Timolol

Timolol adalah beta-adrenoblocker nonkardioselektif tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik, anestesi lokal, atau aktivitas kardiodepresan. Obat ini mengurangi tekanan intraokular dan digunakan dalam kasus tekanan yang meningkat secara patologis. Timolol secara efektif mengurangi pembentukan humor akuos dalam proses badan siliaris dan merupakan antagonis beta-adrenergik yang poten. Namun, dasar fisiologis kerja obat ini untuk mengurangi tekanan intraokular belum sepenuhnya jelas.

Timolol banyak digunakan untuk pengobatan glaukoma karena kemampuannya untuk secara efektif mengurangi tekanan intraokular. Obat ini dapat digunakan baik sebagai monoterapi maupun dalam kombinasi dengan obat antiglaukoma lainnya. Timolol juga telah menunjukkan kemanjuran dalam mengurangi mortalitas dan kekambuhan infark miokard pada pasien yang mengalami infark miokard akut.

Perlu dicatat bahwa meskipun Timolol banyak digunakan dalam oftalmologi, efek samping dapat terjadi, termasuk dermatitis kontak alergi. Selain itu, Timolol dapat menyebabkan efek samping sistemik karena aktivitas beta-blocking-nya, seperti bradikardia, gagal jantung, bronkospasme pada pasien dengan asma bronkial, pusing, dan kelelahan. Oleh karena itu, ketika meresepkan Timolol, penting untuk mempertimbangkan komorbiditas pasien dan kemungkinan risiko.

Indikasi Timolol

Indikasi utama Timolol adalah untuk mengurangi tekanan intraokular pada pasien dengan glaukoma sudut terbuka dan hipertensi oftalmik. Timolol mengurangi produksi cairan akuosus di mata, sehingga menyebabkan penurunan tekanan intraokular.

Surat pembebasan

Timolol tersedia dalam bentuk tetes mata 0,25% dan 0,5%. Kemasannya dapat berupa 1 ml, 2 ml dalam tabung penetes polimer dengan katup atau 5 ml, 10 ml dalam tabung penetes polimer dengan leher ulir yang ditutup dengan tutup ulir.

Farmakodinamik

Farmakodinamik timolol disebabkan oleh kemampuannya untuk memblokir reseptor beta-adrenergik, sehingga menimbulkan berbagai efek pada organ penglihatan dan tingkat sistemik:

Dalam oftalmologi:

• Penurunan tekanan intraokular: Timolol mengurangi produksi cairan akuos di bagian anterior mata, sehingga menyebabkan penurunan tekanan intraokular. Ini adalah tindakan utama timolol yang digunakan dalam pengobatan glaukoma dan hipertensi oftalmik.

Pada sistem kardiovaskular:

• Tindakan antihipertensi: Blokade reseptor beta-adrenergik jantung menyebabkan penurunan denyut jantung (bradikardia), penurunan curah jantung dan, akibatnya, penurunan tekanan darah.
• Efek antiangina: Mengurangi kebutuhan oksigen miokard dengan menurunkan denyut jantung dan mengurangi beban kerja jantung membantu mengurangi gejala angina pektoris.
• Efek antiaritmia: Timolol dapat digunakan untuk mengendalikan beberapa jenis aritmia karena memperlambat konduksi impuls melalui nodus atrioventrikular jantung.

Pada sistem pernapasan:

• Kemungkinan peningkatan bronkospasme: Sebagai beta-blocker non-kardioselektif, timolol dapat menyebabkan peningkatan bronkospasme pada pasien dengan asma atau penyakit paru obstruktif menahun, yang merupakan efek samping penting.

Efek lainnya:

• Mengurangi risiko infark miokard berulang: Timolol telah terbukti mengurangi risiko infark berulang dan mortalitas pada pasien setelah infark miokard karena sifat kardioprotektifnya.

Timolol bekerja dengan cara memblokir reseptor beta-adrenergik secara kompetitif, sehingga mengurangi efek katekolamin endogen (misalnya, adrenalin dan noradrenalin) pada jantung dan otot polos, termasuk pembuluh darah dan bronkus. Penting untuk dicatat bahwa timolol adalah beta-blocker non-kardioselektif, yang berarti bekerja pada reseptor β1 dan β2-adrenergik, yang menjelaskan spektrum aksinya yang luas dan potensi efek sampingnya.

Farmakokinetik

Timolol merupakan beta-adrenoblocker non-selektif, yang bila dioleskan dalam bentuk tetes mata mampu menurunkan tekanan intraokular baik yang normal maupun yang meningkat. Hal ini dicapai dengan mengurangi pembentukan cairan intraokular. Penurunan tekanan intraokular maksimum terjadi 1-2 jam setelah pemberian dan bertahan selama 24 jam. Timolol tidak memengaruhi ukuran dan akomodasi pupil.

Ciri farmakokinetik Timolol adalah bahwa setelah aplikasi topikal, zat aktif dengan cepat menembus kornea. Ekskresi metabolit dilakukan terutama oleh ginjal. Sekitar 80% Timolol, yang digunakan dalam bentuk tetes mata, memasuki aliran darah sistemik melalui pembuluh konjungtiva, mukosa hidung, dan saluran lakrimal. Dalam hal ini, Cmax Timolol dalam cairan mata tercapai sekitar 1-2 jam setelah injeksi. Pada neonatus dan anak kecil, konsentrasi Timolol secara signifikan melebihi Cmax dalam plasma orang dewasa.

Dosis dan administrasi

Untuk memulai pengobatan dengan timolol, biasanya diberikan 1-2 tetes pada mata yang sakit. Konsentrasi tetes yang digunakan bisa 0,25% atau 0,5%, tergantung pada reaksi individu pasien dan anjuran dokter. Tetes dioleskan 2 kali sehari. Jika setelah penggunaan rutin tekanan intraokular kembali normal, dosis dapat dikurangi menjadi 1 tetes sekali sehari, di pagi hari.

Pengobatan dengan timolol biasanya bersifat jangka panjang. Setiap perubahan dosis atau penghentian pengobatan hanya boleh dilakukan atas petunjuk dokter. Penting untuk memeriksakan diri ke dokter secara teratur guna memantau kondisi Anda dan menyesuaikan jalannya pengobatan jika perlu.

Gunakan Timolol selama kehamilan

Penggunaan timolol selama kehamilan memerlukan kehati-hatian. Seperti halnya beta-blocker lainnya, timolol dapat menimbulkan efek pada janin, terutama bila digunakan pada trimester ketiga kehamilan. Risiko yang mungkin terjadi meliputi:

1. Bradikardia janin: Penurunan denyut jantung janin akibat blokade reseptor beta-adrenergik.
2. Hipoglikemia janin: Beta-blocker dapat menutupi gejala hipoglikemia dan berkontribusi terhadap hipoglikemia janin.
3. Retardasi pertumbuhan janin: Ada bukti kemungkinan efek beta-blocker pada pertumbuhan janin.
4. Penutupan dini duktus arteriosus: Penggunaan pada akhir kehamilan dapat menyebabkan penutupan dini duktus arteriosus pada janin, yang merupakan komplikasi serius.

Karena adanya risiko potensial ini, penggunaan timolol selama kehamilan harus dibatasi pada kasus-kasus di mana manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko bagi janin. Sangat penting untuk mempertimbangkan risiko dan manfaat saat menggunakan timolol pada trimester ketiga kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan timolol meliputi:

• Asma bronkial atau penyakit saluran napas obstruktif kronik serius lainnya.
• Bradikardia sinus, blok atrioventrikular derajat II atau III, gagal jantung berat.
• Gagal jantung dekompensasi.
• Proses distrofik pada kornea.
• Anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, karena tidak ada data tentang kemanjuran dan keamanan obat pada kelompok usia ini.
• Hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Obat ini juga harus diberikan dengan hati-hati pada insufisiensi paru, insufisiensi serebrovaskular berat, gagal jantung, diabetes melitus, hipoglikemia, tirotoksikosis, miastenia gravis, serta pada pemberian bersamaan dengan beta-adrenoblocker lainnya.

Efek samping Timolol

Timolol, seperti beta-adrenoblocker lainnya, dapat menyebabkan sejumlah efek samping yang memengaruhi kadar sistemik dan topikal saat digunakan dalam bentuk tetes mata. Berikut ini beberapa di antaranya:

Efek samping sistemik:

1. Efek kardiovaskular: Bradikardia (detak jantung melambat), hipotensi (tekanan darah rendah), manifestasi gagal jantung (dispnea, edema).
2. Efek pernapasan: Bronkospasme atau memburuknya gejala asma, terutama pada pasien dengan riwayat penyakit saluran napas obstruktif.
3. Sistem saraf: Sakit kepala, pusing, kelelahan, depresi, gangguan tidur.
4. Hipoglikemia: Timolol dapat menutupi gejala hipoglikemia, yang terutama penting pada pasien diabetes melitus.

Efek samping lokal (saat menggunakan obat tetes mata):

1. Iritasi mata: Kemerahan, terbakar, gatal, sensasi benda asing di mata.
2. Mata kering: Berkurangnya produksi air mata dapat menyebabkan ketidaknyamanan dan iritasi.
3. Gangguan penglihatan: Penurunan sementara pada ketajaman penglihatan, silau atau gambar kabur.
4. Keratitis: Dalam kasus yang jarang terjadi, peradangan pada kornea dapat berkembang.

Efek samping yang jarang terjadi namun serius:

• Reaksi anafilaksis: Sangat jarang tetapi berpotensi mengancam jiwa.
• Reaksi alergi pada kulit: Ruam, urtikaria.
• Gangguan mental: Kebingungan, halusinasi, gangguan memori.

Jika terjadi efek samping, Anda harus segera berkonsultasi dengan dokter untuk mendapatkan pengobatan yang tepat atau pemilihan obat alternatif. Penting untuk diingat bahwa efek samping dapat bergantung pada dosis dan sensitivitas individu terhadap obat.

Overdosis

Overdosis timolol dapat terjadi baik melalui pemberian sistemik (misalnya, tablet hipertensi) maupun melalui penggunaan topikal sebagai obat tetes mata, terutama jika obat tersebut tidak sengaja tertelan. Overdosis dapat menyebabkan sejumlah efek sistemik yang serius akibat blokade reseptor beta-adrenergik yang luas.

Gejala overdosis timolol mungkin termasuk:

1. Bradikardia (detak jantung lambat): Salah satu manifestasi overdosis yang paling mungkin dan berbahaya, memerlukan perhatian medis segera.
2. Hipotensi (tekanan darah rendah): Dapat menyebabkan pingsan dan kondisi yang mengancam jiwa, terutama pada pasien dengan penyakit kardiovaskular.
3. Memburuknya gagal jantung: Meningkatnya risiko pada pasien dengan penyakit jantung sebelumnya.
4. Bronkospasme: Sangat berbahaya pada pasien dengan asma atau penyakit paru obstruktif kronis.
5. Hipoglikemia: Jarang terjadi tetapi dapat berbahaya bagi pasien diabetes.

Tindakan pertolongan pertama dan pengobatan jika terjadi overdosis:

• Penghentian: Segera hentikan penggunaan timolol.
• Cari pertolongan medis: Segera cari pertolongan medis atau hubungi ambulans.
• Pengobatan simtomatik dan suportif: Tindakan dapat dilakukan di fasilitas perawatan kesehatan untuk menjaga fungsi jantung, pernapasan, dan tekanan darah. Ini dapat mencakup pemberian obat yang merangsang aktivitas beta-adrenergik atau penggunaan sementara alat pacu jantung eksternal buatan jika terjadi bradikardia parah.

Saat menggunakan obat tetes mata, penting untuk berhati-hati agar tidak tertelan secara tidak sengaja, terutama pada anak-anak. Selalu jauhkan obat dari jangkauan anak-anak.

Interaksi dengan obat lain

Timolol dapat berinteraksi dengan obat lain, sehingga perlu kehati-hatian bila digunakan bersamaan dengan obat-obatan tertentu:

• Dengan beta-adrenoblocker lain: penggunaan bersamaan dengan beta-adrenoblocker lain, termasuk bentuk oral, dapat mengakibatkan peningkatan efek kardiovaskular.
• Dengan obat antiaritmia: seperti amiodaron, mungkin ada peningkatan risiko penyumbatan jantung, bradikardia, dan gangguan irama jantung lainnya.
• Dengan obat untuk pengobatan hipertensi dan obat kardiovaskular lainnya: peningkatan efek hipotensi dapat terjadi, yang memerlukan penyesuaian dosis.
• Dengan inhibitor CYP2D6: seperti beberapa antidepresan dan antipsikotik, dapat mengubah metabolisme dan meningkatkan konsentrasi timolol dalam darah, yang meningkatkan risiko efek samping.
• Dengan insulin dan agen hipoglikemik oral: timolol dapat menutupi gejala hipoglikemia, yang penting pada pasien dengan diabetes melitus.

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan timolol bergantung pada bentuk pelepasan obat, tetapi secara umum, Anda harus mematuhi rekomendasi umum untuk penyimpanan produk medis:

1. Suhu penyimpanan: Sebagian besar bentuk timolol, termasuk obat tetes mata dan tablet, harus disimpan pada suhu ruangan, biasanya antara 15°C dan 25°C. Hindari menyimpan obat di tempat bersuhu tinggi atau terkena sinar matahari langsung.
2. Perlindungan dari cahaya dan kelembapan: Simpan obat dalam kemasan aslinya untuk melindunginya dari cahaya dan terhindar dari kelembapan, yang dapat memengaruhi stabilitas dan kemanjuran obat.
3. Aksesibilitas anak: Pastikan obat berada di luar jangkauan anak-anak untuk mencegah tertelan atau digunakan secara tidak sengaja.
4. Setelah dibuka: Tetes mata Timolol biasanya harus digunakan selama jangka waktu tertentu setelah botol pertama kali dibuka (misalnya dalam waktu 4 minggu) untuk menghindari risiko kontaminasi. Rekomendasi yang tepat dapat bervariasi tergantung pada produsennya, jadi penting untuk membaca petunjuk obat dengan saksama.

Mengikuti anjuran penyimpanan ini akan membantu menjaga kemanjuran dan keamanan timolol sepanjang masa simpannya.

Kehidupan rak

Jangan gunakan timolol setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan. Buang obat yang kedaluwarsa sesuai dengan peraturan dan ketentuan setempat.