum aktivitas yang luas. Obat ini sangat efektif terhadap mikroba gram positif (streptokokus piogenik, stafilokokus, termasuk yang memproduksi beta-laktamase, agen penyebab difteri), cukup aktif terhadap enterokokus. Efektif terhadap patogen gram negatif (Haemophilus influenzae, batuk rejan, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Yersiniosis, Legionella, Helicobacter, Chlamydia, Mycoplasma), agen penyebab gonore, spiroket, banyak anaerob, toksoplasma. Azitromisin diresepkan secara oral, biasanya pada hari pertama diminum 500 mg sekali, dari hari ke-2 hingga ke-5 - 250 mg sekali sehari. Durasi pengobatan adalah 5 hari. Untuk mengobati infeksi urogenital akut, dosis tunggal azitromisin 500 mg sudah cukup.

Midekamycin (macropen) - tersedia dalam bentuk tablet 0,4 g, memiliki efek bakteriostatik. Spektrum aksi antimikrobanya mendekati sumamed. Obat ini digunakan secara oral dalam dosis harian 130 mg/kg berat badan (dalam 3-4 dosis).

Iosamisin (josamycin, vilprafen) - tersedia dalam bentuk tablet 0,05 g; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0,5 g. Obat bakteriostatik, spektrum antimikrobanya mendekati spektrum azitromisin. Diresepkan 0,2 g 3 kali sehari selama 7-10 hari.

Roxithromycin (rulid) adalah antibiotik makrolida dengan aksi bakteriostatik, tersedia dalam bentuk tablet 150 dan 300 mg, spektrum antimikrobanya mendekati spektrum azithromycin, tetapi efeknya terhadap Helicobacter pylori dan basil batuk rejan lebih lemah. Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella, dan Salmonella resisten terhadap roxithromycin. Obat ini diresepkan secara oral dengan dosis 150 mg 2 kali sehari, pada kasus yang parah dosisnya dapat ditingkatkan 2 kali lipat. Perjalanan pengobatan berlangsung selama 7-10 hari.

Spiramycin (rovamycin) - tersedia dalam bentuk tablet 1,5 juta IU dan 3 juta IU, serta dalam bentuk supositoria yang mengandung 1,3 juta IU (500 mg) dan 1,9 juta IU (750 mg) obat tersebut. Spektrum antimikrobanya mendekati spektrum aksi azitromisin, tetapi jika dibandingkan dengan makrolida lainnya, obat ini kurang efektif terhadap klamidia. Enterobacteria dan pseudomonas resisten terhadap spiramisin. Obat ini diresepkan secara oral dengan dosis 3-6 juta IU 2-3 kali sehari.

Kitazycin adalah antibiotik makrolida bakteriostatik, tersedia dalam bentuk tablet 0,2 g, kapsul 0,25 g, dalam ampul 0,2 g zat untuk pemberian intravena. Spektrum aksi antimikroba mendekati spektrum aksi azitromisin. Diresepkan pada 0,2-0,4 g 3-4 kali sehari. Dalam proses infeksi dan inflamasi yang parah, 0,2-0,4 g diberikan secara intravena 1-2 kali sehari. Obat dilarutkan dalam 10-20 ml larutan glukosa 5% dan diberikan secara intravena perlahan selama 3-5 menit.

Klaritromisin adalah antibiotik makrolida bakteriostatik, tersedia dalam bentuk tablet 0,25 g dan 0,5 g. Spektrum aksi antimikrobanya mendekati azitromisin. Obat ini dianggap paling efektif melawan legionella. Obat ini diresepkan dengan dosis 0,25 g 2 kali sehari, pada kasus penyakit yang parah dosisnya dapat ditingkatkan.

Diritromisin - tersedia dalam bentuk tablet 0,5 g. Bila diminum secara oral, diritromisin mengalami hidrolisis non-enzimatik menjadi eritromisin, yang memiliki efek antimikroba. Efek antibakterinya mirip dengan eritromisin. Obat ini diresepkan secara oral sebanyak 0,5 g sekali sehari.

Makrolida dapat menimbulkan efek samping (tidak umum):

• dispepsia (mual, muntah, nyeri perut);
• diare;
• reaksi alergi kulit.

Ada juga makrolida antijamur.

Amfoterisin B hanya diberikan secara intravena melalui infus dengan selang waktu 72 jam, dosis harian rata-rata 0,25-1 mg/kg, dosis harian maksimum 1,5 mg/kg.

Flucytosine (ancoban) - diberikan secara oral dengan interval 6 jam. Dosis harian rata-rata adalah 50-100 mg/kg, dosis harian maksimum adalah 150 mg/kg.

Kelompok Levomycetin

Mekanisme kerja: menghambat sintesis protein dalam mikroorganisme, menghambat sintesis enzim yang mentransfer rantai peptida ke asam amino baru pada ribosom. Levomycetin menunjukkan aktivitas bakteriostatik, tetapi memiliki efek bakterisida pada sebagian besar strain Haemophilus influenzae, pneumococcus, dan beberapa jenis Shigella. Levomycetin aktif terhadap bakteri gram negatif, aerobik dan anaerobik non-positif, mikoplasma, klamidia, riketsia, tetapi Pseudomonas aeruginosa resisten terhadapnya.

Levomycetin (klorosida, kloramfenikol) tersedia dalam bentuk tablet 0,25 dan 0,5 g, tablet lepas lambat 0,65 g, kapsul 6,25 g. Obat ini diminum secara oral dengan interval 6 jam, dosis harian rata-rata adalah 2 g, dosis harian maksimum adalah 3 g.

Levomycetin succinate (chlorocid C) adalah bentuk sediaan untuk pemberian intravena dan intramuskular, tersedia dalam vial 0,5 dan 1 g. Obat ini diberikan secara intravena atau intramuskular dengan interval 8-12 jam, dosis harian rata-rata obat adalah 1,5-2 g, dosis harian maksimum adalah 4 g.

Obat golongan levomycetin dapat menimbulkan efek samping berikut: gangguan dispepsia, kondisi aplastik sumsum tulang, trombositopenia, agranulositosis. Obat levomycetin tidak diresepkan untuk wanita hamil dan anak-anak.

Kelompok linkosamin

Mekanisme kerja: linkosamin mengikat ribosom dan menghambat sintesis protein seperti eritromisin dan tetrasiklin, dalam dosis terapeutik memiliki efek bakteriostatik. Obat golongan ini efektif terhadap bakteri gram positif, stafilokokus, streptokokus, pneumokokus, basil difteri, dan beberapa anaerob, termasuk agen penyebab gangren gas dan tetanus. Obat ini aktif terhadap mikroorganisme, terutama stafilokokus (termasuk yang memproduksi beta-laktamase), yang resistan terhadap antibiotik lain. Obat ini tidak bekerja pada bakteri gram negatif, jamur, dan virus.

Lincomycin (lincocin) - tersedia dalam bentuk kapsul 0,5 g, dalam ampul 1 ml dengan 0,3 g zat. Obat ini diresepkan secara oral, intravena, intramuskular. Obat ini digunakan secara oral dengan interval 6-8 jam, dosis harian rata-rata adalah 2 g, dosis harian maksimum adalah 3 g.

Obat ini digunakan secara intravena dan intramuskular dengan interval 8-12 jam, dosis harian rata-rata adalah 1-1,2 g, dosis harian maksimum adalah 1,8 g. Dengan pemberian obat intravena yang cepat, terutama dalam dosis besar, telah dijelaskan terjadinya kolaps dan gagal napas. Kontraindikasi pada penyakit hati dan ginjal yang parah.

Klindamisin (dalasin C) - tersedia dalam kapsul 0,15 g dan ampul 2 ml dengan 0,3 g zat dalam satu ampul. Obat ini digunakan secara internal, intravena, intramuskular. Obat ini merupakan turunan terklorinasi dari linkomisin, memiliki aktivitas antimikroba yang tinggi (2-10 kali lebih aktif terhadap stafilokokus gram positif, mikoplasma, bakteroid) dan lebih mudah diserap dari usus. Dalam konsentrasi rendah, obat ini menunjukkan sifat bakteriostatik, dan dalam konsentrasi tinggi - sifat bakterisida.

Diminum secara oral dengan interval 6 jam, dosis harian rata-rata 0,6 g, dosis maksimum 1,8 g. Diberikan secara intravena atau intramuskular dengan interval 6-12 jam, dosis harian rata-rata 1,2 g, dosis maksimum 2,4 g.

Kelompok Ansamycin

Kelompok ansamycin mencakup ansamycin dan rifampisin.

Anzamycin digunakan secara oral dalam dosis harian rata-rata 0,15-0,3 g.

Rifampisin (rifadin, benemycin) - membunuh bakteri dengan mengikat RNA polimerase yang bergantung pada DNA dan menghambat biosintesis RNA. Obat ini aktif terhadap mikobakteri tuberkulosis, kusta, dan flora non-positif. Obat ini memiliki efek bakterisida, tetapi tidak memengaruhi bakteri non-negatif.

Tersedia dalam bentuk kapsul 0,05 dan 0,15 g, diminum 2 kali sehari. Dosis harian rata-rata adalah 0,6 g, dosis harian tertinggi adalah 1,2 g.

Rifamisin (rifocin) - mekanisme kerja dan spektrum efek antimikroba sama dengan rifampisin. Tersedia dalam ampul 1,5 ml (125 mg) dan 3 ml (250 mg) untuk pemberian intramuskular dan 10 ml (500 mg) untuk pemberian intravena. Diberikan secara intramuskular dengan interval 8-12 jam, dosis harian rata-rata 0,5-0,75 g, dosis harian maksimum 2 g. Diberikan secara intravena dengan interval 6-12 jam, dosis harian rata-rata 0,5-1,5 g, dosis harian maksimum 1,5 g.

Rifametoprim (rifaprim) - tersedia dalam bentuk kapsul yang mengandung 0,15 g rifampisin dan 0,04 g trimetoprim. Dosis harian adalah 0,6-0,9 g, diminum dalam 2-3 dosis selama 10-12 hari. Efektif melawan pneumonia mikoplasma dan legionella, serta tuberkulosis paru.

Obat rifampisin dan rifosin dapat menimbulkan efek samping berikut: sindrom mirip flu (malaise, sakit kepala, demam), hepatitis, trombositopenia, sindrom hemolitik, reaksi kulit (kulit memerah, gatal, ruam), gejala dispepsia (diare, nyeri perut, mual, muntah). Bila diobati dengan rifampisin, urin, air mata, dahak akan berwarna jingga kemerahan.

Kelompok polipeptida

Polimiksin

Obat ini bekerja terutama terhadap flora gram negatif (usus, disentri, basil tifoid, flora paratifoid, pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), tetapi tidak memengaruhi Proteus, difteri, clostridia, atau jamur.

Polimiksin B tersedia dalam vial 25 dan 50 mg. Obat ini digunakan untuk sepsis, meningitis (diberikan secara intralumbar), pneumonia, infeksi saluran kemih yang disebabkan oleh pseudomonas. Untuk infeksi yang disebabkan oleh flora non-negatif lainnya, polimiksin B hanya digunakan jika patogen mengalami poliresistensi terhadap obat lain yang kurang toksik. Obat ini diresepkan secara intravena dan intramuskular. Obat ini diberikan secara intravena dengan interval 12 jam, dosis harian rata-rata adalah 2 mg/kg, dosis harian maksimum adalah 150 mg/kg. Obat ini diberikan secara intramuskular dengan interval 6-8 jam, dosis harian rata-rata adalah 1,5-2,5 mg/kg, dosis harian maksimum adalah 200 mg/kg.

Efek samping polimiksin: bila diberikan secara parenteral, memiliki efek nefrotoksik dan neurotoksik, blokade konduksi neuromuskular dan reaksi alergi mungkin terjadi.

Glikopeptida

Vankomisin - diperoleh dari jamur Streptomyces orientalis, bekerja pada mikroorganisme yang membelah, menekan pembentukan komponen glikana peptida pada membran sel dan DNA. Memiliki efek bakterisida pada sebagian besar pneumokokus, kokus non-positif dan bakteri (termasuk stafilokokus pembentuk beta-laktamase), tidak menimbulkan kecanduan.

Vankomisin digunakan:

• untuk pneumonia dan enterokolitis yang disebabkan oleh clostridia atau, yang lebih jarang, stafilokokus (kolitis pseudomembran);
• untuk infeksi berat yang disebabkan oleh stafilokokus yang resistan terhadap antibiotik antistafilokokus konvensional (resistensi ganda), streptokokus;
• untuk infeksi stafilokokus parah pada individu dengan alergi terhadap penisilin dan sefalosporin;
• pada endokarditis streptokokus pada pasien yang alergi terhadap penisilin. Dalam kasus ini, vankomisin dikombinasikan dengan beberapa antibiotik aminoglikosida;
• pada pasien dengan infeksi gram positif dan alergi terhadap β-laktam.

Vankomisin diberikan secara intravena dengan interval 8-12 jam, dosis harian rata-rata adalah 30 mg/kg, dosis harian maksimum adalah 3 g. Efek samping utama: kerusakan pada saraf kranial VIII, reaksi nefrotoksik dan alergi, neutropenia.

Ristomycin (ristocetin, spontin) - memiliki efek bakterisida terhadap bakteri gram positif dan stafilokokus yang resistan terhadap penisilin, tetrasiklin, kloramfenikol. Tidak memiliki efek signifikan terhadap flora gram negatif. Diberikan hanya secara intravena melalui infus dalam larutan glukosa 5% atau larutan natrium klorida isotonik 2 kali sehari. Dosis harian rata-rata adalah 1.000.000 IU, dosis harian maksimum adalah 1.500.000 IU.

Teikoplanin (teikomisin A2) adalah antibiotik glikopeptida yang mirip dengan vankomisin. Obat ini hanya efektif terhadap bakteri gram positif. Obat ini paling aktif terhadap Staphylococcus aureus, pneumococcus, dan streptococcus viridans. Obat ini mampu memengaruhi stafilokokus yang terletak di dalam neutrofil dan makrofag. Obat ini diberikan secara intramuskular dengan dosis 200 mg atau 3-6 mg/kg berat badan sekali sehari. Efek ototoksik dan nefrotoksik mungkin terjadi (jarang).

Fusidin

Fusidin adalah antibiotik yang aktif terhadap kokus non-negatif dan gram positif, banyak strain listeria, clostridia, dan mikobakteri yang sensitif terhadapnya. Fusidin memiliki efek antivirus yang lemah, tetapi tidak memengaruhi streptokokus. Fusidin direkomendasikan untuk digunakan dalam kasus infeksi dengan stafilokokus yang memproduksi β-laktamase. Dalam dosis normal, ia bekerja secara bakteriostatik, dan ketika dosis ditingkatkan 3-4 kali, ia memiliki efek bakterisida. Mekanisme kerjanya adalah menekan sintesis protein dalam mikroorganisme.

Tersedia dalam bentuk tablet 0,25 g. Diberikan secara oral dengan interval 8 jam, dosis harian rata-rata 1,5 g, dosis harian maksimum 3 g. Tersedia juga bentuk untuk pemberian intravena. Diberikan secara intravena dengan interval 8-12 jam, dosis harian rata-rata 1,5 g, dosis harian maksimum 2 g.

Novobiosin

Novobiocin adalah obat bakteriostatik, yang ditujukan terutama untuk pengobatan pasien dengan infeksi stafilokokus persisten. Spektrum aksi utama: bakteri gram positif (terutama stafilokokus, streptokokus), meningokokus. Sebagian besar bakteri gram negatif resisten terhadap aksi Novobiocin. Obat ini diresepkan secara oral dan intravena. Obat ini digunakan secara oral dengan interval 6-12 jam, dosis harian rata-rata adalah 1 g, dosis harian maksimum adalah 2 g. Obat ini digunakan secara intravena dengan interval 12-24 jam, dosis harian rata-rata adalah 0,5 g, dosis harian maksimum adalah 1 g.

Fosfomisin

Fosfomycin (fosfosin) adalah antibiotik berspektrum luas yang memiliki efek bakterisida terhadap bakteri gram positif dan gram negatif serta mikroorganisme yang resistan terhadap antibiotik lain. Obat ini hampir tidak beracun. Obat ini terkonsentrasi secara aktif di ginjal. Obat ini digunakan terutama untuk penyakit radang saluran kemih, tetapi juga untuk pneumonia, sepsis, pielonefritis, dan endokarditis. Obat ini tersedia dalam vial 1 dan 4 g dan diberikan secara intravena perlahan melalui jet atau, lebih baik, melalui infus dengan interval 6-8 jam. Dosis harian rata-rata adalah 200 mg/kg (yaitu 2-4 g setiap 6-8 jam), dosis harian maksimum adalah 16 g. 1 g obat dilarutkan dalam 10 ml, 4 g dalam 100 ml larutan natrium klorida isotonik atau larutan glukosa 5%.

Obat Fluoroquinolone

Saat ini, fluoroquinolone, bersama dengan sefalosporin, menempati salah satu tempat terkemuka dalam pengobatan infeksi bakteri. Fluoroquinolone memiliki efek bakterisida, yang disebabkan oleh penekanan topoisomerase bakteri tipe 2 (DNA girase), yang menyebabkan pelanggaran rekombinasi genetik, perbaikan dan replikasi DNA, dan ketika menggunakan obat dosis tinggi - penghambatan transkripsi DNA. Konsekuensi dari efek fluoroquinolone ini adalah kematian bakteri. Fluoroquinolone adalah obat antibakteri spektrum luas. Mereka efektif terhadap bakteri gram positif dan gram negatif, termasuk streptokokus, stafilokokus, pneumokokus, pseudomonas, Haemophilus influenzae, bakteri anaerob, campylobacter, klamidia, mikoplasma, legionella, gonokokus. Sehubungan dengan bakteri gram negatif, efektivitas fluoroquinolone lebih jelas dibandingkan dengan efek pada flora gram positif. Fluoroquinolone biasanya digunakan untuk mengobati proses infeksi dan inflamasi pada sistem bronkopulmonalis dan saluran kemih karena kemampuannya menembus dengan baik ke dalam jaringan tersebut.

Resistensi terhadap fluoroquinolones jarang berkembang dan dikaitkan dengan dua alasan:

• perubahan struktural pada DNA girase, khususnya topoisomer-A (untuk pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin)
• perubahan permeabilitas dinding bakteri.

Strain Serratia, Citrobacter, Escherichia coli, Pseudomonas, dan Staphylococcus aureus yang resistan terhadap fluoroquinolones telah dideskripsikan.

Ofloksasin (tarivid, zanocin, flobocin) - tersedia dalam bentuk tablet 0,1 dan 0,2 g, untuk pemberian parenteral - dalam botol berisi 0,2 g obat. Paling sering, obat ini diresepkan secara oral sebanyak 0,2 g 2 kali sehari, dalam kasus infeksi berulang yang parah, dosisnya dapat digandakan. Dalam kasus infeksi yang sangat parah, pengobatan berurutan (alternatif) digunakan, yaitu terapi dimulai dengan pemberian intravena 200-400 mg, dan setelah kondisinya membaik, mereka beralih ke pemberian oral. Ofloksasin intravena diberikan secara tetes dalam 200 ml larutan natrium klorida isotonik atau larutan glukosa 5%. Obat ini ditoleransi dengan baik. Reaksi alergi, ruam kulit, pusing, sakit kepala, mual, muntah, peningkatan kadar alanin aminotransferase dalam darah mungkin terjadi.

Dosis tinggi memiliki efek negatif pada tulang rawan artikular dan pertumbuhan tulang, sehingga tidak dianjurkan untuk anak di bawah 16 tahun, wanita hamil dan menyusui untuk mengonsumsi Tarivid.

Ciprofloxacin (Ciprobay) - mekanisme kerja dan spektrum efek antimikroba mirip dengan utarivid. Bentuk pelepasan: tablet 0,25, 0,5 dan 0,75 g, vial 50 ml larutan infus yang mengandung 100 mg obat; vial 100 ml larutan infus yang mengandung 200 mg obat; ampul 10 ml konsentrat larutan infus yang mengandung 100 mg obat.

Obat ini digunakan secara internal dan intravena 2 kali sehari; secara intravena dapat diberikan perlahan melalui jet atau tetes.

Dosis harian rata-rata bila diminum secara oral adalah 1 g, bila diberikan secara intravena - 0,4-0,6 g. Dalam kasus infeksi berat, dosis oral dapat ditingkatkan menjadi 0,5 g 3 kali sehari.

Efek samping yang sama seperti ofloksasin mungkin terjadi.

Norfloxacin (nolitsin) - tersedia dalam bentuk tablet 0,4 g. Obat ini diresepkan secara oral sebelum makan dengan dosis 200-400 mg 2 kali sehari. Mengurangi pembersihan teofilin, penghambat reseptor H2, dapat meningkatkan risiko efek samping obat ini. Pemberian obat antiinflamasi nonsteroid secara bersamaan dengan norfloxacin dapat menyebabkan kejang, halusinasi. Gejala dispepsia, artralgia, fotosensitivitas, peningkatan kadar transaminase darah, dan nyeri perut mungkin terjadi.

Enoxacin (Penetrax) tersedia dalam bentuk tablet 0,2-0,4 g. Obat ini diresepkan secara oral sebanyak 0,2-0,4 g 2 kali sehari.

Pefloxacin (Abactal) - tersedia dalam bentuk tablet 0,4 g dan dalam ampul yang mengandung 0,4 g obat. Obat ini diresepkan secara oral sebanyak 0,2 g 2 kali sehari, pada kasus yang parah, awalnya diberikan secara intravena melalui infus (400 mg dalam 250 ml larutan glukosa 5%), dan kemudian beralih ke pemberian oral.

Dibandingkan dengan fluoroquinolone lainnya, obat ini memiliki ekskresi bilier yang tinggi dan mencapai konsentrasi tinggi dalam empedu, dan digunakan secara luas untuk mengobati infeksi usus dan penyakit infeksi dan inflamasi pada saluran empedu. Sakit kepala, mual, muntah, nyeri perut, diare, haus, dan fotodermatitis mungkin terjadi selama pengobatan.

Lomefloxacin (Maxaquin) - tersedia dalam bentuk tablet 0,4 g. Obat ini memiliki efek bakterisida yang nyata terhadap sebagian besar patogen gram negatif, banyak patogen non-positif (stafilokokus, streptokokus) dan intraseluler (klamidia, mikoplasma, legionella, brucella). Diresepkan dengan dosis 0,4 g sekali sehari.

Sparfloxacin (zagam) adalah kuinolon difluorinasi baru, memiliki struktur yang mirip dengan siprofloksasin, tetapi mengandung dua gugus metil tambahan dan atom fluor kedua, yang secara signifikan meningkatkan aktivitas obat ini terhadap mikroorganisme gram positif, serta patogen anaerob intraseluler.

Fleroxacin sangat aktif terhadap bakteri gram negatif, terutama enterobacteria, dan terhadap mikroorganisme gram positif, termasuk stafilokokus. Streptokokus dan anaerob kurang sensitif atau resisten terhadap fleroxacin. Kombinasi dengan fosfomycin meningkatkan aktivitas terhadap pseudomonas. Obat ini diresepkan sekali sehari secara oral sebanyak 0,2-0,4 g. Efek samping jarang terjadi.

Turunan quinoxoline

Quinoxidine adalah obat antibakteri bakterisida sintetis, yang aktif terhadap Proteus, Klebsiella (bakteri Friedlander), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli dan bakteri disentri, Salmonella, Staphylococcus, Clostridia. Obat ini diresepkan secara oral setelah makan, 0,25 g 3-4 kali sehari.

Efek samping: dispepsia, pusing, sakit kepala, kram otot (paling sering kram betis).

Dioksidina - spektrum dan mekanisme kerja bakterisida dari dioksidina mirip dengan quinoksidina, tetapi obat ini kurang beracun dan dapat diberikan secara intravena. Obat ini digunakan untuk pneumonia berat, sepsis secara intravena dengan meneteskan 15-30 ml larutan 0,5% dalam larutan glukosa 5%.

Obat Nitrofuran

Efek bakteriostatik nitrofuran diberikan oleh gugus nitro aromatik. Ada juga bukti adanya efek bakterisida. Spektrum aksinya luas: obat-obatan tersebut menekan aktivitas bakteri non-positif dan non-negatif, anaerob, dan banyak protozoa. Aktivitas nitrofuran dipertahankan di hadapan nanah dan produk pembusukan jaringan lainnya. Furazolidone dan furagin paling banyak digunakan untuk pneumonia.

Furazolidone diresepkan secara oral sebanyak 0,15-0,3 g (1-2 tablet) 4 kali sehari.

Furagin diresepkan dalam bentuk tablet 0,15 g 3-4 kali sehari atau secara intravena melalui infus 300-500 ml larutan 0,1%.

Solafur merupakan sediaan furagin yang larut dalam air.

Obat Imidazol

Metronidazol (Trichopolum) - dalam mikroorganisme anaerobik (tetapi tidak pada mikroorganisme aerobik, yang juga dimasukinya) diubah menjadi bentuk aktif setelah reduksi gugus nitro, yang mengikat DNA dan mencegah pembentukan asam nukleat.

Obat ini memiliki efek bakterisida. Obat ini efektif melawan infeksi anaerob (proporsi mikroorganisme ini dalam perkembangan sepsis telah meningkat secara signifikan). Trichomonas, lamblia, amuba, spirochetes, dan clostridia sensitif terhadap metronidazole.

Diresepkan dalam bentuk tablet 0,25 g 4 kali sehari. Untuk infus intravena, digunakan metrogil-metronidazol dalam botol 100 ml (500 mg).

Sediaan fitonsida

Klorofilipt adalah fitonkida dengan spektrum aksi antimikroba yang luas, memiliki efek antistafilokokus. Diperoleh dari daun kayu putih. Obat ini digunakan sebagai larutan alkohol 1% sebanyak 30 tetes 3 kali sehari selama 2-3 minggu atau secara intravena dengan meneteskan 2 ml larutan 0,25% dalam 38 ml larutan natrium klorida isotonik.

Obat sulfanilamida

Sulfanilamida merupakan turunan dari asam sulfanilat. Semua sulfanilamida memiliki mekanisme kerja tunggal dan spektrum antimikroba yang hampir identik. Sulfanilamida merupakan pesaing asam para-aminobenzoat, yang diperlukan oleh sebagian besar bakteri untuk mensintesis asam folat, yang digunakan oleh sel mikroba untuk membentuk asam nukleat. Berdasarkan sifat kerjanya, sulfanilamida merupakan obat bakteriostatik. Aktivitas antimikroba sulfanilamida ditentukan oleh tingkat afinitasnya terhadap reseptor sel mikroba, yaitu kemampuan untuk bersaing dengan reseptor asam para-aminobenzoat. Karena sebagian besar bakteri tidak dapat memanfaatkan asam folat dari lingkungan luar, sulfanilamida merupakan obat berspektrum luas.

Spektrum aksi sulfonamida

Mikroorganisme yang sangat sensitif:

• streptokokus, stafilokokus, pneumokokus, meningokokus, gonokokus, Escherichia coli, salmonella, kolera vibrio, basil antraks, bakteri hemofilik;
• klamidia: agen penyebab trakoma, psittacosis, ornithosis, limfogranulomatosis inguinal;
• protozoa: plasmodium malaria, toksoplasma;
• jamur patogen, aktinomisetes, koksidia.

Mikroorganisme yang cukup sensitif:

• mikroba: enterococci, viridans streptococcus, proteus, clostridia, pasteurella (termasuk agen penyebab tularemia), brucellae, mycobacteria leprae;
• Protozoa: Leishmania.

Patogen yang resistan terhadap sulfonamida: salmonella (beberapa spesies), pseudomonas, batuk rejan dan basil difteri, mycobacterium tuberculosis, spirochetes, leptospira, virus.

Sulfonamida dibagi menjadi beberapa kelompok berikut:

1. Obat kerja pendek (T1/2 kurang dari 10 jam): norsulfazole, etazole, sulfadimezine, sulfazoxazole. Obat-obatan ini diminum secara oral sebanyak 1 g setiap 4-6 jam, 1 g sering direkomendasikan untuk dosis pertama. Etazole tersedia dalam ampul sebagai garam natrium untuk pemberian parenteral (10 ml larutan 10% dalam ampul), garam natrium norsulfazole juga diberikan secara intravena sebanyak 5-10 ml larutan 10%. Selain itu, obat-obatan ini dan sulfonamida kerja pendek lainnya tersedia dalam bentuk tablet 0,5 g.
2. Obat yang bekerja sedang (T1/2 10-24 jam): sulfazine, sulfamethoxazole, sulfomoxal. Tidak banyak digunakan. Tersedia dalam bentuk tablet 0,5 g. Orang dewasa diberi 2 g untuk dosis pertama, kemudian 1 g setiap 4 jam selama 1-2 hari, kemudian 1 g setiap 6-8 jam.
3. Obat kerja panjang (T1/2 24-48 jam): sulfapyridazine, sulfadimethoxine, sulfamonomethoxine. Tersedia dalam bentuk tablet 0,5 g. Diresepkan untuk orang dewasa pada hari pertama sebanyak 1-2 g tergantung pada tingkat keparahan penyakit, hari berikutnya berikan 0,5 atau 1 g sekali sehari dan habiskan seluruh pengobatan dengan dosis pemeliharaan ini. Durasi rata-rata pengobatan adalah 5-7 hari.
4. Obat yang bekerja sangat lama (T _1/2 lebih dari 48 jam): sulfalen, sulfadoksin. Tersedia dalam bentuk tablet 0,2 g. Sulfalen diresepkan secara oral setiap hari atau sekali setiap 7-10 hari. Obat ini diresepkan setiap hari untuk infeksi akut atau yang berkembang cepat, sekali setiap 7-10 hari untuk infeksi kronis jangka panjang. Bila diminum setiap hari, orang dewasa diresepkan 1 g pada hari pertama, kemudian 0,2 g per hari, diminum 30 menit sebelum makan.
5. Obat kerja lokal yang sulit diserap di saluran pencernaan: sulgin, phthalazole, phthazin, disulformin, salazosulfapyridine, salazopyridazine, salazodimethoxin. Obat ini digunakan untuk infeksi usus, tetapi tidak diresepkan untuk pneumonia.

Kombinasi sulfonamida dengan obat antifolik trimetoprim sangat efektif. Trimetoprim meningkatkan aksi sulfonamida dengan mengganggu reduksi asam trihidrofolik menjadi asam tetrahidrofolik, yang bertanggung jawab atas metabolisme protein dan pembelahan sel mikroba. Kombinasi sulfonamida dengan trimetoprim memberikan peningkatan yang signifikan dalam derajat dan spektrum aktivitas antimikroba.

Obat-obatan berikut mengandung sulfonamida dalam kombinasi dengan trimetoprim yang diproduksi:

• Biseptol-120 - mengandung 100 mg sulfametoksazol dan 20 mg trimetoprim.
• Biseptol-480 - mengandung 400 mg sulfametoksazol dan 80 mg trimetoprim;
• Biseptol untuk infus intravena, 10 ml;
• proteseptil - mengandung sulfadimezin dan trimetoprim dalam dosis yang sama dengan biseptol;
• sulfatena - kombinasi 0,25 g sulfamonometoksin dengan 0,1 g trimetoprim.

Yang paling banyak digunakan adalah Biseptol, yang, tidak seperti sulfonamida lainnya, tidak hanya memiliki efek bakteriostatik tetapi juga bakterisida. Biseptol diminum sekali sehari sebanyak 0,48 g (1-2 tablet per dosis).

Efek samping sulfonamida:

• kristalisasi metabolit sulfonamida yang diasetilasi di ginjal dan saluran kemih;
• alkalisasi urin meningkatkan ionisasi sulfonamida, yang merupakan asam lemah; dalam bentuk terionisasi, obat ini larut jauh lebih baik dalam air dan urin;
• alkalisasi urin mengurangi kemungkinan kristaluria, membantu mempertahankan konsentrasi sulfonamida yang tinggi dalam urin. Untuk memastikan reaksi alkali urin yang stabil, cukup dengan meresepkan soda sebanyak 5-10 g per hari. Kristaluria yang disebabkan oleh sulfonamida dapat bersifat asimtomatik atau menyebabkan kolik ginjal, hematuria, oliguria, dan bahkan anuria;
• reaksi alergi: ruam kulit, dermatitis eksfoliatif, leukopenia;
• reaksi dispepsia: mual, muntah, diare; pada bayi baru lahir dan bayi, sulfonamid dapat menyebabkan methemoglobinemia karena oksidasi hemoglobin janin, disertai dengan sianosis;
• pada kasus hiperbilirubinemia, penggunaan sulfonamida berbahaya, karena menggantikan bilirubin dari ikatan proteinnya dan meningkatkan manifestasi efek toksiknya;
• Bila menggunakan Biseptol, gambaran defisiensi asam folat (anemia makrositer, kerusakan saluran cerna) dapat berkembang; untuk menghilangkan efek samping ini, perlu mengonsumsi asam folat. Saat ini, sulfonamida jarang digunakan, terutama dalam kasus intoleransi terhadap antibiotik atau resistensi mikroflora terhadapnya.

Pemberian kombinasi obat antibakteri

Sinergisme diamati ketika menggabungkan obat-obatan berikut:

Penisilin	+ Aminoglikosida, sefalosporin
Penisilin (tahan terhadap penisilinase)	+ Penisilin (penisilinase tidak stabil)
Sefalosporin (kecuali sefaloridin)	+ Aminoglikosida
Makrolida	+ Tetrasiklin
Levomisetin	+ Makrolida
Tetrasiklin, makrolida, linkomisin	+ Sulfonamida
Tetrasiklin, linkomisin, nistatin	+ Nitrofuran
Tetrasiklin, nistatin	+ Oksikiolin

Dengan demikian, sinergisme aksi diamati ketika menggabungkan antibiotik bakterisida, ketika menggabungkan dua obat antibakteri bakteriostatik. Antagonisme diamati ketika menggabungkan obat bakterisida dan bakteriostatik.

Pemberian antibiotik gabungan dilakukan pada kasus pneumonia yang berat dan rumit (substitusi pneumonia, empiema pleura), bila monoterapi mungkin tidak efektif.

Pemilihan antibiotik dalam situasi klinis yang berbeda

Situasi klinis	Kemungkinan penyebab	Antibiotik lini pertama	Obat alternatif
Pneumonia lobaris primer	Pneumokokus	Penisilin	Eritromisin dan makrolida lainnya, azitromisin, sefalosporin
Pneumonia atipikal primer	Mikoplasma, Legionella, Klamidia	Eritromisin, makrolida semisintetik, eritromisin	Fluorokuinolon
Pneumonia dengan latar belakang bronkitis kronis	Haemophilus influenzae, streptokokus	Ampisilin, makrolida, eritromisin	Leaomycetin, fluoroquinolones, sefaloslorin
Pneumonia dengan latar belakang influenza	Stafilokokus, pneumokokus, Haemophilus influenzae	Ampiox, penisilin dengan penghambat beta-laktamase	Fluoroquinolone, sefaloslorin
Pneumonia aspirasi	Enterobacteria, anaerob	Aminoglikosida + metronidazol	Sefaloslorin, fluorokuinolon
Pneumonia dalam konteks ventilasi buatan paru-paru	Bakteri enterobakteri, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglikosida	Obat Imipenem
Pneumonia pada individu dengan sistem kekebalan tubuh yang lemah	Enterobacteria, Staphylococcus, Saprofit	Penisilin dengan penghambat beta-laktamase, ampiox, aminoglikosida	Sefaloslorin, fluorokuinolon

Fitur terapi antibakteri untuk pneumonia atipikal dan pneumonia yang didapat di rumah sakit (nosokomial)

Pneumonia atipikal adalah pneumonia yang disebabkan oleh mikoplasma, klamidia, legionella, dan ditandai dengan manifestasi klinis tertentu yang berbeda dari pneumonia yang didapat dari masyarakat. Legionella menyebabkan pneumonia pada 6,4% kasus, klamidia - pada 6,1% kasus, dan mikoplasma - pada 2% kasus. Pneumonia atipikal ditandai dengan lokasi patogen intraseluler. Dalam hal ini, untuk pengobatan pneumonia "atipikal", obat antibakteri harus digunakan yang menembus dengan baik ke dalam sel dan menciptakan konsentrasi tinggi di sana. Ini adalah makrolida (eritromisin dan makrolida baru, khususnya, azitromisin, roksitromisin, dll.), tetrasiklin, rifampisin, fluorokuinolon.

Pneumonia nosokomial yang didapat di rumah sakit adalah pneumonia yang berkembang di rumah sakit, dengan ketentuan bahwa selama dua hari pertama rawat inap tidak ada tanda-tanda klinis atau radiologis pneumonia.

Pneumonia yang didapat di rumah sakit berbeda dari pneumonia yang didapat di komunitas karena lebih sering disebabkan oleh flora gram negatif: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Legionella, mycoplasma, klamidia, lebih parah dan lebih sering mengakibatkan kematian.

Sekitar setengah dari semua kasus pneumonia nosokomial berkembang di unit perawatan intensif dan departemen pascaoperasi. Intubasi dengan ventilasi mekanis meningkatkan kejadian infeksi yang didapat di rumah sakit sebanyak 10-12 kali. Pada 50% pasien yang menggunakan ventilasi mekanis, pseudomonas diisolasi, pada 30% - acinetobacter, pada 25% - klebsiella. Patogen pneumonia nosokomial yang kurang umum adalah Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Serratia, dan Citrobacter.

Pneumonia rumah sakit juga mencakup pneumonia aspirasi. Pneumonia ini paling sering ditemukan pada pecandu alkohol, pada orang dengan kecelakaan serebrovaskular, pada kasus keracunan, trauma dada. Pneumonia aspirasi hampir selalu disebabkan oleh flora gram negatif dan anaerob.

Antibiotik spektrum luas (sefalosporin generasi ketiga, ureidopenisilin, monobaktam, aminoglikosida), fluorokuinolon digunakan untuk mengobati pneumonia nosokomial. Pada kasus pneumonia nosokomial yang parah, obat lini pertama dianggap sebagai kombinasi aminoglikosida dengan sefalosporin generasi ketiga atau monobaktam (aztreonam). Jika tidak ada efek, obat lini kedua digunakan - fluorokuinolon, imipenem juga efektif.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]